Flukonazol - navodila za uporabo

Protiglivično sredstvo, derivat triazola. Je selektivni zaviralec sinteze sterolov v celici gliv. Flukonazol ima visoko specifičnost za glivične encime, ki so odvisni od citokroma P450.

Flukonazol je aktiven pri oportunističnih mikozah, vključno z povzročena s Candida spp., vključno z generalizirano kandidozo pri imunokompromitiranih živalih; Cryptococcus neoformans, vključno z intrakranialnimi okužbami; Microsporum spp. in Trychoptyton spp.

Aktivna na modelih endemičnih mikoz pri živalih, vključno z okužbami, ki jih povzročajo Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, vključno z intrakranialnimi okužbami, in Histoplasma capsulatum pri živalih z normalno in zmanjšano imunostjo.

Sestava in oblika sproščanja

Flukonazol je na voljo v 50, 100 in 150 mg tabletah, filmsko obloženih, v 1, 2 ali 7 kosih v pakiranju.

  • Sestava zdravila v obliki kapsul vključuje aktivno sestavino flukonazol. Kapsule vsebujejo tudi dodatne sestavine: krompirjev škrob, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso, kalcijev stearat ali magnezijev stearat.
  • Tablete flukonazola vsebujejo podobno aktivno sestavino, kot tudi natrijev lauril sulfat kot dodatno komponento.

Klinično-farmakološka skupina: protiglivično zdravilo.

Farmakološko delovanje

Flukonazol, predstavnik razreda triazolnih antimikotikov, je močan selektivni zaviralec glivnega encima 14-P-demetilaze. Poleg tega flukonazol preprečuje prehod lanosterola na ergosterolo, ki je glavna sestavina celičnih membran gliv.

Zdravilo je učinkovito pri oportunističnih mikozah, vključno s tistimi, ki jih povzroča Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Aktivnost flukonazola je bila dokazana tudi pri modelih endemičnih mikoz, vključno z okužbami, ki jih povzročajo Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis in Histoplasma capsulatum.

Vendar je treba omeniti, da so npr. Blastomiceti, histoplazme, parakokcidioidi in sporotrix manj občutljivi na flukonazol kot na druge azole.

Za kaj je flukonazol?

Določene so naslednje indikacije za uporabo zdravila:

  1. Genitalna kandidiaza: vaginalna kandidiaza (akutna in kronična ponavljajoča se); profilaktično uporabo za zmanjšanje pogostnosti ponovitev vaginalne kandidiaze (3 ali več epizod na leto); kandidatni balanitis.
  2. Kandidijaza sluznice, vklj. ustno votlino in žrelo (vključno z atrofično kandidozo ustne votline, povezano z nošenjem zobnih protez), požiralnikom, neinvazivno bronhopulmonarno kandidozo, kandidurijo; preprečevanje ponovnega pojava bolnikov z aidsom za žrelo kandidiozo.
  3. Preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z malignimi tumorji, ki so zaradi kemoterapije s citostatiki ali radioterapijo nagnjeni k takim okužbam.
  4. Mikoze kože, vključno z mikozami stopal, telesa, dimelj; pityriasis (raznobarvna) versicolor, onikomikoza in okužbe kože s kandididi. Globoke endemične mikoze, vključno s kokcidioidomikozo, parakokcidioidomikozo, sporotrihozo in histoplazmozo pri bolnikih z normalno imunostjo.
  5. Generalizirana kandidiaza, vključno s kandidemijo, razširjeno kandidozo in drugimi oblikami invazivnih kandidalnih okužb (okužbe peritoneuma, endokardija, oči, dihal in sečil). Zdravljenje se lahko izvaja pri bolnikih z malignimi novotvorbami, bolnikih v enotah intenzivne nege, bolnikih, ki se zdravijo s citostatičnim ali imunosupresivnim zdravljenjem, ter v prisotnosti drugih dejavnikov, ki vplivajo na razvoj kandidiaze.
  6. Kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom in drugimi lokalizacijami te okužbe (vključno s pljuči, kožo), tako pri bolnikih z normalnim imunskim odzivom kot pri bolnikih z različnimi oblikami imunosupresije (tudi pri bolnikih z AIDS-om, pri presajanju organov ); Zdravilo se lahko uporablja za preprečevanje kriptokokne okužbe pri bolnikih z AIDS-om.

Kontraindikacije

Obstajajo take kontraindikacije za uporabo tega zdravila:

  1. Hkratna uporaba z astemizolom ali terfenadinom (na podlagi neprekinjenega zdravljenja s flukonazolom v odmerku 400 mg na dan), pa tudi drugih zdravil, ki podaljšajo interval QT;
  2. Preobčutljivost na sestavine zdravila, kot tudi na druge azolske protiglivične droge v zgodovini.
  3. Starost do 4 let (za kapsule);
  4. Nosečnost in dojenje;
  5. Dojenje (za raztopino za infundiranje).

Flukonazol se predpisuje previdno pri naslednjih stanjih / boleznih:

  1. Odpoved jeter;
  2. Ledvična odpoved (za raztopino za infundiranje);
  3. Hkratna uporaba s potencialno hepatotoksičnimi zdravili (za kapsule);
  4. Hkratna uporaba flukonazola v dnevnem odmerku do 400 mg s terfenadinom (za raztopino za infundiranje);
  5. Pojav izpuščaja pri bolnikih s površinsko glivično okužbo in sistemskimi / invazivnimi glivičnimi okužbami med zdravljenjem;
  6. Potencialno proaritmična stanja pri bolnikih z več dejavniki tveganja (elektrolitsko neravnovesje, organske bolezni srca, sočasna uporaba z zdravili, ki povzročajo aritmije, sočasno jemanje z acetilsalicilno kislino, rifabutinom in drugimi induktorji citokroma P450).

Interakcija z zdravili

Kontraindicirana uporaba s cisapridom, terfenadinom (kadar je odmerek flukonazola 0,4 g na dan in več), astemizolom, pimozidom, kinidinom, eritromicinom.

V primeru sočasne uporabe s tofacitinibom bo morda potrebna druga prilagoditev odmerka.

Vpliv snovi / zdravil na flukonazol s kombinirano uporabo (po potrebi je treba izvesti korekcijo njihovih odmerkov): t

  • hidroklorotiazid: znatno poveča njegovo plazemsko koncentracijo;
  • rifampicin: zmanjša AUC in traja razpolovni čas.

