Itrakonazol

Itrakonazol: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: itrakonazol

Koda ATX: J02AC02

Zdravilna učinkovina: itrakonazol

Proizvajalec: Biocom CJSC (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

Aktualizacija opisa in fotografije: 19.10.2018

Cene v lekarnah: od 342 rubljev.

Itrakonazol je antifungalno zdravilo širokega spektra.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika - kapsule: velikost # 0, trda želatina, odvisno od proizvajalca - z belim telesom in rdečim pokrovom, ali s telesom in pokrovom v oranžni barvi, ali s prozornim naravnim želatinastim telesom in neprozornim modrim pokrovom (1, 3, 4), 5, 6 ali 7 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 1–5 pakiranj, po 5 ali 10 v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju od 1 do 6 ali 10 pakiranj, 15 kosov v pretisnih omotih, škatla 1 pretisni omot, 5, 10, 15, 20, 30, 50 ali 100 kosov v polimernih pločevinkah, v škatli 1 ANCA).

Zdravilna učinkovina: itrakonazol, v 1 kapsuli - 100 mg.

Sestava dodatnih snovi je odvisna od proizvajalca zdravila.

Bele kapsule z rdečim pokrovčkom:

• pomožne komponente: nevtralne pelete (sladkorne kroglice), propilen glikol 20000, povidon K-30, hipromeloza-E5 (HPME-E5), saharoza, Eudragit E-100 (kopolimer metil, dimetilaminoetil in butil metakrilat);
• kapsula: želatina, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat; barvilo za telo - titanov dioksid (E 171); Barvila kapice so titanov dioksid (E 171), Ponso 4R (E 124) in sončni zahod je rumene barve (E 110).

Kapsule z ohišjem in pokrovom oranžne barve:

• pomožne komponente: sladkorni peleti, poloksamer 188 (lutrol) mikroniziran, hipromeloza, poloksamer 188 (lutrol);
• kapsula: želatina, prečiščena voda, titanov dioksid, barvilo sončno rumeno.

Kapsule s prozorno naravno barvo želatine in neprozorna modra kapica:

• pomožne komponente: sladkorni peleti (saharoza, škrobni sirup), saharoza, natrijev metilparahidroksibenzoat, natrijev propil parahidroksibenzoat, hipromeloza, butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat in metil metakrilatni kopolimer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsula: telo - želatina; kapa - želatina, titanov dioksid in indigo barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Itrakonazol je derivat triazola, sintetičnega protiglivičnega sredstva, katerega mehanizem povzroča inhibicija biosinteze glavne komponente celične membrane gliv, ergosterola, ki sodeluje pri ohranjanju strukturne celovitosti membrane. Zaradi slabše sinteze se spremenita membranska prepustnost in sprememba celične lize.

Zdravilo je aktivno proti nalezljivim boleznim, ki jih povzročajo naslednje glive: dermatofiti (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), glivice podobne kvasovkam (Candida spp., Vključno s C. krusei, C. tropicalis, C. albicans in C. parapsy). kot tudi Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (vključno s H. capsulatum), Blastous myces intermediitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis in mnogi drugi.

Vrste Candide, kot so Candida glabrata, Candida tropicalis in Candida krusei, so najmanj občutljive za delovanje itrakonazola.

Itrakonazol ni učinkovit proti naslednjim glivicam: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Odpornost na azole, vključno z itrakonazolom, se razvija počasi in je običajno posledica več genetskih mutacij. Mehanizmi tvorbe odpornosti vključujejo prekomerno izražanje gena ERG11, ki kodira encim 14α-demetilaze, ki je glavni cilj azolov, in točkovne mutacije ERG11, ki vodijo do aktivacije transportnih sistemov in / ali zmanjšanja vezave encimov na azole, kar povzroči povečano izločanje zdravila.

Obstajajo poročila o sevih fumigatov Aspergillus, ki so odporni na itrakonazol.

V študijah so opazili navzkrižno rezistenco Candida spp. za zdravila iz skupine azolov, vendar pa odpornost na eno od zdravil te skupine ne pomeni nujno prisotnosti odpornosti na druga zdravila iz iste skupine.

Farmakokinetika

Pri ponovni uporabi itrakonazola se kopiči v krvni plazmi. Najvišja koncentracija (Cmax) in površina pod krivuljo "koncentracija-čas" (AUC) s podaljšanim vnosom je 4–7-krat večja kot v enkratnem odmerku. Ravnotežna koncentracija zdravila je običajno dosežena v 15 dneh. V primeru jemanja itrakonazola 1-krat na dan je največja ravnotežna plazemska koncentracija približno 2 μg / ml.

Po prekinitvi zdravljenja se koncentracija snovi v krvni plazmi 7–14 dni zmanjša na skoraj nezaznavno vrednost, odvisno od odmerka, ki ste ga uporabili, in trajanja zdravljenja.

Končni razpolovni čas: z enim odmerkom - 16-28 ur, z večkratnimi odmerki - 34-42 ur.

Po peroralni uporabi se itrakonazol hitro absorbira. Cmax v plazmi se doseže v 2–5 urah. Absolutna biološka uporabnost je približno 55%. Največja biološka uporabnost se zabeleži v primeru jemanja zdravila takoj po obroku.

Komunikacija z beljakovinami plazme (predvsem albumin) je 99,8%. Zabeležena je tudi afiniteta snovi za lipide. Volumen distribucije je več kot 700 litrov. Koncentracije v želodcu, ledvicah, vranici, mišicah, kosteh in pljučih so 2-3 krat večje kot v plazmi. Koncentracija itrakonazola v tkivih, ki vsebujejo keratin (zlasti v koži), približno 4-kratna koncentracija v plazmi.

Kljub dejstvu, da je raven itrakonazola v cerebrospinalni tekočini bistveno nižja kot v plazmi, je zdravilo pokazalo učinkovitost proti patogenom, ki je prisoten v cerebrospinalni tekočini.

Itrakonazol se v glavnem presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP3A4 v jetrih z nastankom velikega števila presnovkov, med katerimi je glavni hidroksi-tetrakonazol.

Približno 35% snovi se izloči skozi ledvice kot neaktivni metaboliti, približno 54% v črevesju.

Prerazporeditev zdravila iz tkiv, ki vsebujejo keratin, je zanemarljiva, zato je njegovo izločanje iz teh tkiv povezano z regeneracijo povrhnjice. Koncentracija itrakonazola v koži, za razliko od krvne plazme, traja 2–4 ​​tedne po koncu 4-tedenskega zdravljenja, pri keratinu nohta pa 6 mesecev po koncu 3-mesečnega zdravljenja.

Ker se itrakonazol primarno presnavlja v jetrih, je po enkratnem odmerku 100 mg povprečna največja koncentracija pri bolnikih z jetrno cirozo bistveno nižja kot pri zdravih prostovoljcih. Ni podatkov o dolgotrajni uporabi zdravila za protiglivično zdravljenje pri bolnikih s sočasno cirozo.

