Naklofen - navodila za uporabo, analoge, ocene in oblike sproščanja (tablete 50 mg in 100 mg CP, 75 mg kapsule Duo in Protect, rektalne svečke, gel ali mazilo, injekcije v ampulah) zdravila za zdravljenje artritisa pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Naklofen. Predstavljeni pregledi obiskovalcev spletne strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja strokovnjakov za uporabo Naklofena v svoji praksi t Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Naklofen v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje artritisa, artroze in drugih vnetnih bolezni sklepov in bolečin pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Naklofen - je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki ima analgetične, protivnetne in antipiretične učinke.

Glavni mehanizem njegovega delovanja je neselektivna inhibicija aktivnosti encima ciklooksigenaze 1 in 2 (TSOG1 in TSOG2). kar vodi v motnjo presnove arahidonske kisline, zmanjšano sintezo prostaglandinov. prostaciklina in tromboksana.

Najbolj učinkovit pri vnetni bolečini. Pri revmatičnih boleznih protirevnožni in analgetični učinek diklofenaka (aktivna sestavina zdravila Naklofen) prispeva k bistvenemu zmanjšanju resnosti bolečine, jutranji okorelosti in otekanju sklepov, kar izboljšuje funkcionalno stanje sklepa. Pri poškodbah v pooperativnem obdobju diklofenak zmanjša bolečino in vnetni edem. Kot pri vseh nesteroidnih protivnetnih zdravilih ima diklofenak antitrombocitno aktivnost. Pri terapevtskih odmerkih diklofenak praktično ne vpliva na čas krvavitve. Pri dolgotrajnem zdravljenju se analgetični učinek diklofenaka ne zmanjša.

Sestava

Natrijev diklofenak + pomožne snovi.

Diklofenak dietilamin + natrijev diklofenak + pomožne snovi (gel Naklofen).

Diklofenak natrij + lansoprazol + pomožne snovi (Naklofen Protect).

Farmakokinetika

Naklofen aktivno prodre v sinovialno tekočino, kjer doseže 60-70% serumskih koncentracij. Po 3-6 urah po intramuskularnem dajanju je koncentracija zdravilne učinkovine in metabolitov v sinovialni tekočini višja kot v serumu. Diklofenak iz sinovialne tekočine se izloča hitreje kot iz seruma. Skoraj v celoti se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo, čemur sledi konjugacija z glukuronsko kislino in sulfatacijo. Približno 70% diklofenaka se izloči skozi ledvice v obliki farmakološko neaktivnih presnovkov. Le 1% zdravila se izloči nespremenjeno, preostanek presnovkov - skozi črevesje. Starejši bolniki imajo farmakokinetične parametre brez pomembnih sprememb.

Indikacije

Bolezni, pri katerih je potreben hiter protivnetni ali analgetičen učinek: t

• vnetnih in degenerativnih bolezni mišično-skeletnega sistema: revmatoidni artritis, psoriatični, juvenilni kronični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), protinski artritis, z Reiterjeve bolezen, revmatična mehkega tkiva, osteoartritisa perifernih sklepov in hrbtenice, vključno radikularna sindromom, tendovaginitis, periartritis, burzitis, miozitis, sinovitis;
• bolečine, blagi ali zmerni: nevralgija, mialgija, lumboischialgia, sindrom posttravmatske bolečine, ki ga spremlja vnetje, pooperativna bolečina, glavobol, migrena, algodimenorrhea, adneksitis, proktitis, zobobol, ledvična in zlatenska kolika.

Naklofen je namenjen za simptomatsko zdravljenje in ne vpliva na napredovanje bolezni.

Oblike sprostitve

Tablete, enterično obložene 50 mg.

Kapsule s spremenjenim sproščanjem (Naklofen Duo).

Raztopina za intramuskularno injiciranje (kljukanje v ampule za injekcije).

Rektalne svečke 50 mg.

Gel za lokalno uporabo 1% (včasih napačno imenovan mazilo ali krema).

Kapsule s podaljšanim sproščanjem (Naklofen Protect).

Tablete s podaljšanim delovanjem, obložene s 100 mg (Naklofen CP).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Inside, brez žvečenja, med ali po hrani, pranje z majhno količino vode.

Odrasli in najstniki od 15. leta starosti (in tehtajo več kot 45 kg) - 50 mg 2-3 krat dnevno. Ko se doseže optimalni terapevtski učinek, se odmerek postopoma zmanjša in prenese na vzdrževalno zdravljenje v odmerku 100 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 150 mg.

Kapsule Naklofen Duo

Zdravilo se jemlje peroralno. Kapsule je treba pogoltniti cele, z vodo na koncu ali po obroku, običajno zjutraj.

Imenovan posebej, ob upoštevanju resnosti bolezni. Odrasli običajno predpisujejo 75 mg (1 kapsula) 1-2 krat dnevno. Največji dnevni odmerek je 150 mg.

Intramuskularno. Enkratni odmerek za odrasle - 75 mg (1 ampula). Če je potrebno, je ponovna uvedba možna, vendar ne prej kot po 12 urah (pri bolnikih z ledvično koliko lahko zdravilo ponovno dajemo po 30 minutah). Pri uporabi drugih odmerkov diklofenaka ne smete preseči največjega dnevnega odmerka 150 mg.

Trajanje uporabe ni daljše od 2 dni, če je potrebno, nadalje prenesti na oralno ali rektalno uporabo diklofenaka.

Raztopine Naklofen z drugimi zdravili v eni brizgi ne morete mešati.

Rectally. Kadar bolniki slabo prenašajo peroralne oblike diklofenaka, lahko zdravilo Naklofen dajemo rektalno v obliki supozitorijev v ustreznih odmerkih. Pri kombiniranju več dozirnih oblik (poleg peroralne uporabe zdravila) je treba upoštevati, da dnevni odmerek diklofenaka ne sme presegati 150 mg.

Pri odraslih je začetni odmerek 100-150 mg na dan (1 supozitorij, 2-3 krat na dan), odvisno od resnosti bolezni. Pri mladostnikih, starih 15 let in več, priporočamo, da 1 sveženj ni več kot 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek je običajno 100 mg na dan (1 supozitorij, 2-krat na dan).

Uporabite najmanjši učinkovit odmerek najnižje možne smeri.

Navzven. Za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let, se na prizadeto območje nanese trak gela, dolg 5-10 cm, in se nežno vtira v kožo 2-3 krat na dan. Za otroke, stare od 6 do 12 let, se trak, ki ne presega 3 cm, nanese največ 2-krat na dan. Če zdravilo uporabljate več kot 10 dni, se posvetujte z zdravnikom.

Komplet je namenjen kombiniranemu sprejemu dveh vrst kapsul. Ločena uporaba kapsul diklofenaka je mogoča le, če ni ulceroznih lezij želodca in / ali dvanajstnika in tveganja za njegov razvoj.

V notranjosti, sperite z majhno količino tekočine, med ali takoj po obroku. Začetni odmerek - 1 kapsula (75 mg) 1 čas / dan. Največji dnevni odmerek je 2 kapsuli / dan (150 mg). V primeru hudega bolečinskega sindroma je mogoče takoj vzeti dnevni odmerek zdravila (2 kapsuli 1-krat na dan). V primeru erozivnih in ulceroznih lezij sluznice želodca ali dvanajstnika je treba omejiti na 1 kapsulo (75 mg) na dan, ki traja največ 8 tednov.

V notranjosti, v celoti, po možnosti zjutraj, pred jedjo.

Začetni odmerek je 15 mg na dan (1 kapsula). Največji odmerek je 30 mg na dan (2 kapsuli). V primeru erozivnih in ulceroznih lezij sluznice želodca ali dvanajstnika je treba uporabiti 30 mg na dan (2 kapsuli). Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter ni treba prilagajati odmerka.

