Metotreksat, injekcije

Metotreksat je zdravilo proti raku, ki se uporablja za zdravljenje raka. Ta farmacevtski izdelek se proizvaja v Rusiji, Avstriji in Nemčiji. Metotreksat ima tri odmerne oblike - tablete, prašek in ampule za injiciranje. V tem članku predlagamo, da upoštevamo navodila za uporabo injekcije metotreksata.

Metotreksat je antimetabolit skupine strukturnih analogov folne kisline

Obseg zdravila

Navodila za uporabo injekcij metotreksata kažejo, da se to zdravilo uporablja kot neodvisno orodje pri zdravljenju mnogih vrst raka. To zdravilo je del kompleksnega zdravljenja raka dihal, levkemije, osteosarkoma in mnogih drugih bolezni. Poleg tega se injekcije metotreksata uporabljajo v celotnem obdobju rehabilitacije, po postopku odstranjevanja malignih tumorjev.

Pogosto se to zdravilo predpisuje bolnikom s hudimi oblikami luskavice. V tem primeru se uporabljajo minimalni odmerki zdravila, ki povečajo učinkovitost simptomatskega in fizioterapevtskega zdravljenja. Kot del kompleksnega zdravljenja se metotreksat uporablja za zdravljenje revmatoidnega artritisa.

Raztopina za injiciranje Metotreksat je vključen v skupino zdravil za antimetabolite. Uporaba zdravila pri raku lahko upočasni razvoj rakavih celic. Pri naprednejših oblikah luskavice sestava zdravila upočasni medcelični metabolizem in tako prispeva k obnovi poškodovanih tkiv. Ta učinek je dosežen zaradi vpliva sestave na kakovost imunskega sistema.

Metotreksat se lahko uporablja v kombinaciji z zdravili za ciljne terapevtske učinke pri zdravljenju bolezni, kot je Crohnova bolezen in rak mehurja. Pogosto je obravnavano sredstvo predpisano bolnikom z avtoimunskimi boleznimi. Če želite izvedeti več značilnosti uporabe tega zdravila, se posvetujte s svojim zdravnikom. Poleg tega je pred uporabo zdravila priporočljivo, da se seznanite s seznamom kontraindikacij in neželenih učinkov.

Pogoji uporabe

Glede na proizvajalca se oblika sproščanja zdravila spreminja. Nemški proizvajalci svoje izdelke dobavljajo na farmacevtski trg v obliki raztopine za injiciranje, ki se vlije v brizge za enkratno uporabo. Domači proizvajalci naredijo metotreksat v obliki praška za samo-pripravo injekcij.

Sestavo zdravila lahko dajemo intraarterijsko, intravensko, intramuskularno in intratekalno (neposredno v hrbtenični kanal). Trajanje zdravljenja številnih bolezni je odvisno od individualnih značilnosti organizma, stopnje razvoja patologije in bolnikovega počutja.

Zdravilo ima protitumorski (citostatični) imunosupresivni učinek.

Kontraindikacije

Preden začnete z zdravljenjem, morate skrbno pregledati sestavo zdravila in zagotoviti, da ni preobčutljivosti na aktivno sestavino metotreksata. V primeru alergijske reakcije na katerokoli sestavino tega zdravila je uporaba zdravila prepovedana.

Zdravnika morate obvestiti tudi o zdravilih, prehranskih dopolnilih in vitaminih. Potreba po tem koraku je razložena z dejstvom, da lahko sestava zdravila v kombinaciji z nekaterimi zdravili povzroči negativne reakcije notranjih organov.

Ni priporočljivo uporabljati zdravil iz skupine penicilinskih in kloramfenilnih antibakterijskih zdravil v kombinaciji z metotreksatom. Poleg tega strokovnjaki močno preprečujejo uporabo zdravila v kombinaciji s fenitoinom, probenecidom, esomeprazolom, safanilamidi in pantoprazolom. Za širši seznam zdravil se je priporočljivo posvetovati s strokovnjakom ali obiskati spletno mesto proizvajalca.

Med začetnim posvetovanjem in imenovanjem metotreksata je treba sestaviti seznam vseh zdravil, ki jih jemljemo, da bi izbrali pravi odmerek in dobili nadzor nad stranskimi učinki zdravila. Poleg teh informacij lahko strokovnjak potrebuje informacije o ravni folne kisline v krvi.

Med zdravljenjem se priporoča uporaba kontracepcijskih sredstev. Metotreksat ima velik negativen vpliv na razvoj ploda. Jemanje zdravila med nosečnostjo lahko povzroči prezgodnji porod. Tudi strokovnjaki priporočajo, da se dojenje ne bo izvajalo v času trajanja zdravljenja in obdobja okrevanja.

Metotreksat Ebeve, navodila za uporabo:

Uporaba zdravila lahko povzroči zaspanost in omotico. Med celotnim zdravljenjem ni priporočljivo voziti vozil ali izvajati drugih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti.

Pri uporabi zdravila je prepovedano opraviti cepljenje pred nalezljivimi boleznimi brez posvetovanja s strokovnjakom.

V celotnem poteku terapije je potrebno, da se izognete daljši izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi. Priporočljivo je, da nosite z dolgimi rokavi in ​​uporabite sončna očala. Na vrhuncu sončne aktivnosti je potrebno uporabiti posebne kozmetične kreme z zaščito pred izpostavljenostjo ultravijoličnemu sevanju. Dolgotrajna uporaba metotreksata poveča občutljivost površine kože na neposredno sončno svetlobo.

Aktivno delitev tumorskih celic je najbolj občutljiva na zdravila.

Možni neželeni učinki

Med zdravljenjem moramo posebno pozornost posvetiti zdravju. Dolgotrajna uporaba zdravila lahko negativno vpliva na telo, kar moti delovanje notranjih organov. Nekateri neželeni učinki, opisani spodaj, resno ogrožajo življenje. Pred začetkom zdravljenja se posvetujte s strokovnjakom o možnih tveganjih, povezanih z uporabo raztopine za injiciranje.

Da bi nadzorovali stranske učinke, bo zdravnik potreboval informacije o obstoječih kroničnih boleznih. V pomoč so tudi informacije o boleznih, ki jih spremlja kopičenje tekočine v trebušni votlini ali v pljučih. Za popoln nadzor nad terapijo bodo zdravstveni delavci potrebovali informacije o uporabljenih nehormonskih protivnetnih zdravilih. Te informacije vam bodo omogočile natančno določitev zahtevanega odmerka in določitev pravilnega režima zdravljenja. Tako se zaščitite pred možnimi stranskimi učinki metotreksata.

Uporaba raztopine za injiciranje lahko povzroči nepravilnosti v krvi. Aktivne sestavine zdravila, ki blokira sintezo nekaterih celic. V zvezi s tem lahko lečeči zdravnik potrebuje kakršne koli informacije o prisotnosti težav s krvnimi celicami.

Če se med zdravljenjem pri bolniku pojavijo simptomi, kot so vneto grlo, vročina, povečana šibkost in drugi simptomi, ki so značilni za nalezljive bolezni, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Uporaba injekcije lahko povzroči nenormalno delovanje jeter. Razvoj te patologije se opazi na podlagi dolgotrajne uporabe zdravila. Pred začetkom zdravljenja je treba zdravnika obvestiti o količini zaužitih alkoholnih pijač in o boleznih, povezanih s tem telesom. Skupina tveganja vključuje starejšo starostno skupino kot tudi bolnike z boleznimi, kot so sladkorna bolezen in debelost.

