Tablete Heparin

Heparin aktivno zavira strjevanje krvi. Naravni antikoagulant je del sistema proti strjevanju. Vključen je tudi fibrinolizin. Orodje predstavljajo raztopine za injiciranje, mazila in geli. Tablete heparina niso narejene.

Zdravilo ima neposreden vpliv na dejavnike, ki so odgovorni za strjevanje krvi. Njegove funkcije vključujejo blokiranje biosinteze trombina in zmanjšanje agregacije trombocitov. Poleg antikoagulantnega učinka heparin vpliva tudi na hialuronidazo, ki aktivno sodeluje pri uravnavanju prepustnosti tkiva. Zdravilo pomaga raztopiti strdke v krvi, kar pozitivno vpliva na pretok krvi srčno-žilnega sistema.

Ko se zdravilo vbrizga v telo, se zmanjša raven holesterola v beta-lipoproteinih. Zdravilo izboljša stanje lipemične plazme. Heparin ima tudi hipolipidemično delovanje, ki ga povzroča lipoproteinska lipaza. Z razgradnjo maščob se zmanjša vsebnost lipidov v krvi in ​​odstranijo hilomikroni.

Heparin se ne uporablja kot hipoholesterolemično sredstvo, ker lahko povzroči krvavitev.

Zdravilo ima imunosupresivni učinek. To omogoča, da se uporablja pri avtoimunskih boleznih: hemolitična anemija (z aktivacijo razgradnje rdečih krvnih celic, zmanjša se količina hemoglobina v krvi); glomeronefritis, bolezen ledvic in mnoge druge. Heparin lahko prepreči krizo, ki jo povzroči zavrnitev organa med transplantacijo.

Zdravilo zavira reakcije, ki se pojavijo med medsebojnim delovanjem celic, odgovornih za imunost (T, B), kar potrjuje tudi njegove imunosupresivne lastnosti.

Vnos heparina v telo se izvede z venskimi, mišičnimi ali subkutanimi injekcijami. Njegov antikoagulacijski učinek je hiter, vendar je reakcija relativno kratka: t

  • Uvod v veno je trenutna reakcija, ki traja do 5 ur.
  • Uvod v mišico - aktivnost zdravila opazimo po 15-30 minutah in traja 6 ur.
  • Subkutana uporaba - učinek se pojavi po 40–60 minutah in lahko traja do pol dneva.

Kljub temu, da je hipokagulacija najbolj opazna med vensko uporabo, se v praksi injekcije pogosto uporabljajo pod kožo in v mišico.

Indikacije

Zdravilo pomaga odpraviti:

  • venska tromboza ledvic in spodnjih okončin;
  • strdki, ki blokirajo arterije v pljučih ali njihovih vejah;
  • zapleti tromboembolije, izraženi v atrijski fibrilaciji;
  • periferna arterijska embolija, povezana z mitralno srčno boleznijo;
  • kalugopatii poraba v vseh oblikah;
  • mikrotromb;
  • motnje mikrocirkulacije krvi, ki jih povzroča hemolitični Couremic sindrom, glomerulonefritis, prisilna diureza;
  • akutni koronarni sindrom, če povišanje ST v študijah EKG ni obstojno.

Razlog za imenovanje heparin lahko služi kot miokardni infarkt, s precenjevanje ST segment kardiogram, ki je posledica: t

  • trombolitično zdravljenje;
  • primarno perkutano koronarno vaskularizacijo;
  • ugodne razmere za pojav venske in arterijske tromboze.

S pomočjo heparina preprečimo strjevanje krvi s transfuzijo krvi in ​​hemoadilisom.

Orodje obdeluje periferne venske katetre.

Način uporabe

Kljub dejstvu, da navodila za uporabo dajejo popolno sliko o uporabi zdravila, postopke nujno nadzirajo zaposleni v zdravstvenih ustanovah. Način zdravljenja določi zdravnik posebej.

Akutni miokardni infarkt vključuje uvedbo sredstev kot nujno oskrbo (če ni kontraindikacij). Zdravilo se vbrizga v veno v višini od 15 do 20 tisoč enot. Potem, ko je bolnik dostavljen v bolnišnico, se zdravilo injicira intramuskularno v višini 40 tisoč enot.

Med uvedbo zdravila je treba posebno pozornost posvetiti strjevanju krvi. Obdobje koagulacije mora večkrat preseči normo. Nekaj ​​dni pred koncem uporabe drog se odmerki zmanjšajo na 2,5–5 tisoč enot. Prav tako poveča interval med uporabo zdravila. Po treh do štirih dneh od začetka zdravljenja je dodajanje indirektnih koagulantov (fenilina, neodicumarina) primerno. Ob koncu dajanja heparina se zdravljenje s posrednimi koagulanti nadaljuje.

Drip infuzija - eden od načinov za uporabo zdravila. Takšna uvedba je učinkovita pri porazu pljučne arterije z masivnimi trombotičnimi masami. V tem primeru se odmerki gibljejo med 40-60 tisoč IU podnevi.

Pronicanje periferne in venske tromboze je olajšano z uvedbo zdravil v odmerku 20-30 in kasneje od 60 do 80 ie na dan. Strjevanje krvi je indikator, ki ga je treba stalno nadzorovati. Hepardin neposredno vpliva na krvni strdek, prispeva k razvoju kolateralne cirkulacije. Istočasno se tromb upočasni v razvoju, zmanjša se tveganje za krče (ostro zoženje krvnih žil).

Kot profilaktično sredstvo za tromboembolijo se zdravilo daje subkutano v odmerku 5 tisoč enot na dan. Postopek se izvede pred in po operaciji. Trajanje izpostavljenosti heparinu z enim vnosom - od 12 do 14 ur.

Prav tako je priporočljivo uporabiti zdravilo za redčenje krvi, da ga razredčite. Darovalec se intravensko injicira 7,5-10 tisoč enot zdravila.

Učinek se presoja glede na čas, v katerem nastopi strjevanje krvi. Takoj, ko zdravilo začne delovati, se re-kalcifikacija plazme upočasni, kar kaže na proces koagulacije. Istočasno se zmanjša odpornost na zdravilo, kar vodi do povečanja časa strjevanja. Spremembe protrombotičnega indeksa, pa tudi prisotnost prokonvertina in fibrinogena niso opazili.

Prvi teden po začetku zdravljenja je treba krvne strdke spremljati vsaka 2 dni, nato pa v tem obdobju povečati. Akutna venska ali arterijska obstrukcija, ki zahteva operacijo, zagotavlja obvezno spremljanje časa strjevanja vsaj 2-krat v prvem dnevu. Drugi in tretji dan je dovolj en postopek. Če je vnos gepardov izveden s frakcijsko metodo, se bolnikova kri odvzame za vzorec neposredno pred injiciranjem.

Za tumorje in razjede gastrointestinalnega trakta je treba zdravilo uporabljati z veliko previdnostjo. Enako je treba upoštevati pri zvišanju krvnega tlaka, kaheksiji, po porodu in operaciji (v prvih 7 dneh). Izjeme so primeri, ko je dajanje zdravila nujno.

Progamin sulfat deluje kot antagonist heparina, njegovo delovanje je nasprotno.

Zdravilo Heparin mazilo se uporablja v količini 1 mg na površino kože 3 kvadratnih metrov. Orodje se izravna z masažnimi gibi. Postopek se izvaja od enega do trikrat na dan. Prav tako je možno uporabiti rektalne brise in grobe blazinice, ki jih nanesemo neposredno na poškodovana vozlišča in fiksiramo s povojem. Trajanje in pogostnost postopkov določi zdravnik.

Prisotnost stranskih učinkov

Včasih uporaba heparina povzroči:

  • zunanja ali notranja krvavitev;
  • alergije v obliki kožnih izpuščajev, hipermije dermisa, spazmov bronhijev;
  • ulcerozne tvorbe in bolečine na mestu vhodnih sredstev;
  • glavoboli, omotica;
  • odpor do jesti, slabost, driska;
  • stanje splošne šibkosti.

Na začetku zdravljenja s heparinom se lahko pojavi prehodna trombocitopenija (ko se trombociti povečajo na 80-150 milijard na liter). Ta postopek ne velja za zaplete in postopki se nadaljujejo v istem vrstnem redu.

Najslabši možni scenarij uporabe heparina je huda oblika trombocitopenije z možnim smrtnim izidom. Če se število trombocitov v krvi zniža na 80x10⁹ / l ali 50% pod normo, potem zavrnejo dajanje zdravila.

Huda trombacetopenija lahko povzroči koagulopatijo porabe, ki izčrpa zaloge fibrinogena.

Neželeni učinki zdravila opazimo v naslednjih primerih:

  • z heparinsko inducirano trombocitopenijo, umiranjem kože, možna je manifestacija arterijske tromboze, ki ji sledi gangrena, srčni infarkt in možganska kap niso izključeni;
  • z dolgim ​​potekom uporabe zdravila, kosti izgubijo svojo moč, kaže se prisotnost kalcija v mehkih tkivih, osteoporoza, prehodna alopecija, hipoalodesteronizem itd.