Če celotne kapsule ni mogoče pogoltniti, jo je treba odpreti, vsebino zmešati z malo jabolčnega soka in jo pogoltniti brez žvečenja.

Ista dejanja so mogoča, če se snov injicira skozi nazogastrično cevko. Trajanje odmerka 30 mg na dan (2 kapsuli) ni daljše od 8 tednov. Odmerek 15 mg na dan (1 kapsula) se lahko uporablja do 12 mesecev.

Neželeni učinki

• epigastrična bolečina;
• slabost, bruhanje;
• driska, zaprtje;
• dispepsija;
• napenjanje;
• anoreksija;
• gastritis;
• proktitis;
• krvavitve iz prebavil (bruhanje s krvjo, melena, driska, pomešana s krvjo);
• razjede prebavil (z ali brez krvavitve ali perforacije);
• hepatitis;
• zlatenica;
• stomatitis;
• glositis;
• suhe sluznice (vključno z usti);
• poškodbe požiralnika;
• črevesne strikture podobne diafragmi (nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni);
• pankreatitis;
• glavobol;
• omotica;
• zaspanost;
• motnje spomina;
• krči;
• tesnoba;
• aseptični meningitis;
• zmedenost;
• depresija;
• nespečnost;
• nočne nočne more;
• razdražljivost;
• duševne motnje;
• vrtoglavica;
• zamegljen vid (zamegljen vid, diplopija);
• okvare sluha;
• tinitus;
• kršitev občutkov okusa;
• akutna odpoved ledvic;
• hematurija;
• proteinurija;
• intersticijski nefritis;
• papilarna nekroza;
• trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, hemolitična in aplastična anemija, agranulocitoza;
• anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka (BP) in šokom
• angioedem (vključno z obrazom);
• srčni utrip, ekstrasistola;
• bolečine v prsih;
• zvišan krvni tlak;
• vaskulitis;
• srčno popuščanje;
• miokardni infarkt;
• kašelj;
• bronhialna astma (vključno s težko dihanjem);
• pnevmonitis;
• edem grla;
• kožni izpuščaj;
• urtikarija;
• bulozni izbruhi;
• ekcem, vklj. multiformni in Stevens-Johnsonov sindrom;
• Lyellov sindrom;
• eksfoliativni dermatitis;
• srbenje;
• izpadanje las;
• fotosenzibilizacija;
• purpura, vklj. alergični.

Kontraindikacije

• obdobje po operaciji obvoda koronarnih arterij;
• erozivne in ulcerozne spremembe sluznice želodca ali dvanajstnika, aktivne krvavitve iz prebavil;
• vnetna črevesna bolezen, v akutni fazi (UC, Crohnova bolezen);
• cerebrovaskularne krvavitve ali druge krvavitve in oslabljeno hemostazo;
• hudo jetrno odpoved ali aktivno jetrno bolezen;
• hudo ledvično odpoved (kreatininski očistek manjši od 30 ml / min), vključno s potrjeno hiperkaliemijo, progresivno ledvično boleznijo;
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• Trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja;
• omejitve in kontraindikacije za otroke (za navodila glejte spodaj);
• preobčutljivost za diklofenak; z anamnestičnimi podatki o napadu bronhialne obstrukcije, rinitisa, urtikarije po zaužitju acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (popoln ali nepopoln sindrom netolerance acetilsalicilne kisline - rinosinusitis, urtikarija, nosni sluzi, astma).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Naklofen pri nosečnicah je možna le, če pričakovana korist odtehta potencialno tveganje za plod. Uporaba diklofenaka v zadnjem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva.

Kljub temu, da se diklofenak nahaja v materinem mleku v majhnih količinah, njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 15 let. Raztopina za intramuskularno dajanje, kapsule Duo in Protect, tablete CP - kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Gel je pri otrocih po šestih letih dovoljeno uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših bolnikih

Uporabljajte previdno pri starejših bolnikih.

Posebna navodila

Za hitro doseganje želenega terapevtskega učinka zdravilo vzemite 30 minut pred obrokom. V drugih primerih jemljite pred, med ali po obroku, pijte veliko vode.

Da bi zmanjšali tveganje za neželen razvoj prebavil, je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek z najkrajšim možnim časom.

Previdnostni ukrepi morajo uporabljati zdravilo Naklofen z ulceroznim kolitisom in Crohnovo boleznijo zaradi možnega poslabšanja bolezni.

Pri daljši uporabi diklofenaka je možno, čeprav v redkih primerih, razvoj resnih hepatotoksičnih reakcij, zato je priporočljivo redno preverjati delovanje jeter.

Zaradi pomembne vloge prostaglandinov pri ohranjanju krvnega pretoka skozi ledvice je treba pri predpisovanju zdravila bolnikom s srčnim ali ledvičnim odpovedovanjem, kot tudi pri zdravljenju starejših oseb, ki jemljejo diuretike in bolnikih, ki iz nekega razloga zmanjšajo količino krvi v obtoku, posebno pozornost posvetiti., po večji operaciji). Če je v takih primerih predpisan diklofenak, je priporočljivo spremljati delovanje ledvic kot previdnostni ukrep.

Pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi, s porfirijo, epilepsijo in pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante ali fibrinolitike, je treba predpisati previdnostne ukrepe za zdravilo Naklofen.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba spremljati sliko periferne krvi, analizirati iztrebke za okultno kri.

Zaradi negativnega vpliva na plodnost ženskam, ki želijo zanositi, ni priporočljivo uporabljati zdravila. Pri bolnikih z neplodnostjo (vključno s tistimi, ki so podvrženi pregledom) je priporočljivo ukiniti zdravilo.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo, se morajo vzdržati pitja alkohola.

Pri infekcijskih boleznih lahko protivnetni in antipiretični učinki diklofenaka natrija prikrijejo simptome teh bolezni.

Vpliv na sposobnost upravljanja motornega prometa in delo z mehanizmi

Med zdravljenjem se lahko zmanjša stopnja duševnih in motoričnih reakcij, zato je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcija z zdravili

Poveča plazemsko koncentracijo digoksina, metotreksata, litijevih in ciklosporinskih zdravil.

Zmanjša učinek diuretikov, v primerjavi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, povečuje tveganje za hiperkaliemijo; v ozadju antikoagulantov, antitrombocitnih in trombolitičnih zdravil (alteplaza, streptokinaza, urokinaze) povečuje tveganje za krvavitev (ponavadi v prebavilih).

Zmanjšuje učinek antihipertenzivov in hipnotičnih zdravil. Poveča verjetnost neželenih učinkov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil in glukokortikosteroidov (krvavitev iz prebavil), toksičnosti metotreksata in nefrotoksičnosti ciklosporina.

Acetilsalicilna kislina zmanjša koncentracijo diklofenaka v krvi. Sočasna uporaba s paracetamolom poveča tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov diklofenaka.

Zmanjšuje učinek hipoglikemičnih zdravil.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, valprojska kislina in plikamicin povečajo pojavnost hipoprotrombinemije.

Pripravki ciklosporina in zlata povečujejo učinek Naklofena na sintezo prostaglandinov v ledvicah, kar se kaže v povečanju nefrotoksičnosti. Selektivni inhibitorji prevzema serotonina povečajo tveganje za krvavitve iz prebavil.

Sočasno imenovanje z etanolom (alkoholom), kolhicinom, kortikotropinom in pripravki iz šentjanževke povečuje tveganje za krvavitve v prebavnem traktu. Zdravila, ki povzročajo fotosenzibilizacijo, povečajo občutljivost diklofenaka na ultravijolično sevanje. Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo diklofenaka v plazmi in s tem povečajo njeno toksičnost.