Med nosečnostjo se metotreksata ne sme uporabljati

Zgornji neželeni učinek se lahko pojavi tudi ob hkratnem dajanju zdravila s tretinoinom, izotretinoinom in acitretinom. Če se pojavi navzea, sindrom kronične utrujenosti, pomanjkanje apetita in sprememba barve kože v smeri rumenih odtenkov, takoj poiščite ustrezno medicinsko pomoč.

Delovanje zdravila lahko povzroči motnje v dihalnem sistemu. V zvezi s tem, imenovanje metotreksata, morate obvestiti zdravnika o prisotnosti kroničnih bolezni dihal. Če se pojavi kratka sapa, suhi kašelj in druge težave s pljuči, morate prenehati jemati zdravilo. Ob prisotnosti bolezni, kot so ulcerozni kolitis in želodčna razjeda, lahko uporaba zdravila povzroči motnje v delovanju organov prebavnega sistema. Ti neželeni učinki se kažejo v obliki driske, notranjih krvavitev in razjed v ustni votlini.

Eden od najbolj nevarnih stranskih učinkov zdravila je tveganje za razvoj limfoma. Poleg tega lahko to orodje povzroči življenjsko nevarno alergijsko reakcijo.

Ko se na ozadju uporabe raztopine za injiciranje pojavijo prve negativne reakcije, se morate obrniti na rešilca. Ker metotreksat Ebeve neposredno vpliva na delovanje imunskega sistema, potrebuje zdravnik informacije o preteklih nalezljivih boleznih, povezanih z zmanjšano imunostjo. Če med zdravljenjem obstajajo simptomi infekcijske lezije, morate takoj poiskati ustrezno pomoč. Ti simptomi vključujejo zvišano telesno temperaturo, izpuščaj, zasoplost ali kašelj.

Uporaba tega zdravila v kombinaciji z radioterapijo znatno poveča tveganje za poškodbe kože, notranjih organov in kostnega tkiva.
Pomembno je! Pri določanju zdravila ženskam morate zdravnika obvestiti o načrtovanju nosečnosti. Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo opraviti test. V celotnem poteku zdravljenja je treba nameniti več pozornosti kontracepciji. Če ste med zdravljenjem noseči, morate nemudoma stopiti v stik z ambulanto.

Sestava zdravila ima izrazit negativen vpliv na razvoj ploda, ki lahko povzroči prezgodnje rojstvo ali smrt otroka.

Metotreksat prehaja v materino mleko v koncentracijah, ki so nevarne za dojenčka.

Simptomi morajo biti pozorni na:

  • bolečine in slabši mišični tonus;
  • krvavitve v očeh, poslabšanje vidnega zaznavanja, težave s perifernim vidom;
  • otekanje udov ali obraza, srbenje, akne, urtikarija, otekanje ustne sluznice;
  • napadi slabosti, bruhanja in driske;
  • epileptični napadi, motnje vestibularnega aparata, težave z
  • gibanje;
  • zvišana telesna temperatura, migrenski napadi, stalno povečanje tonusa okcipitalnih mišic;
  • izguba zavesti, spomina in motenj v govornem aparatu;
  • plešavost, težave z uriniranjem, motnje v dihalih.

Ob pojavu zgoraj opisanih neželenih učinkov je treba takoj obvestiti zdravnika. V prvih dneh injiciranja mora biti bolnik pod strogim zdravniškim nadzorom. Nepravilna uporaba in kršitev predpisanega odmerka lahko povzročita resne negativne učinke na zdravje. Zato je treba skrbno upoštevati priporočila strokovnjakov.

Dodatne informacije

Uporaba zdravila mora biti strogo v skladu s predpisanim odmerkom. Pri preskoku ene od metod raztopine za injiciranje ni priporočljivo uporabljati dvojnega odmerka zdravila.

Shranite amfole Metotreksat mora biti v posebni posodi s tesno prilegajočim pokrovom. Priporočljivo je, da zdravilo shranite izven dosega otrok, stran od vlage in neposredne sončne svetlobe. Zdravila ni priporočljivo shranjevati v zamrzovalniku ali hladilniku. Po prenehanju je treba zdravilo zavreči.

Ob prvem pojavu simptomov zastrupitve, prevelikega odmerjanja ali neželenih učinkov se morate nemudoma obrniti na reševalno službo. V številnih posebnih primerih lahko uporaba zdravil moti delovanje notranjih organov in vodi v smrt.

METOTREKSAT-EBEVE

Raztopina za injiciranje rumena, bistra, brez tujih delcev.

Pomožne snovi: natrijev hidroksid - 1.783 mg, natrijev klorid - 6.9 mg, voda d / in - 988.317 mg.

1 ml - steklenice brezbarvnega stekla (1) - pakiranje kartona.
1 ml - ampule iz temnega stekla (10) - mehurčki (1) - pakiranje kartona.

Raztopina za injiciranje rumena, bistra, brez tujih delcev.

Pomožne snovi: natrijev hidroksid - 8,915 mg, natrijev klorid - 34,5 mg, voda d / in - 4941,585 mg.

5 ml - steklenice brezbarvnega stekla (1) - pakiranje kartona.
5 ml - ampule iz temnega stekla (5) - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Zdravilo proti raku iz skupine antimetabolitov - analogov folne kisline. Skupaj s protitumorskim ima imunosupresivni učinek.

Inhibira dihidrofolat reduktazo, ki sodeluje pri redukciji dihidrofolske kisline na tetrahidrofolsko kislino, ki je nosilec ogljikovih fragmentov, potrebnih za sintezo purinskih nukleotidov in njihovih derivatov.

Zavira sintezo, popravilo DNA in celično mitozo (v fazi sinteze). Posebej občutljivi na delovanje metotreksatnega tkiva z visoko celično proliferacijo: tumorsko tkivo, kostni mozeg, epitelijske celice sluznice, embrionalne celice.

Kadar je celična proliferacija malignega tkiva večja kot v večini normalnih tkiv, lahko metotreksat povzroči nenormalno rast malignih tumorjev brez trajne poškodbe normalnega tkiva.

Mehanizem delovanja za revmatoidni artritis ni znan, morda je to posledica imunosupresivnih lastnosti metotreksata.

Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom uporaba metotreksata zmanjša simptome vnetja (bolečina, oteklina, okorelost), vendar je število študij z dolgotrajno uporabo metotreksata omejeno (glede na sposobnost vzdrževanja remisije pri revmatoidnem artritisu).

Pri psoriazi se hitrost rasti keratinocitov pri psoriatičnih plakih poveča v primerjavi z normalno proliferacijo kožnih celic. Ta razlika v celični proliferaciji je osnova za uporabo metotreksata za zdravljenje luskavice.

Sesanje in distribucija

Ko je v / m uvod Cmaks Metotreksat plazme dosežemo v 30-60 minutah. Pri bolnikih z levkemijo je velika interindividualna variabilnost v razponu od 1 do 3 ure.

Po uvedbi primarne porazdelitve 0,18 l / kg (18% telesne teže). Razporeditev nasičenega odmerka je približno 0,4-0,8 l / kg (40% -80% telesne mase).

Vezava na plazemske beljakovine je približno 50%, večinoma z albuminom. Konkurenčno iztiskanje je možno s sočasno uporabo s sulfonamidi, salicilati, tetraciklini, kloramfenikoli, fenitanom.