Podatki o uporabi itrakonazola v peroralni obliki za zdravljenje bolnikov s hkratno ledvično okvaro so omejeni. Dializa ne vpliva na očistek in razpolovni čas itrakonazola ali hidroksi-tetrakonazola.

Indikacije za uporabo

Itrakonazol - zdravilo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: t

• onikomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali glivice, podobne kvasu;
• poškodbe kože in sluznice: kandidiaza ustne sluznice; vulvovaginalna kandidiaza; lišaji; glivični keratitis; pitiriasis versicolor;
• sistemske mikoze: sporotrichosis; histoplazmoza; sistemska aspergiloza in kandidiaza; parakokcidioidomikoza; blastomikoza; kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom); druge redke sistemske ali tropske mikoze.

Kontraindikacije

• intoleranca za fruktozo, pomanjkanje saharoze / izomaltoze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
• kronično srčno popuščanje, vključno z anamnezo (razen izjemno nevarnih ali smrtno nevarnih okužb);
• nosečnost in dojenje;
• otroci do 3 let;
• hkratna uporaba midazolama (peroralnega), triazolama, nizoldipina, eletriptana, izoencimskih substratov CYP3A4, ergot alkaloidov (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrin);
• preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije (pogoji / situacije, ki zahtevajo previdnost):

• hude kršitve jeter in ledvic;
• preobčutljivost na druga zdravila iz skupine azolov;
• otroci in starost;
• hkratna uporaba zdravil, ki lahko spremenijo koncentracijo itrakonazola v krvni plazmi, in sredstva, katerih koncentracija v plazmi se lahko spremeni pod vplivom itrakonazola.

Navodila za uporabo Itrakonazol: metoda in odmerjanje

Kapsule je treba jemati peroralno, pri zaužitju cele, takoj po obroku.

Zdravljenje onikomikoze, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali plesni in glivice podobne glivicam, se lahko izvaja v skladu z eno od dveh shem:

1. Neprekinjeno zdravljenje lezije nohtne plošče, vključno s tistimi z nohti na rokah: 200 mg na dan 3 mesece.
2. Pulzno zdravljenje: 200 mg 2-krat na dan 1 teden, ki mu sledi 3-tedenski premor. V primeru poškodb na nohtnih ploščah na rokah se izvajajo 2 taka tečaja, če so nohti na nogah poškodovani (z ali brez nohtov na rokah) - 3 tečaji.

Rezultat zdravljenja je mogoče oceniti 6 do 9 mesecev po koncu terapevtskega poteka, ki je povezan s počasnejšim izločanjem itrakonazola iz nohtne plošče v primerjavi s plazmo.

Navodila za odmerjanje lezij kože in sluznice:

• kandidiaza ustne sluznice: 100 mg 1-krat na dan 15 dni;
• vulvovaginalna kandidiaza: 200 mg 2 ali 1-krat na dan 1 ali 3 dni;
• dermatomikoza gladke kože: 100 ali 200 mg enkrat na dan s potekom 15 ali 7 dni;
• glivični keratitis: 200 mg 1-krat na dan 21 dni, odvisno od razvoja pozitivne dinamike zdravljenja, lahko prilagodimo trajanje terapije;
• pitiriasis versicolor: 200 mg 1-krat na dan 7 dni;
• lezije visoko keratiniziranih predelov kože (rok in stopal): 200 mg 2-krat na dan ali 100 mg enkrat na dan s potekom 7 ali 30 dni.

Če je imunost oslabljena (v primeru presajenih organov, nevtropenije ali AIDS-a), se lahko biološka uporabnost itrakonazola zmanjša, kar zahteva dvakratno povečanje odmerka.

Rezultat zdravljenja je mogoče oceniti v 2-4 tednih po koncu terapevtskega poteka, ki je povezan s počasnejšo odstranitvijo itrakonazola iz kože v primerjavi s plazmo.

Odmerjanje zdravila za sistemske mikoze in povprečno trajanje zdravljenja (lahko se prilagodi glede na učinkovitost terapije):

• aspergiloza: 200 mg 1-krat na dan 2–5 mesecev. Če je okužba invazivna ali razširjena, se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
• kandidiaza: 100 ali 200 mg 1-krat na dan v okviru od 3 tednov do 7 mesecev. Če je bolezen invazivna ali razširjena, se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
• blastomikoza: odmerek se določi individualno in se lahko giblje od 100 mg 1-krat na dan do 200 mg 2-krat na dan, trajanje zdravljenja je 6 mesecev;
• kromomikoza: 100 ali 200 mg 1-krat na dan 6 mesecev;
• histoplazmoza: 200 mg 1 ali 2-krat na dan 8 mesecev;
• parakokcidioidomikoza: 100 mg 1-krat na dan s potekom 6 mesecev *;
• sporotrichosis: 100 mg 1-krat na dan 3 mesece;
• kriptokokni meningitis **: 200 mg 2-krat na dan, trajanje zdravljenja - 2–12 mesecev;
• kriptokokoza **: 200 mg 1-krat na dan, potek zdravljenja je od 2 do 12 mesecev.

* Podatkov o učinkovitosti tega odmerka za zdravljenje parakokcidioidomikoze pri bolnikih z AIDS-om ni.

** Pri kriptokokozi centralnega živčnega sistema pri vseh bolnikih, kriptokokozi in kriptokoknem meningitisu pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom se itrakonazol uporablja samo, če so bila zdravila prve izbire neučinkovita ali jih ni mogoče predpisati iz določenih razlogov.

Neželeni učinki

Porazdelitev stranskih učinkov po pogostnosti pojavljanja: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol

Opis od 28.04.2015

• Latinsko ime: itrakonazol
• Oznaka ATC: J02AC02
• Zdravilna učinkovina: itrakonazol
• Proizvajalec: Biocom CJSC (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

Sestava

Kapsula vsebuje zdravilno ucinkovino itrakonazol 100 mg

Dodatne komponente: želatina, barvilo, titanov dioksid.

Obrazec za sprostitev

Farmakološko delovanje

Protiglivično sredstvo.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilna učinkovina je derivat triazola. Proizvaja sintetično, ima širok spekter učinkov.

Protiglivični mehanizem temelji na zatiranju proizvodnje, sintezi ergosterola v celici glive. Aktivna proti plesni, dermatofitom, glivicam.

Učinkovitost protiglivičnega zdravljenja se oceni en mesec po zaključku zdravljenja (z mikozami). Pri onikomicozi se učinkovitost ocenjuje, ko se spremeni nožna plošča (6–9 mesecev).

Indikacije za uporabo

Itrakonazol v kapsulah je predpisan za večbarvni lišaj, lišajočo črv, keratomikozo, sistemske mikoze, oralno kandidozo, vulvovaginalno kandidiazo, kriptokokozo, sistemsko aspergilozo, histaplazmozo, parakokcidiozo, sporotrichosis, stromas, plastococcosis, sistemske aspergiloze.

