B) Koagulanti posrednega delovanja
Ne povečujejo samega strjevanja krvi, ampak spodbujajo sintezo endogenih (naravnih) faktorjev koagulacije v jetrih - protrombin (faktor II), fibrinogen (faktor I), pospešin (V-VI), prokonvertin (VII), božični faktor (IX), Stewart -Prouer (X). Delujejo le v telesu, delujejo počasi, po 12-18 urah. To so pripravki vitamina K (antihemoragični ali koagulativni).
Vitamin K1 (fitokinon) - najdemo v rastlinah lucerne, špinači, iglicah. Proizvaja se sintetično - phytomenadione ali jarki - 10% oljna raztopina v kapsulah po 0,1 (odmerek 0,01).
Vitamin K2- sintetizira flora tankega črevesa, v jetrih. Žuželka je potrebna za njeno absorpcijo. Ko hipovitaminoza K razvije hipoprotrombinemijo in hemoragične pojave. To se zgodi z obstruktivno zlatenico, hepatitisom, cirozo jeter, zmanjšano absorpcijo maščob, drisko, kolitisom in boleznimi trebušne slinavke.
Vicasol - Vicasolum
To je vodotopni analog vitamina K ali Vit. Za3
Indikacije za uporabo: parenhimske in kapilarne krvavitve, za preprečevanje krvavitev pri nosečnicah, novorojenčkih, v pripravi za operacijo, z radiacijsko boleznijo, septičnimi stanji, s prevelikim odmerkom antikoagulantov posrednega delovanja, pri boleznih jeter.
Kontraindikacije: tromboembolija, povečano strjevanje krvi.
Zdravilo Vikasol se uporablja za preprečevanje krvavitev - 2-3 dni pred operacijo. Za zdravljenje - intramuskularno 1 3-4 dni na dan, nato pa odmor, ali v tabeli. 0,015 2-3 krat na dan.
Oblika izdaje: zavihek. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Rastlinski koagulanti
List koprive - Folia Urtica
Vsebuje Vit. K, Vit. C, karoten, itd Uporabite z notranjo krvavitev v obliki infuzije 20,0-200 ml, 7,5x200 ml briketi, 1 žlica. l 3-krat na dan.
Trava iz stolpca - Herba Millefolii
Vsebuje alkaloid ahilein, Vit. C, karoten. Uporablja se za notranje krvavitve, zlasti maternice, v obliki infuzije 20,0-200 ml in 1 žlica. l 3-krat na dan.
Viburnum Bark - korteks Viburni
Uporablja se za krvavitev iz maternice v obliki decoction 10,0-200 ml 1 žlica. l 3-krat na dan.
Ekstrakt vodnega popra - Extr. Poligoni hydropiperis fluidi
Zaviralci fibrinolize
To je skupina zdravil, ki zmanjšujejo aktivnost fibrinolitičnega sistema in pomagajo ohraniti nastali krvni strdek. Strukturno so podobni aminokislinskemu lizinu, so njegovi konkurenčni antagonisti.
Aminokaprojska kislina - Acidi aminokapronicum, Afibrin, Epsicapron
Acid blokira aktivatorje plazminogena, zavira delovanje plazmina, zavira kinine. Ima krvavitev zaradi povečane fibrinolize. Poleg tega zdravilo kaže protialergijsko delovanje z zmanjšanjem tvorbe protiteles, poveča antitoksično funkcijo jeter.
Indikacije za uporabo: krvavitev po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki in ščitnici, prezgodnja odcepitev posteljice, mrtvi v maternici, bolezni penisa, pankreatitis, hipoplastična anemija.
Aminokaprojska kislina se daje per os 2-3 g 3-5 krat na dan, injicira pa se intravensko 100 ml 5% raztopine pod nadzorom koagulograma.
Kontraindikacije: tromboza, embolija, nosečnost, bolezen ledvic, za preprečevanje krvavitev med porodom (možna tromboembolija po rojstvu).
Neželeni učinki: omotica, slabost, driska, katar zgornjega dihalnega trakta.
Oblika izdaje: zavihek. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Stimulatorji agregacije, agregati
Agregacijo trombocitov povzročajo nekatere endogene snovi - tromboksan, kolagen, serotonin, norepinefrin, adrenalin, kompleks antigen-protiteles.
Serotoninski adipat - serotonini adipinas, trombotonin, trombocitin
Serotonin je biogeni amin, ki se v telesu tvori iz triptofana, nabira se v trombocitih, enterohromafinskih celicah črevesja, v centralnem živčnem sistemu, živčnih končičih itd.
Vzajemno deluje s 5 tipi serotoninskih receptorjev (5-HT1,2,3,4,5). V osrednjem živčevju igra vlogo posrednika, uravnava številne funkcije - razpoloženje, depresijo, slabost, bruhanje.
Na periferiji uravnava črevesno peristaltiko (povečuje), krepi kontrakcije maternice, bronhijev in drugih mišic, zožuje velike žile. Je posrednik vnetja, povzroča otekanje.
Serotonin poveča agregacijo trombocitov, poveča njihovo število, zmanjša čas krvavitve, zoži kapilare.
Prejemajte sintetično.
Indikacije za uporabo: kot antihemoragično sredstvo za krvavitve, aplastično anemijo, trombozo, hemoragični sindrom po zdravljenju s citostatskimi tumorji itd.
Kontraindikacije: glomerulonefritis, nevroza (zaradi antidiuretičnega delovanja), hipertenzija, tromboza, bronhialna astma, alergije.
Neželeni učinki: bolečina vzdolž vene, bolečine v trebuhu, bolečine v območju srca, zvišan krvni tlak, težave z dihanjem, slabost, driska, bradikardija, parestezije.
Obrazec za sprostitev: amp 1% -1 ml.
Antagonisti heparina
Protamin sulfat - Protamini sulfas
Pridobiva se iz sperme lososa, vsebuje aminokislino arginin, prolin, serin, alanin itd.
Vpišite / vnesite pod kontrolo časa strjevanja. Za nevtralizacijo 100 ie heparina morate vnesti 0,1 ml raztopine protamin sulfata.
Kontraindikacije: alergije, včasih je paradoksalen učinek - povečana krvavitev, hipotenzija, throbocytopenia, adrenalna insuficienca.
Neželeni učinki so alergije.
Obrazec za sprostitev - fl. 1% -1 ml
amp 1% - 2 in 5 ml.
Angioprotektorji ali sredstva, ki zmanjšujejo vaskularno prepustnost, so zdravila, ki delujejo predvsem na steni posode.
Askorutin - askorutin - vsebuje Vit C, Vit. P je 0,05 in glukoza 0,2.
Oba vitamina, zlasti flavanoidni rutin, zavirata hialuronidazo, zmanjšujeta prepustnost kapilar in krhkost, kažejo antioksidativno in antihemoragično delovanje.
Indikacije za uporabo - hemoragična diateza, krvavitev v mrežnici, kapilarna toksikoza, radiacijska bolezen, revmatizem, septični endokarditis, glomerulonefritis, alergije, trombocitopenična purpura, kapilarne spremembe z antikoagulanti, salicilati.