Ko zdravljenje s heparinom lahko spremeni biokemično sestavo krvi. Zavrnitev sredstev ali prekinitev njegove uvedbe lahko povzročita napačno zvišanje glukoze v krvi in ​​lažno pozitiven kazalec testa bromsulfaleina.

Odpornost na heparin

Pri nekaterih bolnikih (od 3 do 30%) lahko uvedba heparina povzroči nezadosten odziv. In govorimo o standardnem odmerku, katerega uporaba v normalnih pogojih daje želeni terapevtski učinek. Običajno je odpornost na heparin posledica:

  • trombocitoza in trombocitopenija;
  • okužbo;
  • zmanjšanje količine albumina na 35 g / l;
  • trombolični zapleti;
  • visok očistek heparina;
  • zvišane ravni antitrombina III;
  • predoperativna priprava;
  • relativna hipovolemija.

Uporaba zdravila pri nosečnicah in doječih ženskah

Nezmožnost haparina, da premaga placentno pregrado, praktično odpravi negativni učinek zdravila na plod. O tej lastnosti zdravila kažejo številne študije. Vendar pa lahko zdravilo povzroči prezgodnje rojstvo in spontani splav, ki ga spremlja močna krvavitev. Heparin je nevaren za nosečnice s sočasnimi boleznimi in vzporedno zdravljenje.

Če uvedba heparina pri nosečnicah poteka 3 mesece z uporabo visokih odmerkov, razvoj osteoporoze ni izključen.

Epiduralna anestezija ni priporočljiva za ženske, ki nosijo plod, in so podvržene antikoagulantni terapiji.

Uporaba heparina med nosečnostjo je dovoljena v majhni količini in pod pogojem, da pripravek ne vsebuje benzilalkohola.

Nevarna vozna motorna vozila in upravljalni mehanizmi
Pri prehodu s heparinsko terapijo je treba opustiti vožnjo vozil in delovanje mehanizmov, ki lahko povzročijo poškodbe. Zahteva temelji na dejstvu, da dajanje zdravila zmanjša odziv in zavira psihomotorične reakcije.

Otroci in starejši

Otroci, mlajši od treh let, morajo previdno jemati natrijev heparin. To je posledica prisotnosti benzilnega alkohola v izdelku, ki lahko povzroči zastrupitev. Orodje je treba zdraviti s povečano pozornostjo po šestdesetih letih. To še posebej velja za bolnice.

Kontraindikacije

Pri bolnikih z osebno intoleranco se heparin ne priporoča: t

  • preobčutljivost na sestavine, ki sestavljajo zdravilo;
  • krvavitve različne narave (razen možnosti, kadar uporaba zdravila ni povezana s tveganjem za bolnikovo stanje);
  • heparinsko inducirana trombocitopenija;
  • Gregoirejeva bolezen;
  • hemoragične diateze in patologije, povezane z nezadostnim strjevanjem krvi;
  • visoka vaskularna prepustnost;
  • subakutni bakterijski endokarditis;
  • levkemija;
  • patološko lokalno izbočenje stene srca v mestu njegovega redčenja;
  • aplastična in hipoplastična anemija;
  • intrakranialna poškodba;
  • osrednje živčevje itd.

Namen zdravila je lahko le zdravnik po oceni bolnikovega zdravja.

Posledice prevelikega odmerjanja

Glavni simptom prevelikega odmerka natrijevega heparina so krvavitve. V tem primeru, da bi odpravili ta pojav, je dovolj, da opustimo uporabo zdravila. Če je krvavitev precej obsežna, se aktivnost heparina zavira s protamin sulfatom v količini 1 mg na 100 ie heparina. Vnos enoodstotne nevtralizacijske raztopine poteka v veni pri nizki hitrosti. Za 10 minut količina injiciranega protamina ne sme presegati 5 ml. Glede na pospešeno presnovo natrijevega heparina je treba odmerek protamin sulfata postopoma zmanjšati.

Protamin sulfat lahko povzroči resne neželene učinke, včasih usodne. Njegova uporaba je dovoljena samo v bolnišnici s posebno opremo v primeru nujne potrebe.

Nezdružljivost z drugimi zdravili

Zdravilo ni združljivo z:

  • tobramicin sulfat;
  • ampicilin;
  • haloperidol;
  • alteplaza;
  • aminazin;
  • hialuronidaza;
  • meticilin;
  • cefalotin;
  • triflupromazin hidroklorid;
  • diazepam;
  • petidija;
  • cisatrukuria besilat;
  • eritromicin in še veliko več antibiotikov in analgetikov.

Analogi heparin natrija

Zdravilo ima veliko analogov, ki nimajo pomembnih razlik v sestavi, vendar se razlikujejo v ceni, obliki sproščanja in volumnu. Najbolj priljubljena so sredstva, proizvedena v ZDA, na Japonskem in v zahodni Evropi. Analogi heparina iz vzhodne Evrope na domačem trgu predstavljajo znana farmakološka podjetja: Actavis, Gedeon Richter, Hexal, Teva in Egis. Domača zdravila se med seboj razlikujejo tudi po kakovosti in pomembno vplivajo na ceno.

Zunanja oblika heparina se učinkovito nadomesti s Trombless, Lavenum, Lioton 1000, Heparin-Akrikhin 1000, Trombogel 1000.

Izbira analogne droge je povsem osebna zadeva, vendar je posvetovanje s strokovnjakom obvezno.

Oblika sproščanja, skladiščenje in rok uporabnosti

Natrijev heparin je na voljo v 5 in 10 ml vialah, v 0,1 ml ampule za injiciranje, v obliki cevke z brizgalko, ki vsebuje 0,2 zdravilne učinkovine.

Embalaža heparina v obliki mazila je izdelana iz aluminijastih cevi, ki vsebuje 15 in 30 ml proizvoda.

Zdravilo se hrani v temnem prostoru, ki je nedostopen za otroke. Primerno za uporabo v roku 4 let po datumu izdaje.

Ocene

Natalya Fedorovna, 55 let, Mozyr
Pred nekaj leti je bila podvržena operaciji zamenjave aortnih ventilov. Da bi preprečili nastanek krvnih strdkov je Warfarin. Pri pripravi na nadaljnje operacije so tablete tega zdravila zamenjali s subkutanimi injekcijami Heparina. Operacije so bile uspešne, vendar se nisem niti spominjal krvnih strdkov.

Irina Petrovna, 49 let, Kursk region.
Varikozne vene in tromboflebitis - moj problem že več let. Presenetljivo, še nikoli ni slišala za heparin. Poceni mazilo in kakšen učinek. Pol ure po posegu popolnoma pozabim na otekanje in občutek teže, utrujenost izgine in bolečina se razbremeni. Zdi se, da orodje napolni noge z energijo.

Anna, 32 let, Novosibirsk
Heparin Akrigel 1000 v naši družini je zelo cenjen. Pred nekaj leti mi je to zdravilo pomagalo odpraviti hemoroide, ki sem jih pridobil med porodom. Zahvaljujoč heparinu so se izboljšale vene moje matere na nogah, modrice mojega mladiča pa so nam izginile dobesedno pred očmi. Najboljši del je, da je s takšnimi učinki mazilo veliko cenejše od podobnih izdelkov tuje proizvodnje.

: Heparinske tablete: popolna navodila za uporabo, pomembne točke

Heparin je naravni polisaharid z visoko molekulsko maso približno 16.000 daltonov.

Komentar strokovnjaka: trenutno se Heparin ne proizvaja v obliki tablet, celo med ZSSR so bile izdelane pilotne serije, vendar so bile zaradi nizke učinkovitosti zavrnjene.

Silchenko E.N. Dr.

Dejanje drog

Snov Heparin (lat. Heparin) ima naravni izvor in jo tvorijo bazofilne celice. Največjo koncentracijo heparina najdemo v pljučih in jetrih, v manjši količini pa v tkivih progaste mišice, miokarda in vranice. Izpušča se neposredno v kri in ima skupaj s fibrinolizinom neposreden antikoagulantni učinek, uničuje krvne strdke in zmanjšuje holesterol.

Heparin se zaradi visokega tveganja za krvavitev ne uporablja kot sredstvo za zniževanje lipidov v krvi. Tudi ta kemična spojina ima zaviralni učinek in ugodno vpliva na dobro počutje bolnikov z avtoimunskimi boleznimi. Tkiva v telesu zelo hitro uničijo snov.

Uporaba recepta

Umetno sintetiziran heparin je na voljo kot spojina heparina z natrijevo soljo (5000 ie / ml v 1 ampuli), kot mazila in geli za zunanjo uporabo in se ne prodaja v tabletah in kapsulah. Začetni odmerek zdravila v ampulah - 5000 ie se injicira intravensko z naknadnim prenosom na subkutano ali intramuskularno injekcijo. Odmerki se določijo na podlagi diagnoze, načina uporabe, prenašanja zdravila itd. Kožne oblike se v tanko plast drobijo v prizadeto območje vsakih osem ur v tednu.