Kontraindikacije

Itrakonazol ni predpisan ob sočasni uporabi midosolama, triazolama, nizolpina, alkaloidov ergotov, substratov izoencima CYP3A4, intolerance.

Zdravilo ni predpisano za dojenje med nosečnostjo.

Neželeni učinki

Itrakonazol lahko povzroči alergijske reakcije, trombocitopenijo, serumsko bolezen, levkopenijo, anafilaktoidne reakcije, hipertrigliceridemijo, hipokalemijo.

Živčni sistem: hiperstezija, parestezija, omotica, periferna nevropatija.

Dihalni sistem: pljučni edem.

Prebavila: driska, dispeptične motnje, hepatotoksičnost, povišane vrednosti jetrnih encimov, bruhanje, zaprtje, hepatitis, motnje okusa, hiperbilirubinemija, epigastrična bolečina.

Občutljivi organi: tinitus, konstantna gluhost, zamegljen vid, diplopija.

Morda razvoj artralgije, mialgije, urinske inkontinence, polakiurije, erektilne disfunkcije, menstrualnih motenj, otekanja.

Tablete itrakonazola, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Je v notranjosti, želeni čas sprejema - po obrokih.

Vulvovaginalna kandidiaza: dvakrat na dan, 200 mg ali 3 dni, 200 mg enkrat na dan.

Dermatomikoza: 7 dni v odmerku 200 mg na dan ali 15 dni v odmerku 100 mg enkrat na dan.

Pityriasis versicolor: 7 dni, 200 mg na dan.

Oralna kandidijaza: 15 dni, 100 mg na dan.

V primeru mikoz na kožnih ploščicah roke se protiglivično zdravljenje izvede dvakrat v presledku treh tednov. Izločanje ploščic za nohte in kože je počasno.

Navodila za uporabo itrakonazola za sistemsko aspergilozo: 2-5 mesecev, 200 mg na dan.

Preveliko odmerjanje

Primeri niso določeni.

Interakcija

Absorpcija zdravila je motena s hkratnim uživanjem zdravil, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka. Fenitoin, rifampicin, rifambutin in drugi induktorji izoencima CYP3A4 zmanjšujejo biološko uporabnost antimikotikov. Inhibitorji tega encima imajo nasprotni učinek. Z istočasnim imenovanjem BCCA, antikancerogenih zdravil (trimetreksat, docetaksel, busulfan, vinka alkaloidi), imunosupresivov (sirolimus, takrolimus), GCS, digoksina, posrednih antikoagulantov je treba paziti.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Na suhem, temnem mestu, ki je za otroke nedostopen pri temperaturi 15-25 stopinj Celzija.

Rok trajanja

Ne več kot dve leti.

Posebna navodila

Preprečevanje ponovne okužbe je sočasno protiglivično zdravljenje vseh kontaktnih spolnih partnerjev, skrbno upoštevanje pravil osebne higiene. Protiglivično zdravljenje vključuje abstinenco od spolne aktivnosti skozi celotno zdravljenje.

Če po zaključku protiglivičnega zdravljenja znaki bolezni ostanejo, se ponovi mikrobiološki pregled, da se potrdi pravilnost diagnoze. Pri hudi nevtropeniji je itrakonazol predpisan za neučinkovitost zdravljenja prve izbire.

Ko se odkrijejo dejavniki tveganja za kongestivno srčno popuščanje (izrazit edem, srčna bolezen, bolezen koronarnih arterij, huda pljučna patologija, KOPB), se protiglivično zdravljenje ustavi. Uporaba protiglivičnega zdravila lahko povzroči gluhost (prehodne in trajne oblike).

Analogi itrakonazol

Analogi so zdravila: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Ocene za Itraconazole

Učinkovito zdravilo za mikoze, kandidozo in protiglivično zdravljenje.

Glede na ocene itrakonazola, ki so jih bolniki pustili, lahko povzroči neželene učinke.

Cena Itraconazole, kje kupiti

Cena itrakonazola v tabletah po 100 mg je 340-420 rubljev na pakiranje št. 14.

Možno je kupiti zdravilo v Ukrajini, na primer, v Harkovu po ceni 110-480 UAH za podobne embalaže, odvisno od proizvajalca.

Analogne kapsule itrakonazol

Seznam analogov: sortiranje po ceni, ocena

Itrakonazol (kapsule) Ocena: 239

Seznam možnih nadomestkov za zdravilo Itraconazole

Flukonazol (kapsule) Ocena: 189 Up

Analogni cenejši od 342 rubljev.

Proizvajalec: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusija);
Oblike izdaje:

• Kapsule 150 mg, 1 kos. (Biocom)
• Kapsule 150 mg, 1 kos. (Kanonpharma)
• Kapsule 150 mg, 1 kos. (Ozon)
• Kapsule 150 mg, 2 kos. (Vertex)

Cena za flukonazol v lekarnah: od 9 rubljev. do 355 rubljev. (6663 stavkov)
Navodila za uporabo

Flukonazol je danes najcenejši analog itrakonazola. Prav tako se prodaja v obliki kapsul za notranjo uporabo, vendar vsebuje drugo učinkovino, flukonazol, v možnem odmerku od 50 do 150 mg.

Analogni cenejši od 166 rubljev.

Mycoflucan je protiglivično zdravilo indijskega porekla. Prodaja v pakiranjih z eno tableto, ki vsebuje flukonazol. Predpisana je za zdravljenje glivičnih bolezni sluznice, kože in nohtov. Več informacij najdete v navodilih za uporabo.

Analogni cenejši od 131 rubljev.

Diflazon spada tudi v farmacevtsko skupino protiglivičnih zdravil za sistemsko uporabo, vendar se razlikuje od sestave itrakonazola. Predpisana je za zdravljenje in preprečevanje glivičnih okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na flukonazol.

Micomax (kapsule) Ocena: 78 Up

Analogni cenejši od 63 rubljev.

Mikomax - protiglivično zdravilo češke proizvodnje. Na voljo v kapsulah na osnovi flukonazola in se razlikuje od "originalnega" v sestavi in ​​odmerku učinkovine. Obstajajo omejitve glede starosti in hkrati jemanje zdravila z drugimi zdravili.

Analog več od 12 rubljev.

Irunin je zelo priljubljeno protiglivično zdravilo sistemskega delovanja. Trajanje zdravljenja in dnevni odmerek sta odvisna od vrste in stopnje bolezni. Pri nezapletenih glivičnih okužbah zdravljenje traja 3-7 dni.

Analog več od 41 rubljev.

Kljub dejstvu, da se Itrazol proizvaja v Rusiji, je bistveno dražji od itrakonazola, čeprav se ne razlikujejo po sestavi. Istočasno ima itrazol v embalaži manj kapsul in z dolgotrajnim zdravljenjem bo manj koristen.