Vpliv flukonazola na snovi / zdravila s hkratno uporabo (po potrebi je potrebno poskrbeti za popravek njihovih odmerkov): t

  • Alfentanil: zmanjša njegov očistek in volumen porazdelitve, podaljša razpolovni čas;
  • nortriptilin, amitriptilin: poveča njihov učinek;
  • antikoagulanti: poveča njihov protrombinski čas, kar lahko prispeva k razvoju krvavitev (melena, hematurija, krvavitev iz nosu in prebavil, hematomi);
  • karbamazepin: zavira njegovo presnovo in znatno poveča serumsko koncentracijo;
  • zaviralci kalcijevih kanalčkov: poveča njihovo sistemsko izpostavljenost;
  • ciklosporin: počasi poveča njegovo koncentracijo pri bolnikih s presajeno ledvico;
  • fentanil: čas njegove odstranitve je znatno podaljšan, kar lahko povzroči depresijo dihalne funkcije;
  • halofantrin: lahko poveča njegovo plazemsko koncentracijo v krvi;
  • losartan: zavira njegovo presnovo v aktivni presnovek (E-3174);
  • nesteroidna protivnetna zdravila: poveča Cmax in AUC;
  • celekoksib: znatno poveča Cmax in AUC;
  • druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki jih presnavlja izoencim CYP2C9 (diklofenak, meloksikam, lornoksikam, naproksen): lahko povečajo njihovo sistemsko izpostavljenost;
  • peroralnih kontraceptivov: poveča AUC;
  • fenitoin: poveča njegovo koncentracijo;
  • prednizon: lahko poveča njegovo presnovo s povečanjem aktivnosti izoencima CYP3A4, kar povzroči razvoj akutne adrenalne insuficience pri bolnikih po presaditvi jeter;
  • rifabutin: lahko poveča njegove koncentracije v serumu do 80%;
  • sakvinavir: znatno poveča AUC in Cmax ter zmanjša njegov očistek;
  • sirolimus: poveča njegove plazemske koncentracije v krvi;
  • zdravila za sulfonilsečnino: povečuje njihovo razpolovno dobo;
  • takrolimus: poveča njegove serumske koncentracije do 5-krat;
  • zidovudin, vorikonazol: znatno poveča Cmax in AUC.

Pri enkratni uporabi flukonazola (0,8 g) in azitromicina (1,2 g) niso ugotovili izrazitega farmakokinetičnega medsebojnega delovanja.

Uporaba flukonazola v kombinaciji z amfotericinom B:

  • v primeru sistemske okužbe, ki jo povzroča Candida albicans, ki jo spremlja majhen dodatek protiglivičnega učinka;
  • v primeru intrakranialne okužbe s Cryptococcus neoformansom ni bilo interakcije;
  • s sistemsko okužbo, ki jo povzroča Aspergillus fumigatus - so opazili antagonizem.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju bolnika se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • bolečine v trebuhu, driska;
  • glavobol;
  • slabost, napenjanje;
  • kožni izpuščaj;
  • hepatotoksični učinki;
  • anafilaktične reakcije.

Kako piti zdravilo z manifestacijo takšnih učinkov in ali je treba nadaljevati zdravljenje, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Navodila za uporabo

Odmerek za notranjo uporabo je predpisan v skladu z indikacijami, režimom zdravljenja in klinično sliko. Potreben je zdravniški pregled.

  1. Pri okužbah je začetni odmerek 400 mg, nato 200 mg enkrat na dan, če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 400 mg na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega učinka.
  2. Pri kriptokoknih okužbah je začetni odmerek 400 mg zdravila Flukonazol, nato enkrat na dan 200–400 mg med celotnim zdravljenjem. Trajanje zdravljenja kriptokoknih okužb je odvisno od doseženega protimikotičnega učinka, pri kriptokoknem meningitisu, potek zdravljenja pa traja do 6-8 tednov.
  3. Pri orofaringealni kandidiazi vzemite 50-100 mg enkrat na dan v enem do dveh tednih (po potrebi podaljšajte potek zdravljenja).
  4. Pri atrofični oralni kandidozi, ki jo povzroča nošenje zobne proteze, je treba flukonazol vzeti 50 mg na dan 2 tedna, hkrati pa predpisati antiseptične pripravke za zdravljenje protez.
  5. V primeru mikoz kože (vključno z mikozami stopal, telesa, dimeljske regije in infekcij kandidoze) je odmerek 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat / dan. Trajanje zdravljenja je 2-4 tedne, z mišicami stopal - do 6 tednov.
  6. Pri pityriasis herpesu je priporočeni odmerek 50 mg 1-krat / dan za 2-4 tedne.
  7. Pri onihomikozi je priporočeni odmerek 150 mg enkrat na teden. Zdravljenje nadaljujte, dokler ne okužite nohtov. Običajno traja 3-6 mesecev oz. 6-12 mesecev, da se ponovno razvijejo nohti na prstih in prstih.
  8. Za globoke endemične mikoze je morda treba zdravilo uporabiti v odmerku 200-400 mg do 2 leti. Trajanje zdravljenja se določi individualno in traja od 11 do 24 mesecev za kokcidioidomikozo, 2 do 17 mesecev za parakokcidioidomikozo, 1 do 16 mesecev za sporotrichosis in 3 do 17 mesecev za histoplazmozo.
  9. Vaginalna kandidiaza (drozga) - en odmerek 150 mg.

Da bi preprečili ponovitev, lahko zdravilo predpišemo enkrat na mesec v odmerku 150 mg. Trajanje zdravljenja se določi individualno in lahko traja od 4 do 12 mesecev.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila pri nosečnicah je nepraktična, z izjemo hudih ali življenjsko nevarnih oblik glivičnih okužb, kadar potencialna korist uporabe flukonazola za mater veliko presega tveganje za plod.

Ker je koncentracija flukonazola v materinem mleku in plazmi enaka, je kontraindicirana uporaba zdravila med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 4 let.

Posebna navodila

Kapsule, tablete

Zdravljenje z zdravili se nadaljuje, dokler ne pride do klinične in hematološke remisije. Prezgodnji umik zdravljenja povzroči ponovitev bolezni.

V redkih primerih je bila uporaba flukonazola spremljana s toksičnimi spremembami v jetrih, vključno s smrtjo, v glavnem v ozadju resno povezanih bolezni. Pri hepatotoksičnih učinkih, povezanih z uporabo zdravila, ni bilo očitne odvisnosti njihovega razvoja od skupnega uporabljenega dnevnega odmerka, trajanja zdravljenja, spola in starosti bolnika. Običajno je bil hepatotoksični učinek reverzibilen, njegovi simptomi so izginili po prekinitvi zdravljenja. Upoštevati je treba, da se pri pojavu kliničnih znakov poškodbe jeter, ki je lahko povezana z jemanjem zdravila Fluconazole, zdravljenje ustavi.

Bolniki z aidsom pri zdravljenju številnih zdravil so bolj nagnjeni k pojavu hudih kožnih reakcij. Zdravilo se prekine v primerih, ko se pojavi izpuščaj s površinsko glivično okužbo in se šteje, da je definitivno povezan z flukonazolom. Bolniki z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom, ko se pojavi izpuščaj, in če se pojavijo multiformne eriteme ali bulozne spremembe, se zdravilo prekine.

Rešitev

Obstajajo poročila o razvoju superinfekcije, povezane s sevi Candide, ki niso Candida albicans, pogosto z naravno odpornostjo proti flukonazolu (Candida krusei). V takšnih primerih bo morda potrebno alternativno protiglivično zdravljenje.

Flukonazolna raztopina je združljiva z Hartmannom, Ringerjevo raztopino, 4,2% raztopino natrijevega bikarbonata, 0,9% raztopino natrijevega klorida, 20% raztopino dekstroze, raztopino aminofuzina in kalijevega klorida v dekstrozi. Skupaj z eno od teh raztopin lahko zdravilo vbrizgamo v infuzijski sistem. Ne priporočamo mešanja z drugimi zdravili.

Ker so dokazi o učinkovitosti zdravila pri zdravljenju drugih vrst endemičnih mikoz (histoplazmoza, sporotrihoza in parakokcidioidomikoza) omejeni, ni mogoče določiti posebnih priporočil za odmerjanje. Priporočljivo je previdnost pri kombiniranem zdravljenju z zdravili z ozkim terapevtskim profilom, ki se presnavljajo z izoencimi CYP2C19, CYP3A4 in CYP2C9.