Metotreksat, ki ga jemljemo v terapevtskih odmerkih, ne prodre v BBB. Visoke koncentracije metotreksata v CNS se lahko dosežejo z intratekalnim dajanjem.

Metotreksat je podvržen jetrni in intracelularni presnovi, da tvori farmakološko aktivno obliko poliglutamina, ki prav tako zavira sintezo dihidrofolatne reduktaze in timidina. Majhna količina metotreksata poliglutamata lahko ostane v tkivih dalj časa. Ohranjanje in podaljšanje aktivnih presnovkov zdravila je odvisno od vrste celic, tkiv in tumorjev.

Povprečno T1/2 z uporabo metotreksata v odmerku, ki je manjši od 30 mg / m 2, je 6-7 ur Pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke metotreksata, t1/2 giblje od 8 do 17 ur.

Med 80 in 90% odmerka se nespremenjeno izloči z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo v 24 urah, v žolču pa se izloči več kot 10% ali manj odmerka, ki mu sledi intestinalna reapsorpcija.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri kronični odpovedi ledvic se lahko obe fazi izločanja zdravila znatno podaljšata.

Okvarjeno delovanje ledvic, izrazit ascites ali transudat, kot tudi hkratna uporaba zdravil, kot so šibke organske kisline, ki so prav tako predmet tubularne sekrecije, lahko znatno povečajo koncentracijo metotreksata v serumu. V skladu s porazdelitvijo metotreksata se kopiči v jetrih, ledvicah in vranici v obliki poliglutamatov in se lahko zadrži v teh organih več tednov ali mesecev.

- akutna levkemija (zlasti limfoblastne in mieloblastne variante);

- ne-Hodgkinov limfom, vključno z limfosarkom;

- raka dojk, raka glave in vratu, pljučnega raka, raka kože, raka materničnega vratu, raka vulve, raka požiralnika, raka ledvic, raka sečnega mehurja, raka na modih, raka jajčnikov, raka na penisu, retinoblastoma, medulloblastoma;

- osteogeni sarkom in sarkom mehkih tkiv;

- gobasta mikoza (napredne stopnje);

- hude oblike psoriaze, psoriatični artritis, revmatoidni artritis, dermatomiozitis, SLE, ankilozirajoči spondilitis (z neučinkovitostjo standardne terapije).

- huda ledvična odpoved (QC 2 w / v jet enkrat na teden.

V primeru levkemije ali limfomov, vsak po 200-500 mg / m 2 z intravensko infuzijo enkrat v 2-4 tedne.

Z neuroleukemijo je 12 mg / m 2 intratekalno 15-30 sekund 1 ali 2-krat na teden.

Pri zdravljenju otrok se odmerek izbere glede na starost: za otroke, mlajše od 1 leta, je treba predpisati 6 mg, otrokom, starim 1 leto, 8 mg, otrokom, starim 2, 12 mg, otrokom, starejšim od 3 let.

Pred dajanjem je treba cerebrospinalno tekočino odstraniti s prostornino, ki je približno enaka volumnu zdravila, ki ga je treba vnesti.

Ko uporabljate zdravljenje z visokimi odmerki, od 2 do 15 g / m 2 v obliki 4 do 6 urne intravenske infuzije v presledku 1-5 tednov z obveznim naknadnim dajanjem kalcijevega folinata, ki se običajno začne 24 ur po začetku infuzije metotreksata in ga dajemo vsakih 6 ur pri odmerku 3-40 mg / m2 (običajno 15 mg / m2) in več, odvisno od serumske koncentracije metotreksata 48-72 ur.

Pri revmatoidnem artritisu je začetni odmerek običajno 7,5 mg enkrat na teden, ki ga dajemo sočasno v / v, 2,5 mg / v 2,5 mg vsakih 12 ur (samo 3 odmerke). Za dosego optimalnega učinka se lahko tedenski odmerek poveča, vendar ne sme preseči 20 mg. Ko dosežete optimalni klinični učinek, morate odmerek znižati, dokler ne dosežete najnižjega učinkovitega odmerka. Optimalno trajanje zdravljenja ni znano.

Pri psoriazi v / m ali / v jet v odmerkih od 10 do 25 mg na teden. Odmerek se običajno poveča postopoma, ko dosežemo optimalni klinični učinek, se zmanjšanje odmerka začne, dokler ne dosežemo najnižjega učinkovitega odmerka.

Za glivično mikozo i / m, 50 mg enkrat na teden ali 25 mg 2-krat tedensko več tednov ali mesecev. Zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila je odvisno od bolnikovega odziva in hematoloških parametrov.

Po mnenju Svetovne zdravstvene organizacije so neželeni učinki razvrščeni glede na pogostost njihovega razvoja, kot sledi: pogosto (≥1 / 10), pogosto (od ≥1 / 100 do -7 mmol / l.

Pri znatnem prevelikem odmerjanju utegne biti potrebna hidracija telesa in alkalizacija urina (pH več kot 7), da se prepreči obarjanje metotreksata in / ali njegovih presnovkov v ledvičnih tubulih. Hemodializa in peritonealna dializa ne izboljšujeta izločanja metotreksata. Intenzivna intermitentna hemodializa z visoko prepustnimi dializatorji omogoča učinkovit očistek metotreksata.

V primeru prevelikega odmerjanja z intratekalno uporabo je treba nemudoma izvesti ponavljajoče ledvene luknje, da se zagotovi hitro odtekanje cerebrospinalne tekočine, možna pa je tudi nevrokirurška intervencija s ventrikularno ledveno perfuzijo. Vse te postopke je treba izvesti na podlagi intenzivnega vzdrževalnega zdravljenja in sistemskega dajanja velikih odmerkov kalcijevega folinata.

Verjetnost hepatotoksičnega učinka metotreksata se poveča z rednim uživanjem alkohola in sočasno uporabo drugih hepatotoksičnih zdravil.

S kombiniranim zdravljenjem z metotreksatom in leflunomidom se poveča incidenca pancitopenije in hepatotoksičnih učinkov.

Antibiotiki za peroralno dajanje (tetraciklini, kloramfenikol in neabsorbirajoči antibiotiki širokega spektra) lahko zmanjšajo absorpcijo metotreksata v prebavnem traktu in vplivajo na enterohepatični obtok zaradi zaviranja črevesne mikroflore ali zaviranja metabolizma bakterij.

Penicilini, ciprofloksacin, cefalotin, glikopeptidi lahko zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, zaradi česar se lahko njegova koncentracija v krvnem serumu poveča in toksični učinek na hematopoetski sistem in prebavila se lahko poveča.

Probenecid, šibke organske kisline (na primer diuretiki z zanko) in pirazoli (fenilbutazon) lahko upočasnijo izločanje metotreksata, zaradi česar se lahko njegova koncentracija v krvnem serumu poveča in hematološka toksičnost se lahko poveča.

Nevarnost strupenih učinkov metotreksata se poveča v primeru kombinirane uporabe z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali salicilati.

Pri sočasnem zdravljenju z zdravili, ki lahko škodljivo vplivajo na kostni mozeg (npr. Sulfonamidi, trimetoprim / sulfametoksazol, kloramfenikol, pirimetamin), je treba upoštevati možnost razvoja izrazitejših hematoloških motenj.

