Injekcije heparina: navodila, uporaba

Injekcije s heparinom omogočajo ustavitev nastajanja krvnih strdkov v žilah. V vsakem mililitru raztopine je 5000 ie antikoagulanta, ki se nanaša na molekulsko maso in je namenjen za razmnoževanje v fiziološki raztopini. Zdravilo je na voljo v 5 ml ampulah, injiciranih intravensko in subkutano. Oglejmo podrobneje, v katerih primerih je imenovanje injekcij heparina primerno in nujno.

Osnovne lastnosti

Antikoagulant neposredno vpliva na aktivnost faktorja antitrombina-2, zato se uporablja v injekcijah v več primerih:

• preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze, pljučne embolije;
• izločanje krvnih strdkov v koronarnih arterijah z nestabilno angino;
• raztapljanje krvnih strdkov, ki blokirajo periferne arterije, na primer z okluzijo;
• preprečevanje nadaljnjih krvnih strdkov po srčnem napadu;
• preprečevanje tromboze med hemodializo pri odpovedi ledvic ali med kardiopulmonalno obvodom.

Oblikovanje krvnih strdkov - proces, ki vam omogoča, da ustavite krvavitev, ki se je pojavila pri poškodbi tkiva. Koagulacijski proces je kompleksen in se začne s agregacijo trombocitov, ki izločajo
kemikalij za začetek tromboze. Snov, imenovano trombin, proizvaja beljakovino fibrin, ki se veže na trombocite. Ti procesi so del samozdravljenja telesa.

Heparin je namenjen inaktiviranju trombina med strjevanjem. Ustavi tvorbo fibrina, ker ustavi nastajanje krvnih strdkov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje krvnih strdkov, ki so patološke in zdravju nevarne tvorbe v krvnih žilah.

"Heparin" v želodcu se injicira, da se prepreči tromboza. Veže se na antitrombin-3, ki zavira aktivacijo trombina in koagulacijski faktor X. Snov preprečuje pretvorbo protrombina v trombin, ga zavira, preprečuje nastajanje fibrina, vpliva na zmanjšanje agregacije trombocitov.

Rezultat injiciranja je povečanje pretoka krvi v ledvicah, povečana odpornost na možganske žile, aktivacija lipoproteinske lipaze in zmanjšano tveganje za aterosklerozo. Zdravilo vpliva na hormonski sistem, zmanjšuje proizvodnjo aldosterona, veže adrenalin, spreminja hormonske odzive jajčnikov, povečuje aktivnost paratiroidnih hormonov.

Zato se injekcijska raztopina "Heparin" uporablja ne le kot antikoagulant. Pri ishemični bolezni srca se zdravilo kombinira z acetilsalicilno kislino za preprečevanje akutne tromboze, srčnih napadov in njihovih ponovitev, smrtnosti po napadih.

Veliki odmerki pomagajo pri tromboembolizmu in venski trombozi, majhni odmerki pa so predpisani za preprečevanje teh stanj po kirurških posegih. Hitrost delovanja sredstva po sprejetju je odvisna od načina dajanja:

• intravensko - takoj;
• subkutano - po 20 - 60 minutah.

Trajanje delovanja je od 4 do 5 ur z intravensko infuzijo, če vnesete Heparin subkutano, nato pa skoraj 8 ur. Obstaja inhalacijska metoda vdihavanja zdravil,
omogoča shranjevanje osvetlitve za več tednov. Uvedeno zdravilo za dolgo časa zmanjšuje tveganje za nastanek krvnih strdkov. Učinkovitost zdravila "Heparin" se lahko zmanjša z začetno znižano koncentracijo antitrombina-3.

Krvni strdek, ki je nastal v krvni žili, se imenuje krvni strdek. Njegova nevarnost je v možnosti za odmik in potovanje skozi krvni obtok v obliki embolije. Krv lahko vstopi v krvno žilo z majhnim kanalom in blokira dovod krvi do vitalnih organov, kot so srce, možgani ali pljuča. Ta motnja se imenuje tromboembolija.

Dozirne lastnosti

Injekcije heparina se dajejo z curkom ali intermitentno. Predhodna obvezna analiza za strjevanje krvi, določanje časa trombina in tromboplastina, število trombocitov.

Prick "Heparin" je potrebno samo po pričanju zdravnika v razredčeni obliki z razredčenjem v raztopini natrijevega klorida 0,9%.

Shema dajanja zdravila za odrasle z akutno trombozo:

• intravenozno 10.000 do 15.000 ie na začetku;
• vsakih 4 do 6 ur, od 5.000 do 10.000 ie.

Stalno spremljamo koagulacijo, trombin in aktiviran delni tromboplastinski čas. S pravilno izbiro odmerka se koagulacijsko obdobje upočasni več kot 2,5 do 3-krat, tromboplastin pa 2-krat.