Protibakterijska zdravila iz skupine kinolonov - tveganje za napade.

Analogi zdravila Naklofen

Strukturni analogi aktivne snovi:

• Artrex;
• Veral;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogen;
• Diclomax;
• Diclomelane;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dikloran;
• Diclorium;
• Diklofen;
• Diklofenak;
• Diklofenakol;
• Diphen;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Natrijev diklofenak;
• Ortofen;
• Orthofer;
• Orthoflex;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SwissJet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Naklofen injekcije: navodila za uporabo

Sestava

3 ml raztopine (1 ampula) vsebuje:

Zdravilna učinkovina: Diklofenak natrij 75 mg.

Pomožne snovi: benzilalkohol, propilen glikol, natrijev bisulfit, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Opis

Prozorna, brezbarvna ali svetlo rumena raztopina, skoraj brez mehanskih vključkov.

Farmakološko delovanje

Diklofenak je nesteroidno protivnetno sredstvo z analgetičnimi, protivnetnimi in antipiretičnimi učinki. Zavira aktivnost ciklooksigenaze in s tem sintezo prostaglandinov. Med zdravljenjem z diklofenakom opazimo zmanjšanje ravni prostaglandina v urinu, želodčni sluzi in sinovialni tekočini.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje vseh oblik revmatičnih bolezni, kot tudi za zmanjšanje bolečin različnega izvora.

Farmakokinetika

Pri dajanju rektalno se diklofenak hitro absorbira. Največje plazemske koncentracije se razvijejo v 1 uri. Jedo ne vpliva na raven diklofenaka v krvni plazmi.

Največja koncentracija v plazmi je dosežena v pol ure. Več kot 99% diklofenaka se veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin.

Diklofenak vstopi v sinovialno tekočino, kjer doseže koncentracijo od 60 do 70% vrednosti v plazmi. Po 3 do 6 urah je koncentracija zdravilne učinkovine in njenih presnovkov v sinovialni tekočini višja kot v plazmi. Diklofenak se počasneje izloča iz sinovialne tekočine kot iz plazme. Presnova in izločanje.

Biološki razpolovni čas (T1 / 2) je 1-2 uri, pri blagi ledvični ali jetrni disfunkciji pa ostaja nespremenjen.

Diklofenak se skoraj v celoti presnovi v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in metoksilacijo.

Približno 70% odmerka se izloči z urinom kot farmakološko neaktivni presnovki. Le 1% diklofenaka se izloči nespremenjeno. Preostali metaboliti se izločajo v žolč in iztrebke.

Pri starejših bolnikih se absorpcija, presnova ali izločanje zdravila ne spremeni bistveno.

Indikacije za uporabo

Bolezni, pri katerih so potrebni hitri protivnetni in / ali analgetični učinki: t

> vnetne revmatične bolezni: revmatoidni artritis, seronegativni spondilitis, juvenilni artritis in artritis druge etiologije;

> degenerativni revmatizem mišično-skeletnega sistema (artroza, spondiloza);

> mikrokristalni artritis (jajčni artritis, psevdo-jajčni artritis);

> Uvedem fiksni revmatizem: periartritis, burzitis, miozitis, tendinitis, sinovitis;

> druge vnetne bolezni mišično-skeletnega sistema, ki jih spremlja bolečina.

Kot analgetik se Naklofen uporablja pri poškodbah mehkih tkiv, v zobozdravstvu, po kirurških posegih, pri hudih migrenskih napadih, kot tudi v ledvičnih ali žolčnih kolikah.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za diklofenak ali druge sestavine zdravila, za salicilate ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki se kažejo v bronhialni astmi, urtikariji ali rinitisu.

Ulcerozne lezije želodca ali dvanajstnika, krvavitve iz prebavil.

Hudo srčno popuščanje.

Nosečnost in dojenje

Kljub temu, da diklofenak nima teratogenega učinka, je uporaba pri nosečnicah možna le, če pričakovana korist odtehta potencialno tveganje za plod. Diklofenaka ni priporočljivo uporabljati v zadnjem trimesečju nosečnosti in med dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Pri izraženi bolečini - 75 mg (3 ml) enkrat ali dvakrat na dan intramuskularno. Čim prej je treba nadaljevati zdravljenje z drugimi oblikami zdravila (enterično obložene tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, svečke).

Pri ledvični koliki je po potrebi mogoče po 30 minutah ponoviti intramuskularno dajanje 75 mg zdravila Naklofen.

Ta odmerna oblika ni namenjena uporabi pri otrocih.

Ni priporočljivo mešati zdravila z drugimi zdravili v isti brizgi.

Neželeni učinki

Kot vsa druga zdravila lahko Naklofen povzroči neželene učinke.

Pogostnost neželenih učinkov je razdeljena: zelo pogosti - več kot 1/10 (10%); pogosti - več kot 1/100, vendar manj kot 1/10 (več kot 1%, vendar manj kot 10%); redko - več kot 1/1000, vendar manj kot 1/100 (več kot 0,1%, vendar manj kot 1%); redki - več kot 1/10000, vendar manj kot 1/1000 (več kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%); zelo redki - manj kot 1/10000 (manj kot 0,01%).

Iz prebavil

Najpogostejši neželeni učinki zdravila: slabost, driska, zaprtje, krči v želodcu, dispepsija, napenjanje.

Zelo pogosto (20% bolnikov): lezije, predvsem v zgornjem delu prebavil.

Pogosto (1% bolnikov, ki prejemajo zdravilo 3-6 mesecev): krvavitve, razjede, perforacije.

V nekaterih primerih so poškodbe spodnjega dela prebavil, vključno z nespecifičnim hemoragičnim kolitisom, ponovitvijo ali poslabšanjem ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni.

S strani centralnega živčnega sistema

Pogosto (1-9% bolnikov): glavobol in vrtoglavica.

Ne pogosto (manj kot 1% bolnikov): omotica, depresija, nespečnost, utrujenost, tesnoba, razdražljivost, zaspanost.

Na delu ledvic -

Ne pogosto (manj kot 1% bolnikov): odpoved ledvic, akutna odpoved ledvic ali hematurija.

V nekaterih primerih: intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, nekroza ledvičnih papil ali proteinurije.

Spremembe v jetrih

Ne pogosto (manj kot 1% bolnikov): zlatenica, asimptomatski hepatitis, akutni hepatitis, kronični aktivni hepatitis, hepatocelularna nekroza, holestaza.

V nekaterih primerih: fulminantni (trenutni) hepatitis.

Kožne in preobčutljivostne reakcije

Pogosto (1-3% bolnikov) se lahko pojavi izpuščaj ali izpuščaj.

Ne pogosto (manj kot 1% bolnikov): srbenje ali urtikarija.

V nekaterih primerih: fotosenzitivnost, anafilaktične reakcije (bronhospazem, angioedem, anafilaktični šok).

Od kardiovaskularnega sistema

Edem, hipertenzija in srčno popuščanje.

Na podlagi kliničnih podatkov in epidemioloških podatkov je mogoče pričakovati, da je uporaba diklofenaka, zlasti v velikih odmerkih (150 mg na dan) dolgo časa, povezana z rahlim povečanjem tveganja za arterijsko trombozo (npr. Tveganje za miokardni infarkt ali možgansko kap).

S strani organov za tvorbo krvi

V nekaterih primerih: anemija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza.

Bolniki morajo zdravnika obvestiti o pojavu neželenih učinkov ali simptomov, ki so podobni njim.

Preveliko odmerjanje

Pojavijo se lahko simptomi: slabost, bruhanje, epigastrična bolečina, omotica, tinitus in razdražljivost, krvavitev, melena, motnje zavesti, depresija dihanja, krči in odpoved ledvic.