Pri sočasnem zdravljenju z zdravili, ki povzročajo pomanjkanje folatov (npr. Trimetoprim / sulfametoksazol), se lahko poveča toksični učinek metotreksata.

Hkratna uporaba posrednih antikoagulantov in zdravil za zniževanje lipidov (holestiramin) povečuje toksičnost metotreksata.

S kombinirano uporabo protirevmatičnih zdravil (npr. Soli zlata, penicilamina, hidroksiklorokina, azatioprina, ciklosporina) in metotreksata se toksični učinek slednjega ne poveča. V primeru sočasne uporabe sulfasalazina in metotreksata se lahko učinek slednjega okrepi zaradi zaviranja sinteze folne kisline.

Pri kombinirani uporabi metotreksata in zaviralcev protonske črpalke (na primer omeprazola ali pantoprazola) se lahko izločanje metotreksata skozi ledvice odloži in pantoprazol lahko zavre izločanje 7-hidroksimetotreksatnega presnovka v ledvicah, ki ga je v enem primeru spremljal razvoj mialgije in tremorja.

Med zdravljenjem z metotreksatom se izogibajte prekomernemu uživanju pijač, ki vsebujejo kofein in teofilin (kava, sladke pijače, ki vsebujejo kofein, črni čaj). Metotreksat zmanjša očistek teofilina.

Upoštevati je treba farmakokinetične interakcije med metotreksatom in flukloksacilinom in antikonvulzivi (koncentracija metotreksata v krvi se zmanjša), 5-fluorouracil (razpolovni čas 5-fluorouracila se poveča).

V primeru skupne uporabe z drugimi citostatiki se lahko očistek metotreksata zmanjša.

Vitamini ali peroralni dodatki železa, ki vsebujejo folno kislino, lahko spremenijo odziv na zdravljenje z metotreksatom.

Pri mešanju raztopin metotreksata s klorpromazinijevim kloridom, droperidolom, idarubicinom, metoklopramidijevim kloridom, heparinom, natrijevim prednizolon fosfatom in prometazin hidrokloridom lahko pride do obarjanja ali obarvanja raztopine.

Zaradi kompetitivne vezave z serumskim albuminom in hkratno uporabo metotreksata s fenilbutazonom, fenitoinom, se lahko poveča toksičnost metotreksata.

Pri več bolnikih s psoriazo ali glivično mikozo, ki so jih zdravili z metotreksatom v kombinaciji s terapijo PUVA (metoksen in ultravijolično obsevanje), so ugotovili kožni rak.

Previdnost je potrebna pri sočasni uvedbi mase eritrocitov in metotreksata.

Kombinacija z radioterapijo lahko poveča tveganje za nekrozo mehkih tkiv.

Metotreksat lahko zmanjša imunski odziv na cepljenje. Pri sočasni uporabi z živim cepivom se lahko razvijejo hude antigenske reakcije.

L-asparaginaza je antagonist metotreksata.

Anestezija z dušikovim oksidom lahko vodi do razvoja nepredvidljive hude mielosupresije in stomatitisa.

Amiodaron lahko prispeva k razjedanju kože.

Parenteralno dajanje aciklovirja na podlagi intratekalne uporabe metotreksata poveča tveganje za nevrološke motnje.

Metotreksat lahko predpiše le onkolog, ki ima izkušnje z antineoplastično kemoterapijo. Ob upoštevanju tveganja za pojav hudih toksičnih reakcij, vključno s smrtnimi, mora zdravnik bolnika podrobno obvestiti o možnih tveganjih in potrebnih varnostnih ukrepih.

Če se pri bolniku zazna večja količina tekočine v plevralnih votlinah ali ascitesu, je treba tekočino pred začetkom zdravljenja z metotreksatom ali prekinitvijo uporabe metotreksata izprazniti z drenažo.

Pojav simptomov strupenih lezij prebavnega sistema, od katerih je najzgodnejši stomatitis, zahteva začasno prekinitev zdravljenja z metotreksatom zaradi visokega tveganja za hemoragični enteritis in perforacijo črevesja s smrtnim izidom v primeru nadaljevanja zdravljenja.

Med zdravljenjem z metotreksatom je treba bolnike skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili znake morebitnih toksičnih učinkov in neželenih učinkov. Glede na tveganje hudih ali celo smrtnih toksičnih reakcij je treba bolnike podrobno obvestiti o možnih zapletih in priporočenih previdnostnih ukrepih.

Pred začetkom zdravljenja z metotreksatom ali med nadaljevanjem zdravljenja po prekinitvi je treba opraviti krvno preiskavo števila levkocitov in števila trombocitov, ovrednotiti aktivnost jetrnih encimov, koncentracijo bilirubina, serumski albumin in rentgenski pregled prsnega koša ter funkcionalne ledvične teste. Če obstajajo klinični dokazi, so predpisane študije za izključitev tuberkuloze in hepatitisa.

V postopku zdravljenja z metotreksatom (vsak mesec prvih 6 mesecev in vsaj vsake tri mesece po tem, s povečevanjem odmerkov, je priporočljivo povečati pogostost pregledov) opraviti naslednje študije:

1. Preverjanje ustne votline in grla za odkrivanje sprememb v sluznici.

2. Krvni test z definicijo levkocitne formule in števila trombocitov. Tudi pri uporabi v običajnih terapevtskih odmerkih lahko metotreksat nenadoma povzroči depresijo hematopoetskega sistema. V primeru znatnega zmanjšanja števila levkocitov ali trombocitov je treba zdravljenje z metotreksatom takoj ustaviti in predpisati simptomatsko podporno zdravljenje. Bolnikom je treba naročiti, naj nemudoma obvestijo zdravnika o kakršnih koli znakih in simptomih, ki kažejo na razvoj okužbe. Pri sočasnem zdravljenju s hematotoksičnimi zdravili (npr. Leflunomidom) je treba natančno spremljati število levkocitov in krvnih ploščic.

3. Funkcionalni testi jetrne funkcije. Posebno pozornost je treba nameniti odkrivanju znakov poškodbe jeter. Zdravljenja z metotreksatom se ne sme začeti ali začasno prekiniti v primeru kakršnih koli odstopanj v rezultatih funkcionalnih testov jeter ali jetrne biopsije. Značilno je, da se kazalniki normalizirajo v dveh tednih, potem pa se zdravljenje lahko nadaljuje z zdravniško odločitvijo. Če uporabljate metotreksat pri revmatoloških stanjih, ni razloga za izvedbo biopsije jeter za spremljanje hepatotoksičnega učinka zdravila. Pri zdravljenju bolnikov s psoriazo je treba na podlagi trenutnih znanstvenih priporočil oceniti izvedljivost jetrne biopsije pred ali med zdravljenjem z metotreksatom. S takšno oceno je treba bolnike razlikovati brez dejavnikov tveganja in tveganih bolnikov (na primer, že prej zlorabljen alkohol, z vztrajno zvišano ravnjo jetrnih encimov, anamnezo bolezni jeter, družinsko anamnezo bolezni jeter, sladkorne bolezni, debelih bolnikov, pa tudi t ki so jemali hepatotoksične droge ali v stik s hepatotoksičnimi kemikalijami). V primeru trajnega povečanja aktivnosti jetrnih encimov je treba zmanjšati odmerek ali prekiniti zdravljenje z metotreksatom.