Bolniki med zdravljenjem med upravljanjem motornih vozil morajo biti previdni.

Analogi

Analogi flukonazola so izdelki s podobno aktivno sestavino. Cena analogov je odvisna od proizvajalca, oblika sproščanja zdravila. Obstajajo številni analogi tega zdravila: Diflazon, Diflucan, Vero-flukonazol, Micomax, Flucostat, Flukonazol Tiwa, Flukonazol Stada itd.

Povprečna cena FLUKONAZOLE v lekarnah (Moskva) je 10 rubljev.

Pogoji skladiščenja

Flukonazol shranjujte pri sobni temperaturi v prostoru, zaščitenem pred sončno svetlobo. Pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom natančno preberite navodila za uporabo flukonazola.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je odobreno za uporabo kot sredstvo za OTC.

Dom za prvo pomoč

Flukonazol - zdravilo proti glivicam

FLUKANAZOL
Navodila za uporabo zdravila, cena, analogi

Ime zdravila: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Mednarodno ime: flukonazol (flukonazol)
KFG: Protiglivično zdravilo
Lastnik reg. Identiteta: HEXAL AG (Nemčija)

Ime zdravila: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Lastnik reg. certifikati: NIZHFARM OAO (Rusija)

OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE:

Protiglivično sredstvo iz skupine derivatov triazola. Zavira sintezo ergosterola in s tem krši prepustnost celične stene. Aktivna proti Candidi, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Flukonazol se po zaužitju dobro absorbira. Hkraten vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. Biološka uporabnost je 90%. Flukonazol je široko razširjen v tkivih in organih telesa. Koncentracije v materinem mleku, sklepni tekočini, slini, izpljunku, vaginalnem izločku in peritonealni tekočini so podobne tistim v krvni plazmi. Koncentracija v cerebrospinalni tekočini je 50-90% ravni v krvni plazmi, ne glede na prisotnost vnetja možganskih ovojnic. V stratum corneumu, epidermisu, usnjici in znojni tekočini koncentracije dosežejo vrednosti, večje od plazemskih koncentracij. T1/2 30 ur, izloča se preko ledvic; 80% danega odmerka - nespremenjena.

Kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom), sistemska kandidiaza, kandidoza sluznice, vaginalna kandidiaza, preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo (vključno z bolniki z aidsom). Mikoze kože, vključno z mikozami stopal, telesa, dimelj; pitiriasis versicolor; onikomikoza. Globoke endemične mikoze, vključno s kokcidioidomikozo, parakokcidiomikozo, sporotrihozo in histoplazmozo pri bolnikih z normalno imunostjo.

Posameznik. Zasnovan je za peroralno in / ali zaužitje. Odvisno od pričanja je dnevni odmerek 50-400 mg, pogostost uporabe je 1 čas / dan. V primeru okvarjenega delovanja ledvic je treba odmerek flukonazola zmanjšati.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje. CNS: glavobol, omotica. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, anafilaktične reakcije.

Nosečnost, otrokovo starost do 1 leta, preobčutljivost za flukonazol in triazolne spojine.

Nosečnost in dojenje

Flukonazol je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo. Če je potrebno, se mora med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.

Flukonazol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic. Zdravljenje se lahko začne pred rezultati sejanja in drugih laboratorijskih testov. Vendar pa je treba anti-infektivno zdravljenje ustrezno prilagoditi, ko bodo znani rezultati teh študij.

S sočasno uporabo s kumarinskimi antikoagulanti so opazili povečanje protrombinskega časa. Flukonazol pri zdravih ljudeh poveča razpolovni čas peroralnih antidiabetikov - derivatov sulfonilsečnine (klorpropanid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid). Sočasna uporaba flukonazola in peroralnih antidiabetikov pri bolnikih s sladkorno boleznijo je dovoljena, vendar mora zdravnik upoštevati možnost razvoja hipoglikemije. Pri sočasni uporabi z rifampicinom je opaziti skrajšanje razpolovnega časa flukonazola.

FLUKANAZOL

◊ Velikost kapsul št. 1, modro telo in pokrovček; vsebina kapsul je granulirani prašek bele ali bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom.

Pomožne snovi: krompirjev škrob 129 mg, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso 18 mg, magnezijev stearat ali kalcijev stearat 3 mg.

Sestava drobilnika in telesa kapsule: titanov dioksid 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina do 100%.

1 kos - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
1 kos - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
1 kos - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
3 kose - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
3 kose - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
3 kose - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.

№ Velikost kapsul №3, belo telo, modra kapica; vsebina kapsul je granulirani prašek bele ali bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom.

Pomožne snovi: krompirjev škrob 43 mg, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso 6 mg, magnezijev stearat ali kalcijev stearat 1 mg.

Sestava telesa kapsule: titanov dioksid 2%, želatina do 100%.
Sestava kapice kapsule: titanov dioksid 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina do 100%.

7 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
7 kosov - paketi konturnih celic (7) - kartonske škatle.

Protiglivično zdravilo ima zelo specifičen učinek, ki zavira delovanje encimov gliv, odvisno od citokroma P450. Blokira pretvorbo lanosterola celic gliv v ergosterolo; poveča prepustnost celične membrane, krši njeno rast in replikacijo.

Flukonazol, ki je zelo selektiven za glivice citokroma P450, skoraj ne zavira teh encimov v človeškem telesu (v primerjavi z itrakonazolom, klotrimazolom, ekonazolom in ketokonazolom v manjši meri zavira oksidativne procese, odvisne od citokroma P450 v mikrosomih človeških jeter). Ne deluje antiandrogeno.

Aktivna pri oportunističnih mikozah, vključno z povzroča candida spp. (vključno z generaliziranimi oblikami kandidiaze v prisotnosti imunosupresije), Cryptococcus neoformans in Coccidioides immitis (vključno z meningitisom in encefalitisom), Microsporum spp. in Trichophyton spp; z endemičnimi mikozami, ki jih povzroča Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (vključno z imunosupresijo).

Po peroralni uporabi se flukonazol dobro absorbira, uživanje hrane ne vpliva na hitrost absorpcije flukonazola, njegova biološka uporabnost je 90%. Čas Cmaks po zaužitju, na prazen želodec, je 150 mg zdravila 0,5-1,5 ure in predstavlja 90% koncentracije v plazmi po intravenski uporabi v odmerku 2,5-3,5 mg / l. T1/2 Flukonazol je 30 ur, vezava na beljakovine v plazmi pa 11-12%. Koncentracija v plazmi je neposredno odvisna od odmerka. 90-odstotna stopnja ravnotežne koncentracije se doseže s 4-5-dnevnim zdravljenjem z zdravili (če ga vzamemo 1-krat / dan).

Uvedba odmerka "šok" (prvi dan), ki je 2-krat večji od običajnega dnevnega odmerka, omogoča doseganje ravni koncentracije, ki ustreza 90% ravnotežne koncentracije, do drugega dne.