Shema uporabe zdravila za profilaktične namene:

• Injekcije heparina v abdomen subkutano pri 5000 ie z intervalom od 6 do 8 ur;
• V prvi fazi trombohemoragičnega sindroma se dnevno uporablja 2500–5000 ie z rednim spremljanjem kazalcev strjevanja krvi.

Pomembno je, da zmanjšate odmerek 1 do 2 dni pred prekinitvijo zdravljenja.

Injekcije v trebuh so slabše v primerjavi z učinkovitostjo neprekinjenih intravenskih infuzij (ker je treba vzdrževati stabilno supresijo koagulacije) in ne povzročajo krvavitev. O tem, kako prick drog v vsakem primeru, pozna zdravnik.

Pri kardiopulmonalnem obvodu med operacijo je potrebno odmerek 140–400 ie / kg ali izračunati 1500–2000 ie na 500 ml krvi. Na začetku postopka hemodialize smo uvedli 10.000 ie, nato še dodatnih 30.000 do 50.000 ie. Prilagajanje odmerkov za ženske in starejše. Otroci do 3. leta starosti ne želijo uporabljati antikoagulantov in do 6. leta starosti - dnevni odmerek je 600 ie / kg, v starosti od 6 do 15 let - 500 ie / kg s stalnim spremljanjem strjevanja krvi.

Nekateri ljudje imajo povečano nagnjenost k tvorjenju krvnih strdkov, kar se dogaja v ozadju motenj krvnega pretoka:

1. Bolezen koronarnih arterij, ateroskleroza na stenah koronarnih arterij so osnova za agregacijo trombocitov in nastanek tromba.
2. Migracija tromba in zmanjšanje pretoka krvi v srce povzročata bolečino v prsih in srčni napad.
3. Upočasnitev pretoka krvi v spodnjih nogah in venah medenice lahko povzroči tudi globoko vensko trombozo. Krvni strdki lahko dosežejo pljuča in povzročijo pljučno embolijo.
4. Postelja v dolgem obdobju zaradi kroničnih bolezni in po operacijah povečuje tveganje za trombozo. Verjetnost se povečuje glede na nosečnost, debelost in nekatere krvne bolezni.

Pravila vbrizgavanja

Raztopino "heparina" dajemo intravensko ali subkutano v terapevtske in profilaktične namene. Odmerek in trajanje zdravljenja z zdravili sta odvisna od velikosti in lokacije krvnega strdka ter od tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Med zdravljenjem tromboze z injekcijami heparina je treba spremljati parametre strjevanja krvi, za katere se preverja več indikatorjev. Glede na njihovo vrednost se zdravljenje prilagodi, za zmanjšanje tveganja za krvavitev pa je predpisan najmanjši odmerek.

Z uvedbo zdravila za več kot pet dni morate redno spremljati raven trombocitov v krvi, da se prepreči trombocitopenija. Njena ofenziva je znak za imenovanje alternativne terapije.

Pri dolgotrajnih injekcijah heparina je pomembna količina kalija v krvi, saj zdravilna učinkovina zdravila povečuje raven mikroelementa in povzroča hiperkalemijo. Tveganje tega stanja se povečuje zaradi sladkorne bolezni, ledvične bolezni in jemanja določenih zdravil.

Injekcije heparina jemljejo zelo previdno pri starejših bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic, hiperkaliemijo in presnovno acidozo (povečano kislost krvi) ter pri preobčutljivosti na frakcije zdravila z nizko molekulsko maso.

Uvedba "Heparina" je v mnogih primerih kontraindicirana:

1. Nizko število trombocitov v krvi zaradi bolezni ali predhodnega zdravljenja z zdravilom Heparin.
2. Aktivne krvavitve ali krvavitvene motnje (hemofilija).
3. Peptični ulkus, ciroza jeter.
4. Huda oblika hipertenzije.
5. Bakterijska okužba srčnih zaklopk in sluznica srca (bakterijski endokarditis).
6. Pred kratkim je prišlo do krvavitev v možganih ali do hemoragične kapi, travme ali operacije možganov, hrbtenjače ali oči.
7. Pred postopki epiduralne anestezije ali lumbalne punkcije.
8. Težka patologija jeter.

Seznam kontraindikacij za uporabo zdravila vključuje čas menstruacije, aplastično anemijo, diabetično retinopatijo, kronično in akutno levkemijo. Ne uporabljajte zdravila za zdravljenje nedonošenčkov. Če ste alergični na "Heparin", je prepovedano dajati injekcije in ko se pojavijo reakcije, je treba zdravilo prenehati uporabljati.

Injekcije heparina se pogosto uporabljajo za preprečevanje tromboze pri nosečnicah z visokim tveganjem. Snov ne prodre v placento, ne povzroča prirojenih okvar. Vendar pa nekatere viale z več odmerki vsebujejo benzilalkohol, zato se je treba tej obliki zdravila pri nosečnicah izogibati. Dolgotrajna uporaba injekcij Heparina lahko vodi v oslabitev kosti prihodnje snovi, kar poveča tveganje za krvavitev med nosečnostjo ali po porodu.