Tekoča oblika heparina je prikazana kot:

  • preprečevanje in zdravljenje trombotičnih zapletov (PE, ledvičnih žil, globokih žil spodnjih okončin, koronarnih žil);
  • zdravljenje bolnikov v pooperativnem obdobju z anamnezo trombembolije;
  • akutni miokarditis;
  • fluter in atrijska fibrilacija, prekati;
  • okvare srca s periferno arterijsko embolijo;
  • nestabilna angina, predinfarktno stanje (akutni koronarni sindrom brez elevacije ST);
  • transmuralni MI;
  • sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije;
  • hemolitični uremični sindrom;
  • avtoimunski nefritis;
  • bakterijski endokarditis;
  • preprečevanje koagulacije krvi s hemodializo in transfuzijo krvi (pranje venskih katetrov, "heparinska" zapora).

Heparin za zunanjo uporabo je predpisan za:

  • modrice, poškodbe in modrice z razvojem edema okoliških tkiv;
  • flebitis in tromboflebitis okončin;
  • limfangitis;
  • tromboza hemoroidov.

Kontraindikacije

Omejitve pri uporabi heparina so povezane z njegovo uporabo v eni ali drugi obliki.

Prepoved uporabe zdravila v obliki injekcij se uvede pod naslednjimi pogoji:

  • Pri patoloških stanjih, za katere je značilna zmanjšana stopnja strjevanja krvi.
  • Ulcerozne lezije prebavnega trakta (razjede želodca, duodenal ali ileum, ulcerozni kolitis, maligni tumorji).
  • Subakutno infekcijsko vnetje notranje obloge srca.
  • Okvarjeno delovanje ledvic in / ali jeter.
  • Bolezni krvi (hemofilija, levkemija, hemoragična diateza).
  • Vaskularna anevrizma v možganih, aortna koarktacija.
  • Postinfarktna srčna anevrizma.
  • Hemoroidi.
  • Po operaciji hrbtenice in možganov.
  • Poškodbe mrežnice pri sladkorni bolezni.
  • Aktivna oblika tuberkuloze.
  • V skladu s prepovedjo pri ženskah v zgodnjem poporodnem obdobju in med menstruacijo itd.

Geli in mazila se ne smejo uporabljati za razjede in nekrotične poškodbe kože, rane in se ne razmazajo na sluznicah. V primeru preobčutljivosti na sestavine mazila ali gela Heparin, se tudi ne uporabljajo.

  • Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih se lahko razvijejo sluznice in odprte rane na koži, notranje krvavitve.
  • Alergijske manifestacije pri različnih variacijah: rinitis in solzenje, bronhospazem, urtikarija.
  • Spremembe v krvi (trombocitopenija).
  • Splošna šibkost, vrtoglavica, glavoboli.

Pri zunanji uporabi so možne tudi alergijske reakcije in pordelost kože na področju nanašanja gela (mazilo).

Pri nekaterih ljudeh (ponavadi je to kategorija bolnikov s splošno somatsko stisko, nosečnice in doječe ženske), uvedba standardnih odmerkov heparina povzroči patološko reakcijo na odpornost na zdravilo - heparin. To stanje je zelo nevarno zaradi težavnosti diagnoze, ko se poveča tveganje za krvavitve s smrtnim izidom.

Uporaba med nosečnostjo, dojenjem, pri otrocih in starosti

Heparin za injiciranje (brez benzilnega alkohola) med nosečnostjo ni kontraindiciran v majhnih odmerkih in za kratkotrajno uporabo. Vendar pa lahko v nekaterih primerih njegova uporaba povzroči spontane splave in zgodnji porod. Dolgotrajna uporaba heparina vodi do osteoporoze. Zdravilo ne prodre v materino mleko.

Med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena tudi zunanja oblika, vendar pod nadzorom zdravnika.

Otroci do tri leta, zdravilo se predpisuje z veliko skrbnostjo zaradi nevarnosti zastrupitve z benzil alkoholom, bolniki po šestdesetih letih so tudi v nevarnosti za razvoj zapletov.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje heparina v obliki raztopine je nevarno za verjetnost krvavitve. Heparin je specifični antidot proti protamin sulfatu, zato ga je treba injicirati zelo počasi, glede na hiter razpad antikoagulanta v krvi. Antipod zdravila ima veliko število neželenih učinkov in zahteva natančno odmerjanje in izkušnje pri specialistu, ki zagotavlja zdravstveno oskrbo.

Analogi pomeni

Analogi visokomolekularnega Heparina v obliki raztopine se proizvajajo v obratih v Rusiji, Belorusiji, Nemčiji, pakirani v pakiranjih po 5 ali 10 ampul (cenovni razpon od 400 do 1200 rubljev). Drugi analogi zdravila so heparini z nizko molekulsko maso, ki za razliko od nefrakcioniranih upočasnijo strjevanje na višji ravni in so zato sposobni preprečiti trombozo. Njihovo delovanje je selektivno, dolgo in predvidljivo, kar olajša izvajanje terapije pri "težkih" bolnikih. Ti nadomestki za heparin vključujejo Clexane, Fraxiparin, Vassel Due F, Anfibra, Fragmin in druge.

Obstaja veliko analogov heparin mazil: Heparin-Akrikhin 1000, Laventum, Lioton 1000, Trombless, itd Najcenejši heparin mazilo je v Rusiji, stane 70 rubljev.

Od vseh predstavljenih heparinov so le mazilo in kremne oblike relativno varni in jih je mogoče kupiti brez recepta zanje. Injekcije heparina predpiše le zdravnik.

Heparin za krčne žile: cena, pregledi in analogi

Heparin je naravni polisaharid z visoko molekulsko maso 16.000 daltonov. Zdravilo se v medicini uporablja kot koagulant, ki zmanjšuje tveganje za nastanek krvnih strdkov in strjevanje krvi.

Heparin lahko skupaj s fibrinolizinom neposredno kombinira antikoagulacijski učinek. Celovita izpostavljenost prispeva k uničenju nastalih krvnih strdkov in znižanju holesterola v telesu.

Spojina blokira sintezo trombina, kar znižuje stopnjo agregacije trombocitov.

Kaj v tem članku:

Farmakološke lastnosti Heparina

Eksogeni heparin je enak tistemu, ki ga proizvaja samo telo. Pod vplivom heparina se poveča sinteza anti-lipidnega encima in transformacija trombina v antitrombin.

Delovanje zdravila, kadar se daje intravensko, se začne 5 minut po injiciranju, pri intramuskularni injekciji pa se ukrep začne po 15-20 minutah.

Počasno odvzemanje heparina se pojavi le pri subkutani injekciji. Učinek spojine traja 5 ur po dajanju.

Za podaljšanje časa delovanja zdravila je uvedba heparin natrija ali kalcija. Uporaba teh spojin omogoča subkutano dajanje podaljšati obdobje inhibitornih učinkov za 8 ur.

Uporaba heparina kot anti-lipidnega sredstva je nepraktična zaradi možnega razvoja krvavitve. Uporaba zdravila ima zaviralni učinek na delovanje imunskega sistema, kar ugodno vpliva na zdravje bolnikov z avtoimunskimi boleznimi. Ko prodira v tkiva telesa, se spojina zelo hitro uniči.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje in odpravljanje zapletov v obliki krvnih strdkov in embolov. Poleg tega se zdravilo uporablja kot profilaktično sredstvo za preprečevanje razvoja procesov tvorbe tromba med kirurškim posegom na srčno-žilni sistem.

Cena orodja je odvisna od številnih dejavnikov, vendar je zelo demokratična, prisotnost pozitivnih ocen pa kaže na visoko učinkovitost zdravila.

Sestava zdravila in analogov

Heparin je trenutno na voljo v več farmacevtskih oblikah.

V času Sovjetske zveze so poskušali sproščati tablete Heparin, razvili so tudi navodila za uporabo te oblike zdravila, vendar je bila zaradi zmanjšane učinkovitosti prekinjena ta oblika zdravila.

Glavna oblika proizvodnje heparina je raztopina za intravensko ali subkutano dajanje.

Zdravilo se prodaja v velikih ampulah po 5 ml in majhnih, ki vsebujejo 1 ml raztopine. Majhne ampule so narejene v tujini.

Pakiranje zdravila lahko vsebuje 10 in 50 ampul v svoji sestavi, zdravilo pa je bilo pred kratkim lansirano v pakiranjih po 100 ampul.

Poleg raztopine za injiciranje je zdravilo izdelano v obliki:

V sestavi mazila in gela je glavna aktivna sestavina natrijev heparin.

Dodatne sestavine zdravila so:

  1. Natrijev klorid.
  2. Benzil alkohol.
  3. Prečiščena voda za injekcije.
  4. Benzokain.
  5. Benzil nikotinat.

Heparin shranjujte izven dosega otrok in ga zaščitite pred neposredno sončno svetlobo. Temperatura na mestu shranjevanja raztopine in gela ne sme presegati 25 stopinj.

Rok trajanja zdravila v obliki mazila in raztopine je 3 leta, pri shranjevanju gela rok uporabnosti ne presega dveh let.

Stroški drog v Rusiji je odvisna od regije prodaje oblike zdravila in odmerka. Cena Heparina se lahko giblje od 40 do 1.510 rubljev.