Flukonazol dobro prodre v vse telesne tekočine. Koncentracija zdravilne učinkovine v materinem mleku, sklepni tekočini, slini, izpljunku in peritonealni tekočini je podobna kot v krvni plazmi. Stalne vrednosti v vaginalnem izločku dosežemo 8 ur po zaužitju in jih vzdržujemo na tej ravni vsaj 24 ur, flukonazol prodre dobro v cerebrospinalno tekočino (CSF), pri glivnem meningitisu pa je koncentracija v CSF približno 85% njegove plazemske koncentracije. V znojni tekočini, epidermisu in stratum corneumu (selektivno kopičenje) se dosežejo koncentracije, ki presegajo serumske vrednosti. Po zaužitju 150 mg na dan 7 je koncentracija v stratum corneum kože 23,4 µg / g in 1 teden po jemanju drugega odmerka - 7,1 µg / g; koncentracija v nohtih po 4 mesecih uporabe v odmerku 150 mg enkrat na teden je 4,05 µg / g pri zdravih in 1,8 µg / g na prizadetih nohtih. Vd skupni vsebnosti vode v telesu. Je zaviralec izoencima CYP2C9 v jetrih. Izloča se predvsem ledvice (80% - nespremenjena, 11% - v obliki metabolitov). Očistek flukonazola je sorazmeren z očistkom kreatinina (CK). V periferni krvi niso odkrili presnovkov flukonazola. Farmakokinetika flukonazola je bistveno odvisna od funkcionalnega stanja ledvic, medtem ko je t1/2 očistek kreatinina. Po 3 urah hemodialize se koncentracija flukonazola v plazmi zmanjša za 50%.

- kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom in drugimi lokalizacijami te okužbe (vključno s pljuči, kožo), tako pri bolnikih z normalnim imunskim odzivom kot pri bolnikih z različnimi oblikami imunosupresije (tudi pri bolnikih z AIDS-om, med presaditvijo); organe); zdravilo se lahko uporablja za preprečevanje kriptokokne okužbe pri bolnikih z AIDS-om;

- generalizirana kandidiaza, vključno s kandidemijo, razširjeno kandidozo in drugimi oblikami invazivnih infekcij kandidatov (okužbe peritoneuma, endokardija, oči, dihal in sečil). Zdravljenje se lahko izvaja pri bolnikih z malignimi novotvorbami, bolnikih v enotah intenzivne nege, bolnikih, ki se zdravijo s citostatičnim ali imunosupresivnim zdravljenjem, ter v prisotnosti drugih dejavnikov, ki vplivajo na razvoj kandidiaze;

- kandidiaza sluznice, vključno z ustno votlino in žrelom (vključno z atrofično kandidozo ustne votline, povezane z nošenjem zobnih protez), požiralnikom, neinvazivno bronhopulmonarno kandidozo, kandidurijo, kandidiazo kože; preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidiaze pri bolnikih z AIDS-om;

- genitalna kandidiaza: vaginalna kandidiaza (akutna in kronična ponavljajoča se), profilaktična uporaba za zmanjšanje pogostosti ponovitev vaginalne kandidiaze (3 ali več epizod na leto);

- preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z malignimi novotvorbami, ki so zaradi kemoterapije s citostatiki ali radioterapijo nagnjeni k takšnim okužbam;

- mikoze kože, vključno z mikozami stopal, telesa, dimelj;

- luskasta (versicolor versicolor) versicolor;

- globoke endemične mikoze, vključno s kokcidiomikozo in histoplazmozo, pri bolnikih z normalno imunostjo.

- preobčutljivost za zdravilo (vključno z drugimi azolskimi protiglivnimi zdravili v zgodovini);

- sočasno dajanje terfenadina (v ozadju neprekinjenega dajanja flukonazola v odmerku 400 mg / dan ali več) ali astemizola, kot tudi drugih zdravil, ki podaljšajo interval QT;

- starost otrok do 4 leta.

Jetrna in / ali ledvična odpoved, pojav izpuščaja na osnovi uporabe flukonazola pri bolnikih s površinsko glivično okužbo in invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami, sočasno dajanje potencialno hepatotoksičnih zdravil, potencialno proaritmičnih bolezni pri bolnikih z več dejavniki tveganja (organske bolezni srca, elektrolitsko neravnovesje), sočasno dajanje zdravil, ki povzročajo aritmije), nosečnost.

Odrasli in otroci, starejši od 15 let (telesna masa nad 50 kg) za kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe drugih mest na prvi dan, se običajno predpisujejo po 400 mg (8 kapsul 50 mg) in nato nadaljujejo z zdravljenjem v odmerku 200 mg (po 4 kapsule po 50 mg na dan). ) - 400 mg (8 kapsul 50 mg) 1 čas / dan. Trajanje zdravljenja kriptokoknih okužb je odvisno od klinične učinkovitosti, potrjene z mikološkimi preiskavami; zdravljenje s kriptokoknim meningitisom mora trajati vsaj 6-8 tednov.

Da bi preprečili ponovitev kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, se flukonazol po dokončanju celotnega poteka primarne terapije predpisuje v odmerku 200 mg (4 kapsule po 50 mg) / dan za daljše časovno obdobje.

Pri kandidemiji, razširjeni kandidozi in drugih invazivnih kandidalnih okužbah je v prvih 24 urah odmerek 400 mg (po 8 kapsul po 50 mg) in nato 200 mg (po 4 kapsule po 50 mg) / dan. Pri nezadostni klinični učinkovitosti se lahko odmerek zdravila poveča na 400 mg (8 kapsul po 50 mg) / dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične učinkovitosti zdravila (100% priporočenega odmerka).

Pri QA od 11 do 50 ml / min se uporabi 50% priporočenega odmerka ali običajni odmerek enkrat na 2 dni.

Flukonazol se daje bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, kot sledi.

Flukonazol

Opis od 3. septembra 2015

  • Latinsko ime: flukonazol
  • ATX koda: J02AC01
  • Aktivna sestavina: flukonazol (flukonazol)
  • Proizvajalec: Obolensky, VERTEX, Biocom CJSC, Ozone LLC, Sotex Farm Firma, Barnaulova zdravilna rastlina, East Farm (Rusija), Health, Astrafarm (Ukrajina), Hemofarm (Srbija), Replek Pharm Ltd Skopje (Republika Makedonija), Glenmark Generics Ltd, Hetero Droge, Mantena Laboratories (Indija)

Sestava flukonazola

Sestava zdravila v obliki kapsul vključuje aktivno sestavino flukonazol. Kapsule vsebujejo tudi dodatne sestavine: krompirjev škrob, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso, kalcijev stearat ali magnezijev stearat.

Tablete flukonazola vsebujejo podobno aktivno sestavino, kot tudi natrijev lauril sulfat kot dodatno komponento.

Obrazec za sprostitev

To zdravilo je na voljo v kapsulah Fluconazole 150 mg, 50 mg, 100 mg. To so kapsule modre barve, vsebujejo bel ali rumenkast granulat v prahu. Vsebuje v pretisnih omotih, ki jih dajemo v kartonske škatle. Proizvajajo se tudi flukonazolske tablete, sirup, gel, svečke, raztopina za dajanje flukonazola IV.

Farmakološko delovanje

Povzetek vsebuje informacije, da zdravilo deluje kot protiglivično sredstvo, ki specifično zavira sintezo glivičnih sterolov. Pripada razredu triazolnih spojin.

