5 glavnih prednosti Nimesulida, nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije, z artrozo

Zdravljenje osteoartritisa kolena poteka z uporabo zdravil in metod zdravljenja brez zdravil. Poleg uporabe parafina in ozokerita v primeru artroze, laserske in magnetne terapije, elektroforeze, UVT, drugih postopkov, masaže, fizikalne terapije se zatečejo. Med zdravili za zdravljenje gonartroze se najpogosteje uporabljajo hondroprotektorji in nesteroidna protivnetna zdravila, manj pogosto hormonski pripravki. Antibiotiki za artrozo so predpisani zelo redko. Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov škodujejo drugim organom in sistemom. Da bi zmanjšali negativni vpliv zdravil na telo, revmatologi predpisujejo novo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil za artrozo.

Zdravila za artrozo

Kako zdraviti osteoartritis kolena z zdravljenjem? Celovito zdravljenje bolezni sklepov se izvaja z uporabo različnih zdravil:

  • steroidna in nesteroidna protivnetna zdravila za osteoartritis kolenskega sklepa zmanjšajo resnost simptomov;
  • hondroprotektorji in hialuronska kislina upočasnjujejo uničevanje in spodbujajo obnovo hrustančnega tkiva;
  • mazila, geli z lokalnim dražilnim učinkom dopolnjujejo sistemsko uporabo protivnetnih zdravil. Učinek njihove uporabe je podoben učinku ozokerita z bolečino v sklepih;
  • vazodilatatorji (pentamin, prazosin), angioprotektorji (Trental, Curantil) izboljšajo prekrvljenost krvi v sklep;
  • mišični relaksanti (Mydocalm) so indicirani za mišične krče, ki so značilni za osteoartritis kolenskega sklepa 2 stopinji;
  • Riboksin, natrijev ATP prispeva k korekciji presnove
  • jemanje vitaminskih kompleksov (antioksidantna terapija) dopolnjuje zdravljenje osteoartritisa kolenskega sklepa, spodbuja imunski sistem in procese regeneracije, kompenzira pomanjkanje hranil.

Hondroprotektorji

Hondroprotektorji so najbolj učinkoviti na stopnji 1–2. Pripravki prve generacije (Roumalon, Arteparon, Mukartrin) se proizvajajo predvsem v obliki za injiciranje. Pri osteoartritisu kolena se Alflutop injicira intramuskularno in intraartikularno, gel pa se nanese na koleno. Pripravki druge in tretje generacije na osnovi hondroitin sulfata in glukozamina so namenjeni za oralno, intramuskularno in zunanjo uporabo:

  • Teraflex, Hondroksid na voljo v obliki tablet, mazil, krem, gelov;
  • Dona, Mukosat - peroralno injiciran intramuskularno;
  • Artra je na voljo izključno v obliki tablet.

Hialuronska kislina (tekoča proteza) je analog sinovialne tekočine, ki se uporablja za zdravljenje kolenskih sklepov v obliki injekcij. Ob vnosu v sklepno votlino hialuronat zagotavlja hrustančno tkivo s hranili, preprečuje njegovo sušenje, služi kot mazivo za sklepne površine. Po poteku injekcij se obnovi gibljivost sklepa, bolečina se umiri.

Gonartroza, zlasti v 2. do 3. fazi, se pojavi s hudo bolečino. Eden glavnih ciljev zdravljenja osteoartritisa kolenskega sklepa je popolna odstranitev ali lajšanje bolečine. Zmerne bolečine, ki jih ne spremlja vnetje, lahko ustavite s paracetamolom, vendar je njegov sprejem učinkovit le v primeru gonartroze 1. stopnje kolena. V poznejših fazah te tablete za osteoartritis kolenskega sklepa ne pomagajo, je indicirana terapija z NSAID. Terapevtski učinek slednjega je posledica zatiranja aktivnosti COX (ciklooksigenaze) encima. Ta encim začne verigo biokemičnih reakcij, zaradi česar se sproščajo snovi, ki dražijo receptorje za bolečino.

Sprejemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil za osteoartritis kolenskega sklepa vam omogoča zatiranje bolečin v zarodku. Hkrati pa povzročajo številne neželene procese v telesu. To je posledica prisotnosti več ciklooksigenaznih izooblik: COX-2 sproži vnetne reakcije, COX-1 pa stimulira nastajanje sluzi v prebavnem traktu, ki opravlja zaščitno funkcijo. NSAID se delijo na neselektivne (prva generacija) in selektivne (nove generacije) COX inhibitorje. Neselektivno zatiranje obeh izoform, ta zdravila za osteoartritis kolenskega sklepa povzročijo, da je sluznica prebavil ranljiva, povzroča prebavne težave. Selektivno vpliva predvsem ali izključno na "slabo" izoformo, COX-2, tako da imajo manj stranskih učinkov.

Razvrstitev NSAID za delovanje na različne izooblike COX:

  • neselektivni - Ibuprofen, indometacin, ketorolak, ketoprofen;
  • delno selektivni - diklofenak, piroksikam, meklofenamat, nimesulid - vplivajo na obe izoformi, predvsem na COX-2;
  • visoko selektivni - meloksikam, celekoksib, etodolak - zavirajo samo COX-2.

Druga zdravila

Hondroprotektorji, hialuronska kislina in nesteroidna protivnetna zdravila - glavno sredstvo bazične terapije za gonartrozo kolenskega sklepa. Poleg glavnega se izvaja tudi presnovno, antioksidacijsko in mikrocirkulacijsko terapijo. Glukokortikoidi (Diprospan, Kenalog, Flosterone) in mišični relaksanti, na primer Mydocalm, so v primeru artroze kolenskega sklepa predpisani, kadar druge metode niso dovolj učinkovite. Tako je v primeru osteoartritisa kolenskega sklepa pri 2 stopinjah možno uporabiti diprospan v kombinaciji s sinovitisom, ko vnetnega procesa ni mogoče ustaviti z uporabo NSAID. In mišični relaksanti so predpisani, če metode brez zdravil, kot sta masaža ali magnetna terapija z uporabo naprave Almag v primeru artroze kolenskega sklepa, ne pomagajo razbremeniti mišičnega krča.

Uporaba antibiotikov pri artrozi je prej izjema kot pravilo. Predpisani so za artritis-artritis, če so degenerativno-distrofični procesi kombinirani z vnetjem infekcijske narave. Zdravljenje z antibiotiki je lahko indicirano tudi po skupni operaciji, da se prepreči okužba.

Asortiman nesteroidnih protivnetnih

NSAID se proizvajajo v različnih oblikah:

  • tablete, kapsule, granule, suspenzije;
  • raztopine ali liofilizati (praški) za injiciranje;
  • mazila, geli, kreme;
  • rektalne svečke;
  • obliži.