Obstaja celo vrsto zdravil s podobnimi farmakološkimi lastnostmi.

Analoge zdravil so naslednja zdravila:

Kot nadomestek se lahko zdravilo za peroralno uporabo uporablja pod trgovskim imenom Phlebodia.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Orodje je predpisano, če je potrebno, za izvajanje laboratorijskih testov za preprečevanje strjevanja krvi. Medicinski pripravek ima veliko pozitivnih ocen, ki govorijo o učinkovitosti uporabe sredstev.

Večina povratnih informacij bolnikov, ki so uporabljali Heparin za zdravljenje zapletov krčnih žil, je pozitivna.

Zdravilo se uporablja kot glavno ali pomožno sredstvo v primeru tromboze ali tveganja za nastanek krčnih žil.

Priporočljivo je tudi, da ga vzamete v preventivne namene.

Orodje je priporočljivo uporabljati v primeru:

  1. Miokardni infarkt v akutni obliki.
  2. Endocarditis infekcijske oblike.
  3. Tromboza arterij spodnjih okončin.
  4. Nastanek tromba zaradi razvoja zastoja v venah s krčnimi žilami.
  5. Koronarna bolezen srca.
  6. Glomerulonefritis in nefritis, ki ga povzroča lupus.
  7. Srčna napaka.

Poleg tega ima zdravilo kontraindikacije. Vsi so povezani z uporabo določene oblike sproščanja zdravil.

Treba je spomniti, da se morate pred uporabo posvetovati s strokovnjakom.

Uporabi zdravilo Heparin v obliki injekcije ne more, če obstaja:

  • patološka stanja, povezana z motnjami strjevanja krvi;
  • razjede v prebavnem traktu;
  • vnetje v notranji sluznici srca;
  • okvarjeno delovanje ledvic ali jeter;
  • krvna patologija;
  • cerebralna anevrizma;
  • obdobje rehabilitacije po operaciji možganov ali hrbtenice;
  • aktivna faza tuberkuloze;
  • poškodbe mrežnice pri sladkorni bolezni.

Ti primeri vključujejo zavrnitev jemanja zdravila.

Navodila za uporabo zdravila

Navodila za uporabo jasno kažejo, koliko zdravila je treba uporabiti in v kakšnem odmerku.

Kot preventivni ukrep proti pojavu krvnih strdkov s krčnimi žilami je treba dajanje zdravila izvajati subkutano na 5.000 ie na dan. Prvi odmerek dajemo intravensko, v prihodnosti pa uvedemo raztopino subkutano. Interval med injekcijami je 8-12 ur. Običajno je območje injiciranja anteriorno-lateralna stena trebuha.

Igla se vstavi dokaj globoko v podkožno gubo, ki jo je treba držati do popolne uporabe zdravila.

Pri dajanju injekcij je treba nenehno spreminjati mesto injiciranja, da se prepreči nastanek hematomov.

Navodila za uporabo jasno uravnavajo odmerjanje, kljub temu pa je treba uporabo zdravila izvajati pod strogim nadzorom zdravnika. Način zdravljenja se določi ob upoštevanju individualnih značilnosti pacienta.

Izvajanje kapljične infuzije je eden od načinov za dajanje zdravila. Ta metoda dajanja je učinkovita v primeru pljučne arterijske lezije s trombotičnimi masami, ki se oblikujejo kot zaplet pri razvoju varikozne bolezni. Odmerek zdravila se lahko v tem primeru giblje od 40 do 60 tisoč enot podnevi.

Če ima bolnik takšen zaplet krčnih žil kot periferno in vensko trombozo, se stanje osebe olajša z dajanjem odmerka 20-30.000 enot. in od 60 do 80 tisoč IU podnevi. Pri izvajanju injekcij mora biti indeks strjevanja konstantno pod nadzorom zdravnika.

Za profilakso s tveganjem za tromboembolijo s krčnimi žilami se zdravilo daje kot subkutana injekcija v količini 5 tisoč enot na dan. Obdobje izpostavljenosti zdravila v eni injekciji je od 12 do 14 ur.

Alkohol je pri injiciranju prepovedan. Injekcije s heparinom in alkohol niso združljivi.

Treba je omeniti, da lahko uporaba zdravil povzroči neželene učinke. Te vključujejo:

  1. Krvavitev v prebavnem traktu, sečilih, na mestu injiciranja, kot tudi krvavitev v drugih sistemih.
  2. Slabost
  3. Zmanjšan apetit.
  4. Napadi bruhanja.
  5. Urtikarija
  6. Srbenje in pekočica na mestu injiciranja.
  7. Bronhospazem.

V primeru takšnih manifestacij je treba uporabo zdravila prekiniti.

Heparin vas bo rešil krvnih strdkov!

Za heparin je značilen naravni antikoagulacijski učinek. V kombinaciji s fibrinolizinom je ena od sestavin fiziološkega sistema proti strjevanju krvi.

Zdravilo spada v kategorijo antikoagulantov, ki imajo neposreden učinek: neposredno vpliva na strjevanje krvi.

Glavna sestavina zagotavlja popolno blokiranje biosinteze trombina in zmanjšuje agregacijo trombocitov.

"Heparin" ima tako antikoagulantni učinek kot tudi znatno zmanjšuje intenzivnost delovanja hialuronidaze, v manjši meri vodi v delovanje fibrinolitičnih lastnosti krvi in ​​pozitivno vpliva na koronarni krvni pretok.

Navodila za uporabo

Za uporabo lahko obstajajo različne navedbe:

  1. Nestabilna angina.
  2. Tromboflebitis.
  3. Endokarditis bakterijske etiologije.
  4. Globoka venska tromboza.
  5. Lupusov žad.
  6. Glomerulonefritis.
  7. Tromboza ledvičnih ven.
  8. Pljučna embolija.
  9. Akutni miokardni infarkt.
  10. Tromboza koronarnih arterij.
  11. Sindrom hemolitika.
  12. Atrijska fibrilacija.
  13. Kršitev mikrotrombogeneze ali mikrocirkulacije.
  14. Diseminiran sindrom intravaskularne koagulacije.
  15. Postopek pranja posebnih venskih katetrov.
  16. Priprava vzorcev krvi za strjevanje krvi za transfuzijo.
  17. Peritonealna dializa.
  18. Citafereza.
  19. Mitralna srčna bolezen.
  20. Hemosorpcija.
  21. Hemodializa.
  22. Prisilna diureza.

Raztopino "Heparin" predpisujemo kot neprekinjeno intravensko infuzijo ali v obliki intravenskih injekcij v določenem intervalu.

Odmerjanje in uporaba

Za profilaktične namene, s / c, 5 tisoč ie dnevno, v presledkih 8-12 ur, praviloma je območje za injekcije anteriorno-lateralna stena trebuha, zato je potrebna tanka igla.

Vstavi se precej globoko, v pravokotnem položaju, v kožno gubo, ki jo drži palec in kazalec, dokler se zdravilo ne injicira v celoti.

Mesto injiciranja je treba nenehno spreminjati, da se prepreči nastanek hematoma. Začetno injekcijo je treba opraviti nekaj ur pred operacijo, v pooperativnem obdobju pa deset dni, v nekaterih primerih pa tudi daljši čas.

Volumen prvega odmerka, uporabljenega za zdravljenje, je pogosto enak 5 tisoč ie. To se izvaja intravenozno. Nato zdravljenje nadaljujemo z intravenskimi infuzijami.

Vzdrževalni odmerki so določeni glede na način uporabe:

  1. 1. Z nenehnim kapljanjem zdravniki običajno predpišejo 1-2 tisoč ie / uro in razredčijo snov v 0,9% raztopini NaCl.
  2. 2. Če je kapalko nameščen občasno, je priporočljivo dajati 5-10 tisoč ie vsakih 4 ure.

Pri intravenskem dajanju se odmerki "Heparina" izračunajo tako, da aktivirani parcialni tromboplastinski čas (1,5-2,5-krat večji od kontrole. Pri dajanju v majhnih odmerkih za preprečevanje tromboze ni potrebno stalno spremljati APTT, ker njegovo povečanje ni pomembno.

Redna intravenska infuzija velja za najučinkovitejšo metodo uporabe Heparina kot redne injekcije, ker zagotavlja bolj konstantno hipokagulacijo in le včasih povzroči krvavitev.

Pri izvajanju extracorporeal krvnega obtoka, je treba zdravilo dajati z odmerkom 140-400 ie / kg ali 1,5-2 tisoč ie na 500 ml krvi. Pri hemodializi se najprej injicira 10.000 ie intravensko, nato še 30-50.000 ie sredi postopka. Pri starejših bolnikih je treba odmerek zmanjšati.

Zdravilo se daje otrokom intravensko: v starosti 1-3 mesecev - 800 ie / kg na dan, 4-12 mesecev - 700 ie / kg na dan, starejše od 6 let - 500 ie / kg na dan pod zdravniškim nadzorom.