Zdravljenje: simptomatsko. Specifičnega antidota ni. Prisilna diureza, hemodializa so neučinkovite.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Bolniki morajo zdravnika obvestiti o vseh zdravilih, vključno z zdravili za samozdravljenje, ki jih jemljejo.

Kombinirana uporaba Naklofena in: t

> litij ali digoksin - lahko privede do povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi;

> nekaj diuretikov, tako kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih - zmanjšuje diuretični učinek;

> diuretiki, ki varčujejo s kalijem - lahko povečajo vsebnost kalija v krvi;

> acetilsalicilna kislina ali druga nesteroidna protivnetna zdravila - povečuje tveganje neželenih učinkov;

> ciklosporin - poveča nefrotoksičnost ciklosporina;

> metotreksat - poveča toksičnost metotreksata;

> antihipertenzivna zdravila - zmanjšuje njihovo učinkovitost.

Diklofenak ponavadi ne vpliva na aktivnost antidiabetikov za peroralno uporabo.

Funkcije aplikacije

Vpliv na sposobnost vožnje in opreme Ni vzpostavljen vpliv na sposobnost vožnje in potencialno nevarne stroje.

Varnostni ukrepi

Med zdravljenjem z diklofenakom mora bolnik z boleznimi zgornjega dela prebavil v anamnezi skrbno spremljati zdravnik. Priporoča se kombinirana uporaba zdravil proti ulkusu. Previdno je treba uporabljati zdravilo za ulcerozni kolitis in Crohnovo bolezen zaradi možnega poslabšanja bolezni.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično ali jetrno insuficienco, v primerih motenj strjevanja krvi, pri bolnikih z epilepsijo, porfirijo ali pri bolnikih, ki se zdravijo z antikoagulanti ali fibrinolitiki.

Pri daljši uporabi diklofenaka je možno, čeprav v redkih primerih, razviti resne hepatotoksične reakcije, zato je priporočljivo redno preverjati delovanje jeter.

Pri infekcijskih boleznih lahko protivnetni in antipiretični učinki diklofenaka prikrijejo simptome teh bolezni.

Učinki na kardiovaskularni in cerebrovaskularni sistem

Bolniki z arterijsko hipertenzijo in / ali blagim ali zmernim kongestivnim srčnim popuščanjem zahtevajo skrbno spremljanje zaradi možnega razvoja zastajanja tekočine v telesu in edema med zdravljenjem z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID).

Na podlagi kliničnih podatkov in epidemioloških podatkov je mogoče pričakovati, da je uporaba diklofenaka, zlasti v velikih odmerkih (150 mg na dan) dolgo časa, povezana z rahlim povečanjem tveganja za arterijsko trombozo (npr. Tveganje za miokardni infarkt ali možgansko kap).

Posebno pozornost je treba posvetiti predpisovanju zdravila bolnikom z nenadzorovano hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, ugotovljeno boleznijo koronarnih arterij, boleznimi perifernih žil in / ali cerebrovaskularnimi boleznimi. Pred dolgotrajnim dajanjem zdravila bolnikom z dejavniki tveganja za razvoj kardiovaskularnih zapletov (npr. Arterijsko hipertenzijo, hiperlipidemijo, sladkorno boleznijo, kajenjem) je treba opraviti natančno analizo.

Stranske učinke zdravila lahko zmanjšamo z uporabo najmanjšega učinkovitega odmerka za najkrajše obdobje, ki je potrebno za ublažitev simptomov. Starejši ljudje morajo določiti tudi najnižji efektivni odmerek zdravila Naklofen.

Pomožne informacije

Benzilalkohol je kontraindiciran pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 3 let.

Pri občutljivih osebah, zlasti tistih z astmo in alergijami v preteklosti, lahko metabisulfit povzroči alergijske reakcije, vključno s simptomi anafilaktične reakcije in bronhospazma.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za injiciranje 75 mg v ampulah po 3 ml.

5 ampul v plastičnem pretisnem omotu.

1 pretisni omot v škatli skupaj z navodili za uporabo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

Ne uporabljajte pozneje kot je naveden na embalaži.

NAKLOFEN

Raztopina za in / m injekcijo je prozorna, brezbarvna ali rahlo rumenkasta, brez vidnih mehanskih nečistoč.

Pomožne snovi: benzil alkohol, propilen glikol, natrijev disulfit, natrijev hidroksid, voda d / in.

3 ml - ampule (5) - mehurčki (1) - pakiranje kartona.
3 ml - steklene ampule (5) - plastične palete (1) - kartonske škatle.

Diklofenak je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki ima analgetične, protivnetne in antipiretične učinke.

Glavni mehanizem njegovega delovanja je neselektivna inhibicija aktivnosti encima ciklooksigenaze 1 in 2 (TSOG1 in TSOG2). kar vodi v motnjo presnove arakndonske kisline, zmanjšano sintezo prostaglandinov. prostaciklina in tromboksana.

Najbolj učinkovit pri vnetni bolečini. Pri revmatičnih boleznih protirevnetni in analgetični učinek diklofenaka bistveno zmanjša resnost bolečine, jutranjo okorelost, otekanje sklepov, kar izboljša funkcionalno stanje sklepa. Pri poškodbah v pooperativnem obdobju diklofenak zmanjša bolečino in vnetni edem. Kot pri vseh nesteroidnih protivnetnih zdravilih ima diklofenak antitrombocitno aktivnost. V terapevtskih odmerkih diklofenak praktično ne vpliva na čas krvavitve. Pri dolgotrajnem zdravljenju se analgetični učinek diklofenaka ne zmanjša.

TC_maks z intramuskularno injekcijo 75 mg - 15-30 minut. Komunikacija s proteini plazme, predvsem z albuminom - 99%. Diklofenak aktivno prodre v sinovialno tekočino, kjer doseže 60-70% koncentracij v serumu. 3-6 ur po dajanju i / m je koncentracija zdravilne učinkovine in metabolitov v sinovialni tekočini višja kot v serumu. Diklofenak iz sinovialne tekočine se izloča hitreje kot iz seruma. Med prvim prehodom skozi jetra se 50% zdravila presnovi. Skoraj v celoti se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo, čemur sledi konjugacija z glukuronsko kislino in sulfatacijo.

T_1/2 je 1-2 uri. Za pljučne nenormalnosti jeter ali ledvic T_1/2 ostane nespremenjena. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC manj kot 10 ml / min) se izločanje žolčnih metabolitov poveča, medtem ko se koncentracija v krvi ne poveča. Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali kompenzirano cirozo jeter se farmakokinetični parametri ne spremenijo.

Približno 70% diklofenaka se izloči skozi ledvice v obliki farmakološko neaktivnih presnovkov. Le 1% zdravila se izloči nespremenjeno, preostanek presnovkov - skozi črevesje.

Starejši bolniki imajo farmakokinetične parametre brez pomembnih sprememb.

Bolezni, pri katerih je potreben hiter protivnetni ali analgetičen učinek: t

- vnetnih in degenerativnih bolezni mišično-skeletnega sistema: revmatoidni artritis, psoriatični, juvenilni kronični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), protinski artritis, artritis v Reiterjeve bolezen, revmatična mehkega tkiva, osteoartritis perifernih sklepov in hrbtenice, vključno radikularna sindrom, tendovaginitis, periartritis, burzitis, miozitis, sinovitis;

- sindrom bolečine blage ali zmerne resnosti: nevralgija, mialgija, lumboischialgia, posttraumatski bolečinski sindrom, ki ga spremlja vnetje, pooperativna bolečina, glavobol, migrena, algodimenorrhea, adneksitis, proktitis, zobobol, ledvična in zlatenska kolika.

Diklofenak je namenjen za simptomatsko zdravljenje in ne vpliva na napredovanje bolezni.