Obrazec za sprostitev - zavihek. combo x3 r / dan.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
To je sintetično zdravilo, ki zmanjšuje prepustnost kapilar, ne vpliva na krvni tlak, delovanje srca, strjevanje krvi. Pri kapilarnem parenhimskem hemoragiji ima hemostatični učinek za preprečevanje krvavitev in hematomov med operacijami odstranjevanja tonzil, adenoidov, prostate, zob in krvavitev v želodcu.
Vnesite topično - tampon na rano in intramuskularno 1-4 krat pred ali po operaciji.
Obrazec za sprostitev - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Zdravilo zmanjša prepustnost kapilar, izboljša mikrocirkulacijo, kaže hemostatični učinek v povezavi z aktivacijo tromboplastina. Poveča število in aktivnost trombocitov, njihovo adhezijo, zmanjša trajanje krvavitve.
Indikacije za uporabo - za preprečevanje in ustavitev kapilarnih krvavitev med operacijami v ORL, očesnih, zobozdravstvenih, uroloških, ginekoloških praksah, s črevesno, pljučno krvavitvijo, hemoragično diatezo, retinopatijo.
Vnesite v / in, in / m, retrobulbar, znotraj. Z v / v uvodu deluje po 5-15 minutah, trajanje 4-6 ur, če ga jemljemo oralno - deluje po 3 urah. Za preprečevanje krvavitev jih je treba uporabiti 1 uro pred operacijo IV ali 3 do 3 tablete v notranjosti 3 ure.
Za zdravljenje krvavitev - v / m ali / v 2-4 ml in nato do 2 tabl. vsakih 4-6 ur.
Kontraindikacije - krvavitve iz antikoagulantov, s trombozo, embolijo.
Obrazec za sprostitev - zavihek. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Je derivat rutina, zmanjšuje prepustnost kapilar, kaže proti-edemsko in protivnetno delovanje.
Indikacije - površinski tromboflebitis, krčne žile, trofične razjede v venski insuficienci.
Obrazec za sprostitev - kape. 0,3 - 3-kratno amp. 10% - 5 ml i / v ali v / m vsak drugi dan, gel 2% do 40,0.
Venoplant - Venoplant
Suhi ekstrakt sadja konjskega kostanja. Vsebuje escin glikozid, flavonoide in druge snovi, ki zmanjšujejo prepustnost kapilar, povečujejo venski ton, kažejo protivnetni učinek
Uporablja se za vensko kongestijo, krčne žile spodnjih okončin, hemoroide, razjede, edeme in težo v nogah.
Neželeni učinki: srbenje, slabost, dispepsija.
Obrazec za sprostitev - zavihek. 0,263 - 2-krat na dan.
COAGULANTS
I. HEMOSTATIKA
1. Koagulanti (sredstva, ki spodbujajo tvorbo fibrinskih krvnih strdkov): t
a) direktno delovanje (trombin, fibrinogen);
b) posredni učinek (vikasol, phytomenadione).
2. Zaviralci fibrinolize: t
a) sintetičnega izvora (aminokaprojske in traneksamske kisline, amben);
b) živalski izvor (aprotinin, kontrikal, pantripin, Gordoks "Gedeon Richter", Madžarska);
3. Stimulatorji agregacije trombocitov (serotonin adipat, kalcijev klorid).
4. Sredstva za zmanjšanje prepustnosti krvnih žil: t
a) sintetični (adrokson, etamzilat, iprazokhrom)
b) pripravki vitaminov (askorbinska kislina, rutin, kvercetin).
c) zeliščni pripravki (kopriva, rman, viburnum, vodna paprika, arnica itd.)
Ii. SREDSTVA ZMANJŠANJA KRVNEGA POKRIVANJA ALI PROTITROMBOTSKIH SREDSTEV:
a) neposredno delovanje (heparin in njegova zdravila, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);
b) posredni učinek (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) neposredno delovanje (fibrinolizin ali plazmin);
b) posredni (plazminogenski aktivatorji) delovanje (streptolijaza, streptokinaza, urokinaza, actilise).
a) trombociti (acetilsalicilna kislina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);
b) eritrociti (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, rondex).
POVEČAJO KRVNO POVEZAVO (HEMOSTATIKE)
V skladu s klasifikacijo je ta skupina zdravil razdeljena na koagulante neposrednega in posrednega delovanja, včasih pa so tudi razdeljeni po drugem načelu:
1) za lokalno uporabo (trombin, hemostatska goba, fibrinski film itd.)
2) za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašek v amp. On, 1, ki ustreza 125 enotam delovanja; v vialah po 10 ml) - direktni koagulant za lokalno uporabo. Kot naravna sestavina sistema strjevanja krvi proizvaja in vitro in in vivo učinek.
Pred uporabo se prašek raztopi v raztopini soli. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina.
Uporabljajte samo lokalno. Dodeli bolnike s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacija na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se topično v obliki hemostatske gobice, ki je namočena v raztopino trombina, spiralo z hemostatsko gobo
lagenovoy, ali preprosto dajanje tampon namočeno v raztopino trombina.
Včasih, zlasti v pediatriji, se trombin uporablja interno (vsebina ampule se raztopi v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5% raztopine ambina, predpisano v 1 žlici 2-3 krat dnevno) za krvavitev v želodcu ali z vdihavanjem za krvavitev iz dihalnega trakta.
Fibrinogen (Fibrinogenum; v steklenicah z 1, 0 in 2, 0 suhi porozni masi) - se uporablja za sistemsko izpostavljenost. Dobijo tudi iz dajalcev krvne plazme. S vplivom trombina se fibrinogen spremeni v fibrin, ki tvori trombe.
Fibrinogen se uporablja kot reševalno vozilo. Še posebej učinkovita je, če se pri masivnih krvavitvah (placentna abrupcija, hipo, afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi) opazi pomanjkljivost.
Običajno je predpisana v veni, včasih topično v obliki filma, ki se nanaša na krvavitveno površino.
Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko dajanje kapalno ali počasi.
VIKASOL (Vicasolum; v zavihku, pri 0, 015 in v 1 ml 1% raztopine) je posredni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskih strdkov. Označen kot vitamin K3. Farmakološkega učinka ne povzroča sam vikasol, temveč vitamini K1 in K2, ki nastanejo iz njega, zato se učinek razvije v 12-24 urah, z intravenskim dajanjem - po 30 minutah, z intramuskularno - po 2-3 urah.
Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina v jetrih (faktor II), prokonvertin (faktor VII) ter faktorje IX in X.