Analog več od 42 rubljev.

Rumicoz je protiglivično zdravilo ruskega izvora. Lahko se prodaja v pakiranjih po 6 in 15 kapsul, ki vsebujejo itrakonazol v odmerku 100 mg. Glede na indikacije za imenovanje iz "izvirnika" v bistvu ni drugače.

Analog več od 318 rubljev.

Canditral je indijsko protiglivično zdravilo na osnovi itrakonazola. Dodeljeno po zaužitju. Ne uporabljajte v primeru preobčutljivosti na katerokoli sestavino zdravila, kot tudi pri otrocih, mlajših od 3 let (za kapsule).

Analog več od 771 rubljev.

Proizvajalec: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazahstan)
Oblike izdaje:

• Kape. 100 mg, 15 kosov.

Navodila za uporabo

Technazole se prodaja v pakiranjih po 15 kapsul, zato stane bistveno več kot itrakonazol, čeprav se pri učinkovini ne razlikujejo (v kapsulah obstajajo razlike v odmerjanju). Imenuje se z glivičnimi okužbami nohtov, stopal, gladke kože, sluznic.

Itrakonazol

1 kos - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
1 kos - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
1 kos - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
1 kos - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
1 kos - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
3 kose - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
3 kose - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
3 kose - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
3 kose - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
3 kose - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
4 kose - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
4 kose - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
4 kose - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
4 kose - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
4 kose - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
6 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
6 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
6 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
6 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
6 kosov - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.

Sintetično protiglivično sredstvo širokega spektra. Triazolni derivat. Zavira sintezo ergosterola celične membrane gliv. Aktivna proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), glivici iz kvasa Candida spp. (barve, npr. barve, Candy albicans, Candida parapsilosis), plesni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, podrobnosti o pomislekih podjetij, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Nekateri sevi so lahko odporni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost zdravljenja se oceni po 2-4 tednih po prenehanju zdravljenja (za mikoze), po 6-9 mesecih zaradi onikomikoze (kot je sprememba nohtov).

Popolnoma se absorbira iz prebavil (GIT). Jemanje itrakonazola v kapsulah takoj po obroku poveča biološko uporabnost. Jemanje v obliki raztopine na prazen želodec vodi do višje stopnje doseganja C_maks in višjo vrednost koncentracije ravnotežne faze (Css) v primerjavi s sprejemom po jedi (za 25%).

Čas do C_maks ko jemljete kapsule - približno 3-4 ure Css, ko jemljete 100 mg zdravila 1-krat na dan - 0,4 µg / ml; pri jemanju 200 mg 1-krat na dan -1,1 µg / ml, 200 mg 2-krat na dan - 2 µg / ml.

Čas do C_maks ko jemljete raztopino - približno 2 uri, če jo vzamete na prazen želodec in 5 ur po jedi. Čas pojava Css v plazmi s podaljšano uporabo je 1-2 tedna. Komunikacija s proteini plazme - 99,8%.

Dobro prodre v tkiva in organe (vključno z vaginalno sluznico) in se nahaja v izločkih lojnic in znojnih žlez. Koncentracija itrakonazola v pljučih, ledvicah, jetrih, kosteh, želodcu, vranici, skeletnih mišicah je 2-3 krat večja od koncentracije v plazmi; v tkaninah, ki vsebujejo keratin - 4-krat. Terapevtska koncentracija itrakonazola v koži traja 2-4 tedne po prenehanju 4-tedenskega zdravljenja. Terapevtska koncentracija v keratinu nohtov je dosežena 1 teden po začetku zdravljenja in traja 6 mesecev po zaključku 3-mesečnega zdravljenja. Nizke koncentracije se določajo v lojnicah in znojnih žlezah kože. Metabolizira se v jetrih in tvori aktivne presnovke, vključno z hidroksi-trakonazolom. Je zaviralec izoencimov CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7.

Odstranjevanje iz plazme je dvofazno: ledvice 1 teden (35% kot presnovki, 0,03% v nespremenjeni obliki) in skozi črevo (3-18% nespremenjeno). T_1/2 - 1-1,5 dni. Med dializo se ne odstrani.

Vulvovaginalna kandidiaza; lišajev, psoriaza, kandidiaza ustne sluznice, keratom; onikomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti ali glivice, podobne kvasu; Sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ali kandidiaza, kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom) pri imunsko oslabljenih osebah in kriptokokoza centralnega živčnega sistema, ne glede na imunski status, z neuspehom terapije 1. linije; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidoza; druge redke sistemske in tropske mikoze.

Preobčutljivost, kronično srčno popuščanje, vklj. v zgodovini (razen za zdravljenje življenjsko nevarnih stanj); sočasna uporaba izoencimskih substratov CYP3A4, ki podaljšajo interval QT (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); Zaviralci reduktaze HMG-CoA, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); sočasno peroralno dajanje triazolama in midazolama, ergot alkaloidov (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan; nosečnost, dojenje.

Previdno. Okvara ledvic in jeter, periferna nevropatija, dejavniki tveganja: kronično srčno popuščanje (ishemična bolezen srca, poškodbe srčnih zaklopk, huda pljučna bolezen, vključno s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, stanja, povezana z edematskim sindromom), izguba sluha, hkratni sprejem blokatorjev počasi kalcijevi kanali, otroci in starost.

Inside Takoj po obroku. Kapsule se pogoltnejo cele.

Odstranitev zdravila Itrakonazol iz kože in tkiva nohtov je počasnejša kot iz plazme. Tako dosežemo optimalne klinične in mikološke učinke 2-4 tedne po koncu zdravljenja okužb kože in 6-9 mesecev po koncu zdravljenja okužb nohtov. Trajanje zdravljenja se lahko prilagodi glede na klinično sliko zdravljenja:

- s vulvovaginalno kandidiazo - 200 mg 2-krat na dan 1 dan ali 200 mg 1-krat na dan 3 dni;

- z luskavkami - 200 mg 1-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 15 dni;

- lezije visoko keratiniziranih kožnih področij (dermatofitoza stopal in rok) -200 mg 2-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat dnevno 30 dni;

- s pityriasis lichen - 200 mg 1-krat na dan 7 dni;

- za kandidozo ustne sluznice - 100 mg 1-krat na dan 15 dni (v nekaterih primerih lahko imunokompromitirani posamezniki zmanjšajo biološko uporabnost itrakonazola, kar včasih zahteva podvojitev odmerka);

- za keratomikozo - 200 mg 1-krat na dan 21 dni (trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva);

- z onihomikozo - 200 mg 1-krat na dan 3 mesece ali 200 mg 2-krat na dan 1 teden na tečaj;