Obstaja specifičen učinek na encime gliv, ki so odvisni od citokroma P450. Aktivna snov kaže aktivnost proti različnim sevom bakterije Candida spp. (vključno z učinkovino za visceralno kandidozo), Cryptococcus neoformans (vključno z učinkovitim za intrakranialne okužbe), Trichophytum spp, Microsporum spp. Zdravilo je tudi aktivno proti mikroorganizmom, ki povzročajo endemične mikoze: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Orodje ustavi transformacijo celic gliv v ergosterolo lanosterol. Pod njenim vplivom se poveča prepustnost celične membrane, zavira proces njene rasti in replikacije. Visoko selektivna za glivice citokroma P450, vendar v človeškem telesu skoraj ne zavira teh encimov. Aktivnost antiandrogene ne kaže.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Iz Wikipedije je razvidno, da se po peroralni uporabi sredstvo aktivno absorbira v prebavnem traktu. V plazmi je koncentracija zdravilne učinkovine več kot 90% ravni, kar se ugotavlja, če se izvaja intravenski način dajanja. Vnos snovi ne vpliva na absorpcijo snovi, zato ni pomembno, kako ga vzeti pred obroki ali po njem. Po zaužitju zdravila je največja koncentracija v krvi po 0,5-1,5 ure. Razpolovna doba krvi je 30 ur. To pomeni, da lahko zdravilo vzamete enkrat na dan. Pri vaginalni kandidiazi zadostuje en odmerek zdravila, za katerega se uporablja ena tableta ali druga oblika zdravila.

11–12% zdravilne učinkovine se veže na plazemske beljakovine. Ko zdravilo začne delovati, je odvisno od režima zdravljenja. Če jemljete zdravilo enkrat na dan, se na četrti ali peti dan pojavi stabilna koncentracija aktivne sestavine v človeški krvi (90% ljudi). Če bolniku na prvi dan zdravljenja dajemo dvojni dnevni odmerek, se ta učinek opazi na drugi dan zdravljenja.

Prodre v telo v vseh tekočinah. Izloča se iz telesa skozi ledvice, približno 80% se izloči nespremenjeno.

Indikacije za uporabo

Določene so naslednje indikacije za uporabo zdravila:

  • nalezljive bolezni, ki jih povzroča Candida (razširjena kandidoza, generalizirana kandidiaza, druge oblike invazivne kandidiaze;
  • kandidozo sluznice (vključno z žrelom, ustno votlino, požiralnikom);
  • Candiduria;
  • kronična atrofična in kožno-sluzasta kandidoza ustne votline (razvija se pri ljudeh z zobnimi protezami);
  • neinvazivne bronhopulmonalne okužbe;
  • genitalna kandidiaza (vaginalna kandidiaza v akutni obliki in z recidivi);
  • preprečevanje ponavljajoče se vaginalne kandidiaze (če se bolezen razvije trikrat na leto), kandidalni balanitis;
  • kriptokokna okužba, kriptokokni meningitis;
  • onikomikoza;
  • dermatomikoza (vključno z mikozami telesa, stopal, dimeljskega predela);
  • pitiriasis versicolor;
  • globoke endemične mikoze;
  • preprečevanje razvoja glivičnih okužb pri ljudeh, ki so bili podvrženi citostatični ali radioterapiji.

Kontraindikacije

Obstajajo take kontraindikacije za uporabo tega zdravila:

  • manifestacija visoke občutljivosti na flukonazol ali na azolske spojine, ki so po kemični strukturi blizu flukonazola;
  • sočasna uporaba terfenadina, če bolnik prejme dozo flukonazola 400 mg na dan ali več;
  • sočasno jemanje astemizola z drugimi zdravili, ki povečujejo interval QT;
  • starosti do 4 let.

Previdnost je potrebna pri jetrni odpovedi, tudi pri ledvični odpovedi, pri pojavu izpuščaja pri ljudeh s površinsko glivično okužbo, s potencialno proaritmičnimi stanji pri ljudeh z dejavniki tveganja (organske bolezni srca, zdravljenje, ki povzroča razvoj aritmij, neravnovesje elektrolitov). Kako jemati zdravilo Fluconazole v tem primeru, morate vsekakor vprašati strokovnjaka.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju bolnika se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • bolečine v trebuhu, driska;
  • glavobol;
  • slabost, napenjanje;
  • kožni izpuščaj;
  • hepatotoksični učinki;
  • anafilaktične reakcije.

Kako piti zdravilo z manifestacijo takšnih učinkov in ali je treba nadaljevati zdravljenje, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Navodila za uporabo flukonazola (metoda in odmerjanje)

Zdravilo je predpisano za peroralno dajanje (kapsule Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tablete) ali za uporabo z intravensko uporabo. Obstajajo tudi druge oblike zdravil, katerih učinkovina je flukonazol - sveče, mazilo.

Raztopino dajemo infuzijsko s hitrostjo, ki ne presega 10 ml na minuto.

Tablete flukonazola, navodila za uporabo

Odmerek zdravila je odvisen od bolezni in njene resnosti.

Bolniki z razširjeno kandidozo, 400-1 mg kandidemije prvi dan, nato je treba odmerek zmanjšati na 200 mg. Otroci z namenom zdravljenja generalizirane kandidoze so prikazani ob 6–12 mg na dan na 1 kg teže.

Pri bolnikih z orofaringealno kandidozo je treba enkrat na dan prejemati od 50 mg do 100 mg flukonazola, obdobje zdravljenja pa je 1-2 tedna.

Ljudje, ki trpijo za atrofično kandidozo ustne sluznice, so prikazani v 50 mg enkrat na dan. Zdravljenje je kombinirano z uporabo lokalnih sredstev za zdravljenje protez. Pri zdravljenju drugih kandidalnih okužb sluznice je predpisano 50–100 mg na dan, obdobje zdravljenja je od 14 do 30 dni.

Da bi preprečili nastanek recidivov orofaringealne kandidiaze pri ljudeh z aidsom, se enkrat na teden prikaže 150 mg. Če se pri otrocih pojavi mukozna kandidijaza, je treba odmerek vzeti v odmerku 3 mg zdravila na kg mase na dan. Prvi dan lahko otroku daste dvojni odmerek.

Bolniki s kriptokoknimi okužbami in kriptokoknim meningitisom se običajno predpisujejo od 200 do 400 mg zdravila enkrat na dan. Prvi dan je indicirano 400 mg zdravila. Trajanje zdravljenja je lahko od 6 do 8 tednov. Otrokom se predpisuje odmerek 6–12 mg na 1 kg teže na dan.

Ljudem, ki trpijo zaradi nalezljivih kožnih bolezni, svetujemo, da predpišejo 150 mg enkrat na teden ali pijejo 50 mg enkrat dnevno. Zdravljenje je treba nadaljevati 2 do 4 tedne. Pri moških in ženskah z mikozo stopal je včasih potrebno daljše zdravljenje - do 6 tednov.

Pri bolnikih s kožo priporočamo, da jemljejo 300 mg enkrat na teden, obdobje zdravljenja pa je 2 tedna. Glede na intenzivnost simptomov lahko zdravnik v tretjem tednu predpiše še en odmerek flukonazola. Možno je uporabiti drug režim zdravljenja - 50 mg enkrat na dan, obdobje zdravljenja pa je dva do štiri tedne.

Bolniki, ki imajo onikomikozo, predpišejo 150 mg enkrat na teden. Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler zdravi ne raste na mestu bolnega nohta.

Ljudje, ki trpijo zaradi globoke endemične mikoze, so včasih podvrženi dolgotrajnemu zdravljenju z zdravilom, ki lahko traja do dve leti. Odmerek na dan je 200-400 mg.

Navodila za uporabo flukonazola za drozg, določa, da če je vaginalna kandidiaza enkratni odmerek zdravila, je njegov odmerek 150 mg.