Možni neželeni učinki

Droge različno vplivajo na vsako osebo. Seznam možnih zapletov pri bolnikih, ki prejemajo Heparin, je:

• krvavitev;
• visoke ravni kalija v krvi;
• zmanjšano število trombocitov;
• uničenje kožnih celic;
• osteoporoza (pri daljši uporabi);
• izpadanje las (alopecija) po dolgi uporabi;
• krvni strdki v žilah hrbtenjače med spinalno ali epiduralno anestezijo ali ledveno punkcijo.

V primeru polinoze se po testiranju uporabi zdravilo "Heparin". Zdravilo je skrbno predpisano diabetikom in hipertenzivnim bolnikom, ženskam z intrauterini pripomočki, starejšim osebam, starejšim od 60 let. Aktiviran delni tromboplastinski čas je vedno priporočljivo pri izbiri odmerka snovi.

Intramuskularne injekcije "Heparin" niso narejene zaradi možnosti hematomov. Injekcija postane prepoved za druge manipulacije in biopsijo. Zdravilo lahko povzroči vrtoglavico in slabost, saj se med zdravljenjem ne bi smeli za volanom avtomobila ali upravljati z industrijskimi napravami.

Združljivost z drugimi zdravili

Zdravniku morate povedati, če jemljete Aspirin, Dipyridamole, Klopidogrel in fibronolitike, kot so Streptokinase, Alteplaza, in injekcije Heparina. Navodila za uporabo opozarjajo na kombinacijo zdravil z drugimi sredstvi. Zdravilo se previdno kombinira z dekstranom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (ibuprofen, diklofenak) in drugimi peroralnimi antikoagulanti (varfarinom). Alkalne droge, kot je Enaprilat, triciklični antidepresivi, ko se vežejo na Heparin, zmanjšajo njegovo učinkovitost.

Tveganje za zvišanje ravni kalija v krvi je povezano z naslednjimi zdravili: zaviralci ACE (enalapril, kaptopril), antagonisti receptorjev angiotenzina 2 (lozartan, valsartan), diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ter dodatki kalija in kalija. Antikoagulantni učinek heparina se z infuzijo nitratnih pripravkov zmanjša.

Heparin

Raztopina za in / in in p / do vnosa brezbarvne ali svetlo rumene barve.

Pomožne snovi: benzil alkohol - 9 mg, natrijev klorid - 3,4 mg, voda d / in do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (5) - pakiranje kartona.
5 ml - ampule (10) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (10) - pakiranje kartona.
5 ml - ampule (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - ampule (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Raztopina za iv in p / za uvedbo bistre, brezbarvne ali svetlo rumene raztopine.

Pomožne snovi: benzil alkohol 9 mg, natrijev klorid 3,4 mg, voda d / in do 1 ml.

5 ml - steklenice (1) - pakiranje kartona.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene steklenice (5) - paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene steklenice (5) - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - paketi konturnih celic (1) - kartonske škatle.
5 ml - steklene ampule (5) - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 ml - steklenice (5) - pakiranje kartona z ločilnim vložkom.
5 ml - steklenice (10) - pakiranje kartona z ločilnim vložkom.
5 ml - steklene ampule (5) - kartonske škatle z ločilnim vložkom.
5 ml - steklene ampule (10) - kartonske škatle z ločilnim vložkom.
5 ml - steklenice (5) - plastična konimetrična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene steklenice (5) - plastične konimetrične embalaže (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene ampule (5) - plastična konimetrična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene ampule (5) - plastične konimetrične embalaže (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Mehanizem delovanja natrijevega heparina temelji predvsem na njegovi vezavi na antitrombin III, ki je naravni zaviralec aktiviranih koagulacijskih faktorjev krvi IIa (trombin), IXa, Xa, XIa in XIIa. Natrijev heparin se veže z antitrombinom III in povzroči konformacijske spremembe v njegovi molekuli. Posledično se pospeši vezava antitrombina III na koagulacijske faktorje IIa (trombin), IXa, Xa, XIa in XIIa in njihova encimska aktivnost je blokirana. Vezava natrijevega heparina na antitrombin III je elektrostatična in je v veliki meri odvisna od dolžine in sestave molekule (za vezavo natrijevega heparina proti antitrombinu III je potrebna penta-saharidna sekvenca, ki vsebuje 3-O-sulfatiran glukozamin).

Najpomembnejša je sposobnost natrijevega heparina v kombinaciji z antitrombinom III, da inhibira koagulacijske faktorje IIa (trombin) in Xa. Razmerje med aktivnostjo natrijevega heparina in njegovo faktorjem Xa glede na faktor IIa je 0,9-1,1. Natrijev heparin zmanjšuje viskoznost krvi, zmanjšuje vaskularno prepustnost, spodbuja bradikinin, histamin in druge endogene dejavnike in tako preprečuje nastanek zastoja. Natrijev heparin je sposoben sorbiranja na površini membran endotelija in krvnih celic, kar povečuje njihov negativni naboj, kar preprečuje adhezijo in agregacijo trombocitov. Natrijev heparin upočasni hiperplazijo gladkih mišic, aktivira lipoproteinsko lipazo in ima tako učinek zniževanja lipidov in preprečuje razvoj ateroskleroze.