Indikacije za uporabo : s prekomernim zmanjšanjem protrombinskega indeksa s hudim pomanjkanjem vitamina K, ki ga povzroča:
1) krvavitev iz parenhimskih organov;
2) postopek transfuzije nadomestne krvi, če se transfuzijo kri (otroku); in tudi kadar:
3) dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K - aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil (kršitev agregacije trombocitov);
4) dolgotrajna uporaba antibiotikov širokega spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) uporaba sulfonamidov;
6) preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčka;
7) podaljšana driska pri otrocih;
9) pri nosečnicah, zlasti tistih, ki trpijo za tuberkulozo in epilepsijo ter prejemajo ustrezno zdravljenje;
10) preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;
11) zlatenica, hepatitis in po poškodbah kri
tokovi (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);
12) priprava na operacijo in v pooperativnem obdobju.
Učinke lahko oslabimo s sočasnim dajanjem antagonistov vicasola: aspirina, NSAID, PAS, posrednih antikoagulantov skupine neodicumar.
Neželeni učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenski uporabi.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje in kapsule, ki vsebujejo 0, 1 ml 10% oljne raztopine, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans-spojina) je sintetična droga. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans in cis izomerov) in z biološko aktivnostjo ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in vzdržuje največjo koncentracijo do osem ur.
Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki je posledica zmanjšanja delovanja jeter (hepatitis, ciroza jeter), ulcerozni kolitis, prevelik odmerek antikoagulantov, z dolgotrajno uporabo visokih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred hudo operacijo za zmanjšanje krvavitve.
Neželeni učinki: učinki hiperkoagulacije, če se režim odmerjanja ne upošteva.
Iz sredstev, ki se nanašajo na koagulante neposredne akcije v kliniki, se uporabljajo tudi droge:
1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktorji);
2) antihemofilni globulin (faktor VIII).
FIBRINOLIZNI INHIBITORJI (ANTIFIBRINOLYTICS)
AMINOKAPRONSKA KISLINA (ACC) je sintetično zdravilo v prahu, ki zavira pretvorbo profibrinolizina (plazminogena) v fibrinolizin (plazmin) tako, da vpliva na aktivator profibrinolizina in tako prispeva k ohranjanju fibrinskega tromba.
Poleg tega je ACC tudi zaviralec kininov in nekaterih dejavnikov sistema komplimentov.
Ima antishock aktivnost (zavira proteolitične encime in spodbuja nevtralizacijsko funkcijo jeter).
Zdravilo je nizko strupeno, hitro izloči iz telesa z urinom (po 4 urah).
Uporablja se v ambulanti klinike, pri kirurških posegih in pri različnih patoloških stanjih, ko se poveča fibrinolitična aktivnost krvi in tkiv:
1) med in po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki in ščitničnih žlezah;
2) v primeru prezgodnje odstranitve placente, podaljšanega zakasnitve maternice mrtvega ploda;
3) s hepatitisom, cirozo jeter, s portalno hipertenzijo, kadar uporabljamo kardiopulmonalni obvod;
4) z II in III stopnjami sindroma DIC, z ulceroznimi, nazalnimi, pljučnimi krvavitvami.
ACC se daje z masivnimi transfuzijami krvi v pločevinkah, ki se dajejo intravensko ali oralno.
Na voljo: prašek in viale s 100 ml sterilne 5% raztopine v izotonični raztopini natrijevega klorida. V
Zaradi dejstva, da ima ACC protisokno delovanje, zavira proteolitične encime in kinine, zavira nastajanje protiteles, zdravilo se uporablja za šok reakcije in kot antialergično sredstvo.
Neželeni učinki: omotica, slabost, driska, blagi katar v zgornjih dihalnih poteh.
AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojska kislina) je tudi sintetično zdravilo, ki ima kemijsko strukturo podobno para-aminobenzojski kislini. Bel prah, slabo topen v vodi. To je antifibrinolitično sredstvo. Ambien zavira fibrinolizo, mehanizem delovanja je podoben kot pri ACC.
Indikacije za uporabo so enake. Določite intravensko, intramuskularno in znotraj. Z uvedbo vene deluje hitro, vendar na kratko (3 ure). Sprostitev oblike: 5 ml ampule z 1% raztopino, tablete po 0,25.
Včasih so prikazani antifernalni pripravki, zlasti kontrykal. Zavira plazmin, kolagenazo, tripsin, kimotripsin, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju mnogih patofizioloških procesov. Zdravila te skupine imajo zaviralni učinek na katalitično interakcijo posameznih faktorjev fibrinolize in procesov strjevanja krvi.
Indikacije za uporabo: lokalna hiperfibrinoliza - pooperativna in postportalna krvavitev; hipermenoreja; generalizirana primarna in sekundarna hiperfibrinoliza v porodništvu in kirurgiji; začetni fazi DIC itd.
Neželeni učinki: redko alergije; embriotoksično delovanje; S hitrim uvajanjem - slabo počutje, slabost.
194.48.155.252 © studopedia.ru ni avtor objavljenih gradiv. Vendar pa ponuja možnost brezplačne uporabe. Ali obstaja kršitev avtorskih pravic? Pišite nam Povratne informacije.
Onemogoči adBlock!
in osvežite stran (F5)
zelo potrebno
Koagulanti V skladu s klasifikacijo je ta skupina zdravil razdeljena na koagulante neposrednega in posrednega delovanja, včasih pa so tudi razdeljeni po drugem načelu:
V skladu s klasifikacijo je ta skupina zdravil razdeljena na koagulante neposrednega in posrednega delovanja, včasih pa so tudi razdeljeni po drugem načelu:
1) za lokalno uporabo (trombin, hemostatska goba, fibrinski film itd.)
2) za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašek v amp. On, 1, ki ustreza 125 enotam delovanja; v vialah po 10 ml) - direktni koagulant za lokalno uporabo. Kot naravna sestavina sistema strjevanja krvi proizvaja in vitro in in vivo učinek.
Pred uporabo se prašek raztopi v raztopini soli. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina.
Uporabljajte samo lokalno. Dodeli bolnike s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacija na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se lokalno v obliki hemostatske gobice, namočene v raztopino trombina, hemostatske kolagenske gobe ali preprosto s tamponom, namočenim v raztopino trombina.
Včasih, zlasti pri pediatriji, se trombin uporablja interno (vsebina ampule se raztopi v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5-odstotne raztopine ambina, dajemo 1 žlico 2-3 krat na dan) za krvavitev v želodcu ali z vdihavanjem za krvavitev iz dihalnega trakta.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v vialah z 1,0 in 2,0 suhi porozni masi) - uporablja se za sistemsko izpostavljenost. Dobijo tudi iz dajalcev krvne plazme. S vplivom trombina se fibrinogen spremeni v fibrin, ki tvori trombe.
Fibrinogen se uporablja kot reševalno vozilo. Še posebej učinkovita je, če se pri masivnih krvavitvah (placentna abrupcija, hipo in afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi) opazi pomanjkljivost.
Običajno je predpisana v veni, včasih topično v obliki filma, ki se nanaša na krvavitveno površino.
Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko dajanje kapalno ali počasi.
VIKASOL (Vicasolum; v tabeli, z 0,015 in v 1 ml 1% raztopine) je posredni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskega tromba. Označen kot vitamin K3. Farmakološkega učinka ne povzroča sam vikasol, temveč vitamini K1 in K2, ki nastanejo iz njega, zato se učinek pojavi po 12-24 urah, z intravenozno aplikacijo - po 30 minutah, z intramuskularno - po 2-3 urah.
Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina v jetrih (faktor II), prokonvertin (faktor VII) ter faktorje IX in X.
Indikacije za uporabo: s prekomernim zmanjšanjem protrombinskega indeksa, s hudim pomanjkanjem vitamina K, ki ga povzročajo:
1) krvavitev iz parenhimskih organov;
2) postopek transfuzije nadomestne krvi, če se transfuzijo kri (otroku);
3) dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K - aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil (kršitev agregacije trombocitov);
4) dolgotrajna uporaba antibiotikov širokega spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) uporaba sulfonamidov;
6) preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčka;
7) podaljšana driska pri otrocih;
9) pri nosečnicah, zlasti tistih, ki trpijo za tuberkulozo in epilepsijo ter prejemajo ustrezno zdravljenje;
10) preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;
11) zlatenica, hepatitis in po poškodbah, krvavitvah (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);
12) priprava na operacijo in v pooperativnem obdobju.
Učinke lahko oslabimo s sočasnim dajanjem antagonistov vicasola: aspirina, NSAID, PAS, posrednih antikoagulantov skupine neodicumar. Neželeni učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenski uporabi.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje in kapsule, ki vsebujejo 0,1 ml 10% oljne raztopine, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans-spojina) je sintetična droga. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans- in cis-izomerov) in z biološko aktivnostjo ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in vzdržuje največjo koncentracijo do osem ur.
Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki je posledica zmanjšanja delovanja jeter (hepatitis, ciroza jeter), ulcerozni kolitis, prevelik odmerek antikoagulantov, z dolgotrajno uporabo visokih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred hudo operacijo za zmanjšanje krvavitve.
Neželeni učinki: učinki hiperkoagulacije, če se režim odmerjanja ne upošteva.
Iz sredstev, ki se nanašajo na koagulante neposredne akcije v kliniki, se uporabljajo tudi droge:
1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktorji);
2) antihemofilni globulin (faktor VIII).
Zaviralci fibrinolize (antifibrinolitiki) t
AMINOKAPRONSKA KISLINA (ACC) je sintetično zdravilo v prahu, ki zavira pretvorbo profibrinolizina (plazminogena) v fibrinolizin (plazmin) tako, da vpliva na aktivator profibrinolizina in tako prispeva k ohranjanju fibrinskega tromba.
Poleg tega je ACC tudi zaviralec kininov in nekaterih dejavnikov sistema komplimentov.
Ima antishock aktivnost (zavira proteolitične encime in spodbuja nevtralizacijsko funkcijo jeter).
Zdravilo je nizko strupeno, hitro izloči iz telesa z urinom (po 4 urah).
Uporablja se v ambulanti klinike, pri kirurških posegih in pri različnih patoloških stanjih, ko se poveča fibrinolitična aktivnost krvi in tkiv:
1. med in po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki in ščitnici;
2. s prezgodnjim izločanjem placente, podaljšanim zakasnitvijo maternice mrtvega ploda;
3. s hepatitisom, cirozo jeter, s portalno hipertenzijo, kadar uporabljamo kardiopulmonalni obvod;
4. v II. In III. Stopnji sindroma DIC, z ulceroznimi, nazalnimi, pljučnimi krvavitvami.
ACC se daje z masivnimi transfuzijami krvi v pločevinkah, ki se dajejo intravensko ali oralno.
Na voljo: prašek in viale s 100 ml sterilne 5% raztopine v izotonični raztopini natrijevega klorida. Ker ima ACC anti-šok aktivnost, zavira proteolitične encime in kinine, zavira nastajanje protiteles, zdravilo se uporablja v šok reakcijah in kot antialergijsko sredstvo.
Neželeni učinki: omotica, slabost, driska, blagi katar v zgornjih dihalnih poteh.
AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojska kislina) je tudi sintetično zdravilo, ki ima kemijsko strukturo podobno para-aminobenzojski kislini. Bel prah, slabo topen v vodi. To je antifibrinolitično sredstvo. Ambien zavira fibrinolizo, mehanizem delovanja je podoben kot pri ACC.
Indikacije za uporabo so enake. Določite intravensko, intramuskularno in znotraj. Z uvedbo vene deluje hitro, vendar na kratko (3 ure). Oblika zdravila: 5 ml ampule z 1% raztopino, 0,25 tablet.
Včasih so prikazani antifernalni pripravki, zlasti kontrykal. Zavira plazmin, kolagenazo, tripsin, kimotripsin, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju mnogih patofizioloških procesov. Zdravila te skupine imajo zaviralni učinek na katalitično interakcijo posameznih faktorjev fibrinolize in procesov strjevanja krvi.
Indikacije za uporabo: lokalna hiperfibrinoliza - pooperativna in postportalna krvavitev; hipermenoreja; generalizirana primarna in sekundarna hiperfibrinoliza v porodništvu in kirurgiji; začetni fazi DIC itd.
Neželeni učinki: redko alergije; embriotoksično delovanje; S hitrim uvajanjem - slabo počutje, slabost.
Datum dodajanja: 2015-02-23; Ogledi: 1396; DELOVANJE PISANJA NAROČILA
Posredni koagulanti;
Koagulanti neposrednega delovanja.
Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi.
Varfarin
Heparinska mazilo, Lioton gel, Trombless, Hepatrombin mazilo in svečke, Heparoid zdravljenje-supozitorije, Heparoid mazilo.
Nanesite: s površinskim tromboflebitisom okončin, trombozo hemoroidnih ven, razjedami okončin.
B) Hirudin.
To je proteolitični encim pljučnih žlez slinavk, ki ima antitrombotično delovanje.
Uporaba: zdravljenje površinskega tromboflebitisa spodnjih okončin.
Posredni antikoagulanti.
To so zdravila, ki so antagonisti vitamina K, ki sodeluje pri sintezi protrombina v jetrih. Posredni antikoagulanti nasprotno zavirajo sintezo protrombina v jetrih.
Nanesite: za preprečevanje krvnih strdkov z:
- preprečevanje tromboze koronarnih in možganskih žil po srčnem infarktu, kapi;
- preprečevanje tromboze po vaskularni plastiki, srčnih zaklopk,
- kot nadomestilo neposrednih antikoagulantov pri prehodu na dolgoročno zdravljenje.
Pr / indikacije: krvavitev, menstruacija pri ženskah. odpoved jeter, ledvic, pomanjkanje vitamina K, krvavitev dlesni, pogoste krvavitve iz nosu.
To so zdravila, ki zagotavljajo sintezo fizioloških faktorjev strjevanja krvi.
Trombin je fiziološka komponenta sistema za strjevanje krvi, ki izhaja iz človeške krvne plazme v obliki protrombina, ki ga umetno aktivirajo tromboplastinski in Ca ioni.