Ker ima metotreksat toksični učinek na jetra, v času zdravljenja z zdravili ni nujno predpisovati drugih hepatotoksičnih zdravil brez očitne potrebe. Prav tako se morate izogibati ali znatno zmanjšati vnos alkohola. Še posebej skrbno spremljajte delovanje jetrnih encimov pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravljenje z drugimi hepatotoksičnimi in hematotoksičnimi zdravili (zlasti leflunomidom).

4. Funkcionalni ledvični testi in urinski testi. Ker se metotreksat izloča predvsem preko ledvic, se lahko pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo koncentracija metotreksata v krvi poveča, kar povzroči hude neželene učinke. Potrebno je skrbno spremljati stanje bolnikov, ki imajo lahko okvaro delovanja ledvic (na primer starejši bolniki). To je še posebej pomembno v primeru sočasnega zdravljenja z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje metotreksata, ki imajo škodljiv učinek na ledvice (zlasti nesteroidna protivnetna zdravila) ali na hematopoetski sistem. Dehidracija lahko okrepi toksični učinek metotreksata.

5. Pregled dihalnega sistema. Potrebno je pozorno spremljati simptome možnega razvoja disfunkcije pljuč in, če je potrebno, predpisati študijo pljučne funkcije. Pljučne bolezni zahtevajo hitro diagnozo in ukinitev metotreksata. Pojav ustreznih simptomov med zdravljenjem z metotreksatom (zlasti suhim, neproduktivnim kašljem) ali razvojem nespecifičnega pnevmonitisa lahko kaže na potencialno nevarnost poškodb pljuč. V takih primerih se metotreksat prekine in bolnik previdno pregleda. Čeprav se klinična slika lahko spreminja, tipičen bolnik s pljučno boleznijo, ki jo povzroča uporaba metotreksata, pa je povečanje telesne temperature, kašelj z dispnejo, hipoksemijo in pljučni infiltrati na rentgenskih žarkih. Pri diferencialni diagnozi je treba izključiti nalezljive bolezni. Pri vseh odmerkih zdravljenja z metotreksatom lahko opazimo poškodbe pljuč.

6. Ker metotreksat vpliva na imunski sistem, lahko spremeni odziv na cepljenje in vpliva na rezultate imunoloških testov. Posebna skrb je potrebna pri zdravljenju bolnikov z neaktivnimi, kroničnimi okužbami (kot so herpes zoster, tuberkuloza, hepatitis B ali C) zaradi njihove morebitne aktivacije. V obdobju zdravljenja z metotreksatom se ne sme cepiti z živimi cepivi.

Priporočljivo je, da zdravljenje z metotreksatom prekinete en teden pred kirurškim posegom in ga nadaljujete enega ali dva tedna po operaciji.

Z zvišanjem telesne temperature (nad 38 ° C) se izločanje metotreksata znatno upočasni.

Metotreksat lahko poveča tveganje za razvoj tumorjev (predvsem limfomov). Pri bolnikih, ki prejemajo nizke odmerke metotreksata, se lahko razvijejo tudi maligni limfomi. V takih primerih je zdravilo preklicano. Če ne opazimo spontane regresije limfoma, je predpisano zdravljenje s citotoksičnimi zdravili.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Methotrexate-Ebeve je treba izkljuciti nosecnost. Metotreksat ima embriotoksičen učinek, prispeva k prenehanju nosečnosti in nastanku nepravilnosti ploda. Zdravljenje z metotreksatom spremlja zaviranje spermatogeneze in tvorbe oganize, kar lahko vodi do zmanjšanja plodnosti. Po prekinitvi zdravljenja z metotreksatom ti učinki spontano upadajo. Med zdravljenjem z metotreksatom in 6 mesecev po njegovem zaključku je priporočljivo, da bolniki uporabljajo kontracepcijske ukrepe. Bolnike reproduktivne starosti in njihove partnerje je treba obvestiti o možnem učinku metotreksata na razmnoževanje in razvoj.

Življenjsko nevarni učinki intratekalne uporabe metotreksata so dobro znani, zato je treba v vsakem posameznem primeru oceniti razmerje med tveganjem in pričakovano koristjo zdravljenja. Ko se pojavijo prvi znaki resnih neželenih učinkov, se zdravilo prekine.

Pri zdravljenju z visokimi odmerki je možno obarjanje metotreksata ali njegovih presnovkov v ledvičnih tubulih. V takih primerih je kot preventiva tega zapleta priporočljivo izvajati infuzijsko terapijo in alkalizacijo urina, dokler ne dosežemo pH 6,5-7,0 s peroralnim ali intravenskim dajanjem natrijevega bikarbonata (5 tab. 625 mg na 3 ure) ali acetazolamida (500 mg peroralno 4-krat na dan)..

Metotreksat-Ebeve ne vsebuje konzervansov, zato je dovoljena le ena sama izbira zdravila iz vsebnika in neuporabljene raztopine je treba zavreči.

Raztopine za infundiranje z koncentracijo metotreksata 0,1 mg / ml ali 3 mg / ml, pripravljene z redčenjem metotreksata-Ebeveja z 0,9-odstotno raztopino natrijevega klorida, 5-odstotne raztopine glukoze, 10-odstotne raztopine glukoze in raztopine Ringerjevega laktata, so fizikalno in kemično stabilne. najmanj 24 ur, če so shranjeni na temnem mestu, pri 5 ± 3 ° C ali pri sobni temperaturi (20-25 ° C). Z mikrobiološkega stališča je treba raztopino za infundiranje uporabiti takoj po pripravi.

Metotreksat-Ebeve se ne sme mešati z drugimi zdravili v eni infuzijski vrečki ali viali.

Pri ravnanju z raztopinami metotreksata je treba upoštevati pravila za ravnanje s citotoksičnimi snovmi. Nosečnice ne smejo delati z zdravilom.

Treba je paziti, da se raztopine metotreksata ne vnesejo v kožo in sluznico. Če je zdravilo še vedno na koži ali sluznici, se prizadeto območje takoj opere z veliko vode.

Ostanke zdravila, vsa orodja in materiale, ki so bili uporabljeni za pripravo raztopin za infundiranje metotreksata-Ebeve, je treba uničiti v skladu s standardnim bolnišničnim postopkom za odstranjevanje odpadkov citotoksičnih snovi, ob upoštevanju veljavnih predpisov za uničevanje nevarnih odpadkov.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Zaradi verjetnosti neželenih učinkov, kot so zaspanost, glavobol in zmedenost, je pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost, potrebna previdnost.

Sprejemanje metotreksata med nosečnostjo lahko povzroči resne malformacije ploda (povečanje incidence malformacij lobanje, srčno-žilnega sistema in udov 14-krat), zato je metotreksat-Ebeve kontraindiciran med nosečnostjo.

Če med zdravljenjem z metotreksatom pride do nosečnosti, se posvetujte s strokovnjaki o nevarnosti neželenih učinkov metotreksata na plod.

Bolniki v rodni dobi (tako pri ženskah kot pri moških) morajo uporabljati učinkovito kontracepcijsko sredstvo med in vsaj 6 mesecev po koncu zdravljenja z metotreksatom-Ebevom.

Metotreksat prehaja v materino mleko v koncentracijah, ki so nevarne za dojenčka. Zato je treba v obdobju zdravljenja z metotreksatom dojenje prekiniti.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic (CC manj kot 20 ml / min).

Previdno je treba uporabljati zdravilo za motnje delovanja ledvic in nefroluritis (vključno z zgodovino).