Natrijev heparin veže nekatere sestavine sistema komplementa, zmanjšuje njegovo aktivnost, preprečuje sodelovanje limfocitov in tvorbo imunoglobulinov, veže histamin, serotonin (ima antialergijski učinek). Natrijev heparin poveča krvni pretok skozi ledvice, poveča žilni upor možganov, zmanjša aktivnost hialuronidaze možganov, zmanjša površinsko aktivno delovanje pljuč, zavira prekomerno sintezo aldosterona v skorji nadledvične žleze, veže adrenalin, uravnava odziv jajčnikov na hormonske dražljaje, poveča aktivnost obščitničnega hormona. Zaradi interakcije z encimi lahko natrijev heparin poveča aktivnost tirozinske hidroksilaze v možganih, pepsinogena, DNA polimeraze in zmanjša aktivnost miozin ATPaze, piruvat kinaze, PNK polimeraze, pepsina. Klinični pomen teh učinkov natrijevega heparina ostaja negotov in slabo razumljen.

Pri akutnem koronarnem sindromu brez trajne subteme segmenta ST na EKG-ju (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez podteme segmenta ST) natrijev heparin v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjša tveganje za miokardni infarkt in smrtnost. Pri miokardnem infarktu z dvigom segmenta ST na EKG je natrijev heparin učinkovit pri primarni transkutani koronarni revaskularizaciji v kombinaciji z zaviralci receptorjev glikoproteina IIb / IIIa in pri trombolitični terapiji s streptokinazo (povečanje pogostnosti revaskularizacije).

V velikih odmerkih je natrijev heparin učinkovit pri pljučni trombemboliji in venski trombozi, v majhnih odmerkih pa je učinkovit pri preprečevanju venske trombembolije, tudi po kirurških operacijah.

Po intravenskem dajanju se učinek zdravila pojavi skoraj takoj, najkasneje 10-15 minut in traja kratek čas - 3-6 ur.Po subkutani uporabi se učinek zdravila začne počasi - po 40-60 minutah, vendar traja 8 ur.Površina antitrombina III v krvni plazmi ali v mestu tromboze lahko zmanjša aikoagulantni učinek heparin natrija

Največja koncentracija (C_maks) po intravenski aplikaciji dosežemo skoraj takoj po subkutani uporabi - v 2-4 urah.

Komunikacija z beljakovinami plazme - do 95%, volumen porazdelitve je zelo majhen - 0,06 l / kg (ne zapusti žilne stene zaradi močne vezave na plazemske beljakovine). Ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko.

Intenzivno zajetje endotelijskih celic in celic mononuklearnega makrofagnega sistema (celice retikuloendotelijskega sistema) je koncentrirano v jetrih in vranici.

Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem N-desulfamidaze in heparinaze trombocitov, ki sodeluje pri presnovi heparina v kasnejših fazah. Vpletenost v metabolizem trombocitnega faktorja IV (antiheparinski faktor), kot tudi vezava natrijevega heparina na makrofagni sistem, pojasnjuje hitro biološko inaktivacijo in kratko trajanje delovanja. Desulfatne molekule pod vplivom endoglikozidaze ledvic se pretvorijo v fragmente z nizko molekulsko maso. TT_1/2 traja 1-6 ur (v povprečju 1,5 ure); povečuje se z debelostjo, odpovedjo jeter in / ali ledvic; zmanjša s pljučno tromboembolijo, okužbami, malignimi tumorji.

Izloča se ledvice, predvsem v obliki neaktivnih presnovkov, in le z uvedbo visokih odmerkov lahko izločanje (do 50%) v nespremenjeni obliki. Ne prikaže se s hemodializo.

- preprečevanje in zdravljenje venske tromboze (vključno s trombozo površinskih in globokih žil spodnjih okončin, tromboza ledvičnih ven) in pljučne embolije;

- preprečevanje in zdravljenje trombemboličnih zapletov, povezanih z atrijsko fibrilacijo;

- preprečevanje in zdravljenje periferne arterijske embolije (vključno s tistimi, ki so povezane z mitralno boleznijo srca);

- zdravljenje akutnih in kroničnih koagulopatij porabe (vključno s I. stopnjo DIC);

- akutni koronarni sindrom brez trajnega dviga segmenta ST na EKG (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez dviga segmenta ST na EKG);

- miokardni infarkt z elevacijo ST-segmenta: s trombolitično terapijo, s primarno perkutano koronarno revaskularizacijo (balonska angioplastika z ali brez stentinga) in z velikim tveganjem za arterijsko ali vensko trombozo in tromboembolijo;

- preprečevanje in zdravljenje mikrotromboze in motenj mikrocirkulacije, vključno s t s hemolitičnim prisilnim sindromom, glomerulonefritisom (vključno z lupus nefritisom) in s prisilno diurezo;

- preprečevanje koagulacije krvi med transfuzijo krvi, v ekstrakorporalnih cirkulacijskih sistemih (ekstrakororalni krvni obtok med operacijo srca, hemosorbacijo, citofrezo) in hemodializo;

- obdelava perifernih venskih katetrov.