Mehanizem delovanja: Trombin pretvarja fibrinogen v fibrin, ki je osnova rdečega tromba, krvavitev se ustavi.
Trombin deluje zelo hitro in močno - njegova parenteralna uporaba je od takrat nesprejemljiva povzroča strjevanje krvi v žilah in masivno trombozo, zato se uporabljajo samo za losione, serviete, namočene v raztopino trombina ali pa se uporabljajo hemostatske gobice, nanesejo se na krvavitveno rano med operacijami, krvavitev iz kostnega tkiva, dlesni, zlasti pri bolnikih s krvavitvami.
V vodi topen vitamin K "Vikasol." Deluje počasi, največji učinek se pojavi po 24 urah ali več.
Uporablja se v tabletah in in / m.
Indikacije: krvavitev na ozadju pomanjkanja vitamina K in prevelik odmerek posrednih antikoagulantov, krvavitev pri hepatitisu, razjeda na želodcu in dvanajstniku, hemoroidi, podaljšane krvavitve iz nosu, pred operacijami, predpisanimi 3-4 dni pred operacijo. Kazalnik učinkovitosti zdravljenja je zmanjšanje protrombinskega časa in ustavitev krvavitve.
Predavanje številka 7 Tema "Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi. Koagulanti Zaviralci fibrinolize. Hemostatiki
Zadeva: „Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi. Koagulanti Zaviralci fibrinolize. Hemostatiki
Načrt predavanja:
1) Koagulanti neposrednega delovanja.
2) Koagulanti posrednega delovanja.
3) Koagulacijski faktorji VIII in IX.
4) Zaviralci fibrinolize.
5) Zdravilne rastline s hemostatskim učinkom.
1. Koagulanti neposrednega delovanja so zdravila, ki zagotavljajo sintezo fizioloških faktorjev koagulacije.
Trombin je fiziološka komponenta sistema strjevanja krvi. V medicinski praksi se uporablja trombin, pridobljen iz človeške plazme v obliki protrombina, ki ga umetno aktivirajo tromboplastinski in kalcijevi ioni. Trombin deluje zelo hitro in močno, njegovo parenteralno dajanje je nesprejemljivo, ker povzroča strjevanje krvi v žilah in množično trombozo, zato se uporablja le lokalno! Za losjone uporabimo prtičke, namočene v raztopino trombina ali hemostatske gobice, ki jih nanesemo na krvavitveno rano med operacijami, krvavitev iz kostnega tkiva, dlesni, zlasti pri bolnikih s koagulacijskimi motnjami.
Fibrinogen je sestavni del krvi, gre za fibrin pod vplivom trombina, zagotavlja končno fazo koagulacije krvi, nastajanje strdka. Za uporabo v medicinski praksi, pridobljeni iz darovalcev krvne plazme. Uporablja se z različnimi krvavitvami, povezanimi z zmanjšanjem vsebnosti fibrinogena v krvi na podlagi bolezni jeter v travmatologiji, kirurgiji, onkologiji, porodništvu in ginekologiji, s prevelikim odmerkom posrednih antikoagulantov. Za profilakso, predpisano pred operacijo na pljučih, trebušni slinavki, prostati, ščitnici, porodništvu, akutni fibrinolizi. Vbrizgamo v / v sistem za kapljanje skozi filter s filtrom 2-4 gramov na dan. Neželeni učinki: akutna fibrinoliza, alergijske reakcije, nato pa namesto fibrina predpisujemo predpisano količino zdrave donorske plazme. Kontraindikacije: tromboza različnih etiologij, povečano strjevanje krvi, miokardni infarkt, ishemična kap. Za lokalno uporabo se proizvaja fibrinski film, ki je fibrin iz fibrinogena človeške krvne plazme, impregniran z raztopino glicerina, ki se raztopi v telesu. Nanesite lokalno za operacije, poškodbe lobanje. Ima hemostatični, regeneracijski in zdravilni učinek. Kontraindicirana pri gnojnih ranah in globokih opeklinah. Sponko fibrin suho porozno maso 2 * 2 v steklenih vialah. Topično uporabiti za različne krvavitve, poškodbe, med operacijami, lahko ostanejo v rani, kot se razreši.
2. Koagulanti posrednega delovanja. To vključuje pripravke vitamina K in vitamina K. Vitamin K1, Filokinon se v velikih količinah nahaja v zelenih listih zelenjave, vitamina K2, metakinona, sintetizirajo črevesne bakterije. Absorpcija Viamina K. nastopi z obvezno udeležbo žolčnih kislin in močno prizadene različne bolezni jeter. Vitamin K v jetrih sodeluje pri tvorbi encimov pri sintezi mnogih faktorjev strjevanja - protrombina, II, VII, IX in X. Njegova pomanjkljivost se najpogosteje opazi na podlagi antibiotične terapije, parenteralne prehrane in prevelikega odmerjanja posrednih antikoagulantov, to so antagonisti vitamina K, zavirajo sintezo koagulacijskih faktorjev in tvorijo vitamin K v jetrih. Pomanjkanje vitamina K je pogosto pri nedonošenčkih. Pripravki vitamina K niso učinkoviti pri hemofiliji.
Fitomenadion, kapsule z oljno 10% raztopino po 0,1 ml. Sintetični pripravek vitamina K., topen v maščobah. Hitro se absorbira v črevesju, največ 2% v krvi opazimo po 2-8 urah. Vzemite 0,01-0,02 3-4 krat na dan do 6-krat. Vodotopni preparat vitamina K "Vikasol" tablet po 0,015 in 0,03, 1% raztopina v ampulah za dajanje v / m. Najprej se v jetrih transformira v vit.1 in K2. Deluje počasi, največji učinek se pojavi po 24 urah ali več. Indikacije: krvavitev na podlagi primanjkljaja vit.K. in prevelik odmerek posrednih antikoagulantov. Krvavitev s hepatitisom, razjedo na želodcu, hemoroidi, dolgotrajne krvavitve iz nosu, pred operacijami, predpisanimi 3-4 dni pred operacijo. Kazalnik učinkovitosti zdravljenja je zmanjšanje protrombinskega časa in ustavitev krvavitve.
Pripravki teh dejavnikov so namenjeni le za zdravljenje bolnikov s hemofilijo tipa A ali B, ki jih uporabljajo le visokokvalificirani hematologi. Hemofilija je dedna bolezen, ki jo povzroča izguba ustreznih genov iz strukture DNA.
