Diflucan: navodila za uporabo, analogi in pregledi

Diflucan je zdravilo, ki ima izrazit protiglivični in protimikrobni učinek.

Aktivna sestavina - flukonazol - ima lastnost, da učinkovito zavira sintezo sterolov v celicah gliv. Učinkovitost je dokazana v primerjavi s kvasovkami in glivami, podobnimi kvasom (Candida spp, Cryptococcus neoformans), plesni (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofiti (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfne oblike (Coccidioides immit).

Flukonazol ima visoko specifičnost za glivične encime, ki so odvisni od citokroma P450. Zdravljenje s flukonazolom v odmerku 50 mg / dan do 28 dni ni vplivalo na koncentracijo testosterona v plazmi pri moških ali na koncentracijo steroidov pri ženskah v rodni dobi. Flukonazol v odmerku 200-400 mg / dan ni imel klinično pomembnega učinka na ravni endogenih steroidov in njihovega odziva na stimulacijo ACTH pri zdravih moških prostovoljcih.

Po zaužitju se Diflucan dobro absorbira, vsebnost aktivne snovi v krvni plazmi (in skupna biološka uporabnost) preseže 90% ravni flukonazola v krvni plazmi z a / v uvodu.

Sočasno zaužitje ne vpliva na absorpcijo pri zaužitju. Cmax dosežemo v 0,5 do 1,5 h po dajanju flukonazola na prazen želodec. Koncentracija v plazmi je sorazmerna z odmerkom.

Zdravilna učinkovina vsake od dozirnih oblik Diflucan - flukonazola: t

• 1 kapsula - 50 mg (označena s “FLU-50”), 100 mg (“FLU-100”) ali 150 mg (“FLU-150”);
• 1 ml končne suspenzije - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml raztopine - 2 mg.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga zdravilo Diflucan? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:

• kandidoza, vključno s generaliziranimi oblikami, kandidemijo, kandidurijo, kandidozo v prisotnosti imunske pomanjkljivosti, imunosupresivnim zdravljenjem, preprečevanjem kandidiaze pri bolnikih z okužbo s HIV in AIDS-om;
• kriptokokoze, vključno s kriptokoknim meningitisom, kriptokokozo na podlagi imunske pomanjkljivosti, imunosupresivne terapije, preprečevanja kandidiaze pri bolnikih z okužbo s HIV in AIDS-om;
• mikoze kože, vključno s pitiriasis versicolor;
• onikomikoza;
• druge mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidomikoza).

Navodila za uporabo zdravila Diflucan in odmerjanje

Za zdravljenje večine glivičnih lezij je dovolj, da vzamete kapsulo Diflucan 150 mg enkrat. Torej je pri vaginalni kandidiazi dovolj, da ženske vzamejo eno tableto zdravila enkrat, v kroničnem procesu pa je treba zdravilo vzeti v enakem odmerku enkrat na mesec.

Pri številnih glivičnih okužbah se lahko odmerek zdravila poveča na 400 mg, potek zdravljenja pa podaljša na 4 tedne.

Vaginalna kandidijaza in kandida-inducirani balanitis: peroralno, enkrat 150 mg. Da bi zmanjšali pogostost ponovitev vaginalne kandidiaze, lahko vzamete 150 mg 1-krat v 4 tednih, trajanje je določeno individualno in lahko traja od 16 tednov do 1 leta. Ne priporočamo enkratne uporabe zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let in več kot 60 let brez zdravniškega recepta;

Orofaringealna kandidiaza: 50-100 mg 1-krat na dan 7-14 dni. Pri bolnikih z AIDS-om se po popolnem poteku terapije enkrat na teden za preprečevanje ponovitve predpisuje 150 mg, zdravnik pa individualno določi obdobje;

Atrofična kandidiaza ustne votline zaradi nošenja zobnih protez: 50 mg 1-krat na dan, zdravljenje - 14 dni, terapija se izvaja v kombinaciji z antiseptičnim zdravljenjem proteze;

Neinvazivne bronhopulmonalne okužbe, ezofagitis, kandidurija, kandidiaza kože in sluznice (razen za genitalno kandidiazo): 50-100 mg na dan 14-30 dni;

Okužbe kože, vključno z mikozy gladko kožo, nogami, dimeljsko regijo in infekcijami kandidalov: 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat na dan za 2-4 tedne, za mikozo stopal do 6 tednov;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1-krat na teden 2–3 tedne ali 50 mg 1-krat na dan 2–4 tedne;

Globoka endemična mikoza: 200-400 mg na dan, trajanje terapije je predpisano individualno, lahko je 11-24 mesecev za kokcidioidomikozo, parakokcidioidomikoza - od 2 do 17 mesecev, sporotrichosis - 1-16 mesecev, histoplazmoza - 3-17 mesecev;

1. Onihomikoza - 150 mg 1-krat na teden. Zdravljenje se nadaljuje do popolne zamenjave okuženega nohta, saj ponovna rast nohtov ponavadi traja 3-6 mesecev, konča 6-12 mesecev;

Preprečevanje kandidiaze: od 50 do 400 mg 1-krat na dan, sprejem je treba začeti nekaj dni pred pričakovanim razvojem nevtropenije.

Za zdravljenje in preprečevanje razvoja glivične okužbe v ustih med nošenjem zobne proteze, bolniku predpisujemo Diflucan v dnevnem odmerku 50 mg istočasno s peroralnimi lokalnimi antiseptiki za 2 tedna.

Za zdravljenje balanitisa in balanopostitisa, ki ga povzroča glivična okužba, moški enkrat predpiše 150 mg zdravila.

Pri glivičnih okužbah stopal, nohtne ploščice in luščnic se odraslim bolnikom zdravilo Diflucan predpisuje v eni od doznih oblik v dnevnem odmerku 150 mg 2 tedna. Če je potrebno, se lahko podaljša za dodatnih 2-4 tedne pod nadzorom zdravnika.

Zdravljenje pityriasis versicolor s tem zdravilnim pripravkom se izvaja v odmerku 300 mg enkrat na teden v obdobju 2-4 tednov.

V nekaterih primerih se lahko raztopina in suspenzija Diflucan uporablja v pediatrični praksi za otroke, mlajše od 3 let. Odmerek izračuna strogo zdravnik, na podlagi kazalcev telesne mase, poleg tega se zdravilo jemlje ne enkrat na dan, ampak enkrat na 3 dni.

Neželeni učinki

Imenovanje zdravila Diflucan lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t

• S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, vrtoglavica, krči, sprememba okusa.
• Na prebavnem sistemu: bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, slabost, dispepsija, bruhanje, hepatotoksičnost (vključno z redkimi primeri s smrtnim izidom), zvišane ravni alkalne fosfataze, bilirubina, serumske ravni aminotransferaz (ALT in AST), okvarjeno delovanje jeter, hepatitis, hepatocelularna nekroza, zlatenica.
• Od kardiovaskularnega sistema: povečanje intervala QT na EKG, utripanje / trepetanje prekatov.
• Dermatološke reakcije: izpuščaj, alopecija, piling kože, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo.
• Na strani hematopoetskega sistema: levkopenija, vključno z nevtropenijo in agranulocitozo, trombocitopenijo.
• Presnova: zvišan holesterol in trigliceridi v plazmi, hipokalemija.
• Alergijske reakcije: anafilaktične reakcije (vključno z angioedemom, oteklino obraza, urtikarija, pruritus).

Kontraindikacije

Zdravilo Diflucan je kontraindicirano v naslednjih primerih:

• v primeru preobčutljivosti na aktivne ali pomožne sestavine zdravila;
• V kombinaciji s terfenadinom (v primerih, ko je uporaba zdravila Diflucan prikazana v odmerku 400 mg na dan ali več) ali cisaprida.

Previdno je zdravilo Diflucan predpisano za:

• Motnje delovanja jeter zaradi jemanja flukonazola;
• Pojav kožnega izpuščaja zaradi jemanja zdravila;
• Hkratna uporaba terfenadina in flukonazola v odmerku, manjšem od 400 mg na dan;
• Potencialno proaritmična stanja pri bolnikih.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo primeri prevelikega odmerjanja drog, pri katerih so bile opažene halucinacije in paranoidno vedenje. V tem primeru se uporablja zdravljenje v skladu s simptomi in priporoča se izpiranje želodca.

Ne smemo pozabiti, da se zdravilo izloča z urinom, tako da je proces spodbujanja uriniranja v tem primeru prav tako prednostna naloga.

Analogi Diflucan, cena v lekarnah

Po potrebi je mogoče Diflucan nadomestiti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Diflucana, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v lekarnah (Moskva) Diflucan kapsule 150: 398 - 430 rubljev za 1 kapsulo. Cena rešitve je od 229 rubljev.

Diflucan

Ime:

Diflucan

Sestava

Diflucan kapsule 50 (100, 150) mg:
Aktivna sestavina: flukonazol 50 (100, 150).
Dodatne snovi: koruzni škrob, koloidni Si dioksid, Mg stearat, Na lauril sulfat, laktoza.

Diflucan raztopina za infundiranje: t
Zdravilna učinkovina: flukonazol 2 mg na 1 ml.
Dodatne snovi: Na Cl.

Farmakološko delovanje

Aktivna sestavina zdravila Diflucan - flukonazol - ima lastnost, da učinkovito zavira sintezo sterolov v celicah gliv. Diflucan dokazali učinkovitost proti KVASA IN podobnih gliv (Candida spp, Cryptococcus neoformans), glive (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofiti (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorphic oblikah (Coccidioides immitis).
Diflucan se hitro absorbira iz prebavnega sistema, doseže maksimalno koncentracijo v 0,5-1,5 urah po zaužitju, vnos hrane ne vpliva na absorpcijo Diflucana, razpolovna doba je približno 26-30 ur (tako da se lahko uporabi enkrat na dan). Flukonazol prodre dobro v telesne tekočine in tkiva, njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini, slini, bronhialnem izločku je skoraj enaka kot v krvni plazmi, v stratum corneum kože pa se zdravilo kopiči v odmerkih, ki presegajo koncentracijo v krvi.
Diflucan ne tvori aktivnih presnovkov, ledvice se izločajo v skoraj nespremenjeni obliki.

Indikacije za uporabo

- kandidoza, vključno s generaliziranimi oblikami, kandidemijo, kandidurijo, kandidozo v prisotnosti imunske pomanjkljivosti, imunosupresivnim zdravljenjem, preprečevanjem kandidiaze pri bolnikih z okužbo s HIV in AIDS-om;
- kriptokokoze, vključno s kriptokoknim meningitisom, kriptokokozo na podlagi imunske pomanjkljivosti, imunosupresivne terapije, preprečevanja kandidiaze pri bolnikih z okužbo s HIV in AIDS-om;
- mikoze kože, vključno s pitiriasis versicolor;
- onikomikoza;
- druge mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidomikoza).

Način uporabe

Učinkoviti dnevni odmerek se izračuna individualno, odvisno od patologije in resnosti bolezni. Za zdravljenje genitalne kandidiaze je praviloma potrebna enkratna uporaba zdravila Diflucan. Uporaba zdravila Diflucan za druge bolezni mora trajati do izginotja objektivnih in subjektivnih simptomov. Bolniki z nizkim imunskim statusom (AIDS, imunosupresivna terapija, maligne neoplazme) praviloma potrebujejo vzdrževalno terapijo po zaključku glavnega zdravljenja.
Za zdravljenje kriptokokoze se uporablja naslednja shema: prvi dan je priporočeni dnevni odmerek 0,4 g, v drugem in kasneje 0,2–0,4 g. Potek terapije za kriptokokozo je odvisen od lokacije okužbe in resnosti bolezni, saj se pri kriptokoknem meningitisu zdravljenje nadaljuje vsaj 6-8 tednov. Vzdrževalni odmerek za bolnike z aidsom je predpisan v odmerku 0,2 g za dolgo časa.

Zdravljenje generaliziranih oblik kandidiaze se začne s dnevnim odmerkom 0,4 g (prvi dan), z nadaljnjim prehodom na vzdrževalni odmerek 0,2 g. V hudih primerih je vzdrževalni odmerek 0,4 g. Trajanje zdravljenja se določi individualno, odvisno od klinične slike in resnosti. bolezni.
Zdravljenje orofaringealne kandidiaze se izvaja v 1-2 tednih, v dnevnem odmerku 0,05–0,1 g. Z nizkim imunskim statusom se lahko zdravljenje orofaringealne kandidiaze nadaljuje dlje časa, za preprečevanje relapsa pa se zdravilo predpisuje v odmerku 0,15 g enkrat na teden.
Za kandidozo ustne votline, zaradi nošenja protez, se Diflucan predpisuje v dnevnem odmerku 0,05 g v kombinaciji s peroralnimi antiseptiki, potek zdravljenja pa je vsaj 2 tedna.
Za kandidiazo sluznice, razen za genitalno kandidiazo, je zdravilo predpisano v odmerku 0,05-0,1 g, potek zdravljenja je 2-4 tedne.

Za zdravljenje vaginalne kandidiaze je običajno dovolj zdravila Diflucan v odmerku 0,15 g, ki ga vzamemo enkrat. Pri kronični kandidozi, s pogostimi poslabšanji, je priporočljivo, da se zdravilo Diflucan jemlje v odmerku 0,15 g enkrat na mesec v 4-6 mesecih. Za zdravljenje kandidatnega balanitisa je običajno dovolj enkratni odmerek 0,15 g.
V primerih, ko je potrebno preprečevanje kandidiaze, je priporočljivo, da se zdravilo Diflucan uporablja v odmerku od 0,05 g do 0,4 g, visoki odmerki (0,3–0,4 g) pa so predpisani, kadar obstaja tveganje za generalizacijo kandidiaze, na primer nevtropenije.
Pri glivičnih kožnih boleznih je priporočljivo jemati 0,15 g enkrat na 7 dni ali 0,05 g na dan. Potek zdravljenja je od 2 do 6 tednov, odvisno od lokacije mikoze in resnosti bolezni.

Za zdravljenje pityriasis versicolor se zdravilo Diflucan predpisuje v odmerku 0,3 g enkrat na teden, potek zdravljenja pa mora trajati vsaj 2 tedna, možen pa je še en režim dajanja: 0,05 g na dan, 2-4 tedne.
Za onihomikozo se priporoča naslednja shema za uporabo zdravila Diflucan: pri 0,15 g enkrat na teden je treba zdravilo nadaljevati, dokler se noht ni popolnoma nadomestil z neokuženim nohtom. Za nohte na rokah je obdobje zamenjave običajno do šest mesecev, za nohte na nogah do enega leta.
Pri drugih mikozah je potrebno daljše zdravljenje, včasih tudi do 2 leti. Čas zdravljenja je drugačen in je odvisen od narave okužbe, tako da pri histoplazmozi običajno traja 1-1,5 leta, pri kokcidiomikozi pa od 1 do 2 let, s sporotrihozo od 1 meseca do 1,5 leta, s parakokcidiomikozo do 17 mesecev.
Pri otrocih se zdravilo Diflucan uporablja v odmerkih, ki ne presegajo odmerkov pri odraslih, zdravilo pa se daje enkrat na dan. Pri predpisovanju zdravila Diflucan otrokom je treba upoštevati naravo okužbe in težo otroka. V primeru kandidiaze sluznice se zdravilo Diflucan predpisuje v odmerku 3 mg na kg telesne mase na dan, prvi dan zdravljenja se lahko predpiše polnilni odmerek, ki je 6 mg na kg telesne mase na dan. Pri zdravljenju generaliziranih oblik infekcije kandidalov se priporočeni odmerek giblje od 6 mg na kg telesne mase do 12 mg na kg telesne mase. Da bi preprečili razvoj glivičnih okužb pri otrocih z nizkim imunskim statusom, se zdravilo Diflucan predpisuje v odmerku od 3 do 12 mg na kg telesne mase. Otroci, mlajši od 14 dni Zdravilo Diflucan se daje v enakem odmerku kot starejši otroci, vendar ne enkrat na 24 ur, ampak enkrat na 72 ur; pri otrocih, mlajših od 30 dni, je zdravilo predpisano v enakih odmerkih, vendar enkrat v 48 urah.

Neželeni učinki

V večini primerov se zdravilo Diflucan zdravi brez neželenih učinkov, v redkih primerih pa opazimo naslednje neželene učinke: t
• na delu živčnega sistema: glavobol, konvulzije, omotica;
• na strani kože - alergijske manifestacije, do Stevens-Johnsonovega sindroma in Laylovega sindroma, alopecija;
• na delu prebavil: bolečine v trebuhu, spremembe v ravni jetrnih testov, dispepsija, toksični (drog) hepatitis; odpoved jeter, celo smrt;
• pogosti: anafilaksija, sprememba okusa, hematopoetska depresija.

Kontraindikacije

Znana intoleranca za fluokonazol ali katerokoli sestavino zdravila. Sočasno imenovanje Diflucana s terfenadinom ali cisapridom je kontraindicirano. Relativna kontraindikacija je nosečnost ali obdobje dojenja, ker ni podatkov o stopnji varnosti uporabe zdravila Diflucan v teh obdobjih.

Nosečnost

Uporaba zdravila Diflucan med nosečnostjo je nezaželena, zdravilo se lahko uporablja samo iz zdravstvenih razlogov.

Interakcija z zdravili

Antikoagulanti (kumarin): če se uporablja skupaj z varfarinom, se lahko poveča protrombinski čas, kar lahko povzroči krvavitev, zato je ob sočasnem dajanju potrebno stalno spremljanje koagulograma in protrombinskega časa.

Hidroklorotiazid: pri jemanju teh zdravil lahko povečate koncentracijo flukonazola za 40%, kar mora upoštevati zdravnik.

Benzodiazepini: sočasno jemanje midosolama in flukonazola lahko vodi do povečanja koncentracij benzodiazepina in razvoja psihomotoričnih reakcij. Če je potrebna kombinirana uporaba, je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Diflucan in skrbno spremljati stanje bolnika.

Cisaprid: ob sočasni uporabi z Diflucanom se lahko razvijejo ventrikularne aritmije, kot so piruete, vključno s smrtnimi oblikami, zato je njihova kombinirana uporaba kontraindicirana.

Ciklosporin: Podatki o skupnem vnosu ciklosporina in Diflucana so protislovni, v nekaterih študijah je prišlo do povečanja koncentracije ciklosporina, v drugih pa ni bilo ugotovljeno. Če je potrebno, je njihova skupna uporaba priporočljiva za redno določanje koncentracije ciklosporina v serumu.

Peroralni kontraceptivi: uporaba flukonazola v velikih odmerkih lahko povzroči zvišanje ravni etinilestradiola in levonorgestrola.

Fenitoin: flukonazol lahko povzroči zvišanje koncentracije fenitoina, zato je potrebna prilagoditev odmerka in stalno spremljanje koncentracije fenitoina v krvi.