Zdravilo "Heparin": navodila za uporabo

Zdravniki pogosto predpišejo heparin, navodila za uporabo katerega so odvisna od oblike zdravila, za preprečevanje in zdravljenje bolezni, povezanih z nastajanjem krvnih strdkov in posledično zamašitev krvnih žil.

Dejanje drog

Heparin se uporablja kot preventiva proti nastajanju krvnih strdkov pri srčnih napadih, znakih embolije in tromboze ter tudi pri izvajanju operacij na žilah ali srcu, tako da se krv v napravah, ki zagotavljajo krvni obtok ali hemodializo, ne koagulira prezgodaj. To zdravilo uporabljajo laboratoriji pri opravljanju krvnih preiskav za isti namen - za preprečevanje prezgodnjega strjevanja materiala. Praksa pranja heparina z venskim katetrom je zelo pogosta.

Z drugimi besedami, Heparin upočasni tvorbo snovi v krvi, kot je fibrin (plazemski protein), ki je strukturni center krvnega strdka.

Heparin je na voljo kot injekcija, kot gel ali kot mazilo. Razen tega se raztopina za injiciranje lahko daje ne samo intravensko, ampak tudi intramuskularno in tudi pod kožo, pri tem pa deluje z enako učinkovitostjo.

Zdravilna učinkovina v kateri koli obliki sproščanja zdravila je natrijev heparin, medtem ko njegova raztopina bistveno presega koncentracijo v gelu. Če 1 ml raztopine vsebuje 5000 ie, je enaka količina gela ali mazila le 1000 ie.

Praviloma se raztopina heparina proizvaja v hermetično zaprtih vialah s prostornino 5 ml in aktivnostjo od 5.000 do 20.000 ie v 1 ml.

Terapevtski učinek po uporabi tega zdravila se pojavi skoraj takoj v primeru intravenskega dajanja raztopine, intramuskularna uporaba bo odložila delovanje zdravila za pol ure, medtem ko subkutana uporaba sredstva povzroči učinek le po eni uri.

Zdravnik predpiše odmerjanje zdravila na podlagi bolnikovega starostnega kazalnika in tudi glede na trenutne indikacije za uporabo zdravila.

Zdravljenje in preprečevanje

Trajanje izpostavljenosti heparinu je od 4 do 5 ur, če ga dajemo intravensko, približno 6 ur z intramuskularno in približno 8 ur s subkutano uporabo. Toda preventivni učinek na nastanek krvnih strdkov traja dlje časa.

Indikacije za sprejem

Heparin ima različne indikacije za uporabo, odvisno od oblike sproščanja zdravila. Tako je raztopina heparina, kot je navedeno zgoraj, učinkovita za preprečevanje tromboembolije srčnih in pljučnih žil, tromboze, vključno v primerih miokardnega infarkta, tromboflebitisa okončin itd.

Ker hipotenzivni učinek zdravila temelji na njegovi sposobnosti za širjenje srčnih arterij in povečanje koronarnega pretoka krvi, se običajno uporablja kot preventiva proti koronarni trombozi in tudi za odpravo angine.

Heparin se v obliki gela uporablja za zdravljenje in odpravljanje posledic poškodb in odrgnin, odstranitev podkožnih hematomov, lokaliziranih edemov, tromboflebitisa sfenoznih ven, površinskega mastitisa in flebitisa, ki ga povzročajo injekcije.

Poleg tega je mazilo učinkovito v primerih, ko je potrebno obvladati slonokoščeno ali limfangitis.

Metode uporabe

Odmerek zdravila predpiše zdravnik, vendar je dnevni odmerek zdravila Heparin odvisen od načina njegove uporabe. Za intravensko uporabo se raztopina Heparina razredči z izotonično raztopino natrijevega klorida (50 ml) ali 5% raztopine glukoze in se uporablja 4-5-krat na dan s frekvenco 20 kapljic na minuto.

Pri subkutani ali intramuskularni uporabi se heparin daje 2-3-krat na dan v količini od 30.000 do 40.000 ie. Subkutano dajanje heparina poteka s tanko iglo v rami ali v predelu zgornjega dela alile. Poleg tega je treba opozoriti, da je subkutana uporaba predpisana kot profilaktično zdravljenje, intramuskularno pa se uporablja zelo redko, saj ta metoda pogosto povzroči pojav hematomov na mestu injiciranja.

V vsakem primeru, 1-2 dni pred koncem poteka uporabe zdravila, je bolniku predpisana uporaba posrednih antikoagulantov (npr. Varfarin), ki ga bo moral vzeti tudi po prekinitvi zdravljenja s heparinom. Posredni koagulanti se najpogosteje proizvajajo kot standardne tablete, zato bolnik ta zdravila jemlje samostojno.

Uporaba drog med operacijo

V laboratorijskih pogojih je za preprečitev koagulacije krvi v epruvetah običajno dodajanje heparina tako, da je v eni snovi v epruveti 2-3 U pripravka.
Transfuzija krvi vključuje uporabo raztopine heparina za darovalca v količini 7500-10000 ie.

Pri površinskih poškodbah, tromboflebitisu, mastitisu se Heparin uporablja kot mazilo ali gel. V tem primeru uporabite mazilo mora biti tanek sloj 3-4 krat na dan samo na nepoškodovano kožo. Če ima koža rane ali razjede, mazila ni mogoče uporabiti.

V primeru tromboze hemoroidnih žil je treba mazilo nanesiti na bombažno palčko in jo položiti na prizadeto območje. Rok uporabe mazila je največ 7 dni.

Praviloma je v primeru dolgotrajnega zdravljenja z raztopino Heparina z uporabo velikih odmerkov zdravila priporočljivo izvajati terapijo v bolnišnici pod nadzorom zdravnika. Razlog za to je, da je treba pri uporabi raztopine skrbno spremljati kazalnike trombocitov v krvi pacienta, in če so kritično zmanjšani, se zdravilo takoj prekliče. Poleg tega je pri bolnikih s hipertenzijo potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka.

Uporaba zdravila v obdobju po porodu ali kakršne koli operacije ne sme biti prej kot 3 dni. Zaradi nevarnosti krvavitve se to obdobje poveča na 8-10 dni.

Raztopina heparina za otroke

Otroci imajo začetni odmerek Heparina v količini od 75 do 100 ie / kg, intravensko bolusno dajanje zdravila se izvaja v desetminutnem obdobju. Nato raztopino še naprej dajemo z intravensko kapalno metodo v nižjih odmerkih.


Pri novorojenčkih, mlajših od 3 mesecev, se takšna podporna terapija giblje od 25 do 30 ie / kg / uro, vendar ne več kot 800 ie / kg za dnevno obdobje. Otroci od 4 mesecev do 1 leta z enako količino dnevnega odmerka ne smejo preseči 700 ie / kg, od enega leta pa se stopnja določi od 18 do 20 ie / kg / uro, dnevni odmerek pa ne sme biti večji od 500 Ie / kg
Trajanje zdravljenja določi le posameznik.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kot lahko uganite, je uporaba Heparina kontraindicirana pri bolnikih s nagnjenostjo k hemoragični diatezi (prekomerna krvavitev) ali v prisotnosti bolezni, ki vodijo do zakasnele strjevanja krvi. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati zdravilo med nosečnostjo in dojenjem, in celo v prisotnosti alergijskih reakcij na njegovo zdravilno učinkovino.
Uporaba raztopine heparina je strogo prepovedana v vnetnem procesu v notranjih votlinah srca, hudih boleznih ledvic in jeter, levkemiji, anemiji, srčni anevrizmi in v primeru venske gangrene.

V nekaterih primerih je dolgoročna uporaba zdravila zabeležila neželene učinke v obliki povišanega krvnega tlaka, krvavitev iz prebavil, krvavitev notranjih organov, kirurških ran. Obstajajo napadi omotice, glavobola. V posameznih primerih je prisotna alergijska reakcija (rinitis, urtikarija, pruritus) ali slabost, bruhanje, driska.

Približno 6% bolnikov je izpostavljenih tveganju za trombocitopenijo - reakcijo, ki jo je težko odpraviti in jo lahko povzroči arterijska tromboza, ki vodi do gangrene ali kapi (srčni napad). Takšna reakcija je lahko usodna.

Z dolgotrajnim zdravljenjem z raztopino Heparina so še vedno možni primeri kalcifikacije mehkih tkiv v telesu, razvoj osteoporoze, reverzibilne alopecije (izpadanje las) in hipoalosteronizma.

Uporaba kreme v kozmetiki

Poleg uporabe Heparina v travmatologiji se v kozmetiki pogosto uporablja tudi zdravilo Heparin kot pomlajevalno sredstvo. Poleg tega je sposoben obvladovati znake aken, odstraniti majhne tjulnje in hematome.

Ženske ga pogosto uporabljajo za odstranjevanje otekline pod očmi, vendar je treba v tem primeru skrbno spremljati, tako da na koži, kjer se nanese pripravek, ni prask. V nasprotnem primeru tak postopek samo boli.

Uporaba zdravila Heparin za odstranitev modric ni težka. Nanaša se v majhni količini na čisto kožo in se nežno drgne. Postopek se opravi zjutraj in zvečer.