Za zdravljenje osteoartritisa kolenskega sklepa se zdravila NSAID uporabljajo predvsem oralno in zunanje. V primerih artroze se tablete jemljejo v kratkem času, običajno ne dlje kot 10 dni. Zunanja sredstva se lahko uporabljajo dalj časa, tveganje za sistemske neželene učinke pa je manjše. Vendar pa zunanji pripravki za zdravljenje kolenskih sklepov ne morejo nadomestiti sistemske terapije, ampak le dopolnjujejo. Injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil z artritisom se v težkih primerih uporabljajo zelo redko. Običajno po enkratni injekciji preidemo v obliko tablete.

Ketorolak in ketoprofen med neselektivnimi NSAID imata najbolj izrazito anestetično aktivnost. Ta zdravila so predpisana za zdravljenje kolenskih sklepov z močno bolečino. Indometacin med neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je na prvem mestu glede resnosti protivnetnega delovanja. Protivnetni in analgetični učinki diklofenaka so prav tako izraziti.

Najbolj priljubljena zdravila v Rusiji za artrozo so ibuprofen, diklofenak, nimesulid, meloksikam:

  • Ibuprofen ima zmerno protivnetno in analgetsko aktivnost, ima veliko kontraindikacij in stranskih učinkov. Priljubljenost te droge na post-sovjetskem prostoru je predvsem posledica dostopne cene;
  • Diklofenak je znan po številnih komercialnih imenih: Ortofen, Voltaren, Diklak, Naklofen. Ima najrazličnejše oblike sproščanja;
  • Nimesulid - prvo selektivno zdravilo, sulfonanilid. Priljubljene oblike sproščanja - Nimesil granule, Nise-gel;
  • Meloksikam je visoko selektivni zaviralec COX-2, derivata oksikama. Znan pod komercialnimi imeni Movalis, Amelotex.

Kateri NSAR so boljši?

Mnogi verjamejo, da so najboljša zdravila za artrozo visoko selektivni NSAID. Njihov negativen učinek na prebavila je dejansko zmanjšan, vendar imajo ta zdravila svoje stranske učinke. Celekoksib poveča zlasti tveganje za trombozo. Drugo zdravilo skupine coxib, Valdecoxib, ki je bil že ukinjen, je zavrl ovulacijo. Veliko zdravil za sklepe kolena zadnje generacije je v kliničnih preskušanjih, trenutno je Meloxicam priznan kot najvarnejši. Glede učinkovitosti je meloksikam primerljiv z diklofenakom, ki je dolgo časa veljal za najboljše zdravilo za protivnetno zdravljenje artroze. Vendar pa je njegova gastroenterotoksičnost približno trikrat nižja, možno je podaljšano dajanje.

Danes so najboljša izbira delno selektivni NSAID - diklofenak in nimesulid. Njihove prednosti so sorazmerno majhen seznam neželenih učinkov in kontraindikacij, izrazit terapevtski učinek, različne dozirne oblike. Najbolj sprejemljivo je Nimesulid, ki redko povzroča alergijske reakcije. To zdravilo je kontraindicirano za razjede in krvavitve v prebavnem traktu, nosečnost in dojenje, ledvično in jetrno insuficienco, aspirin triado. Ne predpisujte ga otrokom, mlajšim od 12 let. Njegove prednosti vključujejo:

  • hiter analgetski učinek, ki omogoča njegovo uporabo pri blokadi bolečin, napadi bolečine;
  • antioksidacijska aktivnost;
  • sposobnost delovanja na glukokortikoidne receptorje, zaradi česar je primerljiva s hormonskimi zdravili za protivnetno delovanje;
  • sposobnost ne le za zatiranje aktivnosti COX-2, temveč tudi za zaviranje njegove proizvodnje;
  • zatiranje sinteze snovi, ki uničujejo hrustančno tkivo. Zadnja okoliščina je najpomembnejši argument v prid uporabe nimesulida za zdravljenje artroze.

Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je obvezna sestavina kompleksne terapije artroze, zlasti gonartroze. Lahko se izognete jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil le v zgodnji fazi, ko se kratkotrajna zmerna bolečina zlahka ustavi z metodami brez zdravil. Nesteroidna protivnetna zdravila so namenjena izključno za simptomatsko zdravljenje, ne vplivajo na vzroke in mehanizme bolezni, zato jih je treba kombinirati z drugimi zdravili. Čeprav se večina nesteroidnih protivnetnih zdravil izda brez recepta, jih je treba jemati le po navodilih zdravnika. Strokovnjak lahko izbere najprimernejše zdravilo, ob upoštevanju obstoječih simptomov in kontraindikacij, razvije optimalen režim zdravljenja.

Kdaj je treba zdravila NSAID vključiti na seznam zdravil za osteoartritis?

Glavna sestavina zdravljenja artroze je zdravljenje z zdravili. Namenjen je upočasnjevanju uničenja sklepov, preprečevanju zapletov artroze in odpravi ali zmanjšanju simptomov. Protivnetna zdravila za artrozo, zlasti kot simptomatsko zdravljenje. Njihov sprejem je usmerjen proti glavnemu simptomu artroze - bolečine, ki jo pogosto spremlja vnetni proces.

Vendar ne odpravljajo vzrokov bolezni in ne upočasnjujejo procesa uničenja hrustanca, tako da je nemogoče omejiti zdravljenje na njihov sprejem. Nesteroidna in steroidna (hormonska) zdravila imajo protivnetne učinke. Ko bolečine v sklepih predpisujejo predvsem nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).

Načelo NSAID

Kako se razvija vnetni proces in zakaj oseba čuti bolečino? Bolečine se lahko pojavijo, ko so senzorični živci poškodovani in so razdraženi periferni receptorji za bolečino (nociceptorji). Za artrozo so značilne nociceptivne bolečine, ki so posledica kompleksne verige biokemičnih procesov:

  • receptorji za bolečino se odzivajo na sproščanje kompleksnih snovi - histamina in bradikinina (mediatorji bolečine in vnetja);
  • občutljivost nociceptorjev na te spojine se poveča z delovanjem prostaglandinov;
  • prostaglandini se sintetizirajo pod vplivom encima ciklooksigenaze (COX). COX-1 je "dobra" izoforma encima, ščiti sluznice in COX-2 je odgovoren za sprožitev vnetnih reakcij.

NSAIDs so inhibitorji tega encima (zavirajo njegovo aktivnost). Posledično se razvije povratna veriga: zmanjša se proizvodnja prostaglandinov, zmanjša občutljivost receptorjev za vnetne mediatorje, bolečina se umiri, temperatura pade in oteklina se zmanjša. Zdravila so vključena v skupinsko zdravljenje analgetikov perifernega delovanja.