Pri nenormalnem delovanju jeter je treba zdravilo jemati previdno.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo.

Določanje in odmerjanje injekcij metotreksata

V primeru pljučnega raka bo zdravnik zagotovo ponudil bolnikom zdravilo proti raku. Eden od najbolj učinkovitih in dobro preizkušenih zdravil - metotreksat Vero. Zdravilo je zelo strupeno, zato ga morate pravilno uporabljati. Zdravniki se zatekajo k temu v najbolj ekstremnih primerih, ko je tumor maligen. Imenovan v kombinaciji z drugimi zdravili v shemi kemoterapije ali ločeno. Razmislite, kateri stranski učinki zdravila in kako pravilno uporabiti injekcijo metotreksata, v enem članku.

Značilnosti zdravila

Raztopina metotreksata ima latinsko ime (metotreksat). Nanaša se na skupino antimetabolita. Ima protitumorski učinek. Na voljo v obliki koncentrirane snovi za intramuskularno in intravensko injiciranje, obložene tablete. Zdravilo izboljša proces obnavljanja diuglifolne kisline, sodeluje pri prenosu fragmentov ogljika med sintezo beljakovin. Sinteza se upočasni in rast oteklega tumorja upočasni. Zdravilo ima največji učinek na celice: maligni tumorji, sluznica prebavil, ustna votlina in mehur. Bori se proti tumorju, hkrati pa ima imunosupresivni učinek.

Analogi metotreksata vključujejo zdravila: Vero metotreksat, Zexat, Metodzhekt, Metotreksat: Lahema, natrij, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Cena zdravil se nekoliko razlikuje, in se začne od 2000 str. Odlikujejo jih proizvajalci in dodatne komponente. Od najbolj nežno in učinkovito stojalo Vero metotreksat.

Zdravilo na recept

Predpisana raztopina metotreksata je verjetno v naslednjih primerih:

  • rak: glava, mlečne žleze, pljuča, maternica, jajčniki, mehur, sečil, prebavila, moda, možganska membrana;
  • Limfoblastna levkemija;
  • Burkittov lifom;
  • akutni artritis;
  • luskavica v tekoči obliki;
  • revmatoidni artritis.

Predpisana rešitev le v najbolj ekstremnih primerih. Ker učinkovina ubija bolnikovo imunost. Priporočljivo je, da med jemanjem zdravila omejite stik z virusi in bakterijami.

Stanje bolnika se slabša, stalna slabost in slabost spremljata vnos.

Kontraindikacije

Zdravilo je strupeno, zato ima več kontraindikacij:

  • Resnična je individualna občutljivost za metotreksat;
  • HIV;
  • nosečnost in dojenje otroka;
  • odpoved ledvic in jeter;
  • virusne ali bakterijske bolezni;
  • v 10 dneh pred prvim cepivom s pacienti: norice, herpes, ošpice, mumps, rdečke;
  • vnetje gastrointestinalnega trakta in nazofaringealne sluznice;
  • zmanjšan krvni obtok.

Pred zdravljenjem je treba opraviti teste za skrite bakterijske in virusne okužbe. Metotreksat bo verjetno zmanjšal imunost in banalni herpes se bo spremenil v akutno obliko.

Nekaj ​​dni pred jemanjem raztopine omejite stik z ljudmi, saj lahko inkubacijsko obdobje nekaterih virusov in bakterij v telesu doseže 1 mesec, na primer hepatitis.

Možni neželeni učinki zdravila

Ker metotreksat velja za hipertoksično skupino, ima več neželenih učinkov:

  • S strani krvnega obtoka: teden dni po začetku zdravljenja postane levkopenija bolj akutna in proizvodnja trombocitov se poslabša. Sindrom izgine teden dni po preklicu raztopine.
  • Prebavni trakt se odziva na kemoterapijo: zmanjšan apetit, bruhanje, stomatitis v obliki razjede, slabost, razjeda v želodcu, krvavitev v prebavnem traktu, včasih se konča s smrtjo.
  • Na strani žil in živčnega področja telesa: zaspanost, povečanje migrene, poslabšanje vida, epileptični napadi, oslabljena zavest, izguba koordinacije in prostorsko zaznavanje je včasih moteno. V primeru prevelikega odmerjanja pri bolnikih, starejših od 55 let, ali pri okužbi z virusno boleznijo, bolečine v predelu hrbtenice, omedlevica, visoka vročina.
  • Iz urinarne in spolne strani telesa: cistitis, odpoved ledvic, spontani splav v zgodnjem obdobju, neplodnost. Nosečnost med zdravljenjem z metotreksatom je verjetno nevaren, nepravilen razvoj ploda in smrt ploda.
  • Kožne reakcije telesa: kožni izpuščaji, srbenje, rdečina, rane, akne. Pokrov spremeni barvo v bledo modro.
  • Pri ljudeh, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam: zvišana telesna temperatura, febrilne manifestacije, izpuščaji in srbenje, kratka dihanja kratkih napadov.
  • Reakcija organov vida: konjunktivitis v akutni obliki, vid poslabša, s prevelikim odmerkom - slepota.
  • Organi dihalnega sistema se odzovejo na zdravilo, kot sledi: pljučnica, fibroza.
  • Moten je srčni ritem, možni so tamponade in perikardni napadi.
  • Poudarjeni so tudi drugi neželeni učinki: zmanjšanje imunskega sistema, poslabšanje sladkorne bolezni, bakterijske in virusne okužbe takoj po vstopu v telo povzročajo hude poškodbe, saj se imunski sistem ne more boriti proti njim. Vsaka bolezen, gripa ali akutna respiratorna bolezen takoj preide v akutno obliko, pljučnica.

Za ublažitev neželenih učinkov lahko izberete samo pravilen odmerek zdravila. Shemo za vsakega pacienta izbere posamezni zdravnik.

Standardna shema uporabe zdravila

Raztopino injiciramo, odvisno od oblike in odmerka, intravensko, intramuskularno in v tablete.

Tablete je treba vzeti pred obroki, odmerek izračuna zdravnik. To je odvisno od kompleksnosti bolezni, teže in volumna bolnikovega telesa.

Odmerek, ki presega 100 mg na m² bolnikovega telesa, se v bolnišnici daje samo intravensko. Za prokapyvaniya drog Vero razredčen v raztopini s kalcijevim ftalatom ali 5% deoksstrozo, v razmerju 10 mg na 1 liter. Odmerek intramuskularnih in intravenskih injekcij je odvisen od vrste in kompleksnosti bolezni, starostne kategorije bolnika in telesne mase. Razmislite o odmerjanju zdravila v obliki tabele:

Metotreksat - navodila za uporabo in sestavo, odmerjanje in neželeni učinki

Navodila za uporabo metotreksata

Antitumorsko citostatično sredstvo iz skupine antimetabolitov se uporablja v osnovni terapiji revmatoidnega artritisa, da bi dosegli remisijo bolezni kostnega mozga, za zdravljenje zgodnje faze psoriatičnega artritisa. Zdravilo pomaga zmanjšati intenzivnost bolečine, ustavi vnetni proces uničenja sklepov, preprečuje delitev rakavih celic, zavira aktivno vnetje. Zdravilo se lahko predpiše in pred natančno diagnozo razbremeni prve manifestacije bolezni.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet v obliki okrogle oblike v steklenicah po 50 kosov, v ampulah za intramuskularne ali subkutane injekcije 1,5 in 10 ml. Uvoženi metotreksat-ebeve se proizvaja koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje 5,10 ali 50 ml. Podrobna sestava za vsako obliko sproščanja je navedena v tabeli:

Tablete po 2,5, 5 ali 10 mg

celuloza, silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat

Ampule 10 mg v 1 ml

voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid

Koncentrat 100 mg na 1 ml

Farmakološko delovanje

Antitumorski in citostatični učinek zdravila dosežemo tako, da upočasnimo popravljanje DNA, sintezo in delitev celic. Tkiva, ki imajo visoko sposobnost rasti, so občutljiva na sestavo: embrionalne celice, kostni mozeg, epitelij sluznice in tumorska tkiva. Največja koncentracija zdravilnih učinkovin v krvni plazmi je določena po 30-60 minutah.