- obdobje po operaciji obvoda koronarnih arterij;

- erozivne in ulcerozne spremembe sluznice želodca ali dvanajstnika, aktivne krvavitve iz prebavil;

- vnetne črevesne bolezni (vključno z NUC, Crohnovo boleznijo) v akutni fazi;

- cerebrovaskularne krvavitve ali druge krvavitve in moteno hemostazo;

- hudo jetrno odpoved ali aktivno jetrno bolezen;

- huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min), vključno s potrjeno hiperkaliemijo, progresivno boleznijo ledvic;

- zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu, t

- III. Trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja;

- starost otrok (do 18 let);

- preobčutljivost (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosne sluznice in paranazalnih sinusov ter intoleranca za acetilsalicilno kislino ali druge NSAID (vključno z anamnezo).

Previdno: koronarna bolezen srca, cerebrovaskularne bolezni, dislipidemija / hiperlipidemija, sladkorna bolezen, bolezen perifernih arterij, kajenje, očistek kreatinina 30-60 ml / min; anamnestični podatki o razvoju ulceroznih lezij prebavnega trakta, prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, pogosta uporaba alkohola, hude somatske bolezni, inducirana porfirija, epilepsija, divertikulitis, sistemske bolezni vezivnega tkiva, znatno zmanjšanje BCC (tudi po obsežnem kirurškem posegu) bolniki (vključno s prejemanjem diuretikov, oslabljeni bolniki in z nizko telesno maso), nosečnost (I-II trimesečje), sočasno zdravljenje t In naslednja zdravila: antikoagulanti (npr. Varfarin), antiagregati (npr. Acetilsalicilna kislina, klopidogrel), peroralni glukokortikosteroidi (na primer prednizolon), selektivni inhibitorji prevzema serotonina (npr. Citalopram, fluoksetin, paroksetin, serralin);

Da bi zmanjšali tveganje neželenega razvoja prebavil, je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek z najmanjšim možnim potekom.

Intramuskularno. Enkratni odmerek za odrasle - 75 mg (1 ampula). Če je potrebno, je ponovna uvedba možna, vendar ne prej kot po 12 urah (pri bolnikih z ledvično koliko lahko zdravilo ponovno dajemo po 30 minutah). Pri uporabi drugih odmerkov diklofenaka ne smete preseči največjega dnevnega odmerka -150 mg.

Trajanje uporabe ni daljše od 2 dni, če je potrebno, nadalje prenesti na oralno ali rektalno uporabo diklofenaka.

Raztopine Naklofen z drugimi zdravili v eni brizgi ne morete mešati.

Pogosto - 1-10%; včasih 0,1–1%; redko 0,01–0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%, vključno z nekaterimi primeri.

Na strani prebavnega sistema: pogosto - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska, dispepsija, napenjanje, anoreksija, povečana aktivnost aminotransferaz; redko - gastritis, proktitis, krvavitve iz prebavil (bruhanje s krvjo, melena, driska, pomešana s krvjo), razjede v prebavilih (z ali brez krvavitve ali perforacije), hepatitis, zlatenica, okvarjeno delovanje jeter; zelo redko - stomatitis, glositis, suhe sluznice (vključno z ustno votlino), erozivne in ulcerozne lezije požiralnika, prepone v obliki črevesne diafragme, nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni, zaprtje, pankreatitis, fulminantni hepatitis.

Na delu živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; redko, zaspanost; zelo redko - kršitev občutljivosti, vklj. parestezije, motnje spomina, tremor, krči, anksioznost, cerebrovaskularne motnje, aseptični meningitis, dezorientacija, depresija, nespečnost, nočne more, razdražljivost, duševne motnje.

Od čutov: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - motnje vida (zamegljen vid, diplopija), izguba sluha, tinitus, okus.

Na strani sečil: zelo redko - akutna odpoved ledvic, hematurija, proteinurija, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza.

S strani organov za tvorbo krvi: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, hemolitična in aplastična anemija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in šoka; zelo redko - angioedem (vključno z obrazi).

Ker srčno-žilni sistem: zelo redko - srčni utrip, utrip, bolečina v prsih, zvišan krvni tlak, vaskulitis, srčno popuščanje, miokardni infarkt.

Na strani dihalnega sistema: redko - kašelj, bronhialna astma (vključno s težko dihanjem); zelo redko - pnevmonitis, edem grla.

Za kožo: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; zelo redko - izpuščaj, eritem, vključno multiformni in Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eksfoliativni dermatitis, pruritus, izpadanje las, fotosenzibilizacija, purpura, vklj. alergični.

Drugi: na mestu intramuskularne uporabe so možni draženje, bolečina, oteklina in pordelost kože.

Simptomi: s parenteralnim prevelikim odmerjanjem ni verjetno. Klinični simptomi prevelikega odmerjanja pri parenteralnem dajanju so podobni tistim, ki jih lahko opazimo pri uporabi drugih oblik zdravljenja: bruhanje, krvavitve iz prebavil, driska, omotica, tinitus, krči, zvišan krvni tlak, depresija.
dihanje; s prevelikim odmerkom - akutna odpoved ledvic, hepatotoksični učinek.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje, katerega cilj je odpraviti povišanje krvnega tlaka, motnje delovanja ledvic, epileptične napade, draženje prebavil, depresijo dihanja. Prisilna diureza, hemodializa so neučinkovite (pomembna povezava z beljakovinami in intenzivna presnova).

Poveča plazemsko koncentracijo digoksina, metotreksata, litijevih in ciklosporinskih zdravil.

Zmanjša učinek diuretikov, v primerjavi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, povečuje tveganje za hiperkaliemijo; v ozadju antikoagulantov, antitrombocitnih in trombolitičnih zdravil (alteplaza, streptokinaza, urokinaze) povečuje tveganje za krvavitev (ponavadi v prebavilih).

Zmanjšuje učinek antihipertenzivov in hipnotičnih zdravil.

Poveča verjetnost neželenih učinkov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil in glukokortikosteroidov (krvavitev iz prebavil), toksičnosti metotreksata in nefrotoksičnosti ciklosporina.

Acetilsalicilna kislina zmanjša koncentracijo diklofenaka v krvi.

Sočasna uporaba s paracetamolom poveča tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov diklofenaka.

Zmanjšuje učinek hipoglikemičnih zdravil.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, valprojska kislina in plikamicin povečajo pojavnost hipoprotrombinemije.

Pripravki ciklosporina in zlata povečujejo učinek diklofenaka na sintezo prostaglandinov v ledvicah, kar se kaže v povečanju nefrotoksičnosti.

Selektivni inhibitorji prevzema serotonina povečajo tveganje za krvavitve iz prebavil.

Sočasno imenovanje etanola, kolhicina, kortikotropina in pripravkov Hypericum perforatum poveča tveganje za krvavitve v prebavnem traktu.

Zdravila, ki povzročajo fotosenzibilizacijo, povečajo občutljivost diklofenaka na ultravijolično sevanje.

Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo diklofenaka v plazmi in s tem povečajo njeno toksičnost.

Protibakterijska zdravila iz skupine kinolonov - tveganje za napade.

Raztopine Naklofen z drugimi zdravili v eni brizgi ne morete mešati.

Bolniki morajo zdravnike obvestiti o razvoju stranskih učinkov.

Da bi zmanjšali tveganje za neželen razvoj prebavil, je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek z najkrajšim možnim časom.

Pri daljši uporabi diklofenaka je možno, čeprav v redkih primerih, razvoj resnih hepatotoksičnih reakcij, zato je priporočljivo redno preverjati delovanje jeter.

Zaradi pomembne vloge prostaglandinov pri ohranjanju krvnega pretoka skozi ledvice je treba pri predpisovanju zdravila bolnikom s srčno ali ledvično odpovedjo, kot tudi pri zdravljenju starejših oseb, ki jemljejo diuretike, in bolnikih, ki imajo iz neznanega razloga zmanjšanje krvnega obtoka, potrebna posebna pozornost. po obsežni operaciji). Če je v takih primerih predpisan diklofenak, je priporočljivo spremljati delovanje ledvic kot previdnostni ukrep.

Pri bolnikih s koagulacijskimi motnjami, s porfirijo, epilepsijo in pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante ali fibrinolitike, je treba predpisati previdnostne ukrepe z diklofenakom.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba spremljati sliko periferne krvi, analizirati iztrebke za okultno kri.

Zaradi negativnega vpliva na plodnost ženskam, ki želijo zanositi, ni priporočljivo uporabljati zdravila. Pri bolnikih z neplodnostjo (vključno s tistimi, ki so podvrženi pregledom) je priporočljivo ukiniti zdravilo.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo, se morajo vzdržati pitja alkohola.

Pri infekcijskih boleznih lahko protivnetni in antipiretični učinki diklofenaka natrija prikrijejo simptome teh bolezni.

Ne priporočamo mešanja raztopine Naklofen z drugimi zdravili v isti brizgi.

Vpliv na sposobnost upravljanja motornega prometa in delo z mehanizmi

Med zdravljenjem se lahko zmanjša stopnja duševnih in motoričnih reakcij, zato je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba diklofenaka v prvem trimesečju nosečnosti je možna le, če pričakovana korist odtehta potencialno tveganje za plod. V tretjem trimesečju in med dojenjem je uporaba zdravila Naklofen kontraindicirana.

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 18 let

Kontraindicirana pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min), vključno s potrjeno hiperkaliemijo, progresivno ledvično boleznijo.

Naklofen

Naklofen: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Naklofen

Koda ATX: M01AV05

Aktivna sestavina: diklofenak (diklofenak)

Proizvajalec: Krka, Slovenija

Posodobite opis in fotografijo: 31.07.2017

Cene v lekarnah: od 112 rubljev.

Naklofen je nesteroidno protivnetno sredstvo (NSAID).

Oblika in sestava sproščanja

Dozirne oblike Naklofena:

• Tablete, prekrite z enterično filmsko oblogo: rumeno-rjave barve, imajo okroglo bikonveksno obliko in gladko površino (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 2 pretisna omota);
• Raztopina za intramuskularno (IM) uporabo: brezbarvna ali rumenkasta prozorna tekočina (3 ml v ampulah, 5 kosov. V pretisnih omotih, 1 škatla v pretisnem omotu ali 3 ml v steklenih ampulah, 5 kosov. palete v paleti iz kartona 1);
• Rektalne svečke: stožčaste oblike z enotno voščeno strukturo rumenkasto bele ali bele barve (5 kosov v trakovih, v kartonskem svežnju 2 trakova);
• Gel za zunanjo uporabo 1%: homogena masa bele barve (60 g v aluminijastih ceveh, v kartonski sveženj 1 epruveta).

Učinkovina Naklofen - diklofenak natrij: t

• 1 tableta - 50 mg;
• 1 ml raztopine - 25 mg;
• 1 supozitorij - 50 mg;
• 1 g gela - 10 mg, kar ustreza 11,6 mg diklofenak dietilamina.

• Tablete: koruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid;
• Raztopina: propilenglikol, benzilalkohol, natrijev hidroksid, natrijev disulfit, voda za injekcije;
• Svečke: trdna maščoba;
• Gel: dietanolamin, karbomer, izopropanol, makrogol, vazelinsko olje, propilenglikol, cetomakrogol, brezvodni natrijev sulfit, decil oleat, prečiščena voda.

Dodatno kot del enterične filmske obloge: titanov dioksid, hipromeloza, propilen glikol, železov barvni rumeni oksid (E172), železasto rdeči oksid (E172), kopolimer etil akrilata / metakrilne kisline, smukec.

Farmakološke lastnosti

Za Naklofen so značilni protivnetni, antipiretični in analgetični učinki.

Farmakodinamika

Diklofenak natrij neselektivno zavira aktivnost encima ciklooksigenaze 1 in 2, kar vodi do presnovnih motenj arahidonske kisline in zmanjšanja produkcije tromboksana, prostaciklina in prostaglandinov. To vodi do zmanjšanja koncentracije prostaglandinov v sinovialni tekočini, sluznici želodca in urinu. Naklofen izkazuje največjo učinkovitost pri vnetnih napadih bolečine.

Pri revmatičnih obolenjih ima diklofenak natrijev analgetski in protivnetni učinek, ki bistveno zmanjšuje resnost bolečin, odpravlja jutranjo okorelost in otekanje sklepov ter izboljšuje njihovo funkcionalno stanje. Aktivna sestavina Naklofen vam omogoča, da se znebite bolečin, neugodja in otekanja vnetnega izvora pri poškodbah in v pooperativnem obdobju.

Kot nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) je za Naklofena značilna antitrombocitna aktivnost. V priporočenih odmerkih praktično ne spremeni časa krvavitve. Pri daljšem zdravljenju se analgetični učinek diklofenaka natrija ne zmanjša.

Farmakokinetika

Diklofenak natrij se hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta, vnos hrane poveča razpolovni čas za 1-4 ure in zmanjša največjo koncentracijo snovi v krvi za približno 40%. Po zaužitju 50 mg Naklofena dosežemo maksimalno koncentracijo njegove aktivne sestavine 1,5 μg / ml v približno 2 do 3 urah. Pri intramuskularni injekciji 75 mg zdravila Naklofen je največja koncentracija v plazmi dosežena v 15–30 minutah. Za vsebnost natrijevega diklofenaka v plazmi je značilna linearna odvisnost od velikosti odmerka, vnesenega v telo. Njegovo večkratno dajanje ne povzroči sprememb v farmakokinetiki zdravila.

Pri uporabi gela v sistemskem obtoku ne absorbira več kot 6-7% natrijevega diklofenaka.

Snov ne kaže nagnjenosti k kumulaciji, če se upoštevajo priporočila o uporabi zdravila. Njegova biološka uporabnost je 50%, stopnja vezave na beljakovine v plazmi pa je 99% (predvsem z albuminom). Diklofenak natrij prodre v sinovialno tekočino, pri kateri je njena največja vsebnost zabeležena 2–4 ​​ure pozneje kot v krvni plazmi. Razpolovna doba sinovialne tekočine je 3–6 ur (koncentracija natrijevega diklofenaka v sinovialni tekočini po dajanju Naklofena po 4–6 urah je višja kot v plazmi in ostaja 12 ur). Razmerje med vsebnostjo natrijevega diklofenaka v sinovialni tekočini in klinično učinkovitostjo Naklofena ostaja neraziskano.

Približno 50% natrijevega diklofenaka se med prvim prehodom presnavlja skozi jetra. Njegov mehanizem je sestavljen iz enojne ali večkratne hidroksilacije in konjugacije z glukuronsko kislino. Sistem citokroma P je vključen v presnovne procese.₄₅₀ CYP2C9. Presnovki diklofenaka v natriju imajo manj farmakološkega delovanja kot ga imajo. Sistemski očistek je 260 ml / min, volumen porazdelitve pa doseže 550 ml / kg. Razpolovni čas plazme je 2 uri. Približno 70% danega odmerka se izloči v obliki presnovkov, ki nimajo farmakološkega delovanja. Manj kot 1% diklofenaka natrija se izloči v nespremenjeni obliki, preostali odmerek pa se izloči kot žolčni metaboliti. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (CC manj kot 10 ml / min) se stopnja izločanja presnovkov z žolčem poveča, vendar se njihova koncentracija v krvi ne poveča.