Heparinovo mazilo kot kozmetično sredstvo je pridobilo popularnost zaradi njegove razpoložljivosti in učinkovitosti pri odpravljanju edema. Vendar je treba upoštevati, da se ta pripravek ne nanaša na kozmetične izdelke, zato ga je treba uporabljati previdno, ko se prepričate, da ni nobenih alergijskih reakcij na zdravilno učinkovino.

Obstaja veliko analogov raztopine heparina: Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, itd. V primeru mazila je to Lavenum, Liotone 1000, Trombless itd. vrsto

Heparin

Raztopina za in / in in p / do vnosa brezbarvne ali svetlo rumene barve.

Pomožne snovi: benzil alkohol - 9 mg, natrijev klorid - 3,4 mg, voda d / in do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (5) - pakiranje kartona.
5 ml - ampule (10) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (10) - pakiranje kartona.
5 ml - ampule (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - ampule (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Raztopina za iv in p / za uvedbo bistre, brezbarvne ali svetlo rumene raztopine.

Pomožne snovi: benzil alkohol 9 mg, natrijev klorid 3,4 mg, voda d / in do 1 ml.

5 ml - steklenice (1) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene steklenice (5) - paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene steklenice (5) - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklenice (5) - pakiranje kartona z ločilnim vložkom.
5 ml - steklenice (10) - pakiranje kartona z ločilnim vložkom.
5 ml - steklene ampule (5) - kartonske škatle z ločilnim vložkom.
5 ml - steklene ampule (10) - kartonske škatle z ločilnim vložkom.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene steklenice (5) - plastične konimetrične embalaže (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene ampule (5) - plastične konimetrične embalaže (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Mehanizem delovanja natrijevega heparina temelji predvsem na njegovi vezavi na antitrombin III, ki je naravni zaviralec aktiviranih koagulacijskih faktorjev krvi IIa (trombin), IXa, Xa, XIa in XIIa. Natrijev heparin se veže z antitrombinom III in povzroči konformacijske spremembe v njegovi molekuli. Posledično se pospeši vezava antitrombina III na koagulacijske faktorje IIa (trombin), IXa, Xa, XIa in XIIa in njihova encimska aktivnost je blokirana. Vezava natrijevega heparina na antitrombin III je elektrostatična in je v veliki meri odvisna od dolžine in sestave molekule (za vezavo natrijevega heparina proti antitrombinu III je potrebna penta-saharidna sekvenca, ki vsebuje 3-O-sulfatiran glukozamin).

Najpomembnejša je sposobnost natrijevega heparina v kombinaciji z antitrombinom III, da inhibira koagulacijske faktorje IIa (trombin) in Xa. Razmerje med aktivnostjo natrijevega heparina in njegovo faktorjem Xa glede na faktor IIa je 0,9-1,1. Natrijev heparin zmanjšuje viskoznost krvi, zmanjšuje vaskularno prepustnost, spodbuja bradikinin, histamin in druge endogene dejavnike in tako preprečuje nastanek zastoja. Natrijev heparin je sposoben sorbiranja na površini membran endotelija in krvnih celic, kar povečuje njihov negativni naboj, kar preprečuje adhezijo in agregacijo trombocitov. Natrijev heparin upočasni hiperplazijo gladkih mišic, aktivira lipoproteinsko lipazo in ima tako učinek zniževanja lipidov in preprečuje razvoj ateroskleroze.

Natrijev heparin veže nekatere sestavine sistema komplementa, zmanjšuje njegovo aktivnost, preprečuje sodelovanje limfocitov in tvorbo imunoglobulinov, veže histamin, serotonin (ima antialergijski učinek). Natrijev heparin poveča krvni pretok skozi ledvice, poveča žilni upor možganov, zmanjša aktivnost hialuronidaze možganov, zmanjša površinsko aktivno delovanje pljuč, zavira prekomerno sintezo aldosterona v skorji nadledvične žleze, veže adrenalin, uravnava odziv jajčnikov na hormonske dražljaje, poveča aktivnost obščitničnega hormona. Zaradi interakcije z encimi lahko natrijev heparin poveča aktivnost tirozinske hidroksilaze v možganih, pepsinogena, DNA polimeraze in zmanjša aktivnost miozin ATPaze, piruvat kinaze, PNK polimeraze, pepsina. Klinični pomen teh učinkov natrijevega heparina ostaja negotov in slabo razumljen.

Pri akutnem koronarnem sindromu brez trajne subteme segmenta ST na EKG-ju (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez podteme segmenta ST) natrijev heparin v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjša tveganje za miokardni infarkt in smrtnost. Pri miokardnem infarktu z dvigom segmenta ST na EKG je natrijev heparin učinkovit pri primarni transkutani koronarni revaskularizaciji v kombinaciji z zaviralci receptorjev glikoproteina IIb / IIIa in pri trombolitični terapiji s streptokinazo (povečanje pogostnosti revaskularizacije).

V velikih odmerkih je natrijev heparin učinkovit pri pljučni trombemboliji in venski trombozi, v majhnih odmerkih pa je učinkovit pri preprečevanju venske trombembolije, tudi po kirurških operacijah.

Po intravenskem dajanju se učinek zdravila pojavi skoraj takoj, najkasneje 10-15 minut in traja kratek čas - 3-6 ur.Po subkutani uporabi se učinek zdravila začne počasi - po 40-60 minutah, vendar traja 8 ur.Površina antitrombina III v krvni plazmi ali v mestu tromboze lahko zmanjša aikoagulantni učinek heparin natrija

Največja koncentracija (Cmaks) po intravenski aplikaciji dosežemo skoraj takoj po subkutani uporabi - v 2-4 urah.

Komunikacija z beljakovinami plazme - do 95%, volumen porazdelitve je zelo majhen - 0,06 l / kg (ne zapusti žilne stene zaradi močne vezave na plazemske beljakovine). Ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko.

Intenzivno zajetje endotelijskih celic in celic mononuklearnega makrofagnega sistema (celice retikuloendotelijskega sistema) je koncentrirano v jetrih in vranici.

Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem N-desulfamidaze in heparinaze trombocitov, ki sodeluje pri presnovi heparina v kasnejših fazah. Vpletenost v metabolizem trombocitnega faktorja IV (antiheparinski faktor), kot tudi vezava natrijevega heparina na makrofagni sistem, pojasnjuje hitro biološko inaktivacijo in kratko trajanje delovanja. Desulfatne molekule pod vplivom endoglikozidaze ledvic se pretvorijo v fragmente z nizko molekulsko maso. TT1/2 traja 1-6 ur (v povprečju 1,5 ure); povečuje se z debelostjo, odpovedjo jeter in / ali ledvic; zmanjša s pljučno tromboembolijo, okužbami, malignimi tumorji.

Izloča se ledvice, predvsem v obliki neaktivnih presnovkov, in le z uvedbo visokih odmerkov lahko izločanje (do 50%) v nespremenjeni obliki. Ne prikaže se s hemodializo.

- preprečevanje in zdravljenje venske tromboze (vključno s trombozo površinskih in globokih žil spodnjih okončin, tromboza ledvičnih ven) in pljučne embolije;

- preprečevanje in zdravljenje trombemboličnih zapletov, povezanih z atrijsko fibrilacijo;

- preprečevanje in zdravljenje periferne arterijske embolije (vključno s tistimi, ki so povezane z mitralno boleznijo srca);

- zdravljenje akutnih in kroničnih koagulopatij porabe (vključno s I. stopnjo DIC);

- akutni koronarni sindrom brez trajnega dviga segmenta ST na EKG (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez dviga segmenta ST na EKG);

- miokardni infarkt z elevacijo ST-segmenta: s trombolitično terapijo, s primarno perkutano koronarno revaskularizacijo (balonska angioplastika z ali brez stentinga) in z velikim tveganjem za arterijsko ali vensko trombozo in tromboembolijo;

- preprečevanje in zdravljenje mikrotromboze in motenj mikrocirkulacije, vključno s t s hemolitičnim prisilnim sindromom, glomerulonefritisom (vključno z lupus nefritisom) in s prisilno diurezo;

- preprečevanje koagulacije krvi med transfuzijo krvi, v ekstrakorporalnih cirkulacijskih sistemih (ekstrakororalni krvni obtok med operacijo srca, hemosorbacijo, citofrezo) in hemodializo;

- obdelava perifernih venskih katetrov.

- preobčutljivost za natrijev heparin in druge sestavine zdravila;

- anamneza trombocitopenije, inducirane s heparinom (s trombozo ali brez nje) ali trenutno;

- krvavitev (razen kadar koristi heparin natrija odtehtajo potencialno tveganje);

- obdobje nosečnosti in dojenja.

Bolniki s polivalentno alergijo (vključno z bronhialno astmo).