Sestava zdravila se razgradi v presnovke v jetrih. Izloča se v 90% ledvic z urinom ves dan, preostalih 10% pa skupaj z žolčem. V povprečju je razpolovni čas od 6 do 7 ur, ob visokih odmerkih pa 17 ur. Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic je lahko ta postopek nekoliko zakasnjen. V jetrih, vranici, ledvicah se lahko kopičijo presnovki.

Indikacije za uporabo

Glede na navodila, jemanje zdravila je priporočljivo, če ima bolnik procese, ki jih spremlja povečana delitev imunskih celic. Metotreksat je predpisan za:

  • akutna limfoblastna levkemija;
  • ne-Hodgkinov limfom;
  • limfosarkom;
  • hude oblike glivične mikoze;
  • luskavica;
  • osteogeni sarkom;
  • rak kože, mlečnih žlez, prebavnega trakta, sečil;
  • psoriatični artritis;
  • revmatoidni artritis;
  • sistemski eritematozni lupus;
  • dermatomiozitis;
  • nevroleekemija;
  • trofoblastni tumorji.

Doziranje in administracija

To zdravilo je vključeno v različne sheme zdravil, v povezavi s katerimi zdravnik izbere način dajanja, potek zdravljenja in doziranje. Metotreksat v ampulah se daje intramuskularno, intravensko, intratekalno (pod membrano hrbtenjače) ali intraarterijsko. Neuporabljene raztopine, injekcijska orodja, ki so bila v stiku s tem zdravilom, se uničijo s sežiganjem.

Metotreksat tablete

Zdravilo v obliki tablet je treba jemati peroralno, brez žvečenja in izpiranja kapsule z zadostno količino negazirane vode. Za optimalne rezultate in hitro absorpcijo je priporočljivo vzeti tableto eno uro pred začetkom obroka ali pol do dve uri po obroku. Odmerke izberemo glede na kazalce bolnika. Navodilo v začetnih fazah zdravljenja priporoča uporabo odmerkov zdravila od 7,5 do 16 mg na dan. V hudih primerih se lahko standardni dnevni odmerek takoj poveča.

Kapljice

Visoki odmerki zdravila, praviloma več kot 100 mg, se daje z intravensko infuzijo, ki ne traja več kot 24 ur. Da bi pospešili postopek, lahko del odmerka, ki ga je predpisal zdravnik, dajemo kot nujno intravensko injekcijo. Pri izbiri takšnega načina zdravljenja je kalcijev folinat predpisan tudi za zaščito normalnih tkiv pred toksičnimi učinki metotreksata-ebeveja.

Zaščitna terapija se začne 8-24 ur pred začetkom uporabe glavnega zdravila. Doze kalcijevega folinata določimo glede na volumen kapalke:

  • Ko prejmete 100-150 mg 12-24 ur, dajemo 150 mg folinata, nato še 12-25 mg injekcij kalcija ali 15 mg peroralno vsakih 6 ur 2 dni.
  • Za zdravljenje z odmerki, manjšimi od 100 mg, vzemite 1 kapsulo folinata vsakih 6 ur 2-3 dni.

Injekcije Metotreksat

Intravenske, intramuskularne ali intraarterialne injekcije so predpisane za trofoblastne tumorje, levkemijo, revmatoidni artritis. Pred uvedbo zdravila se odstrani del cerebrospinalne tekočine v volumnu, v katerega bo injicirano zdravilo. Po odprtju ampule zdravilo ostane stabilno 24 ur, potem pa je treba zdravilo zavreči. Injekcije za revmatoidni artritis se predpisujejo enkrat na teden, medtem ko se zdravilo daje isti dan in čas.

Kako jemati Methotrexate za revmatoidni artritis

Učinek zdravila pri zdravljenju kroničnega vnetja sklepov je verjetno povezan z njegovo zmožnostjo zaviranja imunosti. Z uporabo tega zdravila lahko obnovite delovanje sklepov, zmanjšate vnetje in simptome, povezane z artrozo - oteklost, togost sklepov, hude bolečine. Ni enotne sheme za uporabo zdravil.

Za zdravljenje artritisa zdravniki predpišejo najmanjši odmerek 6,5 mg. Potem po dveh ali treh tednih zdravljenja se odmerek postopoma poveča, tako da se doseže 26 mg. Priporočeni odmerek se spremlja med celotnim zdravljenjem in režim zdravljenja v tabletah ostane enak kot pri injekcijah zdravila enkrat na teden. Včasih je dnevni odmerek razdeljen na dva ali tri odmerke, ki jih je treba izvesti v intervalih po 12 ur.

Učinek zdravljenja artritisa in artroze se ne doseže takoj, ampak 5-6 mesecev po začetku zdravljenja. Če se klinični učinek pojavi prepočasi, se zdravilo kombinira z drugimi sredstvi. Revmatoidni artritis se zdravi z metotreksatom in folno kislino ali zdravilom:

  • ciklosporin;
  • leflunomid;
  • hidroksiklorokin;
  • sulfasalazin.

Zdravljenje limfoma in levkemije

Zdravilo se daje intravensko, intramuskularno, intralyumbalno. Otroci z diagnozo zdravila "levkemija" je bolje dati notri z vodo. Za odrasle je optimalni odmerek za injiciranje 200-500 mg na m2 (telesna površina). Injiciranje poteka enkrat tedensko, tako kot pri artritisu ali artritisu. Včasih je predpisan 2,5-5-10 mg na dan 5 dni. Aktivne sestavine vplivajo na delitev malignega tkiva brez poškodovanja zdravih celic. Uporaba zdravila pomaga doseči dolgoročno remisijo.

Z luskavico in mikozo

Za zdravilo za zdravljenje luskavice ali mikoze v kronični fazi mora bolnik doživeti vsaj 20-odstotno kožno spremembo in zmanjšati občutljivost patogene flore na druga topikalna zdravila ali fotokemijo. Za luskavico so tablete predpisane v odmerkih do 25 mg na teden. Pri gobasti mikozi kože ali nohtov uporabite raztopine, ki se dajejo enkrat na dan 50 mg intramuskularno.

Zdravljenje nevrolevkemije

Metotreksat za nevroleukemijo je intravenska injekcija in obsevanje glave v odmerkih do 2400 rad. Zdravilo se daje 1-2-krat vsakih 7 dni z odmerki 12 mg na m2 telesne površine. V prisotnosti zunajkostnih žarišč avtoimunskega vnetja, ki izzovejo pojav močnega bolečinskega sindroma in stisnejo okoliške organe, se izvaja tudi lokalna radioterapija z odmerki 500–2500 rad.