Pri bolnikih s kompenzirano cirozo jeter ali kroničnega hepatitisa ter pri starejših bolnikih se farmakokinetični indeksi diklofenaka natrija ne spremenijo.

Znano je, da diklofenak natrijev v majhnih količinah prehaja v materino mleko.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Naklofen indicirano za simptomatsko zdravljenje, ki je namenjeno doseganju hitrega analgetskega in protivnetnega učinka, in nima vpliva na napredovanje bolezni.

Indikacije za uporabo tablet, raztopin in svečk Naklofen:

• Degenerativne in vnetne patologije mišično-skeletnega sistema: revmatoidni artritis, juvenilni kronični artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), artritis pri Reiterjevi bolezni, jajčni artritis, revmatična mehka tkiva, osteoartritis hrbtenice in periferne umetnosti ter artritis umetnikov in artritis; periartritis, miozitis, sinovitis, radikularni sindrom;
• Bolniški sindrom šibke ali zmerne resnosti s travmatskimi poškodbami (skupaj z vnetjem), v pooperativnem obdobju, z žolčnimi in ledvičnimi kolikami, mialgijo, nevralgijo, lumboischialgijo, kot tudi v takih stanjih, kot so migrena, glavobol in zobobol, adneksitis, algodismenorrhea.

Poleg tega je Naklofen predpisal:

• Tablete: s proktitisom, febrilnim sindromom, sindromom hude bolečine v ozadju infekcijske in vnetne patologije grla, ušesa, nosu (tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, faringitis) kot del kompleksne terapije;
• Raztopina: s proktitisom;
• Gel: za revmatoidni artritis, burzitis, tendovaginitis in druge revmatske spremembe mehkih tkiv, osteoartrozo, poškodbe mišic, vezi in kite, modrice, edem mehkih tkiv vnetne geneze, boleče sklepe in mišice, tudi v ozadju težkega fizičnega napora.

Kontraindikacije

• III. Trimesečje nosečnosti;
• Sindrom netolerance acetilsalicilne kisline (popolna ali nepopolna) - astma, urtikarija, rinosinusitis, nosni polipi nosu;
• Preobčutljivost za nesteroidna protivnetna zdravila, diklofenak in sestavine zdravila.

Kontraindikacije za uporabo tablet, raztopin in svečk Naklofen:

• Zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• Akutna faza vnetne črevesne bolezni (Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis (UC));
• Poslabšanje krvavitev v prebavilih, erozivnih in ulceroznih boleznih sluznice želodca ali dvanajstnika;
• Obdobje po operaciji obvoda koronarnih arterij;
• Dekompenzirano srčno popuščanje;
• Hemostatične motnje, cerebrovaskularne in druge vrste krvavitev;
• Huda ledvična odpoved (kreatininski očistek (CK) je manjši od 30 ml / min), vključno s progresivno ledvično boleznijo, diagnosticirano hiperkalemijo;
• Aktivna bolezen jeter, huda jetrna odpoved;
• Obdobje dojenja.

Svečke, raztopina in tablete Naklofen se priporoča previdno pri ishemični bolezni srca, cerebrovaskularnih boleznih, hiperlipidemiji ali dislipidemiji, sladkorni bolezni, perifernih arterijskih boleznih, kajenju, CC manj kot 60 ml / min; anamneza gastrointestinalnih razjed (GIT), prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, dolgotrajna uporaba NSAID, pogosta uporaba alkohola, hude somatske bolezni; sočasno zdravljenje: antitrombocitna zdravila (acetilsalicilna kislina, klopidogrel), selektivni zaviralci prevzema serotonina (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), antikoagulanti (vključno z varfarinom), peroralni glukokortikosteroidi (prednizolon); starejših bolnikih, ki prejemajo diuretike, vključno z oslabelimi bolniki z nizko telesno maso.

Poleg tega je treba tablete in raztopino zdravila Naklofen uporabljati previdno pri bolnikih s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva, epilepsijo, ki jo povzroča porfirija, z divertikulitisom, z znatnim zmanjšanjem prostornine krvnega obtoka (BCC), tudi po obsežni operaciji.

Uporaba diklofenaka v prvem trimesečju nosečnosti je mogoča samo iz zdravstvenih razlogov, če pričakovani klinični učinek za mater preseže potencialno nevarnost za plod.

Ne morete uporabljati svečk za hemoroide, rektalne krvavitve, poškodbe ali vnetje danke.

Bodite previdni pri imenovanju supozitorijev s sočasno fibrinolitično terapijo.

Uporaba gela je kontraindicirana pri kršenju neoporečnosti kože.

Priporočljivo je, da uporabite previden gel Naklofen bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem, poslabšanjem jetrne porfirije, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil, izrazito okvarjeno ledvično funkcijo in / ali jetri, krvavitvami (vključno s hemofilijo, nagnjenostjo k krvavitvam, podaljšanjem krvavitve), bronhialno astmo; med dojenjem in starostjo.

Uporaba starostnih omejitev družbe Naklofen:

• Tablete: do 15 let ali s telesno maso pod 45 kg;
• Rešitev: do 18 let;
• Svečke: do 15 let;
• Gel: do 6 let.

Navodila za uporabo Naklofen: metoda in odmerjanje

• Tablete: jemljite peroralno, pogoltnite cele, sperite z dovolj vode, med ali takoj po obroku. Priporočeni odmerek: na začetku zdravljenja - 1 tableta 2-3 krat na dan, vendar ne več kot 3 tablete na dan. Po doseganju optimalnega učinka se pacienta prenese na vzdrževalni odmerek 2 tablet na dan;
• Raztopina: se vnese v / m v enkratnem odmerku 1 ampule (75 mg). Ponavljajoče dajanje s hudo ledvično koliko po 30 minutah, z drugimi boleznimi le po 12 urah. Trajanje / m dajanja raztopine ne sme biti daljše od 2 dni, nato pa je treba bolnika (če je potrebno) prenesti na sprejem tablet ali uporabo svečk. Raztopine Naklofena ne smete mešati v isti brizgi z drugimi zdravili;
• Svečke: bolniki s slabo toleranco za peroralno dajanje diklofenaka, zdravilo se uporablja rektalno. Priporočeni odmerek: za odrasle - 1 supozitorij 2-3 krat na dan, imenovanje je odvisno od resnosti bolezni; bolniki v starosti 15-18 let - 1 supozitorij ne več kot 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek - 1 supozitorij 2-krat na dan. Najmanjši učinkoviti odmerek je treba uporabiti za najkrajše možno obdobje;
• Gel: nanaša se navzven, nanese določeno količino na prizadeto območje telesa in se nežno drgne v kožo. Doziranje ima starostne omejitve: bolniki, starejši od 12 let - ena dolžina traku gela je 5-10 cm, postopek se izvaja 2-3 krat dnevno; otroci od 6. do 12. leta starosti - ne več kot 3 cm gela, 2-krat na dan. Če je potrebno, je treba zdravilo uporabiti več kot 10 dni.

V primeru sočasne uporabe drugih oblik diklofenaka njegov skupni dnevni odmerek ne sme presegati 150 mg.