Pomanjkanje proizvodnje v telesu koagulacijskega faktorja VIII (antihemofilnega globulina) se imenuje hemofilija tipa A, Willibrandova bolezen. Pomanjkanje proizvodnje faktorja IX (sestavine plazemskega tromboplastina) v telesu se imenuje hemofilija tipa B ali božična bolezen. V obeh primerih je prišlo do popolne izgube strjevanja krvi, saj je koagulacijska kaskada popolnoma prekinjena. Stopnja pomanjkanja teh snovi je lahko drugačna, vendar se pri diagnozi pojavlja manj kot 25-30% teh dejavnikov. Pripravki faktorjev VIII in IX so zelo dragi in se uporabljajo samo iz posebnih razlogov. Dobijo se iz velikih količin donorske krvne plazme, v skladu z ukrepi za zaščito pred virusi AIDS, hepatitisom B in C. Skladiščijo se zamrznjeni v obliki krioprecipitata ali liofilnih koncentratov. Trenutno so rekombinantni faktorji pridobljeni z genskim inženiringom, vendar niso cenejši. Autopleks; "Feiba" je kombinacija zdravil, ki vsebujejo oba dejavnika v aktivirani obliki, učinkovita sta le, če ima bolnik protitelesa ali zaviralce teh dejavnikov v krvi.
4. Zaviralci fibrinolize. To so snovi sintetičnega in živalskega izvora, ki zmanjšujejo fibrinolitično aktivnost krvi in tkiv. V nekaterih patoloških stanjih je čezmerna aktivnost fibrinolitičnega sistema, njegova aktivnost ni več omejena na področje krvnega strdka, ampak deluje sistemsko, kar je nevarno za življenje posameznika in lahko povzroči množično krvavitev. Razlogi za povečano aktivnost so lahko individualna hiperaktivnost fibrinolitičnega sistema kot odziv na nastanek krvnega strdka, sproščanje velikega števila proteolitičnih encimov, kot je lizokinaza, z obsežnimi opeklinami, poškodbami pljuč, ledvic, žlez, med operacijami na trebušni slinavki (zato v takih primerih prepreči aktivacijo fibrinolize). zaviralci proteaz Contrical, Gordox), ali ko se množijo okužbe, ko se sproščajo mikrobni toksini, se sprosti veliko streptokinaze (streptokokni encim). Sintetični inhibitorji vključujejo Traneksamsko kislino, aminokaproinsko kislino (antagonist fibrinolizina in njegove streptokinazne aktivatorje, urokinazo). Aminokaprojska kislina se daje peroralno v odmerku 10-15 gramov na dan v 4-6 odmerkih ali 5% raztopini v kapljicah počasi (hitra uporaba povzroči padec krvnega tlaka). Nanesite z grozečo krvavitvijo, generalizirano fibrinolizo. Peroralni način uporabe se uporablja v nekritičnih primerih, kot tudi v lokalnih kapljicah, tamponih. Neželeni učinki: slabost, driska, vrtoglavica, zaspanost, zgaga, mimo kršitev barvnega vida. Kontraindikacije: tromboza, trombembolija, motnje možganske in koronarne cirkulacije. Zdravljenje poteka pod zdravniškim nadzorom in kontrolo ravni fibrinogena v krvi. Inhibitorji živalskega izvora vključujejo Panthripin, izvira iz trebušne slinavke goveda. Vnesite v / v, razredčite pred uporabo s 5% glukozo ali fizikalno. rešitev.
Zdravilne rastline s hemostatskim učinkom. Posojila iz tradicionalne medicine, njihov hemostatski učinek je bil določen empirično, mehanizem delovanja je slabo preučen in je povezan z vsebnostjo flavonoidov, vitaminov K, C, P v teh rastlinah, tanini. Kot hemostatične snovi se uporabljajo naslednje zdravilne rastlinske surovine: listi koprive, cvetovi in listi opojnih Logohilusov, vodna trava paprike, cvetovi arnice, trava pochulei, trava drevesa, lubje vaburnum, korenike z koreninami Burneta. Izvlečki, tinkture, tinkture, decoctions so narejeni iz te surovine. Krepijo steno kapilare, ozke majhne žile, povečajo tonus maternice, mehansko zapnemo majhne žile, ustavimo krvavitev iz maternice. Uporabljajte z ne-hudo krvavitvijo v želodcu, duodenalnem, črevesnem, hemoroidnem, materničnem v poporodnem obdobju. Pri resnih boleznih so ta orodja neučinkovita in se ne uporabljajo. Vendar pa so neškodljivi in jih ljudje različnih starosti dobro prenašajo. Pri fibrinolizi in hemofiliji so zdravilne rastline neuporabne.
Testna vprašanja za določitev:
1. Kje so krvavitve uporabljale zdravilne rastline?
2. Katere neposredne koagulante lahko dajemo IV?
3. Katero farmakološko skupino uporablja Panthripin?
4. Za kaj se uporablja Autoplex?
Priporočeno branje:
Obvezno:
1. Mashkovsky M.D. Drugs.-16th ed., Pererab., Rev. In dodatno - M: New Wave: Založnik Umerenkov, 2010.-1216с.
Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi (hemostatično) Koagulanti
V skladu s klasifikacijo je ta skupina zdravil razdeljena na koagulante neposrednega in posrednega delovanja, včasih pa so tudi razdeljeni po drugem načelu:
za lokalno uporabo (trombin, hemostatska goba, fibrinski film itd.)
za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašek v amp. On, 1, ki ustreza 125 enotam delovanja; v vialah po 10 ml) - direktni koagulant za lokalno uporabo. Kot naravna sestavina sistema strjevanja krvi proizvaja in vitro in in vivo učinek.
Pred uporabo se prašek raztopi v raztopini soli. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina (X + V + Ca).
Uporabljajte samo lokalno. Dodeli bolnike s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacija na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se lokalno v obliki hemostatske gobice, namočene v raztopino trombina, hemostatske kolagenske gobe ali preprosto s tamponom, namočenim v raztopino trombina.
Včasih, zlasti pri pediatriji, se trombin uporablja interno (vsebina ampule se raztopi v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5% raztopine ambina, 1 žlica predpiše 2-3 krat na dan) (pred napitkom 1 KM) med krvavitvijo iz želodca ali z vdihavanjem krvavitev iz dihalnega trakta.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v vialah z 1,0 in 2,0 suhi porozni masi) - uporablja se za sistemsko izpostavljenost. Dobijo tudi iz dajalcev krvne plazme. S vplivom trombina se fibrinogen spremeni v fibrin, ki tvori trombe.
Fibrinogen se uporablja kot reševalno vozilo. Še posebej učinkovita je, če se pri masivnih krvavitvah (placentna abrupcija, hipo in afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi) opazi pomanjkljivost.
Običajno je predpisana v veni, včasih topično v obliki filma, ki se nanaša na krvavitveno površino.
Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko dajanje kapalno ali počasi.
VIKASOL (Vicasolum; v tabeli, z 0,015 in v 1 ml 1% raztopine) je posredni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskega tromba. Označen kot vitamin K3. Farmakološkega učinka ne povzroča sam vikasol, temveč vitamini K1 in K2, ki nastanejo iz njega, zato se učinek pojavi po 12-24 urah, z intravenozno aplikacijo - po 30 minutah, z intramuskularno - po 2-3 urah.
Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina v jetrih (faktor II), prokonvertin (faktor VII) ter faktorje IX in X.