- preobčutljivost za natrijev heparin in druge sestavine zdravila;

- anamneza trombocitopenije, inducirane s heparinom (s trombozo ali brez nje) ali trenutno;

- krvavitev (razen kadar koristi heparin natrija odtehtajo potencialno tveganje);

- obdobje nosečnosti in dojenja.

Bolniki s polivalentno alergijo (vključno z bronhialno astmo).

Pri patoloških stanjih, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitev, kot so: t

- bolezni srca in ožilja: akutni in subakutni infekcijski endokarditis, huda nenadzorovana hipertenzija, aortna disekcija, cerebralna anevrizma;

- erozivne in ulcerozne lezije organov prebavnega trakta, krčne žile požiralnika s cirozo jeter in druge bolezni, dolgotrajna uporaba želodčnih in črevesnih odtokov, ulcerozni kolitis, hemoroidi;

- bolezni krvotvornih organov in limfnega sistema: levkemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoragična diateza;

- bolezni centralnega živčevja: hemoragična kap, travmatska poškodba možganov;

- prirojeno pomanjkanje antitrombina III in nadomestno zdravljenje z zdravili za antitrombin III (za zmanjšanje tveganja za krvavitev je treba uporabiti manjše odmerke heparina).

Druga fiziološka in patološka stanja: menstruacijsko obdobje, ogrožanje splava, zgodnje poporodno obdobje, huda bolezen jeter z okvarjeno beljakovinsko sintetično funkcijo, kronična ledvična odpoved, pred kratkim opravljena operacija na očeh, možganih ali hrbtenjači, nedavno opravljena spinalna (ledvena) punkcija ali epiduralna anestezija, proliferativna diabetična retinopatija, vaskulitis, otroci, mlajši od 3 let (benzil alkohol, ki ga vsebuje, lahko povzroči Klasično in anafilaktične reakcije), višja starost (nad 60 let, predvsem žensk).

Heparin se daje subkutano, intravensko, bolusno ali kapalno.

Heparin je predpisan kot neprekinjeno intravensko infuzijo ali kot redna intravenska injekcija, kot tudi subkutano (v trebuh). Heparina se ne sme dajati intramuskularno.

Običajno mesto za subkutane injekcije je anteriorno-lateralna stena trebuha (v izjemnih primerih se vstavi v zgornje rame ali stegno) z uporabo tanke igle, ki jo je treba vstaviti globoko, pravokotno na kožo med palcem in kazalcem do konca injekcije. rešitev. Mesto injiciranja je treba vsakič zamenjati (da bi se izognili nastajanju hematoma). Prvo injiciranje je treba izvesti 1-2 ure pred začetkom operacije; v pooperativnem obdobju - za vstop v 7-10 dneh, in če je potrebno - daljši čas. Začetni odmerek Heparina, ki ga dajemo v terapevtske namene, je običajno 5000 ie in ga dajemo intravensko, nato pa zdravljenje nadaljujemo s subkutanimi injekcijami ali intravenskimi infuzijami.

Vzdrževalni odmerki so določeni glede na način uporabe:

- z neprekinjeno intravensko infuzijo se daje 1000-2000 ie / h (24000-48000 MG / dan), pri čemer raztopino Heparina raztopimo z 0,9% raztopino natrijevega klorida:

- z rednimi intravenskimi injekcijami, se vsakih 4-6 ur predpisuje 5000 do 10.000 ie heparina: t

- Po subkutani uporabi se dajejo vsakih 12 ur do 15.000-20000 ie ali vsakih 8 ur do 8000-10000 ie.

Pred vsakim odmerkom je treba izvesti študijo časa strjevanja krvi in ​​/ ali aktiviranega delnega tromboplastinskega časa (LPTT), da se popravi nadaljnji odmerek.

Pri intravenski uporabi se odmerki Heparina izberejo tako, da je APTT 1,5-2,5-krat večji od kontrole. Šteje se, da je antikoagulantni učinek heparina optimalen, če se čas strjevanja krvi podaljša za faktor 2-3 v primerjavi z normalno vrednostjo. APTT in čas trombina naraščata 2-krat (z možnostjo stalnega nadzora APTT).

Pri subkutanem dajanju majhnih odmerkov (5000 ie 2-3 krat dnevno) ni treba redno nadzorovati APTT za preprečevanje tvorbe tromba, saj se le-ta rahlo poveča.

Neprekinjeno intravensko infundiranje je najučinkovitejši način za uporabo heparina, bolje kot redne (periodične) injekcije, saj zagotavlja bolj stabilno hipokagulacijo in manj pogosto povzroča krvavitev.

Uporaba heparin natrija v posebnih kliničnih situacijah.

Primarna perkutana koronarna angioplastika pri akutnem koronarnem sindromu brez dviga segmenta ST in miokardnem infarktu z elevacijo ST-segmenta: natrijev heparin se daje intravensko v bolusnem odmerku 70-100 ie / kg (razen če se načrtuje uporaba zaviralcev glikoproteina IIb / IIla) ali odmerka 50 t -60 MG / kg (kadar se uporablja skupaj z inhibitorji receptorjev glikoproteina llb / IIla).

Trombolitično zdravljenje za miokardni infarkt z elevacijo ST-segmenta: natrijev heparin se daje intravensko z bolusnim odmerkom 60 ie / kt (največji odmerek 4000 ME), čemur sledi intravenska infuzija v odmerku 12 ie / kg (ne več kot 1000 ie / h) za 24 48 h Ciljna raven APTT je 50-70 sekund, kar je 1,5-2,0-krat višje od norme; Nadzor APTT - po 3. 6. 12 in 24 h po začetku zdravljenja.

Preprečevanje trombemboličnih zapletov po kirurških posegih z uporabo majhnih odmerkov natrijevega heparina: natrijev heparin se injicira subkutano, globoko v kožo trebuha. Začetni odmerek je 5000 mg 2 uri pred začetkom operacije. V pooperativnem obdobju - 5000 ME vsakih 8-12 ur 7 dni ali dokler se bolnikova mobilnost ne povrne v celoti (odvisno od tega, kaj je na prvem mestu). Pri uporabi nizkih odmerkov natrijevega heparina za preprečevanje trombemboličnih zapletov ni treba kontrolirati aPTT.

Uporaba pri kardiovaskularni kirurgiji med operacijami, ki uporabljajo ekstrakorporalno cirkulacijo: začetni odmerek natrijevega heparina je najmanj 150 ie / kg. Nato natrijev heparin injiciramo z neprekinjeno intravensko ipfuzijo s hitrostjo 15-25 kapljic / min pri 30.000 ie na 1 liter raztopine za infundiranje. Skupni odmerek je običajno 300 ie / kg (če je pričakovano trajanje operacije krajši od 60 minut) ali 400 ie / kg (če je pričakovano trajanje operacije 60 minut ali več).

Uporaba za hemodializo: začetni odmerek natrijevega heparina je 25-30 ie / kg (ali 10.000 ie) intravensko bolus, nato pa kontinuirana infuzija natrijevega heparina 20.000 ie / 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida s hitrostjo 1500-2000 ie / h (če ni drugače) v priročniku za sisteme hemodialize).

Uporaba heparin natrija v pediatriji: pri otrocih niso bile izvedene ustrezne kontrolirane študije o uporabi natrijevega heparina. Predložena priporočila temeljijo na kliničnih izkušnjah: začetni odmerek je 75-100 ie / kg intravenskega bolusa za 10 minut, vzdrževalni odmerek: otroci, stari 1-3 mesece - 25-30 ie / kg / h (800 ME / kg / dan) otroci, stari od 4 do 12 mesecev - 25-30 ie / kg / h (700 ie / kg / dan), otroci, starejši od 1 leta, -18-20 ME / kg / h (500 ie / kg / dan) intravenozno.

Odmerek natrijevega heparina je treba izbrati ob upoštevanju kazalnikov strjevanja krvi (ciljna raven APTT 60-85 sekund).

Trajanje zdravljenja je odvisno od indikacij in načina uporabe. Za intravensko uporabo je optimalno trajanje zdravljenja 7-10 dni, po katerem se zdravljenje nadaljuje s peroralnimi antikoagulanti (priporočeno je, da se peroralni antikoagulanti dajejo od prvega dne zdravljenja z natrijevim heparinom ali od 5 do 7 dni, pri čemer je treba kombinacijo natrija heparina prekiniti za 4-5 dni skupaj. zdravljenje). Pri obsežni trombozi ilio-femoralnih ven se priporoča daljše zdravljenje z zdravilom Heparin.

Alergijske reakcije: hiperemija kože, drog, vročica, urtikarija, rinitis, pruritus in občutek toplote v podplatih, biorospazem, kolaps, anafilaktični šok.

Krvavitev: značilna - iz gastrointestinalnega trakta in sečil, na mestu injiciranja, v območjih pod pritiskom, iz kirurških ran; krvavitve v različne organe (vključno z nadledvičnimi žlezami, rumenim telesom, retroperitopealnim prostorom).

Lokalne reakcije: bolečina, hiperemija, hematom in razjede na mestu injiciranja, krvavitev.

Drugi možni neželeni učinki so omotica, glavobol, slabost, bruhanje, izguba teka, driska, bolečine v sklepih, zvišan krvni tlak in eozinofilija.

Na začetku zdravljenja s heparinom lahko včasih opazimo prehodno trombocitopenijo s številom trombocitov v razponu od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / L. Običajno to stanje ne vodi do zapletov in zdravljenje z zdravilom Heparin se lahko nadaljuje. V redkih primerih se lahko pojavi huda trombocitopenija (sindrom tvorbe belega tromba), včasih s smrtnim izidom. Ta zaplet se predvideva v primeru zmanjšanja števila trombocitov pod 80 × 10 9 / l ali več kot 50% začetne ravni, zato je uvedba Heparina v takih primerih nujno ustavljena.

Pri bolnikih s hudo trombocitopenijo se lahko razvije koagulopatija porabe (zmanjšanje zalog fibrinogena).

Na podlagi heparinsko inducirane trombocitopenije: nekroza kože, arterijska tromboza, ki jo spremlja razvoj gangrene, miokardni infarkt, možganska kap. Pri dolgotrajni uporabi: osteoporoza, spontani zlomi kosti, kalcifikacija mehkih tkiv, hipoalodosteronizem, prehodna alopecija, priapizem.

Med zdravljenjem s heparinom lahko opazimo spremembe biokemičnih parametrov krvi (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, prostih maščobnih kislin in tiroksina v krvni plazmi; hiperkaliemija; ponavljajoča se hiperlipidemija zaradi prekinitve jemanja heparina: napačno zvišanje koncentracije glukoze v krvi in ​​lažno pozitiven rezultat testa bromsulfalein).

Simptomi: znaki krvavitve.

Zdravljenje: za majhne krvavitve, ki jih povzroči prevelik odmerek heparina, je dovolj, da se preneha uporabljati. V primeru velike krvavitve presežek presežka nevtraliziramo s protamin sulfatom (1 mg protamin sulfata na 100 ie heparin natrija). 1% (10 mg / ml) raztopine protamin sulfata se injicira zelo počasi intravensko. Vsakih 10 minut ne morete vnesti več kot 50 mg (5 ml) protamin sulfata. Zaradi hitre presnove natrijevega heparina se potrebni odmerek protamin sulfata sčasoma zmanjša. Za izračun zahtevanega odmerka protamin sulfata lahko predpostavimo, da je T_1/2 Natrijev heparin je 30 minut. Pri uporabi protamin sulfata so opazili hude anafilaktične reakcije s smrtnim izidom, zato je treba zdravilo dajati samo v pogojih ločitve, ki je opremljeno za nujno medicinsko pomoč za anafilaktični šok. Hemodializa je neučinkovita.

Farmacevtska interakcija: Raztopina natrijevega heparina je združljiva samo z 0,9% raztopino natrijevega klorida.

Raztopina heparina ni združljiva z naslednjimi kanamicin, meticilin natrij, netilmicin, opioidi, oksitetraciklin, polimiksin B, promazin, prometazin, streptomicin, sulfafurazol, dietanolamin, tetraciklin, tobramicin, efalotina, tsefaloridinom, vankomicin, vinblastina, nikardipin, maščobne emulzije.

Farmakokinetične interakcije: natrijev heparin premakne fenitoin, kinidin, propranolol in benzodiazepinske derivate iz njihovih vezavnih mest v plazemske beljakovine, kar lahko vodi do povečanja farmakološkega delovanja teh zdravil. Natrijev heparin je vezan in inaktiviran s protamin sulfatom, polipeptidi z alkalno reakcijo in tricikličnimi antidepresivi.

Farmakodinamične interakcije: antikoagulacijski učinek natrijevega heparina se poveča, medtem ko se uporablja z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vključno z z antitrombocitnimi zdravili (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidi in dekstran, kar povzroči povečano tveganje za krvavitev. Poleg tega se lahko antikoagulantni učinek heparin natrija poveča v kombinaciji z hidroksiklorokinom, etakrinsko kislino, citotoksičnimi zdravili, cefamundolom, valprojsko kislino, propiltiouracilom.

Antikoagulantni učinek heparin natrija se zmanjša, če se uporablja sočasno z ACTH, antihistaminiki, askorbinsko kislino, ergot alkaloidi, nikotinom, nitroglicerinom, srčnimi glikozidi, tiroksinom, tetraciklinom in kininom.

Natrijev heparin lahko zmanjša farmakološko delovanje adrenokortikotropnega hormona, glukokortikosteroidov in insulina.

V bolnišnici je priporočljivo zdravljenje z velikimi odmerki.

Nadzor števila trombocitov je treba opraviti pred začetkom zdravljenja, prvi dan zdravljenja in v kratkih časovnih presledkih med celotnim obdobjem dajanja natrijevega heparina, zlasti med 6 in 14 dnevi po začetku zdravljenja. Takoj moramo prekiniti zdravljenje z velikim zmanjšanjem števila trombocitov.

Ostro zmanjšanje števila trombocitov zahteva nadaljnje raziskave za ugotavljanje imunske trombocitopenije, ki jo povzroča heparin. Če ga ima, je treba bolnika obvestiti, da mu v prihodnje ne sme dajati heparina (tudi heparin z nizko molekulsko maso). Če obstaja velika verjetnost imunske trombocitopenije, ki jo povzroča heparin. Heparin je treba takoj odvzeti. Pri razvoju imunske trombocitopenije, ki jo inducira geiarin, pri bolnikih, ki prejemajo heparin zaradi tromboembolične bolezni ali v primeru trombemboličnih zapletov, je treba uporabljati druga antikoagulantna sredstva.

Bolniki s heparinsko inducirano imunsko trombocitopenijo (sindrom tvorbe belega tromba) ne bi smeli biti izpostavljeni hemodializi s heparinizacijo. Če je potrebno, morajo uporabljati alternativne metode zdravljenja odpovedi ledvic. Da bi se izognili prevelikemu odmerku, je treba stalno spremljati klinične simptome, ki kažejo na možne krvavitve (krvavitev iz sluznice, hematurija itd.). Pri bolnikih, ki se ne odzivajo na Heparin ali zahtevajo visoke odmerke Heparina, je treba nadzorovati raven antitrombina III. Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol kot konzervans pri novorojenčkih (zlasti pri nedonošenčkih in pri otrocih z zmanjšano telesno težo) lahko vodi do resnih neželenih učinkov (depresija centralnega živčnega sistema, presnovna acidoza, dihanje) in smrt. Zato pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 1 leta, uporabljajte pripravke heparin natrija, ki ne vsebujejo konzervansov.

Odpornost na natrijev heparin se pogosto opazi s povišano telesno temperaturo, trombozo, tromboflebitisom, nalezljivimi boleznimi, miokardnim infarktom, malignimi novotvorbami, pa tudi po kirurških posegih in pomanjkanjem antitrombina III. V takšnih primerih je potrebno natančnejše laboratorijsko spremljanje (nadzor APTT). Pri ženskah, starejših od 60 let, lahko Heparin poveča krvavitev, zato je treba odmerek natrijevega heparina pri teh bolnikih zmanjšati.

Pri uporabi heparin natrija pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je treba redno spremljati krvni tlak.

Pred začetkom zdravljenja z natrijevim heparinom je treba vedno pregledati koagulogram, razen uporabe majhnih odmerkov.

Bolnikom, ki se prenašajo na peroralno antikoagulantno zdravljenje, je treba nadaljevati z dajanjem natrijevega heparina, dokler se ne dosežejo rezultati časa strjevanja krvi in ​​APTT.

Intramuskularne injekcije so kontraindicirane. Če je možno, se je treba hepatin natriju izogibati punkcijski biopsiji, infiltraciji in epiduralni anesteziji ter diagnostičnim lumbalnim punkturam.

Če pride do velike krvavitve, je treba prekiniti zdravljenje s heparinom in preučiti indikatorje koagulograma. Če so rezultati analize v normalnih mejah, je verjetnost za nastanek dnevne krvavitve zaradi uporabe Heparina minimalna.

Spremembe v koagulogramu se normalizirajo po prekinitvi zdravljenja s heparinom.

Raztopina heparina lahko dobi rumeni odtenek, ki ne spremeni njegove aktivnosti ali prenašanja.

Za redčenje zdravila z uporabo samo 0,9% raztopine natrijevega klorida!

Vpliv na sposobnost vožnje in drugih mehanizmov, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti

Študije o vplivu Heparina na sposobnost vožnje in sodelovanja v potencialno nevarnih dejavnostih niso bile izvedene.

Natrijev heparin ne prodre v placentno pregrado. Doslej ni podatkov, ki bi kazali na možno deformacijo ploda zaradi uporabe natrijevega heparina med nosečnostjo: tudi ni rezultatov poskusov na živalih, ki bi kazali na embrio ali fetotoksični učinek natrijevega heparina. Vendar pa obstajajo dokazi o povečanem tveganju prezgodnjih porodov in spontanih splavov, povezanih s krvavitvami. Upoštevati je treba verjetnost zapletov pri uporabi natrijevega heparina pri nosečnicah s komorbiditetami, kot tudi pri nosečnicah, ki prejemajo dodatno zdravljenje.

Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri nosečnicah. Zato neprekinjena uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina ne sme presegati 3 mesecev.

Epiduralne anestezije se ne sme uporabljati pri nosečnicah, ki se zdravijo z antikoagulantnimi zdravili. Antikoagulantno zdravljenje je kontraindicirano, če obstaja tveganje za krvavitev, na primer pri ogroženem splavu.

Natrijev heparin se ne izloča v materino mleko.

Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri doječih ženskah.

Če je potrebno, uporabite za ta obdobja, morate uporabiti druge pripravke natrijevega heparina, ki ne vsebujejo benzil alkohola kot pomožno snov.