Pri patoloških stanjih, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitev, kot so: t

- bolezni srca in ožilja: akutni in subakutni infekcijski endokarditis, huda nenadzorovana hipertenzija, aortna disekcija, cerebralna anevrizma;

- erozivne in ulcerozne lezije organov prebavnega trakta, krčne žile požiralnika s cirozo jeter in druge bolezni, dolgotrajna uporaba želodčnih in črevesnih odtokov, ulcerozni kolitis, hemoroidi;

- bolezni krvotvornih organov in limfnega sistema: levkemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoragična diateza;

- bolezni centralnega živčevja: hemoragična kap, travmatska poškodba možganov;

- prirojeno pomanjkanje antitrombina III in nadomestno zdravljenje z zdravili za antitrombin III (za zmanjšanje tveganja za krvavitev je treba uporabiti manjše odmerke heparina).

Druga fiziološka in patološka stanja: menstruacijsko obdobje, ogrožanje splava, zgodnje poporodno obdobje, huda bolezen jeter z okvarjeno beljakovinsko sintetično funkcijo, kronična ledvična odpoved, pred kratkim opravljena operacija na očeh, možganih ali hrbtenjači, nedavno opravljena spinalna (ledvena) punkcija ali epiduralna anestezija, proliferativna diabetična retinopatija, vaskulitis, otroci, mlajši od 3 let (benzil alkohol, ki ga vsebuje, lahko povzroči Klasično in anafilaktične reakcije), višja starost (nad 60 let, predvsem žensk).

Heparin se daje subkutano, intravensko, bolusno ali kapalno.

Heparin je predpisan kot neprekinjeno intravensko infuzijo ali kot redna intravenska injekcija, kot tudi subkutano (v trebuh). Heparina se ne sme dajati intramuskularno.

Običajno mesto za subkutane injekcije je anteriorno-lateralna stena trebuha (v izjemnih primerih se vstavi v zgornje rame ali stegno) z uporabo tanke igle, ki jo je treba vstaviti globoko, pravokotno na kožo med palcem in kazalcem do konca injekcije. rešitev. Mesto injiciranja je treba vsakič zamenjati (da bi se izognili nastajanju hematoma). Prvo injiciranje je treba izvesti 1-2 ure pred začetkom operacije; v pooperativnem obdobju - za vstop v 7-10 dneh, in če je potrebno - daljši čas. Začetni odmerek Heparina, ki ga dajemo v terapevtske namene, je običajno 5000 ie in ga dajemo intravensko, nato pa zdravljenje nadaljujemo s subkutanimi injekcijami ali intravenskimi infuzijami.

Vzdrževalni odmerki so določeni glede na način uporabe:

- z neprekinjeno intravensko infuzijo se daje 1000-2000 ie / h (24000-48000 MG / dan), pri čemer raztopino Heparina raztopimo z 0,9% raztopino natrijevega klorida:

- z rednimi intravenskimi injekcijami, se vsakih 4-6 ur predpisuje 5000 do 10.000 ie heparina: t

- Po subkutani uporabi se dajejo vsakih 12 ur do 15.000-20000 ie ali vsakih 8 ur do 8000-10000 ie.

Pred vsakim odmerkom je treba izvesti študijo časa strjevanja krvi in ​​/ ali aktiviranega delnega tromboplastinskega časa (LPTT), da se popravi nadaljnji odmerek.

Pri intravenski uporabi se odmerki Heparina izberejo tako, da je APTT 1,5-2,5-krat večji od kontrole. Šteje se, da je antikoagulantni učinek heparina optimalen, če se čas strjevanja krvi podaljša za faktor 2-3 v primerjavi z normalno vrednostjo. APTT in čas trombina naraščata 2-krat (z možnostjo stalnega nadzora APTT).

Pri subkutanem dajanju majhnih odmerkov (5000 ie 2-3 krat dnevno) ni treba redno nadzorovati APTT za preprečevanje tvorbe tromba, saj se le-ta rahlo poveča.

Neprekinjeno intravensko infundiranje je najučinkovitejši način za uporabo heparina, bolje kot redne (periodične) injekcije, saj zagotavlja bolj stabilno hipokagulacijo in manj pogosto povzroča krvavitev.

Uporaba heparin natrija v posebnih kliničnih situacijah.

Primarna perkutana koronarna angioplastika pri akutnem koronarnem sindromu brez dviga segmenta ST in miokardnem infarktu z elevacijo ST-segmenta: natrijev heparin se daje intravensko v bolusnem odmerku 70-100 ie / kg (razen če se načrtuje uporaba zaviralcev glikoproteina IIb / IIla) ali odmerka 50 t -60 MG / kg (kadar se uporablja skupaj z inhibitorji receptorjev glikoproteina llb / IIla).

Trombolitično zdravljenje za miokardni infarkt z elevacijo ST-segmenta: natrijev heparin se daje intravensko z bolusnim odmerkom 60 ie / kt (največji odmerek 4000 ME), čemur sledi intravenska infuzija v odmerku 12 ie / kg (ne več kot 1000 ie / h) za 24 48 h Ciljna raven APTT je 50-70 sekund, kar je 1,5-2,0-krat višje od norme; Nadzor APTT - po 3. 6. 12 in 24 h po začetku zdravljenja.

Preprečevanje trombemboličnih zapletov po kirurških posegih z uporabo majhnih odmerkov natrijevega heparina: natrijev heparin se injicira subkutano, globoko v kožo trebuha. Začetni odmerek je 5000 mg 2 uri pred začetkom operacije. V pooperativnem obdobju - 5000 ME vsakih 8-12 ur 7 dni ali dokler se bolnikova mobilnost ne povrne v celoti (odvisno od tega, kaj je na prvem mestu). Pri uporabi nizkih odmerkov natrijevega heparina za preprečevanje trombemboličnih zapletov ni treba kontrolirati aPTT.

Uporaba pri kardiovaskularni kirurgiji med operacijami, ki uporabljajo ekstrakorporalno cirkulacijo: začetni odmerek natrijevega heparina je najmanj 150 ie / kg. Nato natrijev heparin injiciramo z neprekinjeno intravensko ipfuzijo s hitrostjo 15-25 kapljic / min pri 30.000 ie na 1 liter raztopine za infundiranje. Skupni odmerek je običajno 300 ie / kg (če je pričakovano trajanje operacije krajši od 60 minut) ali 400 ie / kg (če je pričakovano trajanje operacije 60 minut ali več).

Uporaba za hemodializo: začetni odmerek natrijevega heparina je 25-30 ie / kg (ali 10.000 ie) intravensko bolus, nato pa kontinuirana infuzija natrijevega heparina 20.000 ie / 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida s hitrostjo 1500-2000 ie / h (če ni drugače) v priročniku za sisteme hemodialize).

Uporaba heparin natrija v pediatriji: pri otrocih niso bile izvedene ustrezne kontrolirane študije o uporabi natrijevega heparina. Predložena priporočila temeljijo na kliničnih izkušnjah: začetni odmerek je 75-100 ie / kg intravenskega bolusa za 10 minut, vzdrževalni odmerek: otroci, stari 1-3 mesece - 25-30 ie / kg / h (800 ME / kg / dan) otroci, stari od 4 do 12 mesecev - 25-30 ie / kg / h (700 ie / kg / dan), otroci, starejši od 1 leta, -18-20 ME / kg / h (500 ie / kg / dan) intravenozno.

Odmerek natrijevega heparina je treba izbrati ob upoštevanju kazalnikov strjevanja krvi (ciljna raven APTT 60-85 sekund).

Trajanje zdravljenja je odvisno od indikacij in načina uporabe. Za intravensko uporabo je optimalno trajanje zdravljenja 7-10 dni, po katerem se zdravljenje nadaljuje s peroralnimi antikoagulanti (priporočeno je, da se peroralni antikoagulanti dajejo od prvega dne zdravljenja z natrijevim heparinom ali od 5 do 7 dni, pri čemer je treba kombinacijo natrija heparina prekiniti za 4-5 dni skupaj. zdravljenje). Pri obsežni trombozi ilio-femoralnih ven se priporoča daljše zdravljenje z zdravilom Heparin.

Alergijske reakcije: hiperemija kože, drog, vročica, urtikarija, rinitis, pruritus in občutek toplote v podplatih, biorospazem, kolaps, anafilaktični šok.

Krvavitev: značilna - iz gastrointestinalnega trakta in sečil, na mestu injiciranja, v območjih pod pritiskom, iz kirurških ran; krvavitve v različne organe (vključno z nadledvičnimi žlezami, rumenim telesom, retroperitopealnim prostorom).

Lokalne reakcije: bolečina, hiperemija, hematom in razjede na mestu injiciranja, krvavitev.

Drugi možni neželeni učinki so omotica, glavobol, slabost, bruhanje, izguba teka, driska, bolečine v sklepih, zvišan krvni tlak in eozinofilija.

Na začetku zdravljenja s heparinom lahko včasih opazimo prehodno trombocitopenijo s številom trombocitov v razponu od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / L. Običajno to stanje ne vodi do zapletov in zdravljenje z zdravilom Heparin se lahko nadaljuje. V redkih primerih se lahko pojavi huda trombocitopenija (sindrom tvorbe belega tromba), včasih s smrtnim izidom. Ta zaplet se predvideva v primeru zmanjšanja števila trombocitov pod 80 × 10 9 / l ali več kot 50% začetne ravni, zato je uvedba Heparina v takih primerih nujno ustavljena.