Neželeni učinki

Uporaba raztopine in svečk ter tablet Naklofen lahko povzroči neželene učinke: t

• Živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - zaspanost; zelo redko - motnje spomina, nočne more, motnje občutljivosti (vključno s parestezijami), tremor, tesnoba, krči, cerebrovaskularne motnje, nespečnost, zmedenost, razdražljivost, depresija, duševne motnje, aseptični meningitis;
• Kardiovaskularni sistem: zelo redko - bolečina v prsih, palpitacije, zvišan krvni tlak (AT), ekstrasistolija, miokardni infarkt, vaskulitis, srčno popuščanje;
• Prebavni sistem: pogosto - slabost, bolečine v epigastrični regiji, povečana aktivnost aminotransferaz, bruhanje, dispepsija, driska, anoreksija, napenjanje; redko - proktitis, razjede v prebavilih (s krvavitvami, perforacijo ali brez njih), gastritis, krvavitve iz prebavil (melena, bruhanje in / ali driska s krvjo), nenormalne funkcije jeter, zlatenica, hepatitis; zelo redko - suha usta in druge sluznice, glositis, stomatitis, erozivne in ulcerozne lezije požiralnika, zaprtje, poslabšanje Crohnove bolezni ali ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
• Sečni sistem: zelo redko - hematurija, akutna odpoved ledvic, proteinurija, nefrotski sindrom, papilarna nekroza, intersticijski nefritis;
• Občutljivi organi: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - tinitus, izguba sluha, motnje vida (diplopija, zamegljen vid), motnje občutka okusa;
• Hematopoetski organi: zelo redko - levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, aplastična in hemolitična anemija;
• Dihalni sistem: redko - zasoplost in bronhialna astma, kašelj; zelo redko - edem grla, pnevmonitis;
• Alergijske reakcije: anafilaktoidne ali anafilaktične reakcije, vključno z močnim znižanjem krvnega tlaka in šoka; zelo redko - angioedem (vključno z obrazom);
• Koža: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; zelo redko - srbenje, bulozni izbruhi, eksfoliativni dermatitis, ekcem (vključno z ekcemom multiforme in Stevens-Johnsonov sindrom), purpura, Lyellov sindrom, fotosenzibilizacija, vključno z alergijo, izpadanje las.

Poleg tega je možno:

• Rešitev: na mestu injiciranja - pojav bolečine, draženja, pordelosti in otekanja kože;
• Svečke: lokalno draženje in vnetje.

Z uporabo gel Naklofen neželeni učinki se redko pojavljajo: t

• Koža: pordelost, urtikarija, pekoč občutek, fotosenzitivnost, eritematozni kožni izpuščaj, ekcem, kontaktni dermatitis v obliki srbenja, papularno-vezikularni izbruhi, lupljenje kože, hiperemija, otekanje kože, prekrito z gelom;
• Sistemske reakcije: angioedem, bronhialna astma, sistemske anafilaktične reakcije, šok.

Preveliko odmerjanje

Pri peroralnem dajanju ali injiciranju Naklofena v telo v velikih odmerkih so simptomi prevelikega odmerka konvulzije, bruhanje, tinitus, omotica, driska, krvavitve iz prebavil. Pri prevelikem odmerjanju se lahko razvije akutna ledvična odpoved in hepatotoksični učinek zdravila.

Predpišejo se zdravljenje, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje za odpravo depresije dihalnega centra, zvišanje krvnega tlaka, draženje prebavnega trakta, epileptični napadi in motnje delovanja ledvic. Zaradi pomembne vezave natrijevega diklofenaka na plazemske beljakovine in intenzivne presnove, se hemodializa in prisilna diureza štejeta za neučinkovite. Pri zunanji uporabi gela je preveliko odmerjanje Naklofena malo verjetno.

Posebna navodila

V nekaterih primerih, ko je potrebno hitro doseči terapevtski učinek, lahko tableto Naklofena vzamemo 30 minut pred obrokom in speremo z obilo vode.

Tablete, svečke in injekcije Naklofen je treba predpisati v minimalnih učinkovitih odmerkih in v najkrajšem možnem času, kar bo zmanjšalo tveganje neželenih učinkov iz prebavil.

Med zdravljenjem z zdravilom Naklofen je treba bolnike z anamnezo patologije zgornjega dela prebavil skrbno spremljati.

Diklofenak je treba uporabljati previdno pri Crohnovi bolezni in ulceroznem kolitisu, da se prepreči poslabšanje bolezni.

V redkih primerih lahko dolgotrajno zdravljenje z diklofenakom povzroči razvoj močnih hepatotoksičnih reakcij, zato je treba redno spremljati delovanje jeter.

Poleg tega je treba med dolgotrajnim zdravljenjem opraviti analizo blata za okultno kri in spremljati sliko periferne krvi.

Zaradi učinka diklofenaka na ledvični krvni pretok mora zdravljenje starejših bolnikov (ki prejemajo diuretike) z ledvično ali srčno popuščanje z zmanjšanim BCC spremljati stalno spremljanje delovanja ledvic.

Previdnost je priporočljiva pri uporabi zdravila Naklofen pri bolnikih na podlagi hkratnega prejemanja antikoagulantov ali fibrinolitikov, z motnjami strjevanja krvi, epilepsijo, porfirijo.

Med zdravljenjem ne morete piti alkoholnih pijač.

Diklofenak ima negativen učinek na plodnost, zato ženskam, ki želijo zanositi ali trpijo za neplodnostjo, ni priporočljivo jemati zdravila.

Uporaba diklofenaka natrija pri nalezljivih boleznih lahko prikrije simptome bolezni.

Ne uporabljajte supozitorijev v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Supozitorije lahko vplivajo na lastnosti trombocitov, vendar ne nadomestijo profilaktičnega učinka acetilsalicilne kisline pri kardiovaskularnih boleznih.

Tablete, svečke in injekcije Naklofen lahko zmanjša hitrost motoričnih in duševnih reakcij, zato bolnikom svetujemo, da v obdobju uporabe zdravila opustijo potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo hitre psihomotorne reakcije in povečano pozornost.

Gela se ne sme nanašati na območja s poslabšano integriteto kože.

Izogibajte se pridobivanju gela na sluznicah, očeh ali odprtih ranah. Uporaba okluzivnih povojev je kontraindicirana.

Paziti je treba, če je potrebno na dolgem obdobju na velikih površinah občutljive kože uporabiti velik odmerek gela.

Pri sočasni uporabi z drugimi oblikami diklofenaka je treba strogo upoštevati največji skupni dnevni odmerek.

Med zdravljenjem z gelom se je treba izogibati dolgotrajni izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi.

Priporočljivo je, da si po vsakem drgnjenju gela v kožo temeljito umijte roke.

Gel Naklofen ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje in mehanizmov.

Interakcija z zdravili

Ker je uporaba zdravila Naklofen indicirana le tako, kot jo je predpisal lečeči zdravnik, je treba po predhodnem posvetovanju s specialistom začeti sočasno jemanje drugih zdravil, da se prepreči nastanek neželenih učinkov.

Analogi

Analogi Naklofa, Feloran, Fastum gel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Pogoji za shranjevanje

Hraniti izven dosega otrok:

• Tablete - na suhem mestu, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C;
• Raztopina in svečke - pri temperaturah do 25 ° C;
• Gel - do 30 ° C.

Datum izteka: tablete in raztopina - 5 let, svečke in gel - 4 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Tablete, raztopina in supozitoriji Naklofenov recept, se gel izda brez recepta.

Ocene za Naklofen

Glede na ocene, Naklofen dobro odpravlja simptome bolezni, ko se uporablja v skladu z indikacijami. Mnogi bolniki potrjujejo, da hitro in trajno lajša bolečine v procesu zdravljenja. Neželeni učinki so redki, najpogosteje pa se pojavijo slabost, težave z blatom in alergijske reakcije (urtikarija, srbenje in draženje kože). Skoraj vsi bolniki imajo radi nizko ceno zdravila.

Cena Naklofen v lekarnah

Trenutno je cena Naklofena neznana, saj je ni mogoče kupiti na prostem trgu. Vendar pa lahko kupite njegove analogi: na primer, tablete Diklofenak po ceni 71-80 rubljev (za paket, ki vsebuje 20 tablet z odmerkom 100 mg) ali Fastum gel po ceni 546–585 rubljev (za 100-gramsko cev).