- s porazom nohtov na nogi (ne glede na prisotnost poraz nohtov na rokah) preživite 3 tečaje z intervalom 3 tedne. Z porazom nohtov samo na rokah preživite 2 tečaji z intervalom 3 tedne;

- izločanje itrakonazola iz kože in nohtov je počasno; optimalni klinični odziv v primerih lišajev doseže 2-4 mesece po zaključku zdravljenja, onikomikoza - 6-9 mesecev;

- s sistemsko aspergilozo - 200 mg / dan za 2-5 mesecev; z napredovanjem in razširjanjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;

- Pri sistemski kandidiazi - 100-200 mg 1-krat na dan 3 tedne - 7 mesecev, z napredovanjem in razširjanjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;

- s sistemsko kriptokokozo brez znakov meningitisa - 200 mg 1-krat na dan 2–12 mesecev. Pri kriptokoknem meningitisu - 200 mg 2-krat na dan 2–12 mesecev;

- zdravljenje histoplazmoze se začne z 200 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek 200 mg 2-krat na dan 8 mesecev;

- s blastomikozo - 100 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek - 200 mg 2-krat na dan 6 mesecev;

- s sporotrichosis - 100 mg 1-krat na dan 3 mesece;

- s parakokcidioidozo - 100 mg 1-krat na dan 6 mesecev;

- s kromomikozo -100-200 mg 1-krat na dan 6 mesecev;

- otrokom se predpisuje, če pričakovana korist odtehta potencialno tveganje.

Na strani prebavil: dispepsija (slabost, bruhanje, driska, zaprtje, izguba apetita), bolečine v trebuhu.

Pri hepatobilarnem sistemu: reverzibilno povečanje „jetrnih“ encimov, hepatitis, v zelo redkih primerih z uporabo itrakonazola, so se pojavile hude strupene poškodbe jeter, vključno s primeri smrtne odpovedi jeter.

Na delu živčnega sistema: glavobol, omotica, periferna nevropatija.

Na strani imunskega sistema: anafilaktične, anafipaktoidne in alergijske reakcije.

Na kožo: v zelo redkih primerih - eksudativni multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem, alopecija, fotosenzitivnost.

Drugo: menstrualne motnje, hipokalemija, edematozni sindrom, kronično srčno popuščanje in pljučni edem.

Podatkov ni na voljo. V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja je treba uporabiti podporne ukrepe. V prvi uri opravite izpiranje želodca in po potrebi predpišite aktivno oglje. Itrakonazol se ne izloča s hemodializo. Specifičnega antidota ni.

1. Zdravila, ki vplivajo na absorpcijo itrakonazola Zdravila, ki zmanjšajo kislost želodca, zmanjšajo absorpcijo itrakonazola, kar je povezano z topnostjo ovojnic kapsule.

2. Zdravila, ki vplivajo na presnovo itrakonazola. Itrakonazol se v glavnem presnavlja z izoencimom CYP3A4. Preučevali so medsebojno delovanje itrakonazola z rifampicinom, rifabutinom in fenitoinom, ki so močni induktorji izoencima CYP3A4. Študija je pokazala, da je v teh primerih nedostopnost itrakonazola in piroksenerakonazola bistveno zmanjšana, kar vodi do znatnega zmanjšanja učinkovitosti zdravila. Sočasna uporaba itrakonazola s temi zdravili, ki so potencialni induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, ni priporočljiva. Študij o medsebojnem delovanju z drugimi induktorji mikrosomalnih encimov jeter, kot so karbamazepin, fenobarbital in isoniazid, niso izvedli, vendar je mogoče domnevati podobne rezultate.

Močni zaviralci izoencima CYP3A4, kot so ritonavir, indinavir, klaritromicin in eritromicin, lahko povečajo biološko uporabnost itrakonazola.

3. Učinek itrakonazola na presnovo drugih zdravil. Itrakonazol lahko zavira presnovo zdravil, ki jih cepi izoencim CYP3A4. Posledica tega je lahko povečanje ali podaljšanje njihovega delovanja, vključno s stranskimi učinki. Preden začnete jemati druga zdravila, se posvetujte z zdravnikom o presnovnih poteh tega zdravila, ki so navedeni v navodilih za uporabo v medicini. Po prenehanju zdravljenja so plazemske koncentracije itrakonazola
odmerek in trajanje. To je treba upoštevati pri razpravljanju o migracijskem učinku itrakonazola na sočasna zdravila.

Primeri takšnih zdravil so:

Zdravila, ki jih ni mogoče predpisati sočasno z itrakonazolom:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinirana uporaba teh zdravil z itrakonazolom lahko povzroči povečanje koncentracije teh snovi v želodcu in poveča tveganje podaljšanja intervala QT in v redkih primerih - pojav atrijske fibrilacije v želodcu in torsade des pointes);

- zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki so metabolizirani z izoencimom CYP3A4, kot so simvastatin in lovastatin;

- peroralni midazolam in triazolam;

- ergot alkaloidi, kot so dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin in metilergometrin;

- "počasni" zaviralci kalcijevih kanalčkov - poleg možne farmakokinetične interakcije, povezane s skupno presnovno potjo, ki vključuje izoencim CYP3A4, imajo lahko zaviralci počasnih kalcijevih kanalov negativen inotropni učinek, ki se poveča med jemanjem itrakonazola.

Zdravila, katerih imenovanje je potrebno za spremljanje njihove plazemske koncentracije, učinkov, stranskih učinkov. V primeru sočasnega dajanja z itrakonazolom je treba odmerek teh zdravil po potrebi zmanjšati.

- zaviralci proteaze HIV, kot so ritonavir, indinavir, sakvinavir;

- nekatera zdravila proti raku, kot na primer alkaloidi ružinca Vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- blokatorji izoencimov CYP3A4 "počasnih" kalcijevih kanalčkov, kot so verapamil in derivati ​​dihidropiridina;

- nekatera imunosupresivna sredstva: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (znan tudi kot rapamicin);

- Nekateri izoencim CYP3A4 presnavljajo zaviralce reduktaze HMG-CoA, kot je atorvastatin;

- nekaj glukokortikosteroidov, kot je budezonid, deksametazon in metilprednizolon;

- druga zdravila: dgoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam za intravensko dajanje, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, disoliramid, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Med itrakonazolom in zidovudinom in fluvastatinom niso odkrili interakcij. Vpliv itrakonazola na presnovo etinilestradiola in noretisterona ni bil opažen.

4. Vpliv na vezavo na beljakovine v plazmi.

Študije in vitro so pokazale pomanjkanje interakcij med itrakonazolom in zdravili, kot sta imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid in sulfametazin, kadar so vezani na beljakovine v plazmi.

- Ženske v rodni dobi, ki jemljejo itrakonazol, morate uporabljati zanesljive metode kontracepcije v celotnem obdobju zdravljenja do prve menstruacije po zaključku.