Vsi NSAID imajo v večji ali manjši meri anestetični učinek v kombinaciji z antipiretiki, vendar vsi analgetiki nimajo protivnetnega delovanja. Zdravila, ki znižujejo temperaturo in lajšajo bolečine, ne zavirajo vnetnega procesa, imenujemo antipiretik, najbolj znana antipiretik - paracetamol.

Razvrstitev protivnetnih zdravil

Najpogostejša delitev protivnetnih zdravil je:

  • steroid (glukokortikoidi, nadledvični hormoni s protivnetnim delovanjem);
  • nesteroidni (narkotični analgetiki).

Protivnetno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je manj izrazito kot glukokortikoidi, analgetični učinek pa ni tako močan kot opiatov, vendar imajo manj stranskih učinkov, kar je posledica široke uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil za osteoartritis.

NSAIDs so razvrščeni po kemijski strukturi in so razdeljeni na kisline in nekislinske derivate. Derivati ​​številnih kislin imajo protivnetni učinek:

  • indol-acetat;
  • fenilacetika;
  • propionska;
  • enolij (oksikam);
  • salicilna kislina;
  • oksopropionska (pirazolidin);
  • izonikotin.

Nekislinski derivati ​​se delijo na:

  • sulfonanilidne derivate;
  • alkanoni.

Tudi nesteroidni protivnetni učinki so razvrščeni glede na ukrep, ki ga imajo:

  • neselektivni, inhibirajo obe izoobliki COX;
  • selektivni, delujejo predvsem na COX-2, zaradi česar so stranski učinki manj izraziti. Ta skupina vključuje Coxibs, oxycams, sulfonanilidne derivate;
  • z bolj izrazitim analgetičnim učinkom - ketorolak, ketoprofen;
  • z izrazitejšim protivnetnim delovanjem - indometacinom, flurbiprofenom.

Neželeni učinki

Daleč od medicine, so ljudje pogosto predsodki o hormonskih zdravil in hkrati obravnavajo nesteroidna zdravila povsem neškodljiva. To ni povsem pravilno. Čeprav imajo nesteroidna protivnetna zdravila manj stranskih učinkov kot steroidi, obstajajo, zelo resni in številni: t

  • Ker so nesteroidna protivnetna zdravila večinoma pridobljena iz kislin, imajo izrazit negativen učinek na sluznico prebavil (toksičnost v prebavilih). Zato je bolnikom z gastritisom, kolitisom, peptično ulkusno boleznijo v zgodovini njihovega prejemanja kontraindicirano;
  • celo pri bolnikih brez ulceroznih erozivnih gastrointestinalnih lezij ta zdravila pogosto povzročajo dispeptične simptome (zgaga, napihnjenost, zaprtje ali driska, slabost, izguba apetita);
  • manj pogoste kršitve živčnega sistema - omotica, nespečnost;
  • zdravila upočasnijo ledvični pretok krvi, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka zaradi zakasnitve v tkivih tekočih in natrijevih soli. Zato jih je treba pri zmerni ledvični in jetrni insuficienci uporabljati previdno, v hudih primerih pa je kontraindicirana;
  • zaradi sposobnosti zdravil, da spremenijo krvno sliko, niso predpisani za krvne motnje;
  • z individualno intoleranco se lahko pojavijo alergijske reakcije od kožnih izpuščajev, srbenja in rdečice do anafilaktičnega šoka;
  • Obstaja povezava med intoleranco za acetilsalicilno kislino in nagnjenostjo k astmi, polipoznemu rinitisu. Bolniki z aspirin triado so kontraindicirani vnos vseh NSAID, ne samo salicilati;
  • večina nesteroidnih protivnetnih zdravil je v nosečnosti kontraindicirana. Indomethacin in salicilati imajo teratogeni učinek, kar pomeni, da povzročajo intrauterine razvojne napake, Nimesulid vpliva na tonus maternice.

Obstajajo še drugi neželeni učinki, zaradi katerih je treba nesteroidne protivnetne droge za artrozo uporabljati previdno. Zavirajo aktivnost hrustančnih celic, sintezo kolagena in hialuronske kisline. Torej, s podaljšano uporabo degenerativno-distrofičnih procesov v sklepu, je to nerazumno visoka pristojbina za odpravo simptomov.

Pravila uporabe za artritis

NSAID so na voljo v različnih oblikah:

  • pripravki za peroralno dajanje - tablete, kapsule, suspenzije in granule za njihovo pripravo, kapljice;
  • raztopina za intravenske, intramuskularne injekcije;
  • rektalne svečke (svečke);
  • oblike za lokalno uporabo - mazila, geli, kreme, raztopine za izpiranje, obliži.

Pri osteoartritisu je ponavadi indicirano peroralno dajanje. Mazila, geli dobro odstranijo zabuhlost, bolečine, obnovijo gibljivost sklepov, aktivna snov je koncentrirana na prizadetem območju. Toda lokalna uporaba ni vedno zadostna, potrebno jo je kombinirati s sistemsko ali pa ustaviti akutno bolečino in vnetje s pomočjo peroralnih zdravil in nato izvajati podporo lokalnemu zdravljenju.

Sistemska zdravila so primerljiva z lokalno hitrostjo. Prednost mazil je v tem, da lahko povzročijo samo lokalne alergijske reakcije, sistemski neželeni učinki se pojavijo zelo redko, s prevelikim odmerjanjem.

V primeru artroze se nesteroidna protivnetna zdravila predpisujejo na začetku zdravljenja, če pacient obišče zdravnika z bolečinami, oteklino v sklepnem predelu. Uporabljajo se za lajšanje vnetja, ponavljajoča se uporaba je indicirana za poslabšanje. Zdravljenje z NSAID zahteva skladnost s številnimi previdnostnimi ukrepi:

  • Zdravila je mogoče jemati le na recept zdravnika, ob upoštevanju razpoložljivih kontraindikacij;
  • prevelik odmerek je nesprejemljiv, trajanje zdravljenja ne sme presegati 2 tednov, v izjemnih primerih, po zdravniški odločitvi, je možen daljši sprejem;
  • kombinacija več protivnetnih zdravil je zelo nezaželena, pri oblikovanju recepta pa mora zdravnik upoštevati tudi interakcijo NSAID z drugimi zdravili;
  • z dolgotrajnim sprejemom so potrebni redni pregledi za spremljanje krvne slike, delovanja ledvic, jeter in stanja prebavil;
  • Za zmanjšanje toksičnosti v prebavilih je treba droge sprati z veliko količino vode. Druge tekočine lahko vplivajo na absorpcijo zdravila;
  • v obdobju zdravljenja se uvede prepoved uporabe alkohola.

Številni fizioterapevtski postopki bodo pomagali zmanjšati odmerek NSAID. Za dolgotrajno zdravljenje brez poslabšanja so dovolj hondroprotektorjev, ki imajo zmeren protivnetni in analgetičen učinek.