Posebna navodila

Zdravilo lahko predpiše samo onkolog, ki ima izkušnje s kemoterapijo. Bolnika je treba vnaprej obvestiti o nevarnosti razvoja resnih neželenih reakcij, ki lahko vodijo do invalidnosti in smrti. Če ima bolnik tekočino v trebušni ali plevralni votlini, jo je treba pred začetkom zdravljenja odstraniti. Če imate simptome stomatitisa, morate prenehati uporabljati to zdravilo. Preden določite metotreksat, morate opraviti krvne preiskave.

Če je potrebno izvesti operacijo, je treba zdravilo preklicati 1 teden pred predvidenim datumom kirurških posegov in ga po 14 dneh nadaljevati. Ženske v rodni dobi je treba obvestiti o negativnih učinkih sestavin zdravila na plod in priporočiti učinkovito kontracepcijo. Med zdravljenjem je treba paziti na delo, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti.

Med nosečnostjo

To zdravilo ima strupene lastnosti, lahko negativno vpliva na potek nosečnosti, povzroči prirojene deformacije pri otroku ali smrt ploda. V primerih, ko je ženska med jemanjem zdravila zanosila, morate postaviti vprašanje o splavu. Sestavine zdravila se lahko kopičijo v telesu in vstopijo v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem prekiniti dojenje.

V otroštvu

Pri pediatriji je to zdravilo predpisano previdno, kadar tveganje zapletov brez zdravljenja presega možnost neželenih učinkov. Odmerek zdravila izberemo individualno glede na starost bolnega otroka:

  • novorojenčki in dojenčki do 12 mesecev do 6 mg;
  • otrokom od 1 do 2 let je treba dati do 8 mg;
  • Priporočljivo je, da otrok stare 2-3 leta da do 10 mg;
  • Optimalni odmerek za otroke, starejše od treh let, je 12 mg.

Metotreksat in alkohol

Da bi zmanjšali tveganje za poškodbe jeter, ni priporočljivo uporabljati metotreksata, alkohola in tistih zdravil, ki imajo povečano hepatotoksičnost. Zanemarjanje tega pravila lahko povzroči poškodbo jeter in nepredvidene imunske reakcije. Poleg tega je v času zdravljenja opustiti sredstva tradicionalne medicine, ki uporabljajo alkohol ali njegove derivate.

Interakcija z zdravili

Na dan jemanja metotreksata strokovnjaki priporočajo opustitev zdravil, ki lajšajo avtoimunsko vnetje. NSAID lahko jemljete v vseh drugih dneh v tednu. Navodila za uporabo zdravila kažejo tudi naslednje kombinacije zdravil in njihove posledice: t

  • peroralni tetraciklin, kloramfenikol zmanjša absorpcijo;
  • Fenilbutazon, diuretiki zanke, penicilini - povečanje toksičnosti zdravila;
  • Kloramfenikol, pirimetamin - negativno vplivajo na kostni mozeg, slabijo funkcijo tvorbe krvi;
  • zdravila, ki povzročajo pomanjkanje kalcijevega folata, nekatera zdravila za zniževanje lipidov in antikoagulanti lahko povečajo toksičnost;
  • dajanje zdravila v povezavi z radioterapijo poveča tveganje za nekrozo mehkih tkiv;
  • Amiodaron - poveča tveganje za razjede na koži;
  • uvedbo Aciklovirja - prispeva k nevrološkim poškodbam.

Neželeni učinki metotreksata

Uporaba zdravila povzroča številne negativne reakcije različnih organov in sistemov:

  • hematopoeza - anemija, zmanjšanje števila levkocitov, trombociti;
  • živčni sistem - hitra utrujenost, nihanje razpoloženja, glavobol, motnje spanja, zmedenost, depresija, kovinski okus v ustih, paraliza;
  • organi vida - konjunktivitis, draženje sluznice;
  • dihalni organi - pljučna fibroza, bronhialna astma, pljučni edem, suh kašelj;
  • prebavni trakt - stomatitis, bruhanje, anoreksija, driska;
  • urinarni sistem - vnetje mehurja, motnje delovanja ledvic, anurija ali oligurija;
  • integumenti - srbenje, vaskulitis, nekroza tkiva, razjede, skodle, povečana občutljivost kože na sončno svetlobo, furunkuloza;
  • kardiovaskularni sistem - krvavitev, srčna tamponada, vaskulitis;
  • reproduktivni sistem - impotenca, vnetje nožnice, razjede, menstrualne motnje, zmanjšan libido, izcedek iz nožnice;
  • druge manifestacije - bolečine v mišicah, zvišana telesna temperatura, sladkorna bolezen, cerebelarna disfunkcija, poslabšanje kroničnih okužb.

Preveliko odmerjanje

V primeru nenamernega ali namernega vnosa prevelikega odmerka zdravila je glavni simptom prevelikega odmerjanja okvarjeno tvorbo krvi. V takih primerih je nujno uporabljen antidot, kalcijev folinat. V tem primeru je treba injiciranje opraviti najpozneje eno uro. Odmerek antidota mora biti enak ali večji od uporabljenega odmerka. V hujših primerih je potrebno izvesti postopek hidracije telesa, da iztočimo cerebrospinalno tekočino.

Kontraindikacije

Orodja ne jemljite pri bolnikih s hudo okvaro jeter / ledvic, osebami z diagnozo tuberkuloze ali okužbo s HIV z razjedami prebavil. Prepovedano je jemati zdravilo v povezavi z velikimi odmerki acetilsalicilne kisline, po cepljenju z živimi cepivi. Previdnost je predpisana za:

  • debelost;
  • diabetes;
  • virusne ali bakterijske infekcijske bolezni;
  • herpes zoster;
  • ascites;
  • ošpice;
  • amebiasis;
  • norice;
  • protin;
  • vnetni procesi ustne sluznice ali organov prebavnega trakta;
  • strongyloidiasis.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo se v lekarnah sprosti le na recept zdravnika. Zdravilo shranjujte pri temperaturi od 15 do 25 stopinj na mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo in vlago. Rok uporabnosti - 3 leta.

Analogi

V odsotnosti zdravil v lekarni ali ugotavljanju intolerance za eno od njegovih sestavin lahko zdravnik predpiše analoge. To so lahko zdravila, podobna strukturni strukturi ali zdravilnim učinkom. Seznam zdravil-analogov vključuje naslednja zdravila:

  • Evetrex;
  • Seksat;
  • Vero metotreksat;
  • Emtexat;
  • Trexane;
  • Metodzhekt;
  • Metotab.

Kakšna je razlika Metodzhekta in metotreksata

Če primerjamo ti dve zdravili v sestavi in ​​načelu delovanja na človeško telo, potem ni bistvene razlike med zdravili. Sodeč po pregledih bolnikov, ima metotreksat iz avstrijskega podjetja Ebeve manj toksičnosti in stranskih učinkov. Poleg tega obstaja majhna razlika v obliki sproščanja teh zdravil. Torej, Metodzhekt je narejen samo v obliki prozorne raztopine in je namenjen za injiciranje pod kožo, mišico ali veno. Za ceno zdravil so enake.

Cena metotreksata

To zdravilo lahko kupite v kateri koli državni ali zasebni lekarni. Stroški zdravila se razlikujejo glede na regijo prodaje, proizvajalca in obliko sproščanja. Približne cene zdravila v Moskvi so prikazane v tabeli: