Levamisole

Levamisol je antihelmintsko in imunomodulatorno zdravilo.

Anthelmintični učinek je posledica blokade sukcinat dehidrogenaze, supresije fumaratnega procesa okrevanja in posledično motnje energetske presnove v helmintih. Povzroča depolarizacijo membran mišičnih celic helmintov.

Paralizirane ogorčice se odstranijo iz telesa z normalno črevesno peristaltiko v 24 urah po zaužitju.

Še posebej aktivni proti Ascaris lumbricoides, Necator Americanus in Ancylostoma duodenale.

Aktivna sestavina Levamisola ima imunomodulatorni učinek: povečuje proizvodnjo protiteles na različne antigene, povečuje T-celični odziv, aktivira T-limfocite, spodbuja njihovo proliferacijo, izboljšuje delovanje monocitov, makrofagov in nevtrofilcev (njihova sposobnost kemotaksije, adhezije in fagocitoze).

Absorpcija iz prebavnega trakta med notranjim sprejemom se pojavi precej hitro. Doseganje Cmax plazme zahteva povprečno 90-120 minut. Presnovne presnove se izvajajo v jetrih s sproščanjem glavnih presnovnih produktov - p-hidroksi-levamizola in njegovega glukuronskega derivata. T1 / 2 se spreminja v 3-6 urah. Izločanje nespremenjenega zdravila iz telesa se pojavi manj kot 5% v urinu in manj kot 0,2% v blatu.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Levamisole? V skladu z navodili je zdravilo predpisano za zdravljenje ascariasis in hookworm.

Kot imunomodulacijsko sredstvo se uporablja za:

  • Nalezljive bolezni, kot so ponavljajoči se herpes simpleks, herpes zoster, bradavice, virusni hepatitis B z dolgotrajnim zdravljenjem, pri katerem se nbsag določi več kot 3 mesece, kronični hepatitis B, pogosto ponavljajoče se okužbe zgornjih dihal pri otrocih, ponavljajoči se sinusitis, bronhitis, pioderma ( zdravilo ne nadomešča antibiotikov ali drugih antiinfektivnih zdravil, navedenih za zdravljenje teh bolezni);
  • Stanja imunske pomanjkljivosti in avtoimunske bolezni, kot so revmatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus (za ohranjanje dosežene remisije), Crohnova bolezen, ponavljajoči se aftozni stomatitis, Reiterov sindrom;
  • Maligni tumorji (po kirurškem odstranjevanju večjega dela tumorja ali po radioterapiji ali kemoterapiji), vključno z rakom bronhijev, debelega črevesa, dojk, limfogranulomatoze in levkemije (v remisiji v intervalih med tečaji kemoterapije).

Kot anthelmintsko zdravilo je zdravilo Levamisol indicirano za uporabo pri ankilostomidozu, nekatorozah in ascariasis.

Navodila za uporabo zdravila Levamisole

Tabletko jemljemo oralno (v notranjosti), najbolje je zvečer med obrokom ali takoj po njem, pijemo majhno količino vode.

Po navodilih za uporabo, odrasli Levamizol vzame 1 tableto 150 mg. Pri otrocih je odmerek izračunan na podlagi telesne teže:

  • Teža 10–20 kg (3-6 let) - 25–50 mg;
  • 20–30 kg (6–10 let) - 50–75 mg;
  • 30–40 kg (10–14 let) - 75–100 mg.

Če je potrebno, lahko sprejem ponovite v 1-2 tednih.

Kot imunomodulacijsko zdravilo Levamisole lahko vsaka dva tedna vzamete eno tableto po 50 mg zaporedoma 3 dni ali 150 mg enkrat.

Za zdravljenje helmintoze pri živalih ta dozirna oblika zdravila (tablete) ni uporabljena. Za uporabo v veterinarski medicini proizvaja posebno rešitev.

Levamisol 75 (za prašiče, ptice itd.)

Zdravilo se uporablja v veterinarski praksi, injicirano intramuskularno (koze - subkutano) brez predhodne prehrane s stradanjem. Navodilo priporoča uporabo odmerka 1 ml raztopine (7,5 mg aktivne sestavine) na 10 kg teže - za govedo - ne več kot 30 ml, za prašiče - ne več kot 20 ml, za koze in pse - ne več kot 4,5 ml naenkrat.

Če je treba injicirati več kot 15 ml naenkrat, potem se v različne dele telesa vbrizga več injekcij.

Pred množično uporabo se serija zdravil preskusi na 5-10 kontrolnih živali in šele potem se uporablja na celotni populaciji.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je kontraindicirana za uživanje alkoholnih pijač.

Zdravilo ne zahteva skladnosti z dieto ali jemanjem odvajal.

Sestava vključuje laktozo, zato njeno imenovanje bolnikom s preobčutljivostjo na sladkor zahteva posebno nego.

Previdno jemljete zdravilo ljudem s boleznimi jeter / ledvic, cerebrovaskularnimi motnjami in depresivno krvjo.

Neželeni učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Levamisole:

  • slabost;
  • driska (driska);
  • bolečine v trebuhu;
  • bruhanje, lahko se pojavijo razjede v ustih;
  • v redkih primerih se lahko razvije pankreatitis.

V primeru daljše uporabe:

  • sprememba vonja;
  • krči, glavoboli;
  • utrujenost;
  • vročina;
  • motnje spanja, ataksija;
  • možne kršitve formul krvi;
  • kožni izpuščaj;
  • disfunkcija ledvic;
  • krvavitev iz maternice.

Kontraindikacije

Levamisol je kontraindiciran v naslednjih primerih: t

  • Preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Agranulocitoza, ki jo povzročajo zdravila (vključno z anamnezo);
  • Starost otrok (do 14 let).

Previdno - odpoved jeter in / ali ledvic, zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu, cerebrovaskularna insuficienca, akutna faza levkemije.

Preveliko odmerjanje

V primeru prejemanja odmerka, večjega od 600 mg, so bili opaženi pojavi zastrupitve, za katere so bili značilni: omotica, slabost / bruhanje, krči, driska, zmedenost, glavoboli, konvulzije in morebiti letargija.

Prikazani so gastrointestinalni očistek (klistiranje, izpiranje želodca) in simptomatsko zdravljenje pod nadzorom vitalnih znakov. Če se odkrije učinek antiholinesteraze, povezan s prevelikim odmerjanjem, je priporočeno dajanje atropina.

Analogi Levamisol, cena v lekarnah

Po potrebi se lahko Levamisol nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbiranje analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Levamisola, cene in pregledi ne veljajo za zdravila s podobnim učinkom. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v lekarnah v Rusiji: Levamizol 75 50ml, 1 kos - od 60 do 93 rubljev, cena Invesa Levamizol 10% raztopina za injiciranje 100 ml - od 221 rubljev, glede na 782 lekarn.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Splošne informacije o Levamisole in navodila za uporabo

Levamisol (Levamisolum) je antiparazitsko sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo ogorčice. Poleg tega ima orodje širši nabor ukrepov: uporablja se za raka in kožne bolezni ter je tudi imunomodulator. V veterinarski medicini se uporablja za zdravljenje hišnih živali, ptic in živine. Do danes se vedno manj uporablja za zdravljenje ljudi.

Levamisol je bolj znan pod blagovno znamko Dekaris.

Zgodovina

Antiparazitske lastnosti Levamisola so odkrili že leta 1966. Trenutno je droga ena glavnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije.

Od leta 1999 do 2003 je bilo zdravljenje ljudi z levamisolom v ZDA ukinjeno zaradi velikega števila stranskih učinkov in razpoložljivosti alternativnih, manj strupenih in učinkovitejših zdravil. Vendar se za zdravljenje živali še vedno uporablja.

Sestava

Hidroklorid je zdravilna učinkovina levamisola, biološko aktivni derivat tetramizola - bledo rožnati ali beli prah, brez vonja, popolnoma topen v vodi in stabilen v oksidiranih raztopinah. V nevtralnih ali alkalnih raztopinah ne ostane nespremenjena, ampak se začne razpadati. (S) -2,3,5,6-tetrahidro-5-fenilimidazo [2, l-b] tiazol hidroklorid je kemijsko ime levamisola, C11H12N2S velja za splošno formulo.

Levamisol je na voljo v obliki tablet po 0,05 g ali 0,15 g, v obliki 10% raztopine za injiciranje, bistre, brezbarvne in brez vonja, ter v obliki praška.

Mehanizem delovanja

Uporaba levamisola vodi v depolarizacijo mišične membrane parazitov in moti bioenergetske procese v njih. Skoraj takoj povzroči paralizo, črvi pa umrejo.

Ker ima zdravilo imunomodulatorne lastnosti, se v človeškem telesu poveča proizvodnja protiteles proti antigenom, povečajo se T-celični odziv, funkcije makrofagov, monocitov in nevtrofilcev. Ubijanje črvov, levamisol poveča imunost.

Farmakokinetika

Levamisol se hitro absorbira iz prebavil in nato presnavlja v jetrih. Visoko koncentracijo v krvi opazimo v 1,5 do 2 urah po jemanju zdravila. Približno 70% se izloči skozi ledvice v 3-4 dneh, razpolovni čas pa se opazi po 3-4 urah. Le 5% zdravila zapusti telo nespremenjeno.

Medicinska uporaba

Zdravilo se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo črvi in ​​tako odrasli kot ogorčice v zgodnji fazi razvoja.

Uporablja se za zdravljenje:

Levamisol kot lastnik imunomodulacijskih lastnosti se uporablja pri zdravljenju virusnega hepatitisa, Reiterjeve in Crohnove bolezni, revmatoidnega artritisa in malignih novotvorb.

Nezakonita uporaba

Poleg zdravljenja ljudi in živali se Levamisol uporablja tudi za narkotične namene. Pogosto se razredčijo s kokainom in nato prodajajo po vsem svetu, zlasti v Združenih državah. Leta 2008 in 2009 je ameriška agencija za preprečevanje uporabe drog odkrila levamisol v 69% vzorcev kokaina. Leta 2011 se je ta številka povečala in je znašala 82% vseh zaseženih vzorcev kokaina.

To pa zato, ker dodani Levamisol poveča volumen in težo glavnega zdravila v obliki praška, sam prah pa je videti bolj čist.

Ob istem času so po študiji v ameriškem časopisu "Stranger" zapisali, da ima Levamisole spodbudno lastnost in olajša preizkus cestne čistoče.

Zdravilna učinkovina levamisol lahko zavira nastajanje belih krvnih celic, kar bo zagotovo povzročilo nevtropenijo in agranulocitozo. Hkrati je prišlo do močnega povečanja zapletov, povezanih s kokainom in levomizolom. Zdravilo, skupaj z zdravilom poveča tveganje za vaskulitis in razvoj vaskulitisa. O dveh primerih kožne nekroze so poročali pri bolnikih, ki so uporabljali kokain, razredčen z levamisolom. Poleg dveh izjemnih smrti: smrti Adam Goldstein leta 2009 in Andrewa Koppela (sina slavnega ameriškega novinarja Teda Kopla) leta 2010.

Da bi preprečili nevarno mešanico, so začeli distribuirati posebne teste, zaradi katerih je najverjetneje zaznal mešanico levamisola. Seveda so te preizkuse uporabili tudi potrošniki in trgovci.

Levamisole navodila za uporabo za ljudi

V skladu z navodili se levamisol uporablja samo interno (oralno) med obroki. Za zdravljenje ljudi je zdravilo na voljo v obliki tablet.

Za zdravljenje toksoplazmoze se dnevno predpisuje 150 mg zdravila. Priporočen potek zdravljenja: trije odmerki, vsak s presledkom 1 teden.

Pri helminti se levamisol vzame enkrat v odmerku 150 mg za odrasle, za otroke pa 2,5 mg na 1 kg teže. Če je potrebno, lahko teden dni kasneje ponovite odmerek.

Pri otrocih, mlajših od 6 let, ni indiciranih več kot 50 mg zdravila, od 50 do 100 mg zdravila je sprejemljivo od 6 do 14 let.

Navodila za uporabo za živali

Za zdravljenje živali se raztopina levamisola 10 uporablja za intramuskularne injekcije v naslednjih odmerkih: t

  • veliko govedo - 7,5 ml / 100 kg (enkratni odmerek je 23 ml);
  • majhno govedo - 0,75 ml / 10 kg (največji odmerek je 4,5 ml);
  • prašiči - 0,75 ml / 10 kg, če je prašič več kot 150 kg, potem se za vsakih dodatnih 50 kg doda 3,5 ml pripravka. V primeru odmerjanja nad 15 ml se intramuskularno injiciranje izvaja na 2 do 3 različnih mestih.

Raztopina Levamisola 8 se uporablja za:

  • prežvekovalci - 7,5 mg na 1 kg telesne teže;
  • ptice - 20–35 mg na 1 kg teže.

Prašek se običajno meša s krmo ali vodo. Pri močni okužbi se tečaj izvaja 3 dni, pri čemer se enkratni odmerek 2-krat zmanjša.

Levamisol 7.5 kot raztopina za injiciranje je indiciran za uporabo v odmerku 1 ml na 10 kg mase živali. Za velike živine je sprejemljiva 30 ml, za prašiče - 20 ml, za koze in velike pse - 4,5 ml.

Ne dajati zdravila v velikih količinah, je bolje, da test na več, tako da, ko se pojavijo neželeni učinki, vse živali niso izpostavljeni.

Neželeni učinki

Kot pri vsakem resnem zdravilu ima levamisol tudi svoje stranske učinke v obliki:

  • slabost;
  • prebavne motnje;
  • bolečine v trebuhu;
  • bruhanje;
  • razjede v ustih.

Poročali so tudi o primerih pankreatitisa. Med dolgotrajnim zdravljenjem se lahko pojavijo:

  • Krči;
  • glavoboli;
  • povečana utrujenost;
  • ataksija;
  • vročina;
  • kožni izpuščaj;
  • spremembe krvnih preiskav.

Pri ženskah se lahko pri jemanju zdravila pojavijo krvavitve iz maternice. Zdravila med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati, saj ni jasnih informacij o učinkih na telo ženske in samega otroka.

Vendar obstajajo primeri negativnih učinkov zdravila pri brejih živalih.

Eden od resnih negativnih učinkov levamisola je uničenje levkocitov (belih krvnih celic). Po rezultatih testov se pojavlja pri 0,08 do 5% bolnikov.

Znano je, da med stranskimi učinki pri nekaterih bolnikih pride do nekroze kože, pri kateri se papule lahko pojavijo kjerkoli na telesu.

Pri živalih se lahko pojavijo tudi bruhanje, povečano vzburjenost, pogostost gibanja črevesja in uriniranje, ataksija (slabša koordinacija gibov).

Kontraindikacije uporaba levamisola

Levamisol je prepovedan za zdravljenje oseb z intoleranco za posamezne sestavine zdravila. Med jemanjem levamisola je alkohol strogo kontraindiciran, saj se lahko pojavi sindrom, podoben antabusu.

Kontraindikacije so ledvična in jetrna odpoved, motnje krvnega obtoka v možganih, nizka krvavitev v kostnem mozgu, levkemija, ki se pojavi v akutni obliki.

Uporaba med nosečnostjo

Študij o vplivu zdravila na nosečnost žensk niso izvedli. Toda testi so bili izvedeni na brejih kuncih in podganah, ki so pokazale nepravilnosti v razvoju ploda, zato lahko sklepamo, da terapija z lavamizolom med nosečnostjo ni potrebna.

Če je potrebno, je treba zdravilo zdraviti pod strogim nadzorom zdravnika. Hkrati je treba opraviti teste vsake tri tedne.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Levamisol ni priporočljiv med jemanjem z etrom in kloroformom, saj je prvi sposoben povečati toksičnost maščobo topnih snovi.

Poleg tega ima Levamisole okrepitveni učinek antikoagulantov. Sprejem z amfotericinom B lahko povzroči poškodbe ledvic. Skupaj z busulfanom povečuje tveganje za venookluzivne bolezni. V kombinaciji s Pyrantelom so možni neželeni učinki zaradi prevelikega odmerjanja. Jemanje levamisola z varfarinom lahko povzroči krvavitev.

Trgovska imena in cene

Med trgovskimi imeni, ki jih najpogosteje najdemo, so Levamisole in Dekaris. Zdravilo se proizvaja v različnih državah, vključno z Madžarsko in Romunijo.

Stroški ene tablete (en odmerek) Decaris v Rusiji se spreminja od 60 do 100 rubljev. V Ukrajini, uvoženih zdravil stane 2-krat več, ampak Kharkov-made Levamisole lahko kupite precej poceni.

Injection rešitev je dražja od tablet, cena se začne od 3 dolarjev. za 100 ml. Sasha Levamisole v obliki prahu (10 g) lahko kupite za 0,15 $.

Levamisole

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Levamisole

Kemijsko ime

(S) -2,3,5,6-tetrahidro-5-fenilimidazo [2, l-b] tiazol (kot hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Levamisole

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Levamisole

Levamisol hidroklorid je beli ali bledo rožnati kristalinični prah, skoraj brez vonja, dobro topen v vodi; stabilen je v kislih raztopinah in se hidrolizira v alkalnih in nevtralnih raztopinah. Molekulska masa je 240,75.

Farmakologija

Anthelmintični učinek je posledica blokade sukcinat dehidrogenaze, supresije fumaratnega procesa okrevanja in posledično motnje energetske presnove v helmintih. Povzroča depolarizacijo membran mišičnih celic helmintov. Paralizirane ogorčice se odstranijo iz telesa z normalno črevesno peristaltiko v 24 urah po zaužitju. Še posebej aktivni proti Ascaris lumbricoides, Necator Americanus in Ancylostoma duodenale.

Ima kompleksen učinek na imunski sistem: poveča proizvodnjo protiteles na različne antigene, poveča odziv T-celic, aktivira T-limfocite in stimulira njihovo proliferacijo, izboljša delovanje monocitov, makrofagov in nevtrofilcev (njihovo sposobnost za kemotaksijo, adhezijo in fagocitozo).

Pri zaužitju se hitro absorbira iz prebavil. Po jemanju enkratnega odmerka 50 mg Cmaks (0,13 µg / ml) dosežemo v 1,5-2 urah1/2 - 3-4 ure, biotransformira se v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov, ki se izločajo predvsem preko ledvic (70% v 3 dneh). T1/2 presnovkov - 16 ur, približno 5% se izloči z blatom, pri čemer je manj kot 0,2% nespremenjeno; več kot 95% se izloči preko ledvic, približno 5% v nespremenjeni obliki in 12% kot p-hidroksi-levamizol glukuronid.

Obstajajo dokazi o možnosti uporabe levamisola po resekciji zaradi raka debelega črevesa (adjuvantno zdravljenje v kombinaciji s fluorouracilom), za maligne neoplazme bronhijev, mlečne žleze (po kirurškem posegu, radioterapijo ali kemoterapijo), remisijo limfogranulomatoze, citostatično levkemijo in t Hodgkinova bolezen; za imunoterapijo v imunsko pomanjkljivih stanjih, imunsko odvisno, vklj. avtoimunske bolezni (revmatoidni artritis, Crohnova bolezen, ponavljajoči se aftozni stomatitis, Reiterova bolezen, ne-hude oblike sistemskega eritematoznega lupusa - ohranjanje remisije, dosežene z drugimi sredstvi); pri kroničnih nespecifičnih pljučnih boleznih, pri kroničnem glomerulonefritisu, kroničnem pielonefritisu, razjedi na želodcu in dvanajstniku - pogosto ponavljajočem se toku; pri nalezljivih boleznih (ponavljajoči se herpes simpleks, skodle, bradavice, kronični aktivni hepatitis B, trajni virusni hepatitis, pri katerem se površinski antigen virusa hepatitisa B zazna več kot 3 mesece), ponavljajoči se sinusitis.

Uporaba snovi Levamisole

Ascariasis, ankilostomijaza, nekatorijaza, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobioza, toksoplazmoza.

Kontraindikacije

Preobčutljivost; agranulocitozo, ki jo povzročajo droge (tudi v zgodovini).

Omejitve uporabe. T

Jetrna in / ali ledvična odpoved, supresija hematopoeze v kostnem mozgu, cerebrovaskularna insuficienca, akutna faza levkemije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva (ni zadostnih in dobro nadzorovanih študij pri ljudeh). Embriotoksični učinek levamisola so odkrili s peroralnimi odmerki 160 mg / kg (pri podganah) in 180 mg / kg (pri kuncih).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Ni znano, ali se levamisol izloča v materino mleko, vendar se izloča pri kravah.

Neželeni učinki zdravila Levamisole

Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, pankreatitis, razjede ustne sluznice.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, parestezija, periferna polinevropatija, vohalne halucinacije (sprememba vonjav), generalizirani napadi, sindrom podoben encefalitisu (povezan z demielinizacijo živčnih vlaken), govorna motnja, letargija, utrujenost, tremor, motnje spanja, zmedenost,, ataksija, sprememba okusa.

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): levkopenija, agranulocitoza, včasih usodna (glejte "Previdnostni ukrepi").

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, eksfoliativni dermatitis.

Drugo: poškodbe ledvic, hiperkreatinemija, povečana aktivnost ALP, krvavitve iz maternice, periorbitalni edem.

Interakcija

Levamizol je nezdružljiv z lipofilnimi spojinami (npr. Ogljikov tetraklorid, tetrakloretilen, kloroform, eter), ker možno je povečati njegovo toksičnost, z alkoholom (ko se vzame skupaj, se razvije sindrom, podoben antabusu) in zdravili, ki povzročajo levkopenijo. Izboljšuje učinke fenitoina in posrednih antikoagulantov (nadzor PV je potreben z možnim korekcijo odmerka antikoagulantov). S hkratno uporabo z mielotoksičnimi zdravili - povečana hematotoksičnost.

Preveliko odmerjanje

Poročali so o smrtnih primerih: pri 3-letnem otroku - v odmerku 15 mg / kg in pri odraslem - v odmerku 32 mg / kg.

Zdravljenje: izpiranje želodca (če je malo časa po jemanju), simptomatsko in podporno zdravljenje.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi snovi Levamisole

Pred zdravljenjem je treba opraviti klinično in biokemijsko analizo periferne krvi.

Uporaba levamisola je včasih pripeljala do razvoja agranulocitoze (v nekaterih primerih s smrtnim izidom), ki jo je pogosto spremljal gripi podoben sindrom, vključno z vročina, mrzlica, bolečine v kosteh. V zvezi s tem je potrebno opraviti podroben klinični krvni test vsaj enkrat v 3 tednih. Vendar je pri majhnem številu bolnikov agranulocitoza asimptomatska. Gripi podobni sindrom se lahko pojavi tudi v odsotnosti agranulocitoze.

Alkohol se ne sme zaužiti med in po jemanju zdravila 24 ur.

Levamisole

Opis od 10. maja 2016

  • Latinsko ime: Levamisole
  • ATH koda: P02CE01
  • Aktivna sestavina: Levamisole (Levamisole)
  • Proizvajalec: FK Health LLC (Ukrajina) t

Sestava

1 tableta vsebuje 150 mg levamisol hidroklorida.

Neobvezno: povidon, koruzni škrob, stearinska kislina laktoza.

Obrazec za sprostitev

Levamisol je terapevtsko sredstvo v obliki tablet št. 1 v pretisnem omotu, ki se nahaja v kartonski škatli.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Derivat imidazol tiazola - levamisol spada v skupino antihelmintičnih zdravil, ki se uporabljajo v nematodozah. Za to učinkovino je značilna hitra anthelmintska učinkovitost, ki se kaže v učinku na ganglijske nematodne tvorbe, zaradi česar je inhibirana fumarat dehidrogenaza, blokirana sukcinat dehidrogenaza in depolarizira neuromuskularna paralizija mišične membrane helmintov in posledično parazitska parazitska paraliza. Nematodi, paralizirani na ta način, se izločajo iz človeškega telesa zaradi normalne črevesne peristaltike med dekarantnim dežjem 24 ur po peroralnem dajanju zdravila.

Absorpcija levamisola iz prebavnega trakta z notranjim sprejemom poteka precej hitro. Doseganje Cmax plazme zahteva povprečno 90-120 minut. Presnovne pretvorbe levamisola se izvajajo v jetrih s sproščanjem glavnih presnovnih produktov - p-hidroksi-levamizola in njegovega glukuronskega derivata. T1 / 2 se spreminja v 3-6 urah. Izločanje nespremenjenega zdravila iz telesa se pojavi manj kot 5% v urinu in manj kot 0,2% v blatu.

Indikacije za uporabo

Kot anthelmintsko zdravilo je zdravilo Levamisol indicirano za uporabo pri ankilostomidozu, nekatorozah in ascariasis.

Kontraindikacije

Uporaba Levamisola je absolutno kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 14 let, in pri bolnikih z osebno preobčutljivostjo za to zdravilo.

Bolniki z depresivno hematopoezo kostnega mozga, patologijo jeter / ledvic, intoleranco sladkorjev, pa tudi nosečnice in doječe ženske, zahtevajo skrbno uporabo tega terapevtskega sredstva.

Neželeni učinki

V primeru enkratnega odmerka praviloma ni nobenih negativnih učinkov zdravljenja.

Občasno se lahko na podlagi takšnega zdravljenja pojavijo kratkotrajni, ne izrazito izraziti in samo poročani neželeni učinki, vključno s slabostjo / bruhanjem, agranulocitozo, drisko, palpitacijami, bolečinami v trebuhu, levkopenijo, glavoboli, krči, nespečnostjo, encefalopatijo, omotičnostjo. Omogočite tudi možnost nastanka preobčutljivostnih reakcij, ki se kažejo v kožnih izpuščajih in / ali srbenju in angioedemu.

Navodila za uporabo Levamisola

Zdravilo zaužije tableto za peroralno uporabo (peroralno), najbolje je zvečer, ko jedo ali takoj po jemanju in piti majhno količino vode.

Navodila za uporabo Levamisola priporočajo, da bolniki, ki so dopolnili 14 let, vzamejo en odmerek prve tablete (150 mg). Po potrebi lahko po 7-14 dneh držite podobno tableto.

Za zdravljenje helmintiatov pri živalih ta odmerna oblika zdravila (tablete) ni predpisana. Za uporabo v veterinarski medicini se proizvaja posebna 10-odstotna injekcijska raztopina levamisola.

Preveliko odmerjanje

V primeru prejemanja levamisola v odmerku, večjem od 600 mg, so opazili pojave zastrupitve, za katere je značilno: omotica, slabost / bruhanje, krči, driska, zmedenost, glavoboli, konvulzije in morda letargija.

Za zdravljenje takšnih stanj je indicirano čiščenje prebavil (klistiranje, izpiranje želodca) in simptomatsko zdravljenje pod stalnim nadzorom vitalnih znakov. Če se odkrije učinek antiholinesteraze, povezan s prevelikim odmerjanjem, je priporočeno dajanje atropina.

Interakcija

Pri uporabi v kombinaciji opazimo povečanje koncentracije fenitoina v plazmi, zato se poveča njegova učinkovitost.

Vzporedno dajanje s kumarinskimi antikoagulanti lahko vodi do podaljšanja protrombinskega časa, kar zahteva skrbno izbiro odmerkov antikoagulantov.

Sočasno dajanje z lipofilnimi sredstvi (eter, ogljikov tetraklorid, olje henopodia, tetrakloretilen, kloroform) lahko povzroči povečano toksičnost.

Pogoji prodaje

Levamisol lahko kupite brez recepta.

Pogoji skladiščenja

Najvišja temperatura okolja za shranjevanje tablet v originalni embalaži je 25 ° C.

Rok trajanja

3 leta od datuma proizvodnje.

Posebna navodila

Ena tableta ne zahteva prehrane ali odvajala.

Zaradi vključitve laktoze v sestavo terapevtskega sredstva je potrebna njena uporaba bolnikom s preobčutljivostjo na sladkor.

Zdravilo morate pazljivo vzeti tudi pri bolnikih z boleznimi jeter / ledvic, cerebrovaskularnimi motnjami in depresivno krvjo.

24 ur po zaužitju tabletke je prepovedano uporabljati izdelke / pijače, ki vsebujejo etanol.

Analogi

Analoge terapevtskega sredstva Levamisole-Health, po svoji učinkovini, predstavljajo preparati: Dekaris in Levamisole (Elegantna Indija).

Za otroke

Praviloma je v starostni skupini otrok odmerjanje levamisola izračunano na podlagi razmerja 2,5 mg na kilogram telesne teže, vendar se lahko otrokom, starejšim od 14 let, predpiše enkratni odmerek 150 mg zdravila (1 tableta).

Z alkoholom

Zdravljenje z zdravilom Levamisole je nezdružljivo z uživanjem alkoholnih pijač zaradi možne tvorbe reakcije, podobne disulfiramu.

Med nosečnostjo in dojenjem

Levamisol lahko nosečnice in doječe ženske predpisujejo le po ustrezni oceni razmerja med tveganji in koristmi za žensko / otroka (plod).

Mnenja Levamisole

V primeru uporabe tega zdravila za odstranitev črvov, ki so občutljivi na njegovo zdravilno učinkovino, so pregledi Levamisola 90% pozitivni, vendar s pogosto navedbo razvoja nekaterih neželenih učinkov (driska, slabost / bruhanje, palpitacije, bolečine v trebuhu ali glavoboli). ). V zvezi s tem, če je treba sprejeti takšne antihelminthic zdravil, mora bolnik poskrbite, da ni kontraindikacij za njegovo uporabo in ne presegajo predpisanih odmerkov, kot tudi slediti vsem priporočilom zdravnika.

Cena Levamisola, kje kupiti

V Ukrajini, 1-dobro tabletke tega zdravila lahko kupite v povprečju za 14 grivna. Na tej podlagi bi morala biti cena Levamisola v Rusiji na ravni 50-60 rubljev.

Levamisole

Navodila za uporabo:

Levamisol - antihelminthic in imunomodulatorna zdravila.

Farmakološko delovanje

Zdravilna učinkovina zdravila Levamisole ima antihelmintične in imunomodulatorne učinke.

Kot antihelminthic je Levamisole Dekaris zelo učinkovit za ascariasis, in kaže manj učinkovitosti v primeru necatoriasis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis in ankylostomidosis. Kot imunomodulacijsko zdravilo Levamisol krepi in normalizira celično imunost, ki najverjetneje vpliva na makrofage in T-limfocite.

Obrazec za sprostitev

Levamisole Decaris se proizvaja v obliki:

  • Bele ploščate tablete, ki vsebujejo 150 mg aktivne sestavine, 1 tableta na pakiranje;
  • Svetlo oranžne ploščate tablete, ki vsebujejo 50 mg zdravilne učinkovine, 2 tableti na pakiranje.

Pomožne snovi - povidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koruzni škrob, smukec, saharoza in sončno sončno barvilo (za tablete Levamisole 50 mg).

Indikacije za uporabo Levamisole

Levamisol v skladu z navodili, ki se uporabljajo kot antihelminthic v primeru:

  • Necatoroza;
  • Ascariasis;
  • Hookworm;
  • Trichostragiloidosis;
  • Strongyloidosis.

Kot imunomodulacijsko zdravilo Levamisole Dekaris se uporablja za:

  • Revmatoidni artritis;
  • Kronični aktivni hepatitis B;
  • Reiterjeva bolezen;
  • Obstojni virusni hepatitis;
  • Nalezljive bolezni, vključno s ponavljajočimi se okužbami, ki jih povzročajo virusi Varicella Zoster in Herpes Simplex tipa 1 in 2;
  • Crohnova bolezen;
  • Aftozni stomatitis;
  • Maligne neoplazme debelega črevesa, bronhijev, mlečnih žlez. Glede na preglede je Levamisol učinkovit po sevanju, kirurškem ali kemoterapevtskem zdravljenju.

Levamisol se uporablja tudi v intervalih citotoksičnega zdravljenja levkemije in remisije pri Hodgkinovi bolezni.

Kontraindikacije

V skladu z navodili je Levamisol kontraindiciran v primeru agranulocitoze, ki jo povzročajo zdravila v anamnezi, kot tudi v primeru preobčutljivosti na Levamisol.

Levamisola se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 3 let, niti Levamisole Decaris 150 mg se ne uporablja pri otrocih.

Levamisol se uporablja previdno pri zatiranju tvorbe krvi, pri boleznih jeter, ledvic, cerebrovaskularnih motnjah in hkratni uporabi z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemopoezo.

Navodila za uporabo Levamisola

V skladu z navodili se Levamisol vzame kot antihelminthic enkrat zvečer, ena tableta 150 mg. Otroci vzamejo tudi enkratni odmerek zvečer, izračunano na podlagi telesne teže:

  • 10–20 kg (3-6 let) - 25–50 mg;
  • 20–30 kg (6–10 let) - 50–75 mg;
  • 30–40 kg (10–14 let) - 75–100 mg.

Če je potrebno, jemanje zdravila Levamisol lahko ponovite v enem do dveh tednih.

Kot imunomodulacijsko zdravilo Levamisole lahko vsaka dva tedna vzamete eno tableto po 50 mg tri zaporedne dni ali 150 mg enkrat na dan.

Uporaba zdravila Levamisol z etanolom ni zaželena zaradi možnosti disulfiramu podobnih reakcij, ob sočasni uporabi varfarina in Levamisola pa se lahko razvije krvavitev.

Strogo nadzorovanih ustreznih študij o varnosti zdravila Levamisole Decaris med nosečnostjo in dojenjem niso izvedli, zaradi česar uporaba zdravila ni priporočljiva v teh obdobjih brez strogih indikacij in medicinskega spremljanja.

Neželeni učinki

Glede na ocene lahko Levamisole povzroči motnje spanja, anoreksijo, živčnost, slabost, zaprtje, depresijo, bruhanje, dermatitis, drisko, kožni izpuščaj, stomatitis.

Možna je tudi kršitev okusa ali vonja, mialgija, šibkost, zvišana telesna temperatura, artralgija.

Agranulocitoza, zvišan holesterol, akutni pankreatitis in trombocitopenija, po ocenah, povzročajo zelo redko.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Levamisole po navodilih, alkohol ni priporočljiv.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti zdravila Levamisole je 5 let, zdravilo se izda na recept.

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Pri 5% bolnikov povzroča antidepresiv Clomipramine orgazem.

Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.

Zobozdravniki so se pojavili relativno pred kratkim. Že v 19. stoletju je odtrganje slabih zob odgovarjal navaden brivec.

Glede na študije, ženske, ki pijejo nekaj kozarcev piva ali vina tedensko, imajo povečano tveganje za razvoj raka dojke.

V prizadevanju, da bi pacienta izvlekli, zdravniki pogosto gredo predaleč. Na primer, določen Charles Jensen v obdobju od 1954 do 1994. preživelo več kot 900 operacij odstranjevanja neoplazem.

Vsakdo ima ne samo edinstvene prstne odtise, ampak tudi jezik.

Človeške kosti so štirikrat močnejše od betona.

Jetra so najtežji organ v našem telesu. Njegova povprečna teža je 1,5 kg.

Ameriški znanstveniki so izvedli poskuse na miših in ugotovili, da lubenov sok preprečuje razvoj žilne ateroskleroze. Ena skupina miši je pila čisto vodo, druga pa lubenico. Posledično so bile posode druge skupine brez holesterola.

Ko ljubitelji poljubijo, vsak od njih izgubi 6,4 kalorij na minuto, vendar hkrati izmenjuje skoraj 300 vrst različnih bakterij.

Povprečna pričakovana življenjska doba levičarjev je manj kot desničarjev.

Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.

V Združenem kraljestvu obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne operacijo na pacientu, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Oseba se mora odreči slabim navadam, potem pa morda ne bo potrebovala operacije.

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov ponovno trpela zaradi depresije. Če se je oseba s svojo močjo spopadla z depresijo, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje.

Znanstveniki z Univerze v Oxfordu so izvedli vrsto študij, v katerih so ugotovili, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da ribe in meso ne izločijo iz prehrane.

Do sedaj natančno število ljudi, okuženih s humanim papilomavirusom, ni zanesljivo znano. Kljub temu vemo, da je vsak sedmi človek bolan.

Levamisole

Levamisol (Levamisolum) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo predvsem ogorčice in manj pogosto pri raku, koži in nekaterih drugih boleznih ter kot imunomodulator. Zdravilo v veterinarski medicini se uporablja za zdravljenje živine, domačih živali in ptic. Uporablja se tudi za odpravo parazitov in ljudi, čeprav ni tako aktivna, kot je bila. Za mnoge je levamisol bolj znan pod trgovskim imenom "Dekaris".

Zgodovina

Levamisole je bil odprt leta 1966. Je eno glavnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije. V obdobju 1999–2003 se zdravilo zaradi nevarnosti neželenih učinkov in razpoložljivosti učinkovitejših zdravil ni več uporabljalo za zdravljenje infekcij s helminti pri ljudeh v Združenih državah, ampak se uporablja pri živalih.

Mehanizem delovanja

Levamisol vodi do depolarizacije parazitske mišične membrane, krši bioenergetske procese. To povzroča paralizo in povzroča, da črv umre. Zahvaljujoč imunomodulatornemu učinku v človeškem telesu se poveča proizvodnja protiteles proti različnim antigenom, povečajo se odziv T-celic, funkcije monocitov, nevtrofilcev in makrofagov. Zato levamisol ne ubija le črvov, temveč tudi poveča imuniteto.

Farmakokinetika

Levamisol se relativno hitro absorbira iz prebavil in presnavlja v jetrih. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 1,5–2 ure po dajanju. Razpolovna doba se pojavi precej hitro - v 3-4 urah. Odstranitev levamisola se v glavnem izvaja preko ledvic, pri čemer 70% levamisola pride v 3 dneh. Samo približno 5% zapusti telo nespremenjeno.

Medicinska uporaba

Zdravilo se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo črvi, vključno z odraslimi in ogorčicami v fazi ličinke.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje:

Nezakonita uporaba

Levamisol se pogosto uporablja za razredčenje kokaina, ki se prodaja po vsem svetu (večina v ZDA). V obdobju 2008–2009 je bil levamisol odkrit v 69% vzorcev kokaina, ki jih je zasegla ameriška uprava za boj proti drogam. Aprila 2011 je že poročalo o približno 82% vzorcev kokaina, ki vsebujejo levamisol.

Levamisol dodaja volumen in maso kokaina v obliki prahu, medtem ko lahko druga polnila vodijo v nastanek grudic in pomagajo zdravilu, da se zdi bolj čista. Tudi v znanem ameriškem časopisu "Stranger" po preiskavi je bilo rečeno, da ima levamisol stimulativni učinek, kot je kokain, in omogoča ulične teste čistosti.

Levamisol zavira nastajanje belih krvnih celic, kar vodi do nevtropenije in agranulocitoze. Z naraščajočo uporabo levamisola kot nečistoče so poročali o številnih zapletih med uporabniki kokaina. Levamisol prav tako poveča tveganje za vaskulitis, poročali pa so tudi o dveh primerih bolezni v tej skupini, ki so povzročili nekrozo kože pri uporabnikih kokaina, razredčenih z levamisolom.

Obstajalo je več visokih profilov smrti, pri katerih je bil tak kokain, razredčen z levamiosolom, mešan. To vključuje smrt Adama Goldsteina (DJ AM) leta 2009, Andrew Koppel (sin slavnega novinarja Teda Kopla) leta 2010.

Kot odgovor na tveganje za nevarno zdravilo so se začeli širiti posebni testi, ki omogočajo zaznavanje dodatka levamisola. Te komplete so uporabljali tako potrošniki kot trgovci.

Zdravljenje ljudi

Levamisol je namenjen za zaužitje. Zdravilo se uporablja med obroki. Za ljudi je zdravilo v obliki tablet.

Ko se toksoplazmoza predpisuje 150 mg zdravila na dan. Priporočljivo je, da opravite tri tretmaje z razmikom 1 teden.

Pri drugih helmintiozah se levamisol uporablja enkrat v odmerku 150 mg za odrasle in 2,5 mg na 1 kg teže za otroke. Če se pojavi potreba, se zdravljenje ponovi po enem tednu.

Opomba: Za otroke so na voljo tablete z manjšo vsebnostjo zdravilne učinkovine (50 mg). Zdravilo za odrasle je sestavljeno iz 150 mg aktivne sestavine.

Otroci, mlajši od 6 let, ne smejo uporabljati več kot 50 mg zdravila. Bolniki 6−14 let, dodeljenih 50-100 mg zdravila.

Zdravljenje živali

Raztopina za intramuskularno injiciranje (Levamisol 10) se uporablja v naslednjih odmerkih: t

  • govedo - 7,5 ml / 100 kg (dovoljeni enkratni odmerek je 23 ml);
  • majhno govedo - 0,75 ml / 10 kg (največji odmerek - 4,5 ml);
  • prašiči - 0,75 ml / 10 kg. Če prašič tehta več kot 150 kg, je treba za vsakih dodatnih 50 kg uporabiti 3,5 ml zdravila. Če je odmerek višji od 15 ml, se injiciranje opravi na dveh ali treh različnih mestih.

Levamisol 8 (prašek):

  • prežvekovalci - 7,5 mg aktivne sestavine zdravila na 1 kg telesne mase;
  • ptic - 20–40 mg zdravilne učinkovine na 1 kg teže.

Prašek se zmeša s krmo ali vodo. Pri močni invaziji je priporočljivo, da se zdravljenje izvaja 3 dni, pri čemer se enkratni odmerek zmanjša za polovico.

Levamisol 7.5 kot tekočino za injiciranje se priporoča za uporabo v odmerku 1 ml raztopine na 10 kg žive teže. Največji dovoljeni enkratni odmerek za govedo je 30 ml, za prašiče - 20 ml, za koze in pse - 4,5 ml.

Pred uporabo zdravila v velikih količinah je priporočljivo preizkusiti njegov vpliv na več živali.

Neželeni učinki

Med jemanjem levamisola lahko pride do neželenih učinkov, kot so slabost, slaba prebava, bolečine v trebuhu, bruhanje in razjede v ustih. Zabeležili smo izolirane primere pankreatitisa. Če uporabljate drog na podlagi levamisola za dolgo obdobje, manifestacije v obliki konvulzije, glavoboli, povečano utrujenost, ataksija niso izključeni. Pri bolnikih v takšnih primerih se lahko telesna temperatura dvigne, pojavijo se kožni izpuščaji in krvna formula se lahko spremeni. Ženske imajo lahko krvavitev iz maternice. Uporaba zdravila med nosečnostjo ni zaželena, saj ni bilo opravljenih natančnih študij na ljudeh. Toda pri nosečnicah, ki jemljejo levamisol, so znane negativne reakcije.

Neželeni učinki pri živalih se kažejo v obliki bruhanja, povečane vzburjenosti, pogostega črevesnega gibanja in uriniranja, ataksije.

Kontraindikacije

Levamisola ne smejo uporabljati osebe, ki imajo na podlagi tega posamezno intoleranco za zdravila. Strogo kontraindicirana pri sprejemu tega orodja pijače z vsebnostjo alkohola, ker ogroža razvoj sindroma, podobnega antabusu. Kontraindikacije se nanašajo na bolnike, pri katerih pride do odpovedi ledvic in jeter, zmanjšanje krvnega obtoka v možganih. Ni priporočljivo uporabljati orodja za ljudi z nizko krvavitvijo v kostnem mozgu in levkemijo, ki se pojavi v akutni obliki.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Levamisol lahko poveča toksičnost snovi, ki so topne v maščobah, zato njegova sočasna uporaba z etrom, kloroformom in drugimi podobnimi pripravki ni priporočljiva. Prepovedana je uporaba zdravil, ki temeljijo na njej, z zdravili, ki zmanjšujejo bele krvne celice v krvi. Levamisol lahko poveča učinek posrednih antikoagulantov. Sočasno dajanje z amfotericinom B poveča verjetnost okvare ledvic. V kombinaciji z busulfanom poveča tveganje za razvoj venookluzivne bolezni. Nezaželeno je jemati levamisol s pirantelom, ker so možni neželeni učinki zaradi prevelikega odmerjanja. Če uporabljate zdravilo z varfarinom, lahko pride do krvavitve.

Trgovska imena in cene

Trgovska imena - Levamisole, Dekaris. Proizvaja v različnih državah, vključno z Madžarsko, Romunijo.

Ena tableta (enkratni odmerek) Dekarisa v Rusiji stane približno 1 dolar. V Ukrajini, bo stalo vsaj 2-krat dražje, vendar lahko kupite Kharkov-made Levamisole, ki je večkrat cenejši.

Za rešitev za injiciranje bo treba plačati od 3 dolarjev. za 100 ml. Vrečko Levamisola v obliki prahu (10 g) lahko kupite za približno 0,15 dolarja.