Indikacije za uporabo: s prekomernim zmanjšanjem protrombinskega indeksa, s hudim pomanjkanjem vitamina K, ki ga povzročajo:
krvavitve iz parenhimskih organov;
postopek nadomestne transfuzije krvi, če je bila transfuzirana kri (otroku);
dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K - aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil (kršitev agregacije trombocitov);
dolgotrajna uporaba antibiotikov širokega spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčka;
podaljšana driska pri otrocih;
pri nosečnicah, zlasti tistih, ki trpijo za tuberkulozo in epilepsijo ter prejemajo ustrezno zdravljenje;
preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov (neodicumarin, sinkumar, fenilin);
zlatenica, hepatitis in po poškodbah, krvavitvah (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);
pripravo na operacijo in v pooperativnem obdobju.
Učinke lahko oslabimo s sočasnim dajanjem antagonistov vicasola: aspirina, NSAID, PAS, posrednih antikoagulantov skupine neodicumar. Neželeni učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenski uporabi.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje in kapsule, ki vsebujejo 0,1 ml 10% oljne raztopine, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans-spojina) je sintetična droga. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans- in cis-izomerov) in z biološko aktivnostjo ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in vzdržuje največjo koncentracijo do osem ur.
Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki je posledica zmanjšanja delovanja jeter (hepatitis, ciroza jeter), ulcerozni kolitis, prevelik odmerek antikoagulantov, z dolgotrajno uporabo visokih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred hudo operacijo za zmanjšanje krvavitve.
Neželeni učinki: učinki hiperkoagulacije, če se režim odmerjanja ne upošteva.
Iz sredstev, ki se nanašajo na koagulante neposredne akcije v kliniki, se uporabljajo tudi droge:
protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktorji);
Sredstva, ki vplivajo na strjevanje krvi
Vsebina
Normalno stanje hemostaze zagotavljajo štirje sistemi: koagulacija, antikoagulacija, fibrinolitik in kinin. Procesi strjevanja krvi, strjevanja krvi in raztapljanja krvnih strdkov so v stanju dinamičnega ravnovesja, katerega kršitev povzroča krvavitev ali trombofilijo. Če je kršena celovitost krvnih žil, se takoj začne proces tvorbe krvnega strdka. Začne se z žilnim krčem in agregacijo trombocitov na mestu poškodbe. Povezovanje med seboj trombociti tvorijo "cev" trombocitov. Tromboksan A2, ki se sintetizira v teh celicah, je naravni dejavnik, ki povzroča vazospazem in agregacijo trombocitov. Vendar pa "čep" trombocitov ne pokriva zanesljivo poškodovanih žil, treba ga je okrepiti s fibrinskimi nitmi, ki so nastale zaradi povečane koagulacije krvi. Mehanizem stimulativnega učinka tromboksana A2 na agregacijo trombocitov je precej zapleten.
Biološko aktivne snovi so vključene v regulacijo aktivnosti trombocitov; nekateri prispevajo k združevanju, drugi pa ga ovirajo. Obstajajo "močni" (trombin, kolagen, prostaglandini - endoperoksidi, tromboksan A2, FAT) in "šibki" (adenozin difosfat - ADP, adrenalin, vazopresin, serotonin) agregati. Aktivnost antitrombocitov ima PG12, PGD, faktor mišične relaksacije (EPMF) endotelnega izvora.
Skoraj vsa sredstva, ki vplivajo na strjevanje krvi, medsebojno delujejo s svojimi receptorji na površini trombocitov, nato pa zaradi posebnega proteina G aktivirajo FLS. V membrani in citosolu trombocitov je veliko PLS, ki se med seboj razlikujejo v substratih in v hitrosti katalize fosfatidil inozitolifosfata (FIF). Končna iz FIF2 vplivom FLS inozitol trifosfat (IP3) in diacilglicerol (DAG) poveča koncentracija prostega kalcija in aktivnostjo protein-kinaze C (PC C) trombocitov IP3 sprošča kalcij iz bystroobmenivaemogo paketa celične membrane in endoplazemski retikulum medlennoobmenivaemogo bazen trombocitov. Sproščeni kalcij vstopi v trombocite, kjer aktivira procese, ki pospešujejo delovanje plošč:
- oblikuje kompleks s kalmodulinom, ki aktivira fosfokinazo, ki fosforilira lahke verige miozina, nato pa se združi z aktinom; nastali aktomiozin aktivira kontrakcijski aparat celice in iz njega sprošča agregacijske faktorje;
- aktivira proteazo, ki sprosti aktin iz njegove vezane, neaktivne oblike; proteaza, ki sprošča iz PC C svojo aktivno frakcijo PC M; A2 fosfolipaza (PLA2), ki sprosti arahidonsko kislino; faktor aktivacije trombocitov (PAF) iz fosfolipidov v membrani trombocitov.
Stimuliran z diacilglicerolom PKC spreminja glikoproteinske receptorje na površini trombocitov, tako da jih spremeni v aktivno obliko, ki je sposobna vezati fibrinogen, ki agregira trombocite; aktivira trombocitno sekrecijo agregacijskih faktorjev; fosforilira posebno beljakovino (protein 47), ki jo spremeni v aktivno obliko, ki je sposobna polimerizirati aktin; fosforilira lipokortin, s čimer se odpravi njegov inhibitorni učinek na aktivnost PLA2, ki olajša sproščanje apaksidonske kisline in PAF iz fosfolipidov v membrani trombocitov.
Arahidonska kislina pod vplivom COX se spremeni v endoperokside (PG G in PG H2), tromboksan A, - močne agregate in delno v PG D „F2alpha in E2 - antiplateletna sredstva. Pod vplivom lipoksigenaze se arahidonska kislina pretvori v 5-mono-hidroperoksi in 5-mono-hidroksi-krozotetraenske kisline (5-GPETEK in 5-GETEK), ki zavirajo odziv trombocitov na arahidonsko kislino in njene presnovke (ki jih tvorijo COX), pa tudi na plošče in mi-dihidrocite..
Iz aktiviranih trombocitov pride do sproščanja (izločanja) serotonina, ADP (iz gostih granul), von Willebrandovega faktorja (PV), fibronektina in trombospondina (iz a-granul). Serotonin in ADP v nizkih koncentracijah povzročata reverzibilno agregacijo trombocitov, vendar prispevajo k vključitvi dodatnih količin v proces agregacije. EF je potreben za adhezijo trombocitov v subendotelijalno tkivo posode; fibrinogen in trombospondin povzročata nepovratno agregacijo trombocitov. Fibrinogen podpira tudi delovanje PLA, sproščanje arahidonske kisline in PAF, kar prispeva k agregaciji.
Biološko aktivna sredstva, ki vplivajo na koagulacijo krvi, sproščena med agregacijo trombocitov (trombin, PAF, kateholamini, ADP, serotonin, kalcij itd.), Povzročajo vazokonstrikcijo, povečajo adhezijo in agregacijo trombocitov, kar je primarni trombocitni tromb.
Istočasno se aktivirajo tudi plazemski faktorji trombocitov (tabela 2.21), ki zagotavljajo kaskado zaporednih encimskih reakcij (sl. 2.14), katere končni rezultat je nastanek krvnega strdka.