Praviloma je flukonazol za drozg učinkovit po enkratnem odmerku. Toda podrobneje o tem, kako jemati flukonazol za drozgo, povedajte zdravniku po individualnem posvetovanju. Pred določitvijo, kako piti katerokoli zdravilo za drozg, se strokovnjak zaveda vzrokov bolezni in individualnih značilnosti njenega poteka. Pri kroničnem drozgu se Flukonazol Teva ali druge vrste zdravila predpisujejo za preprečitev ponovitve bolezni v odmerku 150 mg enkrat na mesec. Potrebno je uporabiti sredstva za 4-12 mesecev. Za preprečevanje se kapsule dajejo v odmerku 50–400 mg enkrat na dan, odvisno od tega, kako visoko je tveganje za bolezen. Otroci iz drozga Tablete Flukonazol apliciramo v odmerku 3-12 mg zdravila na 1 kg telesne mase na dan. Koliko zdravila za pitje je odvisno od resnosti okužbe.

Pri balanitisu je režim zdravljenja pri moških naslednji: zdravilo je treba vzeti v odmerku 150 mg enkrat.

Nekateri bolniki vprašajo, ali lahko pijejo z mesečnimi tabletami ali kapsulami. Po mnenju strokovnjaka lahko flukonazol vzamete kadarkoli, ne glede na mesečni cikel. Koliko pomaga zdravilo, je odvisno od intenzivnosti simptomov bolezni.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pri bolniku pojavijo slabost, driska, bruhanje, pri hudem prevelikem odmerjanju pa se lahko pojavijo epileptični napadi. Obstajajo dokazi o izoliranih manifestacijah halucinacij. V primeru prevelikega odmerjanja uporabimo prisilno diurezo, opravimo izpiranje želodca in hemodializo. Uporablja se tudi simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Pred začetkom zdravljenja je pomembno vedeti ne le o tem, zakaj pomaga flukonazol v tabletah in drugih oblikah, ampak tudi o medsebojnem delovanju zdravil z drugimi zdravili.

S sočasno uporabo varfarina postane protrombinski čas flukonazola daljši.

Hkrati z jemanjem hipoglikemičnih peroralnih sredstev, ki spadajo v skupino derivatov sulfonilsečnine, se razpolovni čas flukonazola poveča. Posledično obstaja verjetnost pojava hipoglikemije.

Pri sočasnem dajanju fenitoina so opazili klinično pomembno povečanje koncentracije fenitoina.

S hkratno večkratno uporabo hidroklorotiazida se poveča koncentracija flukonazola v krvi. Ni vam treba spreminjati odmerka.

S sočasnim zdravljenjem z rifampicinom se AUC zmanjša za 25%. Razpolovna doba se zmanjša tudi za 20%. V nekaterih primerih se zdravnik odloči povečati odmerek.

Pri zdravljenju s flukonazolom se priporoča nadzor koncentracije ciklosporina v krvi.

Če bolnik hkrati prejme visoke odmerke teofilina, je pomembno upoštevati verjetnost prevelikega odmerka teofilina.

Kontraindicirano je, da ga jemljete na dan v odmerku več kot 400 mg v kombinaciji s terfenadinom.

S sočasnim dajanjem Cisaprida se lahko pojavijo negativni stranski učinki iz žil in srca, zlasti paroksizmi ventrikularne tahikardije.

Če kombinirate flukonazol in zidovudin, mora zdravnik opazovati bolnika, ker se lahko neželeni učinki zidovudina povečajo.

Če je sočasno predpisano zdravljenje z astemizolom, cisapridom, takrolimusom, rifabutinom ali drugimi zdravili, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450, se lahko koncentracija teh zdravil v krvi poveča.

Na absorpcijo flukonazola ne vpliva sočasna uporaba cimetidina ali antacidov.

Pogoji prodaje

V lekarnah, ki se prodajajo na recept, strokovnjak izda recept na latinščini.

Pogoji skladiščenja

Flukonazolske sveče, flukonazolovo mazilo, kremo, tablete in kapsule shranjujte v temnem prostoru, zdravila pa naj bodo zaščiteni pred sončnimi žarki.

Rok trajanja

Posebna navodila

Če je v postopku zdravljenja je kršitev jeter, je pomembno, da stalno spremljanje zdravnika. Če se pojavijo znaki poškodbe jeter, morate prenehati jemati zdravilo.

Pri zdravljenju moških in žensk z uporabo zdravila, je treba opozoriti, da imajo ljudje z aidsom različne kožne reakcije.

Upoštevati je treba, ne samo, koliko flukonazola deluje, temveč tudi dejstvo, da se lahko ponavlja, če se zdravljenje ustavi predčasno. Zato je pomembno, da dokončate predpisani režim zdravljenja. To je pomembno upoštevati pri uporabi Flukonazola za glivice za nohte, saj pregledi za glivice za nohte kažejo, da se lahko bolezen ponovi, če se zdravljenje ustavi predčasno.

Za mnoge bolnike se postavlja vprašanje, ali je flukonazol antibiotik ali ne. Upoštevati je treba, da gre za protiglivično sredstvo, ne za antibiotik.

Ali je možno, da moški vzamejo to zdravilo, je odvisno od diagnoze. Flukonazol za moške, predpisane za glivične okužbe, ga je treba jemati natančno po predpisani shemi.

Analogi flukonazola

Analogi flukonazola so izdelki s podobno aktivno sestavino. Cena analogov je odvisna od proizvajalca, oblika sproščanja zdravila. Obstajajo številni analogi tega zdravila: Diflazon, Diflucan, Vero-flukonazol, Micomax, Flucostat, Flukonazol Tiwa, Flukonazol Stada itd.

Kateri je boljši: flukonazol ali diflukan?

Pogosto bolniki primerjajo dve zdravili z protiglivičnim delovanjem - flukonazolom in diflukanom. Kakšna je razlika med temi zdravili? Oba zdravila temeljijo na zdravilni učinkovini flukonazol. Diflucan je na voljo v obliki tablet po 50 mg, 100 mg, 150 mg, kot tudi v drugih oblikah. Ampak cena Diflucana je veliko višja.

Flucostat ali flukonazol - kar je bolje?

Ko govorimo o tem, kako se Flucostat razlikuje od flukonazola, je treba opozoriti, da oba pripravka vsebujejo enako zdravilno učinkovino. Flucostat je dražje zdravilo. Kakšna je razlika med temi zdravili in katero je najbolje predpisati v določenem primeru, ugotovi specialist. Praviloma je flukonazol pogosteje predpisan, če je potrebno za profilakso bolnikov z rakom po sevanju in kemoterapiji.

Flukonazol ali Nistatin, ki je boljši?

Nistatin je protiglivično zdravilo, antibiotik, ki deluje proti odkritim bakterijam. Pod vplivom Nistatina je prepovedana prepustnost celične membrane gliv, kar prispeva k kršenju njihove rasti in razmnoževanja. Katera droga v določenem primeru naj ima prednost, je odvisna od diagnoze in zdravniškega recepta.

Za otroke

Navodila kažejo, da je zdravilo predpisano otrokom po dopolnjenem 5. letu starosti. Odmerek za otroke se določi glede na bolezen. Praviloma se določi v višini 6-12 mg na 1 kg teže otroka. Za otroke, mlajše od 5 let, je zdravilo predpisano strogo v skladu z indikacijami in pod nadzorom specialista.

Flukonazol in alkohol

V razpravi o združljivosti z alkoholom, flukonazol, zdravniki ne priporočajo uživanja alkohola v procesu zdravljenja. Ta kombinacija je zelo nevarna za jetra. Poleg tega lahko alkohol v postopku zdravljenja povzroči razvoj neprijetnih stranskih učinkov iz prebavil, krvnih žil, srca.

Flukonazol med nosečnostjo in dojenjem

Flukonazol se med nosečnostjo redko predpisuje, zlasti v prvem trimesečju in v drugem trimesečju. Edina izjema so primeri, ko je ženski diagnosticirana huda glivična okužba. Med dojenjem zdravilo ni predpisano, ker snov prehaja v materino mleko.

Ocene za Fluconazole

Zaradi visoke fungicidne aktivnosti te droge so pregledi bolnikov in pregledi zdravnikov glede flukonazola večinoma pozitivni. Bolniki, ki pustijo preglede Fluconazole Teva, kot tudi ocene Fluconazole Stada na forumih, pišejo, da zdravilo pomaga hitro in učinkovito odpraviti simptome glivičnih bolezni. Uporabniki omenjajo, da so tablete relativno poceni, hkrati pa se lahko popolnoma znebijo glivic in drugih neprijetnih bolezni. Hkrati pa je v nekaterih primerih dovolj, da Fluconazole 150 mg enkratno popolnoma premagamo simptome bolezni.

Zelo pogosto ženske napišejo pozitivne ocene o flukonazolu za drozg. Opozoriti je treba, da zdravilo ne samo odpravlja drozga, temveč tudi pomaga preprečiti ponovitev bolezni.

Cena flukonazola, kje kupiti

Cena tablet Fluconazole je odvisna od embalaže in proizvajalca. Nakup flukonazola v Moskvi lahko po ceni od 20 do 170 rubljev. 150 mg kapsule (v pakiranju po 1 kos). Lahko jih kupite v povprečju za 30 rubljev. 50 mg kapsule lahko kupite po ceni 30 rubljev (v paketu po 7 kosov). Cena flukonazola Teva je 150 mg - 150-170 rubljev na paket. (1 kos).

Flukonazol cena v Ukrajini (Odessa, Kijev, itd) - 17-20 grivna (100 mg kapsule, 7 kosov). Cena Flukonazol 150 mg v Harkovu, v Zaporizhia, v Dnepropetrovsk, itd - v povprečju 10 grivna (v paketu 1 kos.). 150 mg tablete lahko kupite v Ukrajini za povprečno 20 grivna.

Koliko so tablete iz drozga v Kazahstanu, v Belorusiji, je odvisno od proizvajalca embalaže. V Minsku lahko 150 mg kapsule kupite po ceni 10.000–103.000 rubljev, odvisno od števila tablet v pakiranju.

Koliko so druge oblike sproščanja zdravila s flukonazolom (sveče, mazilo, krema) odvisno tudi od proizvajalca.

Flukonazol: navodila za uporabo

Kapsule s flukonazolom predstavljajo klinično in farmakološko skupino zdravil proti glivicam. Uporabljajo se za zdravljenje različnih glivičnih okužb, ki jih povzročajo patogeni, ki so občutljivi na zdravilno učinkovino zdravila.

Opis dozirne oblike, sestavka

Kapsule flukonazola imajo pokrovček in telo v beli barvi. Glavna učinkovina zdravila je flukonazol, njegova vsebnost v eni kapsuli je 150 mg (kapsule so na voljo tudi z odmerkom glavne aktivne sestavine 50 mg). Sestava kapsul vključuje pomožne dodatne komponente, ki vključujejo:

  • Koloidni silicijev dioksid.
  • Magnezijev stearat.
  • Preželatiniran škrob.
  • Natrijev lauril fosfat.
  • Laktoza monohidrat.

Flukonazolna kapsula je pakirana v pretisnem omotu v količini 1 ali 2 kosov. Škatla vsebuje en pretisni omot z ustreznim številom kapsul in navodila za uporabo.

Terapevtski učinki, farmakokinetika

Flukonazol je zelo aktiven pri zaviranju rasti in razmnoževanja celic gliv. Mehanizem delovanja je blokirati delovanje encimov, ki so funkcionalne in strukturne komponente sistema citokroma P450. Ta učinek je zelo specifičen le v povezavi z glivami, sistem citokroma P450 človeških celic pa ni prizadet. Flukonazol ima izrazito aktivnost proti glivam rodu Candida, mikosporam, kriptokokom, trihofitovom, histoplazmi.

Po zaužitju kapsule je flukonazol v zdravilni učinkovini precej dobro in se hitro absorbira v sistemski krvni obtok. Je enakomerno porazdeljen po tkivih, dobro se nabere v stratum corneum kože in njenih dodatkov, metabolizira se v jetrih in tvori neaktivne razpadne produkte, ki se večinoma izločajo z urinom.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številne medicinske indikacije za jemanje kapsul Fluconazole, ki vključujejo glivične okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so dovzetni za zdravilo:

  • Kriptokokna okužba, vključno s specifično poškodbo možganske sluznice (kriptokokni meningitis) pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo ali z normalnim stanjem funkcionalne imunosti.
  • Huda kandidiaza z generalizacijo infekcijskega procesa in poškodbo znatne količine tkiva (sluznice različnih organov, kože, peritoneja, endokardija, oči, dihal in sečil). V večini primerov se okužba razvije v ozadju izrazitega zmanjšanja funkcionalne aktivnosti imunskega sistema pri malignih novotvorbah, zdravljenju s citostatiki, imunosupresivi, pa tudi pri bolnikih, ki so že dolgo v oddelku za intenzivno nego.
  • Lokalizirana kandidiaza, ki se razvije na sluznicah ustne votline in zgornjega prebavnega trakta, na strukturah urogenitalnega trakta - zdravilo v odmerni obliki za sistemsko uporabo se uporablja v primeru nezadostne učinkovitosti mazila ali kreme za lokalno uporabo.
  • Dermatomikoza, ki je lokalizirana na koži stopal, deblu, dimeljski regiji.
  • Pityriasis (raznobarvna) versicolor.
  • Glivične lezije na nohtni ploščici (onikomikoza).
  • Globoke endemične mikoze, ki lahko vključujejo parakokcidioidomikozo, kokcidiomikozo, histoplazmozo pri bolnikih z normalno funkcionalno imunostjo.

Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje razvoja glivičnih okužb pri bolnikih z normalno ali okvarjeno imunostjo.

Kontraindikacije za uporabo

Medicinske kontraindikacije za jemanje kapsul Fluconazole so patološki in fiziološki procesi v telesu bolnika, ki vključujejo:

  • Sočasna uporaba zdravila terfinadin, astemizol in drugih zdravil, ki vodijo do podaljšanja intervala QT na elektrokardiogramu (zlasti v primeru kapsul Fluconazole v dnevnem odmerku, ki presega 400 mg).
  • Starost otrok do 4 leta.
  • Individualna intoleranca za glavno učinkovino ali dodatne snovi tega zdravila.

Previdno se zdravilo uporablja za sočasno odpoved jeter ali ledvic, kožni izpuščaj pri bolnikih z generalizirano sistemsko glivično okužbo, hkratno uporabo zdravila v dnevnem odmerku manj kot 400 mg s terfenadinom, kronični alkoholizem, v primeru zdravil, ki imajo hepatotoksični učinek, in tudi pri bolnikih z visokim tveganjem za aritmijo (motnje ritma in srčni utrip) glede na organske bolezni srca, t ravnotežje elektrolitov v telesu. Tudi s previdnostjo se zdravilo uporablja pri nosečnicah. Preden zdravnik predpiše kapsule flukonazola, je prepričan, da ni nobenih kontraindikacij za bolnika.

Način uporabe, odmerjanje

Kapsule flukonazola so namenjene za peroralno uporabo. Ne žvečijo se in ne sperejo z zadostno količino tekočine. Odmerjanje in režim uporabe zdravila je odvisen od medicinskih indikacij:

  • Kriptokokni meningitis pri odraslih in otrocih, starejših od 15 let - prvi dan se zdravilo predpisuje v odmerku 400 mg na dan, nato pa se prenese na vzdrževalni odmerek 200 mg na dan.
  • Preprečevanje poslabšanja kriptokoknega meningitisa pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo, zlasti na podlagi AIDS-a - po končanem primarnem zdravljenju, katerega cilj je maksimalno uničenje povzročitelja bolezni, se zdravilo daje v dnevnem odmerku 200 mg.
  • Generalizirana kandidiaza - 400 mg na dan je predpisana v prvih dneh, nato pa preide na 200 mg na dan. Če ni zadostnega terapevtskega učinka, ponovno preidite na odmerek 400 mg.
  • Kandidijaza, lokalizirana na sluznici ustne votline, požiralnik - 150 mg 1-krat na dan od 14 do 28 dni (odvisno od hitrosti doseganja terapevtskega rezultata).
  • Vaginalna kandidiaza pri ženskah (drozga) - 150 mg enkrat, za preprečevanje poslabšanja po 1 mesecu, se zdravilo ponovi. Včasih, z nezadostno učinkovitostjo in kroničnim potekom te oblike kandidiaze, zdravnik določi individualno odmerek in način dajanja zdravila, vključno s trajanjem zdravljenja.
  • Preprečevanje kandidoze različnih lokalizacij - odmerek določi zdravnik posebej, lahko se giblje od 50 do 400 mg na dan.
  • Pityriasis versicolor - 300 mg na dan enkrat tedensko 3 tedne, če je potrebno, lahko to shemo popravi lečeči zdravnik.
  • Dermatomikoza, vključno s poškodbami kože stopal - 150 mg 1-krat na teden 3-4 tedne.
  • Onihomikoza - 150 mg enkrat na teden, zdravljenje se nadaljuje do popolne zamenjave nohtne plošče, po potrebi se lahko ponovi.
  • Globoke endemične mikoze - odmerek zdravila se giblje od 200 do 400 mg na dan, trajanje zdravljenja lahko doseže 24 mesecev.

Način uporabe kapsul Flukonazol pri otrocih ima določene podobnosti s odraslimi. Pomemben pogoj je izogibanje preseganju odmerka 400 mg na dan. V večini primerov način uporabe, odmerjanje in trajanje terapije določi zdravnik posebej.

Neželeni učinki

V ozadju jemanja kapsul lahko flukonazol povzroči negativne stranske učinke različnih organov in sistemov:

  • Prebavni sistem - zmanjšan apetit, spremembe v okusu, bolečine v trebuhu, slabost, ki jih spremlja periodično bruhanje, napenjanje (napenjanje), okvarjeno delovanje jeter z razvojem zlatenice, povečana aktivnost encimov ALT, AST, alkalna fosfataza (indikatorji poškodb hepatocitov kršitve iztoka žolča).
  • Živčni sistem - glavobol, omotica, utrujenost, manj verjetno, da se bodo pojavili epileptični napadi.
  • Krv in rdeči kostni mozeg - zmanjšanje števila trombocitov (trombocitopenija), levkocitov (levkopenija), granulocitov (agranulocitoza), nevtrofilcev (nevtropenija) v krvi.
  • Kardiovaskularni sistem - povečanje trajanja intervala QT, zmanjšanje ritma srčnega ritma v obliki trepetanja ali utripanja.
  • Alergijske reakcije - kožni izpuščaj, toksična epidermalna nekroliza, eksudativni, eritemski multiformni eksudativni, anafilaktoidne reakcije (urtikarija, angioedem, angioedem, angioedem, anafilaktični šok).

Zelo redko lahko po začetku zdravljenja padejo dlake (alopecija), zvišajo se ravni holesterola in trigliceridov, zmanjša koncentracija kalijevih ionov v krvi in ​​moti funkcionalna aktivnost ledvic. Pojav znakov razvoja negativnih patoloških reakcij je osnova za ukinitev zdravila.

Značilnosti uporabe

Preden zdravnik predpiše kapsule flukonazola, mora prebrati navodila in upoštevati številne značilnosti pravilne uporabe zdravila:

  • Med zdravljenjem je pomembno redno klinično in laboratorijsko spremljanje delovanja jeter in ledvic ter stanja periferne krvi.
  • Potek zdravljenja je treba izvesti pred klinično in laboratorijsko izboljšavo, saj lahko predčasno prenehanje uporabe tega zdravila povzroči poslabšanje (ponovitev) patološkega procesa.
  • Zelo redko se je v ozadju uporabe zdravila razvil hepatonekroza (smrt jetrnih celic) zaradi toksičnih učinkov.
  • Med jemanjem kapsul flukonazola pri bolnikih s sočasnim AIDS-om se lahko pojavi izpuščaj, ki ni povezan z glivično okužbo. V tem primeru je zdravilo preklicano.
  • Z zelo previdnostjo je treba to zdravilo uporabljati skupaj z drugimi zdravili, ki se aktivno presnavljajo v jetrih.
  • Aktivna komponenta kapsul Flukonazol lahko medsebojno deluje z veliko količino zdravil iz drugih kliničnih in farmakoloških skupin, zato je treba zdravnika opozoriti na možno uporabo.
  • Uporaba zdravila za nosečnice in doječe ženske ni priporočljiva, razen za zdravljenje življenjsko nevarnih stanj.
  • Aktivna sestavina tega zdravila ne vpliva neposredno na funkcionalno stanje živčnega sistema, hitrost psihomotornih reakcij in sposobnost posameznika, da se koncentrira.

V lekarniški mreži so kapsule Fluconazole na voljo na recept. Da bi se izognili negativnim reakcijam in posledicam za zdravje, ni priporočljivo, da jih vzamete sami brez ustreznega recepta.

Preveliko odmerjanje

Če je priporočeni terapevtski odmerek kapsul flukonazola znatno presežen, se lahko razvijejo halucinacije in paranoidno vedenje. V tem primeru pranje želodca, črevesja, črevesnih sorbentov. Če je potrebno, se v bolnišnici predpisuje intravenska infuzija raztopin soli s diuretiki (prisilna diureza), ki zmanjša koncentracijo zdravila v krvi za 50%.

Analogi flukonazolnih kapsul

Podobno sestavo in terapevtske učinke za kapsule Flukonazol so Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.

Pravilno shranjevanje

Rok uporabnosti flukonazola v kapsulah je 2 leti. Pomembno je, da jih hranite v originalni tovarniški embalaži, v temnem, suhem, izven dosega otrok, pri temperaturi zraka od +15 do + 25 ° C.

Flukonazol Cena

Povprečna cena kapsul Flukonazol 150 mg v lekarnah v Moskvi je odvisna od njihove količine v paketu:

  • 1 kapsula - 28-31 rubljev.
  • 2 kapsuli - 48-53 rubljev.