Pregled zdravil

Najstarejše sredstvo prve generacije, salicilat, splošno znano pod komercialnim imenom Aspirin, se redko uporablja. Njegov analgetski in protivnetni učinek je blag v primerjavi z bolj sodobnimi zdravili, vendar je dovolj stranskih učinkov: moteno strjevanje krvi, visoko tveganje za razvoj protina, alergijske reakcije, v 3. trimesečju nosečnosti - slabitev delovne aktivnosti.

Poleg tega opazimo nevarne učinke, ko aspirin sodeluje s številnimi zdravili. Analgin, precej močan anestetik za pirazolidinsko skupino, se že dlje časa aktivno uporablja in je zaradi svoje hitrosti priljubljen. Trenutno je v nekaterih državah prepovedana, v Rusiji pa je le redko imenovana, ker zavira hematopoetsko funkcijo.

Indomethacin

Derivat indol ocetne kisline, zdravilo z izrazito protivnetno aktivnostjo, se analgetski učinek izrazi v nekoliko manjši meri. Kadar je indiciran artritis, je uporaba v obliki:

  • tablete - Indomethacin, Indovis EU 25 mg vsaka, Metindolrethard 75 mg (vsak dan);
  • kapsule - Indotrad, 75 mg dolgo delujoče kapsule;
  • mazila - Indomethacin mazilo 10%, ni predpisana za koksartroza in spondiloartroza majhnih fasetnih sklepov.

Kontraindicirana v nosečnosti, dojenju, otroci do 14 let. Poveča tveganje za krvavitev. Peroralno dajanje je treba izvesti po obroku, trajanje zdravljenja pa se določi individualno, vendar je zaželeno, da se ga zmanjša. Razlikuje po dostopni ceni, od 24 rubljev. na pakiranje po 30 tablet po 25 mg in od 23 rubljev. 30 g mazila.

Ketoprofen

Zdravilo je propionska kislina, je najbolj izrazit v primerjavi z drugimi zdravili analgetični učinek, zato je predpisana za hude bolečine z zmerno vnetje. Ko se artritis uporablja v obliki:

  • 50 mg kapsule - 1 kapsula trikrat na dan;
  • Tablete Forte po 100 mg so predpisane na začetku zdravljenja, kadar je potreben dnevni odmerek 300 mg;
  • Tablete s 150 mg glede na enkratni odmerek na dan;

Najbolj znano komercialno ime je Ketonal, ki je švicarska blagovna znamka, ta zdravila so dražja od ruskih (116 rubljev za 25 kapsul, 203 za 20 tablet forte). Ruski ketoprofen cenejši, 68 rubljev. za kapsule, 135 za tablete forte, 209 za tablete (20 kosov na pakiranje), od 53 na gel. Ketoprofen gel formulacije (Fastum gel, Fast gel, Ketoprofen gel) se večinoma ne uporabljajo za artritis, ampak za vnetne in travmatične sklepe se uporabljajo dvakrat na dan. Ketonalna krema je indicirana tudi za osteoartritis različne lokalizacije. Peroralna zdravila je treba jemati ob obrokih. Če artrozo spremlja krč mišic, je možen omet Ketonalnega toplotnega segrevanja. Kontraindikacije in neželeni učinki so standardni.

Ibuprofen

Nanaša se na isto skupino kot ketoprofen, vendar ima manj izrazit analgetski učinek. Na protivnetno delovanje je manj kot indometacin. Predpiše se za ne-revmatične poškodbe sklepov, vključno z osteoartritisom. V pediatriji se uporablja od 6. leta starosti, Nurofen pa v suspenziji - od 6 mesecev, vendar to nima nič opraviti z zdravljenjem artroze. Trgovska imena - Ibuprom, Nurofen, Ibalgin.

  • obložene tablete, 200 mg in 400 mg;
  • šumeče tablete Ibuprofen-Hemofarm 400 mg;
  • suspenzija, 5 ml vsebuje 100 mg ibuprofena;
  • gel in mazilo 5%.

Vsa zdravila se uporabljajo 3-4-krat na dan, enkratni odmerek za tablete 400–600 mg, za suspenzijo - 10–40 ml (200–800 mg), gel 4–8 cm, mazilo 5–10 cm. hrane. Kljub obilici stranskih učinkov, zdravilo precej dobro prenaša. Eden od razlogov za njegovo priljubljenost je dostopna cena. Torej, pakiranje 20 tablet po 200 mg bo stalo 19 rubljev.

Diklofenak

Zdravilo fenilocetne kisline, ki ima enako protivnetno in analgetično delovanje. Čeprav se je pojavil pred več kot pol stoletja, se še vedno pogosto uporablja in ostaja ena najbolj priljubljenih pri zdravljenju artroze. To zdravilo je delno selektivno in zavzema vmesni položaj med NSAIDi stare in nove generacije.

  • Tablete 50 mg diklofenaka, diklofenakretard 100 mg, ortofen 25 mg, voltaren25 in 50 mg;
  • kapsule z modificiranim sproščanjem Naclofen Duo, 75 mg;
  • injekcijo;
  • gel - Voltarenemulgel1%, 2%, Diclac gel 5%, Dicloran plus z metil salicilatom, Diklofenak 15, 5%, Diclogen 1%, 5%;
  • mazilo - diklofenak 2%.
  • Voltaren sprej za razprševanje po koži, čemur sledi drgnjenje;
  • transdermalni obliž, 15 mg / 70 cm2, 30 mg / 140 cm2.

Priporočljivo je, da peroralno vzamete 25–50 mg 2–3-krat na dan, od zunaj 2-3 g 3–4-krat. Zdravljenje z injekcijo je indicirano za intenziven vnetni proces z bolečino 1–2 dni, 75 mg enkrat na dan. Obliž vsebuje dnevni odmerek zdravila. Od zdravil za zunanjo uporabo je največja penetracija gel. Cena je odvisna od oblike sprostitve in proizvajalca, pakiranje 20 tablet stane od 50 rubljev.

Nova generacija zdravil

Pri razvoju režima zdravljenja zdravniki vedno pogosteje iz številnih zdravil NSAID na seznamu za artrozo vključujejo zdravila nove generacije s selektivnim delovanjem. So bolj zaviralci COX-2, aktivnost COX-1 je prizadeta v manjši meri. Zaradi tega je njihov dražilni učinek na sluznico želodca, črevesja nižji kot pri neselektivnih zdravilih.

Za razliko od tradicionalnih protivnetnih zdravil, nimajo le negativnega vpliva na hrustančno tkivo, ampak, nasprotno, spodbujajo proizvodnjo snovi, ki so potrebne za njeno obnovo. Vendar pa ta zdravila imajo svoje slabosti: povzročajo zadrževanje tekočine v telesu, povzročajo povišanje krvnega tlaka, povečujejo tveganje za nastanek tromba, bolezni srca in ožilja.

Ta skupina vključuje:

  • Nimesulid, sulfonanilidni derivat, je eden prvih selektivnih inhibitorjev. Zavira vnetje in zmanjšuje stopnjo kolagenaze (encima, ki uničuje matriks hrustanca) v sinovialni tekočini. Na voljo v obliki tablet, granul za suspenzijo (Nimesil), mazil, gelov (Nise gel);
  • Koksibi - celekoksib, valdekoksib, samo oralne oblike (kapsule, tablete);
  • oksikam - meloksikam (Movalis), lornoksikam (Ksefokam), so namenjeni za oralno in injekcijo.

Koksibi se razlikujejo po najvišji stopnji selektivnosti, nekateri raziskovalci jih nanašajo le na novo generacijo, sulfonanilidne derivate in oksikame na prvo generacijo, vendar s selektivnim delovanjem. Poleg neselektivnih NSAID so kontraindicirani z nagnjenostjo do notranjih krvavitev, hudih oblik jeter, ledvic, srčnega popuščanja, ulceroznih procesov v zgodovini. V odsotnosti bolezni srca in ožilja in nagnjenosti k trombozi se lahko priprave nove generacije uporabijo z dolgimi tečaji. Njihove slabosti vključujejo višje stroške zdravljenja. Po drugi strani pa se za nevtralizacijo stranskih učinkov porabi manj denarja.

Ker nesteroidna protivnetna zdravila hitro lajšajo simptome artroze, se zdi, da so bolj učinkoviti v primerjavi s hondroprotektorji. Vendar ne smemo pozabiti, da odpravljajo simptome, ne da bi vplivali na vzrok. NSAID so namenjeni za lajšanje akutnih manifestacij in ne za dolgotrajno zdravljenje. Pri izbiri med tradicionalnimi (neselektivnimi) in novonastavljivimi zdravili (selektivnimi) je treba upoštevati bolnikove spremljajoče bolezni. Prvi je bolj nevaren za prebavila, drugi - za kardiovaskularni sistem.

Nesteroidna protivnetna zdravila za artrozo sklepov

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) nove generacije v primeru artroze - priporočila sodobnih zdravnikov za zdravljenje sklepov pri tej bolezni. Osteoartritis je resna bolezen, ki zahteva odgovoren pristop k zdravljenju.

Ko se patologija začne manifestirati, se pri bolnikih pojavijo hude bolečine v sklepih, zaradi katerih ni mogoče normalno hoditi. V kroničnem poteku bolečine, obstojne, boleče in v obdobju poslabšanja simptomov se lahko znatno poveča. Lajšanje bolečin je prva naloga pri zdravljenju artroze. NSAIDs so se vedno soočali s to nalogo, vendar so imeli veliko stranskih učinkov.

Močnejši je učinek zdravila, večje je tveganje zapletov. Pri slabo delujočih zdravilih so stranski učinki minimalni.

Zdravniki imajo nalogo, da oblikujejo skupino novih zdravil z minimalnimi zapleti, vendar z izrazitim terapevtskim učinkom.

Načelo delovanja nesteroidnih sredstev nove generacije

Da bi razumeli mehanizem delovanja novih zdravil, razmislite, kako tradicionalni NSAID vplivajo na boleče sklepe. Namen teh zdravil - lajšanje bolečin, vnetje in zmanjšanje telesne temperature.

Vse te motnje se pojavijo, ko v kri vstopijo posebne snovi, prostaglandini. Njihovo proizvodnjo ureja poseben encim, imenovan ciklooksigenaza (COX).

Do nedavnega je veljalo, da bi bilo z blokiranjem COX mogoče odpraviti simptome številnih vnetnih bolezni. Rezultat je bil dosežen z imenovanjem prve generacije NSAID. Toda poleg terapevtskega učinka so se pojavili tudi neželeni učinki iz prebavnega sistema, kot tudi jeter in ledvic. Po vrsti študij so znanstveniki ugotovili, da del prostaglandinov ni odgovoren za vnetje, ampak urejajo delovanje notranjih organov, COX pa ima dve izoformi:

  • COX-1 - nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki ščitijo epitelij želodca pred uničenjem, preprečuje nastanek krvnih strdkov in optimizira pretok krvi skozi ledvice;
  • COX-2 - v zdravem telesu se ne proizvaja, s patologijo prispeva k pojavu bolečine, vnetja in vročine.

Klasična protivnetna zdravila so imela mešan učinek, kar je vplivalo na obe obliki COX. Nova generacija zdravil zavira samo COX-2, ne da bi povzročila zaplete iz sluznice želodca, jeter, ledvic in krvnega sistema.

Druga generacija NSAR prispeva k:

  • Skupna anestezija;
  • odstranitev edema in vnetja;
  • zmanjšanje telesne temperature.

Po zmanjšanju produkcije vnetnih mediatorjev se prepustnost žilnih sten zmanjša, kar prispeva k manjši izločitvi tekočega dela krvi v intersticijsko tekočino in zmanjšanju edema. Vpliv novih nesteroidnih sredstev na centre termoregulacije možganov odpravi vročino.

Splošna pravila za jemanje NSAID

Nesteroidna protivnetna zdravila za artrozo so namenjena zaviranju procesov uničenja hrustančnega tkiva in vezi v sklepu. Najbolj učinkovit je sprejem zdravil nove generacije, vendar njihova uporaba ne izključuje zapletov zaradi posameznih značilnosti organizma ali kroničnih bolezni notranjih organov.

Pravila terapije pri uporabi protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov:

  • Preberite navodila za uporabo. Če imate vprašanja, se posvetujte s svojim zdravnikom;
  • Zdravila je treba jemati strogo po zaužitju s kozarcem čiste vrele vode - to bo zaščitilo sluznico prebavil pred uničenjem. Kljub varnosti novih protivnetnih oblik je bolje, da smo ponovno varni;
  • Za dodatno zaščito želodca je priporočljiv vnos nesteroidnih zdravil pri zaviralcih protonske črpalke (omeprazol, Omez);
  • Ne vzemite vodoravnega položaja v 30 minutah po jemanju tabletke ali kapsule - to bo poslabšalo absorpcijo zdravila v črevesju;
  • Skupni vnos dveh nesteroidnih protivnetnih zdravil je prepovedan - učinkovitost tega se ne bo povečala, vendar se poveča tveganje za negativno reakcijo telesa;
  • Če zdravilo ne pomaga, se sklep še naprej poškoduje in nabrekne, priporočljivo je, da se posvetujete z zdravnikom. Zdravnik bo zdravljenje popravil tako, da bo predpisal visok odmerek ali drugo protivnetno zdravilo.