- Ugotovljeno je bilo, da ima itrakonazol negativen inotropni učinek. Hkrati je treba jemati tudi itrakonazol in blokatorje kalcijevih kanalov, ki lahko imajo enak učinek. Poročali so o primerih kroničnega srčnega popuščanja, povezanega z jemanjem itrakonazola. Itrakonazola se ne sme jemati pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem ali s prisotnostjo bolezni v anamnezi, razen v primerih, ko možne koristi daleč odtehtajo potencialno tveganje. Pri individualni oceni ravnovesja med koristmi in tveganji je treba upoštevati dejavnike, kot so resnost indikacij, režim odmerjanja in posamezni dejavniki tveganja za kronično srčno popuščanje. Dejavniki tveganja vključujejo prisotnost bolezni srca, kot so koronarne bolezni srca ali valvularne lezije; resne pljučne bolezni, kot so obstruktivne pljučne lezije; odpovedjo ledvic ali drugih bolezni, povezanih z edemi. Takšni bolniki morajo biti obveščeni o znakih in simptomih kongestivnega srčnega popuščanja. Zdravljenje je treba izvajati previdno, bolnika pa je treba nadzirati glede simptomov kongestivnega srčnega popuščanja. Ko se pojavijo, je treba prenehati jemati itrakonazol.

- Pri nizki kislosti želodca: v tem stanju se absorbira itrakonazol iz kapsul. Pri bolnikih, ki jemljejo antacidne pripravke (na primer aluminijev hidroksid), jih je priporočljivo uporabiti ne prej kot 2 uri po zaužitju kapsul itrakonazola. Bolniki z aklorhidrijo ali z zaviralci N₁ receptorji histamina in zaviralci protonske črpalke, je priporočljivo jemati kapsule Itraconazola s pijačami, ki vsebujejo kolo.

- V zelo redkih primerih, ko je bil uporabljen itrakonazol, so se pojavile hude strupene poškodbe jeter, vključno s primeri smrtne odpovedi jeter. V večini primerov so to opazili pri bolnikih, ki so že imeli jetrno bolezen, pri bolnikih z drugimi resnimi boleznimi, ki so prejemali sistemsko zdravljenje z itrakonazolom, kot tudi pri bolnikih, ki so prejemali druga zdravila z hepatotoksičnim učinkom. Nekateri bolniki niso pokazali očitnih dejavnikov tveganja za poškodbo jeter. Nekateri od teh primerov so se pojavili v prvem mesecu zdravljenja, nekateri v prvem tednu zdravljenja. V zvezi s tem je priporočljivo redno nadzorovati delovanje jeter pri bolnikih, ki prejemajo itrakonazol. Bolnike je treba opozoriti, da je treba takoj obvestiti svojega zdravnika v primeru simptomov, ki kažejo na pojav hepatitisa, in sicer: anoreksin, slabost, bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu in temen urin. V primeru pojava takšnih simptomov je treba takoj prekiniti zdravljenje in opraviti študijo delovanja jeter. Bolnikom z zvišanimi koncentracijami jetrnih encimov ali jetrnimi obolenji v aktivni fazi ali kadar toksične poškodbe jeter med jemanjem drugih zdravil prenašajo zdravila, se zdravljenje z itrakonazolom ne sme izvajati, razen če pričakovana korist upravičuje tveganje za poškodbe jeter. V teh primerih je treba med zdravljenjem nadzorovati koncentracijo "jetrnih" encimov.

- Motnje delovanja jeter: itrakonazol se presnavlja predvsem v jetrih. Ker je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter celotni razpolovni čas Itrakonazola rahlo povečan, je priporočljivo spremljati plazemsko koncentracijo itrakonazola in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

- Okvara ledvic: Ker imajo bolniki z ledvicno insuficienco rahlo vecji razpolovni cas itrakonazola, je priporocljivo spremljati plazemsko koncentracijo itrakonazola in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

- Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo: peroralna biološka uporabnost itrakonazala se lahko zmanjša pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, na primer pri bolnikih z nevtropenijo, bolnikih z AIDS-om ali pri operaciji presajanja organov.

- Bolniki s sistemskimi glivnimi okužbami, ki ogrožajo življenje: zaradi farmakokinetičnih lastnosti itrakonazol v obliki kapsul ni priporočljiv za začetek zdravljenja sistemskih mikoz, ki ogrožajo življenje bolnikov.

- Zdravnik mora oceniti potrebo po predpisovanju podporne nege bolnikom z aidsom, ki so se predhodno zdravili za sistemske glivične okužbe, kot so sporotrichosis, blastomikoza, histoplazmoza ali kriptokokoza (tako meningealni kot nedeningalni), ki so izpostavljeni tveganju ponovitve.

- Klinični podatki o uporabi kapsul itrakonazola v pediatrični praksi so omejeni. Otrokom se ne sme dajati kapsul itrakonazola, razen v primerih, kjer pričakovana korist odtehta možno tveganje.

- Zdravljenje je treba prekiniti, ko pride do periferne nevropatije, ki je lahko povezana z dajanjem kapsul itrakonazola.

- Ni dokazov o navzkrižni preobčutljivosti na itrakonazol in druge azolske protiglivične učinkovine.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in delo z napravami. Itrakonazol lahko povzroči omotico in druge neželene učinke, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in druge opreme, ki zahteva večjo pozornost pri delu.

Itrakonazol v Blagoveshchensk (regija Amur)

Oblike izdaje:

Lekarne v bližini: Lekarno postavite na zemljevid

Zemljevid vsebuje naslove in telefonske številke lek v Blagoveshchensk (Amurska regija), kjer lahko kupite Itraconazol. Dejanska cena v lekarni se lahko razlikuje od tiste na spletni strani. Prosimo vas, da določite stroške in razpoložljivost po telefonu.

Spletna lekarna: postavite svojo spletno lekarno

Dostava itrakonazola v dom je prepovedana v skladu z Zveznim zakonom št. 429-ФЗ z dne 22. decembra 2014 "O spremembi zveznega zakona" o kroženju zdravil ". Naročilo se dostavi v najbližjo lekarno.

Analogi:

Sopomenke itrakonazola so zdravila z enako učinkovino. Pred uporabo se posvetujte z zdravnikom, saj se lahko tudi zdravila z enakim odmerkom razlikujejo po stopnji čiščenja zdravilne učinkovine, sestavi pomožnih snovi in ​​s tem učinkovitosti terapevtskega delovanja ter spektru stranskih učinkov.

Analogi itrakonazola so zdravila z enakim farmakološkim delovanjem. Zamenjavo predpisanih zdravil s podobnimi zdravili lahko opravi le zdravnik, ker zdravilo uporablja drugo zdravilno učinkovino.

Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapice.

Biocom (Rusija) Zdravilo: itrakonazol

Kapice itrakonazola 100 mg n15.

Ozone (Rusija) Zdravilo: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapice.

AVVA RUS (Rusija) Priprava: itrakonazol

Navodila za uporabo itrakonazola

Sestava in oblika sproščanja

Kapsula - 1 kapsula:

• Aktivna sestavina: itrakonazolni peleti (22%) 455 mg, v smislu 100 mg itrakonazola;
• sestava telesa kapsule: želatina - do 100%;
• sestava kapsule kapsule: indigo karminsko barvilo - 0,0471%, titanov dioksid - 1%, želatina - do 100%.

15 kapsul v kozarcih polietilen tereftalata za zdravila ali polimerne banke za zdravila. Na 5 kapsul v embalaži v pretisnem omotu (3) iz folije iz polivinilklorida in aluminijeve tiskane lakirane folije. Eno ali 3 pretisne omote skupaj z navodili za uporabo se dajo v škatlo (pakiranje).

Kapsule, telo - prozorno, barva naravne želatine, kapa - neprozorna modra; vsebina kapsul je belih ali skoraj belih sferičnih peletov.

Protiglivično sredstvo, derivat triazola. Mehanizem delovanja je povezan z zmožnostjo zaviranja encimov občutljivih gliv, odvisnih od citokroma P450, kar vodi do motenj v sintezi ergosterola celične stene gliv. Ima širši obseg protiglivičnega delovanja kot ketokonazol. Aktivno proti Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, sidra, sidra, anestetik, Malicezia furfur

Ima širši razpon protiglivičnih učinkov.

Zaradi nelinearne farmakokinetike se itrakonazol kopiči v krvni plazmi po večkratnem dajanju. Ravnotežna koncentracija itrakonazola se praviloma doseže v približno 15 dneh, pri čemer so vrednosti največje koncentracije itrakonazola in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) pri ponavljajočem dajanju 4-7-krat večje kot pri enkratnem dajanju. Največja ravnotežna plazemska koncentracija itrakonazola je približno 2 μg / ml pri uporabi 200 mg itrakonazola 1-krat na dan. Končni razpolovni čas je običajno 16-28 ur v enkratnem odmerku in 34-42 ur pri večkratnem odmerku. Koncentracija itrakonazola v plazmi se zmanjša na praktično nezaznavno vrednost v 7 do 14 dneh po prenehanju zdravljenja, odvisno od predpisanega odmerka in trajanja zdravljenja.

Po peroralni uporabi se itrakonazol hitro absorbira. Največje koncentracije nespremenjenega itrakonazola v plazmi so dosežene v 2 do 5 urah po peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost itrakonazola je približno 55%. Pri peroralni uporabi se pri jemanju kapsul takoj po obroku opazi največja biološka uporabnost itrakonazola.

Itrakonazol se 99,8% veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin (hidroksiitrakonazol je 99,6% vezan na albumin). Ugotovili smo tudi afiniteto za lipide. V nevezani obliki ostane v plazmi samo 0,2% itrakonazola. Navidezni volumen porazdelitve je> 700 l, kar kaže na njegovo pomembno porazdelitev v tkivih. Koncentracije v pljučih, ledvicah, kosteh, želodcu, vranici in mišicah so 2-3 krat večje od ustreznih plazemskih koncentracij, medtem ko je koncentracija itrakonazola v tkivih, ki vsebujejo keratin, zlasti v koži, približno 4-krat večja od koncentracije v plazmi. Koncentracija cerebrospinalne tekočine je bistveno nižja kot v krvni plazmi, vendar je bilo dokazano, da je itrakonazol učinkovit proti patogenom, ki je prisoten v cerebrospinalni tekočini.

CYP3A4 je glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi itrakonazola. Itrakonazol se aktivno presnovi v jetrih z nastankom številnih presnovkov. Glavni presnovek je hidroksi-tetrakonazol, ki ima in vitro protiglivično delovanje, ki je primerljivo z itrakonazolom. Koncentracija hidroksiitrakonazola v plazmi je približno 2-kratna koncentracija itrakonazola.

Približno 35% itrakonazola se izloča v obliki neaktivnih presnovkov preko ledvic v enem tednu in približno 54% v črevesju.

Ker je prerazporeditev itrakonazola iz tkiva, ki vsebuje keratin, zanemarljiva, je odstranitev itrakonazola iz teh tkiv povezana z regeneracijo povrhnjice. Za razliko od krvne plazme koncentracija itrakonazola na kožo vztraja 2 do 4 tedne po prenehanju 4-tedenskega zdravljenja, koncentracija v keratinu nohta, kjer se itrakonazol lahko odkrije že 1 teden po začetku zdravljenja, ostaja vsaj v šestih mesecih po koncu 3-mesečnega poteka zdravljenja.

Motnje delovanja jeter.

Itrakonazol se pretežno presnavlja v jetrih. Pri bolnikih s cirozo jeter z enkratnim odmerkom 100 mg itrakonazola je bila povprečna najvišja koncentracija itrakonazola v krvni plazmi bistveno nižja kot pri zdravih prostovoljcih. Podatkov o dolgotrajni uporabi itrakonazola pri bolnikih s cirozo jeter ni.

Okvarjeno delovanje ledvic.

Podatki o peroralni uporabi itrakonazola za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic so omejeni. Dializa ne vpliva na razpolovni čas ali očistek itrakonazola ali hidroksi-tetrakonazola.

Znotraj, pitna voda.

Indikacije za uporabo Itraconazole

Vulvovaginalna kandidiaza, mikoze kože, ustna votlina, oči, onikomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali kvasovke, sistemske mikoze (vključno s sistemsko aspergilozo, kandidozo, kriptokokozo, histoplazmozo, sporotrihozo, parakokcidioidozo, blastomikozo in druge redke sistemske motnje.

Kontraindikacije itrakonazol

Sočasno jemanje terfenadina, astemizola, mizolastina, cisaprida, dofetilida, kinidina, pimozida, simvastatina, lovastatina, midazolama ali triazolama; preobčutljivost za itrakonazol.

Itrakonazol se uporablja previdno v primeru preobčutljivosti na druge azolne derivate.

Uporaba itrakonazola med nosečnostjo in otroki

V nosečnosti se itrakonazol uporablja samo za sistemske mikoze, kadar pričakovani učinek terapije odtehta potencialno tveganje za plod.

Ženske v rodni dobi v obdobju uporabe itrakonazola priporočamo uporabo kontracepcijskih sredstev.

Če je potrebno, se mora med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.

V eksperimentalnih študijah je bilo ugotovljeno, da ima itrakonazol embriotoksičen učinek in povzroča nenormalen razvoj ploda.

Trenutno ni dovolj podatkov o uporabi itrakonazola pri otrocih.

Itraconazole neželeni učinki

S strani prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje, povečana aktivnost jetrnih encimov, holestatska zlatenica; v nekaterih primerih - hepatitis.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica; v nekaterih primerih periferna nevropatija.

Ker kardiovaskularni sistem: v nekaterih primerih - edem, kongestivno srčno popuščanje in pljučni edem.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Drugo: pri dolgotrajni uporabi - dismenoreja, izpadanje las, hipokalemija.

Itrakonazol se v glavnem presnavlja z izoencimom CYP3A4. Druga zdravila, ki se presnavljajo tudi s sodelovanjem tega izoencima ali spreminjajo njeno aktivnost, lahko vplivajo na farmakokinetiko itrakonazola. Podobno lahko itrakonazol vpliva na farmakokinetiko zdravil, ki se presnavljajo tudi s tem izoencimom. Itrakonazol je močan zaviralec izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina. Pri sočasni uporabi itrakonazola z drugimi zdravili je priporočljivo, da preberete navodila za uporabo, da določite metodo presnove zdravila in se odločite, ali želite spremeniti njegov odmerek.

Zdravila, ki lahko zmanjšajo koncentracijo itrakonazola v krvni plazmi.

Zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka (npr. Antacidna sredstva, kot so aluminijev hidroksid, ali sredstva, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline, kot so antagonisti receptorjev H2 in zaviralci protonske črpalke), vplivajo na absorpcijo itrakonazola. Ta zdravila je priporočljivo uporabljati previdno v kombinaciji z zdravilom Itraconazole.

Itrakonazol je priporočljivo jemati skupaj s pijačami, ki vsebujejo kolo, s skupno uporabo zdravil, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka.

Priporočljivo je, da jemljete zdravila, ki nevtralizirajo klorovodikovo kislino (npr. Aluminijev hidroksid) vsaj 1 uro pred ali 2 uri po zaužitju zdravila Itraconazol.

Pri sočasnem jemanju zdravil je priporočljivo nadzorovati protiglivično delovanje itrakonazola in po potrebi povečati odmerek zdravila.

Kombinirana uporaba itrakonazola z močnimi induktorji izoencima CYP3A4 lahko pomaga pri zmanjšanju biološke uporabnosti itrakonazola in hidroksi-trakonazola do te mere, da se bo učinkovitost zdravila znatno zmanjšala:

Antibakterijska sredstva: izoniazid, rifabutin, rifampicin.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin.

Protivirusna zdravila: efavirenz, nevirapin.

Zato uporaba jakih induktorjev izoencima CYP3A4 skupaj z itrakonazolom ni priporočljiva. Priporočljivo je izogibati se uporabi teh zdravil dva tedna pred začetkom jemanja itrakonazola in med zdravljenjem z zdravili, razen v primerih, ko pričakovana korist odtehta potencialno tveganje, povezano z zmanjšanjem učinkovitosti itrakonazola. Pri sočasnem jemanju zdravil je priporočljivo nadzorovati protiglivično delovanje itrakonazola in po potrebi povečati odmerek zdravila.

Zdravila, ki lahko povzročijo povečanje plazemske koncentracije itrakonazola.

Uporaba močnih induktorjev izoencima CYP3A4 sočasno z itrakonazolom lahko vodi do povečanja biološke uporabnosti itrakonazola. Močni zaviralci izoencima CYP3A4:

Antibakterijska zdravila: ciprofloksacin, klaritromicin, eritromicin.

Antivirusna zdravila: darunavir v kombinaciji z ritonavirjem, fosamprenavir v kombinaciji z ritonavirjem, indinavirjem, ritonavirjem.

Ta zdravila je priporočljivo uporabljati previdno v povezavi z itrakonazolom. Priporočljivo je skrbno spremljati stanje bolnikov, ki jemljejo itrakonazol, skupaj z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, za pravočasno odkrivanje simptomov in znakov povečanja ali podaljšanja farmakoloških učinkov itrakonazola, če je potrebno, je mogoče zmanjšati odmerek itrakonazola.

Zdravila, katerih koncentracija v krvni plazmi se lahko poveča v kombinaciji z itrakonazolom.

Itrakonazol in njegov glavni presnovek hidroksitrakonazol lahko vplivata na presnovo zdravil, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4, in vplivata na transport zdravil pod vplivom P-glikoproteina. To lahko vodi do povečanja plazemske koncentracije teh zdravil in / ali njihovih aktivnih presnovkov, če jih vzamemo skupaj z itrakonazolom. Povišanje plazemske koncentracije lahko povzroči povečanje ali podaljšanje terapevtskih in neželenih učinkov teh zdravil. Vnos zdravil, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4 in lahko podaljšajo interval QT na elektrokardiogramu, skupaj z itrakonazolom, je lahko kontraindiciran, saj lahko to povzroči razvoj ventrikularnih tahiaritmij, vključno z aritmijo "piruete", ki je lahko smrtno nevarno stanje. Po prenehanju zdravljenja se plazemska koncentracija itrakonazola v 7 do 14 dneh zmanjša na skoraj nedoločljivo, odvisno od odmerka zdravila in trajanja zdravljenja. Pri bolnikih s sočasno uporabo metadona so opažali smrtno nevarne srčne aritmije in / ali nenadno smrt. Pri bolnikih s cirozo jeter ali tistimi, ki sočasno jemljejo zaviralce CYP3A4, je lahko zmanjšanje koncentracije zdravila še počasnejše. To je še posebej pomembno med začetkom zdravljenja z uporabo zdravil, katerih presnova vpliva na itrakonazol.

Zdravila, katerih plazemska koncentracija se lahko z delovanjem itrakonazola zmanjša.

Sočasna uporaba itrakonazola z nesteroidnim protivnetnim zdravilom meloksikamom lahko zmanjša koncentracijo meloksikama v plazmi. Priporočljivo je previdnost pri meloksikamu istočasno z itrakonazolom ter skrbno spremljati klinično stanje bolnika in pojav neželenih učinkov. Po potrebi prilagodite odmerek meloksikama.

Odmerjanje itrakonazola

Znotraj 100 mg 1 čas / dan ali 200 mg 1-2 krat / dan, trajanje zdravljenja je odvisno od etiologije bolezni.

Simptomi, ki so jih opazili pri prevelikem odmerjanju itrakonazola, so bili primerljivi z od odmerka odvisnimi neželenimi učinki, ki so jih opazili pri običajnih odmerkih zdravila.

Zdravljenje: ni specifičnega antidota. V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvajati podporno zdravljenje, izpiranje želodca z raztopino natrijevega bikarbonata, dati je treba aktivno oglje. Itrakonazol se med hemodializo ne odstrani iz telesa.

S povečanjem aktivnosti jetrnih transaminaz se itrakonazol uporablja v primerih, kjer pričakovana korist zdravljenja presega možno tveganje za poškodbe jeter.

Če se itrakonazol uporablja več kot 1 mesec, je potrebna kontrola delovanja jeter.

Z razvojem zdravljenja simptomov srčnega popuščanja, nenormalne funkcije jeter, periferne nevropatije je treba itrakonazol preklicati.