Pri bolnikih s hudo trombocitopenijo se lahko razvije koagulopatija porabe (zmanjšanje zalog fibrinogena).

Na podlagi heparinsko inducirane trombocitopenije: nekroza kože, arterijska tromboza, ki jo spremlja razvoj gangrene, miokardni infarkt, možganska kap. Pri dolgotrajni uporabi: osteoporoza, spontani zlomi kosti, kalcifikacija mehkih tkiv, hipoalodosteronizem, prehodna alopecija, priapizem.

Med zdravljenjem s heparinom lahko opazimo spremembe biokemičnih parametrov krvi (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, prostih maščobnih kislin in tiroksina v krvni plazmi; hiperkaliemija; ponavljajoča se hiperlipidemija zaradi prekinitve jemanja heparina: napačno zvišanje koncentracije glukoze v krvi in ​​lažno pozitiven rezultat testa bromsulfalein).

Simptomi: znaki krvavitve.

Zdravljenje: za majhne krvavitve, ki jih povzroči prevelik odmerek heparina, je dovolj, da se preneha uporabljati. V primeru velike krvavitve presežek presežka nevtraliziramo s protamin sulfatom (1 mg protamin sulfata na 100 ie heparin natrija). 1% (10 mg / ml) raztopine protamin sulfata se injicira zelo počasi intravensko. Vsakih 10 minut ne morete vnesti več kot 50 mg (5 ml) protamin sulfata. Zaradi hitre presnove natrijevega heparina se potrebni odmerek protamin sulfata sčasoma zmanjša. Za izračun zahtevanega odmerka protamin sulfata lahko predpostavimo, da je T1/2 Natrijev heparin je 30 minut. Pri uporabi protamin sulfata so opazili hude anafilaktične reakcije s smrtnim izidom, zato je treba zdravilo dajati samo v pogojih ločitve, ki je opremljeno za nujno medicinsko pomoč za anafilaktični šok. Hemodializa je neučinkovita.

Farmacevtska interakcija: Raztopina natrijevega heparina je združljiva samo z 0,9% raztopino natrijevega klorida.

Raztopina heparina ni združljiva z naslednjimi kanamicin, meticilin natrij, netilmicin, opioidi, oksitetraciklin, polimiksin B, promazin, prometazin, streptomicin, sulfafurazol, dietanolamin, tetraciklin, tobramicin, efalotina, tsefaloridinom, vankomicin, vinblastina, nikardipin, maščobne emulzije.

Farmakokinetične interakcije: natrijev heparin premakne fenitoin, kinidin, propranolol in benzodiazepinske derivate iz njihovih vezavnih mest v plazemske beljakovine, kar lahko vodi do povečanja farmakološkega delovanja teh zdravil. Natrijev heparin je vezan in inaktiviran s protamin sulfatom, polipeptidi z alkalno reakcijo in tricikličnimi antidepresivi.

Farmakodinamične interakcije: antikoagulacijski učinek natrijevega heparina se poveča, medtem ko se uporablja z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vključno z z antitrombocitnimi zdravili (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidi in dekstran, kar povzroči povečano tveganje za krvavitev. Poleg tega se lahko antikoagulantni učinek heparin natrija poveča v kombinaciji z hidroksiklorokinom, etakrinsko kislino, citotoksičnimi zdravili, cefamundolom, valprojsko kislino, propiltiouracilom.

Antikoagulantni učinek heparin natrija se zmanjša, če se uporablja sočasno z ACTH, antihistaminiki, askorbinsko kislino, ergot alkaloidi, nikotinom, nitroglicerinom, srčnimi glikozidi, tiroksinom, tetraciklinom in kininom.

Natrijev heparin lahko zmanjša farmakološko delovanje adrenokortikotropnega hormona, glukokortikosteroidov in insulina.

V bolnišnici je priporočljivo zdravljenje z velikimi odmerki.

Nadzor števila trombocitov je treba opraviti pred začetkom zdravljenja, prvi dan zdravljenja in v kratkih časovnih presledkih med celotnim obdobjem dajanja natrijevega heparina, zlasti med 6 in 14 dnevi po začetku zdravljenja. Takoj moramo prekiniti zdravljenje z velikim zmanjšanjem števila trombocitov.

Ostro zmanjšanje števila trombocitov zahteva nadaljnje raziskave za ugotavljanje imunske trombocitopenije, ki jo povzroča heparin. Če ga ima, je treba bolnika obvestiti, da mu v prihodnje ne sme dajati heparina (tudi heparin z nizko molekulsko maso). Če obstaja velika verjetnost imunske trombocitopenije, ki jo povzroča heparin. Heparin je treba takoj odvzeti. Pri razvoju imunske trombocitopenije, ki jo inducira geiarin, pri bolnikih, ki prejemajo heparin zaradi tromboembolične bolezni ali v primeru trombemboličnih zapletov, je treba uporabljati druga antikoagulantna sredstva.

Bolniki s heparinsko inducirano imunsko trombocitopenijo (sindrom tvorbe belega tromba) ne bi smeli biti izpostavljeni hemodializi s heparinizacijo. Če je potrebno, morajo uporabljati alternativne metode zdravljenja odpovedi ledvic. Da bi se izognili prevelikemu odmerku, je treba stalno spremljati klinične simptome, ki kažejo na možne krvavitve (krvavitev iz sluznice, hematurija itd.). Pri bolnikih, ki se ne odzivajo na Heparin ali zahtevajo visoke odmerke Heparina, je treba nadzorovati raven antitrombina III. Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol kot konzervans pri novorojenčkih (zlasti pri nedonošenčkih in pri otrocih z zmanjšano telesno težo) lahko vodi do resnih neželenih učinkov (depresija centralnega živčnega sistema, presnovna acidoza, dihanje) in smrt. Zato pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 1 leta, uporabljajte pripravke heparin natrija, ki ne vsebujejo konzervansov.

Odpornost na natrijev heparin se pogosto opazi s povišano telesno temperaturo, trombozo, tromboflebitisom, nalezljivimi boleznimi, miokardnim infarktom, malignimi novotvorbami, pa tudi po kirurških posegih in pomanjkanjem antitrombina III. V takšnih primerih je potrebno natančnejše laboratorijsko spremljanje (nadzor APTT). Pri ženskah, starejših od 60 let, lahko Heparin poveča krvavitev, zato je treba odmerek natrijevega heparina pri teh bolnikih zmanjšati.

Pri uporabi heparin natrija pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je treba redno spremljati krvni tlak.

Pred začetkom zdravljenja z natrijevim heparinom je treba vedno pregledati koagulogram, razen uporabe majhnih odmerkov.

Bolnikom, ki se prenašajo na peroralno antikoagulantno zdravljenje, je treba nadaljevati z dajanjem natrijevega heparina, dokler se ne dosežejo rezultati časa strjevanja krvi in ​​APTT.

Intramuskularne injekcije so kontraindicirane. Če je možno, se je treba hepatin natriju izogibati punkcijski biopsiji, infiltraciji in epiduralni anesteziji ter diagnostičnim lumbalnim punkturam.

Če pride do velike krvavitve, je treba prekiniti zdravljenje s heparinom in preučiti indikatorje koagulograma. Če so rezultati analize v normalnih mejah, je verjetnost za nastanek dnevne krvavitve zaradi uporabe Heparina minimalna.

Spremembe v koagulogramu se normalizirajo po prekinitvi zdravljenja s heparinom.

Raztopina heparina lahko dobi rumeni odtenek, ki ne spremeni njegove aktivnosti ali prenašanja.

Za redčenje zdravila z uporabo samo 0,9% raztopine natrijevega klorida!

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih mehanizmov, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti

Študije o vplivu Heparina na sposobnost vožnje in sodelovanja v potencialno nevarnih dejavnostih niso bile izvedene.

Natrijev heparin ne prodre v placentno pregrado. Doslej ni podatkov, ki bi kazali na možno deformacijo ploda zaradi uporabe natrijevega heparina med nosečnostjo: tudi ni rezultatov poskusov na živalih, ki bi kazali na embrio ali fetotoksični učinek natrijevega heparina. Vendar pa obstajajo dokazi o povečanem tveganju prezgodnjih porodov in spontanih splavov, povezanih s krvavitvami. Upoštevati je treba verjetnost zapletov pri uporabi natrijevega heparina pri nosečnicah s komorbiditetami, kot tudi pri nosečnicah, ki prejemajo dodatno zdravljenje.

Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri nosečnicah. Zato neprekinjena uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina ne sme presegati 3 mesecev.

Epiduralne anestezije se ne sme uporabljati pri nosečnicah, ki se zdravijo z antikoagulantnimi zdravili. Antikoagulantno zdravljenje je kontraindicirano, če obstaja tveganje za krvavitev, na primer pri ogroženem splavu.

Natrijev heparin se ne izloča v materino mleko.

Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri doječih ženskah.

Če je potrebno, uporabite za ta obdobja, morate uporabiti druge pripravke natrijevega heparina, ki ne vsebujejo benzil alkohola kot pomožno snov.