Prepovedano je kombinirati vnos nesteroidnih zdravil in alkohola - ta pristop ne le zmanjšuje učinkovitost zdravljenja, ampak tudi povečuje tveganje za neželene učinke.

Vpliv nesteroidnih protivnetnih zdravil na prebavila

Pri zdravljenju artroze so nesteroidna protivnetna zdravila nepogrešljiva. Toda če zanemarimo pravila njihovega sprejema, se poveča tveganje za nastanek zapletov, od katerih pride v ospredje lezija želodčne sluznice. Nesteroidna protivnetna zdravila z osteoartritisom so lahko zapletena zaradi več simptomov, ki sestavljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

Ta sindrom vključuje:

  • Pojav slabosti in bruhanja, ki morda ne bosta pomagala;
  • Pojavnost sluznic in nastanek razjed želodca;
  • zgaga;
  • Nelagodje v želodcu, pojav občutka zgodnje sitosti;
  • Trebušne distenzije;
  • Driska, motnje blata;
  • V hudih primerih - gastrointestinalne krvavitve zaradi lezij sluznice.

Pojav simptomov pri zdravljenju artroze z nesteroidnimi zdravili posamezno - pri nekaterih bolnikih je mogoče zaznati vse sestavine sindroma, v drugih 2 ali 3. Zato je treba protivnetna zdravila sprejeti po jedi, pa tudi s sodelovanjem zdravil, ki ščitijo sluznico.

Najbolj znan NSAID druge generacije

Pri zdravljenju osteoartritisa se stara generacija nesteroidnih zdravil redko uporablja, zdravniki pa se vedno bolj odločajo za nove farmakološke izdelke. Protivnetna zdravila so na voljo v treh glavnih oblikah:

  • V obliki tablet - najbolj učinkovito, vendar visoko tveganje neželenih učinkov;
  • Raztopine za injiciranje - optimalno se uporabljajo za zdravljenje sklepov, ni poškodb sluznice prebavnega sistema, lahko pa pride do motenj ledvic in krvnega sistema. Morda razvoj smrti lokalnih tkiv, tako da drog ni mogoče uporabljati za dolgo časa;
  • Mazila - vtrite neposredno v sklep, neželeni učinki so minimalni, vendar je učinkovitost zdravljenja veliko nižja kot pri injekcijah in tabletah. V ta namen je mogoče uporabiti zdravila prve generacije, kot so diklofenak, voltaren.

Seznam najbolj priljubljenih protivnetnih zdravil druge generacije za zdravljenje artroze:

Movalis

To zdravilo je predpisano za lajšanje bolečin v vseh fazah artroze. Po poreklu spada v derivate enolne kisline, ima minimalne stranske učinke, dobro se absorbira iz črevesja.

  • Tablete;
  • Raztopina za injiciranje;
  • Rektalne sveče.
  • Starost pod 12 let;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Bolezen srca in ledvic;
  • Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika;
  • Krvavitev iz prebavil.

Povprečna cena Movalisa, odvisno od oblike izdaje, je 500-800 rubljev na paket.

Kseofokam

Naslednji nesteroidni anestetik je Ksefokam. Zdravilo je sestavljeno iz Lornakiskam, ki je njegova učinkovina, kot tudi pomožne elemente. Uporablja se za zdravljenje sklepov, učinek anestezije traja do 12 ur. Zdravilo ni zasvojenost, nima negativnega vpliva na živčni sistem.

Oblike sprostitve in uporabe: t

  • Obložene tablete - 1 kos. 2-3 krat na dan;
  • prašek za pripravo injekcij - injekcije se dajejo enkrat na dan.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje artroze sklepov, kot tudi za protivnetno delovanje pri številnih boleznih.

Glavne kontraindikacije za imenovanje:

  • Otroci, mlajši od 12 let;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Hipertenzija;
  • Ateroskleroza;
  • Miokardni infarkt;
  • Bronhialna astma;
  • Onkologija.

Povprečna cena tega zdravila je 200-300 rubljev na paket.

Antiinflamatorno sredstvo, selektivni zaviralec COX-2, ne le zavira encim, ampak zavira njegovo proizvodnjo. Delno vpliva na COX-1, vendar ne povzroča izrazitih stranskih učinkov. Pogosto se uporablja za zdravljenje različnih bolezni sklepov, vključno z artrozo - zmanjšuje koncentracijo v sinovialni tekočini kolagenaze, ki uničuje vezno tkivo.

To nesteroidno zdravilo je na voljo v treh oblikah:

  • Tablete, ki jih jemljemo 2-krat na dan;
  • Granule za suspenzijo - 2-krat na dan;
  • Mazilo - rahlo vtrite v prizadeti sklep 3-4 krat na dan.

Suspenzijo je treba takoj zaužiti, medtem ko se shranjujejo njene zdravilne lastnosti.

Potek zdravljenja je od 2 do 8 tednov, odločilno vlogo pri imenovanju trajanja terapije pa ima lečeči zdravnik. Zdravilo ima najmanj kontraindikacij, previdno je namenjeno otrokom, pa tudi bolnikom z boleznimi srca, jeter in ledvic.

Povprečna cena zdravila je 70-100 rubljev na paket.

Celebrex

Nesteroidno protivnetno zdravilo, ki vsebuje v svoji sestavi glavno snov - celekoksib. Pri boleznih sklepov se pogosto uporablja za zdravljenje artroze, ki ima izrazit analgetski, protivnetni in antipiretični učinek.

Oblike sproščanja - kapsule. Sprejemati brez odvisnosti od obroka, brez žvečenja, 1-2 krat dnevno.

Kontraindikacije so klasične, tako kot večina nesteroidnih zdravil. Povprečna cena je 500-800 rubljev na paket.

Arcoxia

Klasično protivnetno zdravilo, ki je priljubljeno pri zdravljenju sklepov. Učinkovit pri artritisu, ima analgetičen učinek, lajša edeme in vnetja. Zdravilna učinkovina je Etorikoksib, ki zavira COX-2. Zdravilo vsebuje pomožne snovi, ki so potrebne za polnjenje oblike in redčenje njene glavne sestavine.

Na voljo v obloženih tabletah, ki jih je treba vzeti enkrat na dan. Zdravilo ima številne kontraindikacije s strani prebavnega sistema, kot tudi srca in ledvic. Povprečna cena je 350-450 rubljev na paket.

Zdravljenje artroze ne stoji več - moderna medicina nam ponuja nova protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov. Kljub močnemu terapevtskemu učinku imajo zdravila neželene učinke, zato se posvetujte s svojim zdravnikom. Prav tako ne pozabite, da nesteroidna zdravila proti bolečinam ne ozdravijo bolezni, ampak odpravijo simptome.

NSAID-ji nove generacije pri osteohondrozi in artrozi

Zdravniki priporočajo, da bolniki uporabljajo novo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil za artrozo. Sodobna zdravila lahko naredijo zdravljenje varnejše in udobnejše. Bolezni bolezni spremlja bolečina. V zgodnjih fazah artroze se bolečina občasno pojavi. V kronični obliki bolnika nenehno motijo, včasih se povečujejo, nato pa se zmanjšujejo. Bolečine v sklepih so zelo močne in boleče. Nesteroidna protivnetna zdravila so odvečna za bolnike z artrozo.

Kako pripraviti NSAID

Čeprav je artroza degenerativna - distrofična bolezen, pogosto postane vzrok za pojav vnetnih procesov v sklepnih in periartikularnih strukturah. Nesteroidna protivnetna zdravila imajo:

  • zdravila za bolečine;
  • protivnetno;
  • antipiretični učinek.

Razširjena uporaba "simptomatskih" pomeni zaradi njihove visoke učinkovitosti. NSAIDs hitro zmanjšajo ali celo lajšajo hude bolečine. Po njihovi uporabi se vnetni procesi umirijo.

Načelo delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil temelji na kršitvi sinteze mediatorjev bolečine - prostaglandinov. Mediatorji bolečine so kemikalije, ki se tvorijo v tkivu, ko je poškodovan. Produkcijo prostaglandinov v človeškem telesu nadzoruje encim ciklooksigenaza (COX). COX encim sodeluje pri pretvorbi arahidonske kisline v prostaglandine. NSAIDs zavirajo ciklooksigenazo in ji ne omogočajo sinteze prostaglandinov. Zaradi zmanjšanja števila prostaglandinov se bolečina zmanjša, telesna temperatura se zmanjša, vnetni proces se zmanjša.

Pomanjkljivost zdravil je njihov negativen učinek na sluznico želodca in dvanajstnika. Bolniki, ki so pogosto prisiljeni jemati nesteroidna protivnetna zdravila, trpijo za erozivnimi in ulceroznimi lezijami gastroduzije (gastropatija). Z lajšanjem artroze se pojavi belga, zgaga, slabost, bruhanje in bolečine v želodcu. Pod vplivom NSAID se pojavi razjeda želodca ali dvanajstnika.

Napredovanje bolezni prebavnega trakta lahko vodi do:

  • krvavitev;
  • penetracija (prodiranje v bližnje organe);
  • perforacija (preboj v trebušno votlino);
  • stenoza (zoženje) dvanajstnika in želodca.

Tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo aktivnost hondroblastov in hondrocitov (hrustančnih celic), zmanjšajo sintezo kolagena in hialuronske kisline, prispevajo k prezgodnji smrti hondrocitov in povečajo degeneracijo hrustanca. Z redno uporabo artroza napreduje.

Neželeni učinki lahko povzročijo, da bolniki z artrozo zavrnejo zdravljenje. Gastropatije ogrožajo zdravje, pa tudi življenja bolnikov.

Značilnosti nove generacije NSAID

Pri ustvarjanju nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije je bila posebna pozornost posvečena zmanjšanju škodljivih učinkov na sluznico gastroduodenalne cone. Med študijami smo odkrili izooblike encimov COX. Delovanje tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je temeljilo na blokiranju izooblik COX-1 in COX-2. Če pa je imela inhibicija COX-2 anestetični in protivnetni učinek, je zatiranje COX-1 povzročilo neželene učinke.

Razumevanje vloge izooblik COX encima je privedlo do odkritja nove generacije NSAID. Za nevtralizacijo negativnih lastnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil so nastala zdravila, ki selektivno delujejo le na encim COX-2 in se imenujejo selektivni zaviralci COX-2.

Klinične študije so potrdile nizko gastrointestinalno toksičnost novih zdravil. Čeprav tveganje za nastanek gastropatije ni izginilo, se je pogostnost njegovega pojavljanja znatno zmanjšala.

NSAIDs nove generacije v osteohondrozi materničnega vratu in druge vrste se delijo na pretežno selektivne zaviralce COX-2 in specifične (visoko selektivne). Za pretežno selektivna zdravila je značilna visoka selektivnost za COX-2 in nizka do COX-1. Visoko selektivna supresija samo COX-2.

Čeprav so na prvi pogled visoko selektivna zdravila za osteohondrozo varnejša, podatki iz kliničnih študij kažejo drugače. Oba izoforma sta vključena v razvoj bolečinskega sindroma in vnetnega odziva. Zato prednostna inhibicija COX-2 omogoča doseganje odličnega terapevtskega rezultata z manjšimi neželenimi učinki.

S precejšnjim zatiranjem le COX-2 se pojavijo dodatne neželene posledice. Visoko selektivna nesteroidna protivnetna zdravila, ki se uporabljajo pri artrozi, negativno vplivajo na ovulacijo in na sintezo prostaciklina (preprečujejo nastajanje krvnih strdkov).

Selektivni zaviralci COX-2 so razdeljeni v 3 skupine zdravil:

  1. Sulfonanilidni derivati.
  2. Predstavniki Coxibov.
  3. Izdelki Oxycam.

Prednosti in slabosti nove generacije NSAID

NSAR novih generacij ne presegajo klasičnih zdravil. Vendar pa so varnejši, zlasti za ljudi, ki trpijo zaradi bolezni prebavil.

Sodobna zdravila nimajo anti-trombocitnega delovanja, kot neselektivni NSAID, ker trombociti vsebujejo samo encim COX-1, selektivni zaviralci COX-2 pa so predpisani bolnikom, ki jemljejo tudi antikoagulante.

NSAID-ji nove generacije pozitivno vplivajo na hrustančno tkivo, pomagajo ustaviti razvoj artroze in obnovijo delovanje sklepa. Prisilijo kondrocite, da proizvajajo:

  • medcelična snov hrustanca;
  • glikozaminoglikani (snovi, ki tvorijo matriks hrustanca);
  • kolagen.

Te snovi so potrebne za popolno delovanje hrustančnega tkiva.

Hkrati lahko selektivni NSAID-i povečajo tveganje za miokardni infarkt, srčno popuščanje in kap.

Selektivna inhibicija COX-2 lahko povzroči zadrževanje tekočine v telesu, visok krvni tlak in poslabšanje srčnega popuščanja.

Sulfonanilidni derivati

Ena izmed prvih je bila proizvodnja selektivnega zaviralca COX - C 2 Nimesulida (Nise, Nimika, Nimulid, Nimesil). Številne študije in klinične izkušnje so dokazale visoko učinkovitost in dobro prenašanje zdravila. Skoraj tri desetletja uporabe zdravila niso zabeležili resnih anafilaktičnih reakcij ali zapletov prebavnega sistema (razjede, krvavitve).

Značilnost Nimesulida je sposobnost ne le zavirati aktivnost COX-2, ampak tudi blokirati njegovo proizvodnjo.

Nimesulid je pretežno selektivno zdravilo. Zavira aktivnost COX - 2 za 88% in za 45% - COX - 1. Hkrati pa učinek na COX - 2 traja dlje.

Zdravilo se pogosto predpisuje bolnikom z artrozo zaradi svoje sposobnosti, da zmanjša raven kolagenaze v sinovialni (sklepni) tekočini. Kolagenaza uničuje kolagen in proteoglikane (snov iz zunajceličnega matriksa vezivnega tkiva), kar spodbuja napredovanje artroze.

Po uporabi Nimesulida v primeru cervikalne osteohondroze in artroze:

  • zmanjšana intenzivnost bolečine;
  • oteklina se zmanjša;
  • vnetni proces bledi.

Sklop delno ali v celoti povrne svojo mobilnost.

Nimesulid je na voljo v obliki tablet, granul za pripravo suspenzij in mazil za zunanjo uporabo. Zrnca razredčimo v ohlajeni vreli vodi (vsebnost 1 vrečke na 100 ml vode). Pripravljena suspenzija se ne shranjuje. Tablete ali suspenzije se zaužijejo 2-krat na dan. Mazilo se nanese na prizadeto območje in rahlo podrgne. Postopek se ponovi 3 - 4 krat dnevno. Po njem se zmanjša bolečina in zmanjša oteklina. Zdravilo pomaga izboljšati motorično aktivnost prizadetega sklepa.

Potek zdravljenja je 2 do 8 tednov. Določi ga zdravnik glede na stopnjo in resnost bolezni.

Po razvoju resnih zapletov jeter med jemanjem tega zdravila so bile izvedene dodatne študije o hepatotoksičnosti Nimesulida. Vendar pa razmerje med zdravilom in pojavom hepatopatije ni bilo dokazano.

Nimesulid je kontraindiciran za nosečnice in doječe matere.

Predstavniki Coxibov

Celekoksib (Celebrex) se nanaša na visoko selektivne NSAID. Hitro zmanjšuje bolečine in zmanjšuje vnetje. Terapevtski odmerki so varni za ljudi in ne povzročajo zapletov. Celekoksib bistveno zmanjša tveganje za gastroduodenalne razjede in druge bolezni prebavnega sistema. Nekoliko poveča verjetnost tromboze.

Zdravilo se hitro absorbira in doseže maksimalno koncentracijo v 2-3 urah. V primeru jemanja mastne hrane pred jemanjem odmerka celekoksiba se absorpcija upočasni. Največja koncentracija se bo pojavila šele po 6-7 urah. Na ta indikator vpliva bolnikova telesna masa in spol. Pri osebah z nizko telesno maso in pri ženskah je koncentracija zdravilne učinkovine višja kot pri drugih bolnikih. Ti ljudje morajo začeti zdravljenje z najnižjimi odmerki.

Trajanje zdravljenja je odvisno od stanja bolnika. Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi so predpisani minimalni odmerki in kratek potek zdravljenja.

Zdravilo je narejeno v kapsulah. Vzamejo se dvakrat na dan. Celekoksib kot mazilo ni na voljo.

Celekoksib ni indiciran pri bolnikih s hudo ledvično in jetrno insuficienco in s peptično razjedo med poslabšanjem. Kontraindikacije so gastrointestinalne krvavitve in vnetje črevesja. Ne uporabljajte zdravila Celecoxib:

  • osebe z bronhialno astmo;
  • otroci, mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • doječe ženske.

Valdekoksib (Beckstra) se po peroralni uporabi hitro absorbira. Za razliko od celekoksiba, maščobna živila ne vplivajo na hitrost njene absorpcije. Največja koncentracija zdravilne učinkovine se pojavi po 3 urah. Potrjen je bil negativen učinek valdekoksiba na ovulacijo. Vendar pa je ukrep reverzibilen.

Zdravilo se predpisuje previdno pri bolnikih s hipertenzijo in srčnim popuščanjem. Valdekoksiba ne priporočamo starejšim osebam, nosečnicam in doječim ženskam, bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, otrokom, mlajšim od 18 let. Prepovedano je piti valdekoksib v prisotnosti peptičnih razjed v akutni fazi, hudi odpovedi srca ali ledvic.

Tablete se pijejo enkrat na dan. Prvi dan zdravljenja lahko zdravilo vzamete dvakrat. Dozirna oblika zdravila v obliki mazila ne obstaja.

Izdelki Oxycam

Učinkovitost in varnost meloksikama (Movalis, Amelotex) se preverjata s ponovljenimi kliničnimi študijami. Hitro lajša bolečine in lajša vnetje. Med vsemi drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili nove generacije se meloksikam najpogosteje priporoča za osteoartritis in za cervikalno osteohondrozo. Prednost zdravila je sposobnost, da jo vzamete dolgo časa brez škode za zdravje.

Učinkovitost zdravljenja z meloksikamom je primerljiva z rezultati zdravljenja z diklofenakom, „zlatim standardom“ protivnetnega zdravljenja. Pogostnost gastroenteroloških zapletov opazimo 3-krat manj. Poslabšanje obstoječega gastritisa in peptične ulkusne bolezni se včasih pojavi šele po dolgem zdravljenju z meloksikamom (več kot šest mesecev).

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, svečk in raztopin za intramuskularne injekcije. Tablete se jemljejo peroralno enkrat na dan med obroki. Sveče vnesite 1-2 krat dnevno. Intramuskularno dajanje je indicirano samo v prvih 2–3 dneh zdravljenja. Mazilo Meloksikam ne obstaja.

Meloksikam ni predpisan za odpoved ledvic in jeter. Kontraindicirana je pri nosečnicah in doječih ženskah, pa tudi pri otrocih, mlajših od 15 let.

Lornoksikam (Ksefokam) je močan anestetik. V smislu vpliva se lahko primerja z morfinom. Terapijski učinek traja 12 ur. Zdravilo ne povzroča motenj živčnega sistema in ne povzroča zasvojenosti.

Pri jemanju s hrano se čas za dosego maksimalne koncentracije poveča s 1,5 na 2 - 3 ure. Zdravilo je na voljo v obliki tablet in praška za intramuskularno in intravensko injiciranje. Injekcije opravite enkrat na dan. Na prvi dan zdravljenja se lahko predpišejo 2 odmerki. Tablete vzamejo 2 - 3 krat dnevno. Dozirna oblika v obliki mazila ne obstaja.

Kontraindikacije vključujejo hudo srčno, ledvično in jetrno odpoved, gastrointestinalne ali možgansko-žilne krvavitve, akutno peptično razjedo, trombocitopenijo ter nosečnost in dojenje.