Zato plazemska hemostaza prehaja skozi tri glavne faze:
- tvorbo aktivnega tromboplastina,
- pretvorbo protrombina v trombin,
- pretvorbo fibrinogena v fibrin.
Poleg sistema koagulacije krvi v telesu obstaja tudi biološki sistem, ki nasprotno preprečuje nastanek krvnih strdkov.
Inhibicija agregacije trombocitov se izvede s sodelovanjem cAMP in cGMP; cAMP pospešuje vazodilatacijo in tako omejuje pogoje za sprožitev mehanizma strjevanja krvi in tudi zmanjšuje agregacijo trombocitov. V endoteliju krvnih žil se proizvaja prostaciklin za preprečevanje agregacije trombocitov in pojavljanje intravaskularnih krvnih strdkov. Zavira tudi adhezijo (vezavo) trombocitov na žilni endotelij, pomaga zmanjšati vsebnost Ca2 + v trombocitih. Podoben učinek imata prostaglandin Ep heparin, adenozin monofosfat, metilksantini, antagonisti serotonina itd. Poleg tega obstaja sistem, ki omogoča raztapljanje že nastalih krvnih strdkov. Ta sistem se imenuje fibrinolitik; deluje zaradi prisotnosti fibrinolizina (plazmina), ki se oblikuje iz plazminogena z encimatskimi transformacijami.
V zvezi s tem so vsa sredstva, ki vplivajo na koagulacijo krvi in vplivajo na sistem strjevanja krvi, razdeljena v tri glavne skupine:
2) zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi - antitrombotiki (antikoagulanti, antitrombocitna zdravila);
Sredstva, ki povečujejo koagulacijo krvi (hemostatika)
a) direktno delovanje - trombin, fibrinogen;
b) posredni učinek - vikasol (vitamin K).
2. Zaviralci fibrinolize.
Neposredno delujoči koagulanti so pripravki krvne plazme darovalcev, ki so razdeljeni na topične pripravke (trombin, hemostatska goba) in pripravke za sistemsko delovanje (fibrinogen).
Trombin je naravna sestavina hemokagulacijskega sistema in se v telesu tvori iz protrombina med encimsko aktivacijo s tromboplastinom. Na enoto trombinske aktivnosti se vzame takšna količina, ki je pri 37 ° C sposobna povzročiti strjevanje 1 ml sveže plazme v 30 s ali 1 ml 0,1% raztopine očiščenega fibrinogena v 1 s. Raztopina trombina se uporablja samo lokalno za ustavitev krvavitev iz majhnih žil, parenhimskih organov (na primer med operacijami na jetrih, možganih, ledvicah). Raztopino trombina impregniramo z gazastimi tamponi in nanesemo na krvavitveno površino. Lahko vstopite v inhalaciji v obliki aerosola. Uvedba raztopin trombina parenteralno ni dovoljena, ker povzročajo nastanek krvnih strdkov v žilah.
Hemostatična gobica ima hemostatske in antiseptične učinke, spodbuja regeneracijo tkiva. Kontraindicirana pri krvavitvah velikih žil, preobčutljivosti na furatsilinu in drugih nitrofuranam.
Fibrinogen je sterilna frakcija človeške krvi. Pretvorba fibrinogena v fibrin v telesu poteka pod vplivom trombina, kar zaključi proces tromboze. Zdravilo je učinkovito pri hipofibrinemiji, visoki izgubi krvi, sevalnih poškodbah in boleznih jeter.
Sveže pripravljeno raztopino dajemo intravensko. Kontraindicirana pri bolnikih z miokardnim infarktom.
Posredni učinek koagulantov je vitamin K in njegov sintetični analog Vikasol (Vit. K3), njegovo mednarodno ime je Menadione. Naravni antihemoragični dejavniki so vitamini K, (filokinon) in K. To je skupina 2-metil-1,4-naftokinonskih derivatov. Filokinon (Vit. K) vstopa v telo iz rastlinskih živil (listi špinače, cvetača, šipkov, iglic, zelenih paradižnikov), vitamin K pa se nahaja v živalskih proizvodih in se sintetizira s črevesno floro. Vitamini K in K, topni v maščobah, bolj aktivni kot sintetični vodotopni vitamin K, (vikasol - 2,3-dihidro-2-metil-1,4-naftokinon-2-natrijev sulfonat), ki ga je sintetiziral ukrajinski biokemik A. V. Palladin. (A.V. Palladia je prejela državno nagrado ZSSR za uvedbo Vikasole v medicinsko prakso.)
Farmakokinetika. Vitamini, topni v maščobah (K in K), se absorbirajo v tankem črevesu v prisotnosti žolčnih kislin in vstopajo v kri z beljakovinami plazme. Naravni fitokinon in sintetični vitamin v organih in tkivih se pretvorita v vitamin K. Njeni presnovki (približno 70% danega odmerka) se izločajo preko ledvic.
Farmakodinamika. Vitamin K je potreben za sintezo protrombina in drugih faktorjev strjevanja krvi v jetrih (VI, VII, IX, X). Vpliva na sintezo fibrinogena, sodeluje pri oksidativni fosforilaciji.
Indikacije za uporabo: vikasol se uporablja za vse bolezni, ki ga spremlja zmanjšanje vsebnosti protrombina v krvi (hipoprotrombinemija) in krvavitev. To so predvsem zlatenica in akutni hepatitis, razjeda na želodcu in dvanajstnik, radijska bolezen, septične bolezni s hemoragičnimi manifestacijami. Zdravilo Vikasol je učinkovito tudi pri parenhimskih krvavitvah, krvavitvah po poškodbah ali operacijah, hemoroidih, podaljšanih krvavitvah iz nosu itd. Uporablja se tudi za krvavitev zaradi prevelikega odmerjanja neodikumarina, fenilina in drugih posrednih antikoagulantov. Učinek se razvija počasi - 12-18 ur po dajanju.
Vikasol se lahko kopiči, zato njegov dnevni odmerek ne sme presegati 1-2 tablet ali 1 - 1,5 ml 1% raztopine intramuskularno za največ 3-4 dni. Po potrebi se lahko po 4-dnevnem premoru in testu za koagulacijo krvi ponavljajoče dajanje zdravila. Zdravilo Vikasol je kontraindicirano s povečano hemokagulacijo in tromboembolizmom.
Kot vir vitamina K, uporaba zeliščnih pripravkov, vsebujejo druge vitamine, bioflavonoide, različne snovi, ki lahko prispevajo k strjevanju krvi, zmanjšajo prepustnost žilne stene. To je najprej pekoča kopriva, lagochilus, viburnum, vodna paprika, gorska arnica. Iz navedenih rastlin pripravite infuzije, tinkture, izvlečke, ki se uporabljajo v notranjosti. Nekatera od teh zdravil se uporabljajo lokalno, zlasti sveže pripravljena infuzija cvetov in listov lagohilusa je navlažena z gazastimi prtički in se nanese 2-5 minut na krvavljeno površino.