Rifampicin: lahko povzroči zmanjšanje koncentracije flukonazola in njegovo hitrejšo izločanje, zato je priporočljivo povečati odmerek flukonazola, če potrebujete njihovo skupno sprejemanje.

Derivati ​​sulfonilsečnine: lahko se uporabljajo skupaj s flukonazolom, vendar je treba upoštevati tveganje za hipoglikemijo.

Teofilin: flukonazol lahko povzroči povečanje koncentracije teofilina, zato je v primerih, ko jih je treba jemati sočasno, potrebna prilagoditev odmerka teofilina.

Astemizol: sočasno sprejemanje se lahko opravi le s skrbnim spremljanjem ravni astemizola v krvni plazmi zaradi možnosti povečanja njegove koncentracije.

Terfenadin: če jemljemo sočasno, je možno podaljšanje intervala Q - T, kar lahko privede do aritmij, vključno s smrtjo. Kombinirana uporaba teh zdravil je možna le, če se flukonazol uporablja v odmerku, ki je manjši od 0,4 g.

Preveliko odmerjanje

Opisani so primeri prevelikega odmerjanja, pri kliniki za razvoj psihomotoričnih reakcij. Zdravljenje obsega pospeševanje izločanja flukonazola iz telesa, skozi izpiranje želodca, hemodializo in prav tako je upravičena simptomatska terapija.

Obrazec za sprostitev

Diflucan kapsule 50 mg, 7 kapsul na pakiranje.
Diflucan kapsule 100 mg, 7 kapsul na pakiranje.
Diflucan kapsule 150 mg, 1 kapsula na pakiranje.
Diflucan raztopina za infundiranje 2 mg na 1 ml, 50 ml viala.
Diflucan raztopina za infundiranje 2 mg na 1 ml, 100 ml v viali.

Pogoji skladiščenja

Priporočljivo je, da Diflucan hranite na mestu, ki je zanesljivo zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo, temperatura v prostoru ne sme presegati 27 stopinj Celzija.

Sinonimi

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Flukonazol Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Glej tudi seznam analogov zdravila Diflucan.

Diflucan: navodila za uporabo

Zdravilo Diflucan sodi v skupino antimikotikov in se uporablja za zdravljenje mikoz na različnih področjih medicine.

Oblika sproščanja in sestava zdravila

Zdravilo Diflucan je na voljo v več farmacevtskih oblikah: kapsule, raztopina za injiciranje, prašek za suspenzijo.

Kapsule vsebujejo 50 mg ali 150 mg aktivne učinkovine - flukonazol, označene na lupini in so na voljo v celični embalaži 7 kosov v škatli s podrobnim opisom.

Prašek za pripravo suspenzij je na voljo v 5 ml steklenicah v kartonski škatli s priloženimi navodili in merilno žličko v kompletu. 1 ml pripravljene suspenzije vsebuje 10 mg flukonazola. Prašek je bela snov, brez vonja in nečistoč.

Raztopina Diflucan je na voljo v 50, 100 in 200 ml prozornih steklenicah. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg aktivne sestavine flukonazol, kot tudi pomožne sestavine - natrijev klorid in vodo za injekcije.

Farmakološke lastnosti zdravila

Zdravilo Difiliukan spada v skupino antimikotikov in ima široko terapevtsko učinkovitost proti številnim vrstam mikoz. Zdravilo uničuje glivice, kot so glivice, plesni, dermatofiti, kot tudi dimorfne oblike patogenov.

Vnos aktivne učinkovine Diflucan-flukonazol v telo se hitro absorbira skozi sluznico prebavnega trakta v sistemski krvni obtok, največjo koncentracijo zdravila v krvi opazimo že po 1-1,5 urah po jemanju ali dajanju zdravila. Učinek traja 24-30 ur, kar omogoča, da zdravilo jemljete le enkrat na dan.

Flukonazol dobro prodre v vse biološke tekočine: izločke sline, izpljunka, vaginalnega in penisa, cerebrospinalne tekočine, krvi, plazme, sperme in drugih, poleg tega pa se v stratum corneum kože kopiči tihi del zdravila, zaradi česar je še bolj učinkovit.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Diflucan v različnih dozirnih oblikah je predpisano bolnikom za zdravljenje in preprečevanje naslednjih bolezni:

• Kandidijaza vagine, ki se pojavi med zdravljenjem z antibiotiki, oslabitvijo imunskega sistema, okužbo s HIV ali AIDS-om;
• Glivične lezije na koži, vključno s pityriasis versicolor;
• Onikomikoza;
• Sporotrichosis;
• Kandidijaza sluznice ustne votline, žrela, požiralnika;
• Balanitis in balanopostitis, ki ga povzroča glivična okužba;
• Kandidurija in kandidemija - glivice, podobne kvasu v urinu in krvi;
• Endemične mikoze;
• Mycosis stopal in nohtov.

Zdravilo v različnih dozirnih oblikah je predpisano tudi bolnikom za profilakso pri onkoloških boleznih med kemoterapijo ali radioterapijo.

Kontraindikacije za uporabo

Zdravilo Diflucan naj predpiše zdravnik po predhodnem pregledu bolnika. Pred začetkom zdravljenja bolniku svetujemo, da natančno prebere priložena navodila, saj ima zdravilo naslednje kontraindikacije:

• Individualna intoleranca na zdravilno učinkovino zdravila ali njegovih pomožnih sestavin;
• Pomanjkanje laktaze;
• Starost do 3 let.

Z zelo previdnostjo je treba bolnikom predpisati zdravila, če imajo naslednja stanja:

• Okvarjeno delovanje jeter in ledvic;
• Alergijske reakcije na flukonazol v anamnezi (izpuščaj, srbenje, pordelost kože);
• Bolezni srca in krvnih žil;
• Kršitev ravnotežja med vodo in soljo v telesu;
• Površinske glivične poškodbe kože in stopal.

Odmerjanje in uporaba

Dnevni odmerek zdravila in trajanje zdravljenja v večini primerov določi zdravnik posebej za vsakega posameznega bolnika. Neposredno je odvisna od diagnoze, starosti, prenašanja, prisotnosti zapletov in značilnosti organizma.

V skladu z navodili Diflucan v svoji dozirni obliki za zdravljenje ponavljajoče se kandidiaze vagine enkrat imenujemo. Za zdravljenje drugih oblik glivične okužbe se zdravilo predpisuje tudi enkrat na dan, vendar se nadaljuje, dokler klinične manifestacije patologije ne izginejo.

Bolniki s šibko imunostjo ali HIV se predpisujejo v trajanju do 1,5–2 mesecev, nato pa preidejo na podporno profilaktično zdravljenje pri posamezniku, ki ga predpiše zdravnik.

Zdravljenje kvasovkastih gliv v krvi in ​​urinu (generalizirane oblike kandidiaze) se izvaja dolgo časa v dnevnem odmerku 400 mg. Ko se stanje bolnika izboljša in klinični znaki kandidiaze izginejo, preidejo na vzdrževalni odmerek zdravila - 200 mg.

Zdravljenje kandidiaze ustne sluznice, žrela požiralnika se izvaja v dnevnem odmerku 50-100 mg 2 tedna. Otroci odmerek zdravila določi zdravnik izključno individualno, odvisno od starosti in telesne teže bolnika.

Za zdravljenje in preprečevanje razvoja glivične okužbe v ustih med nošenjem zobne proteze, bolniku predpisujemo Diflucan v dnevnem odmerku 50 mg istočasno s peroralnimi lokalnimi antiseptiki za 2 tedna.

Za zdravljenje balanitisa in balanopostitisa, ki ga povzroča glivična okužba, moški enkrat predpiše 150 mg zdravila.

Pri glivičnih okužbah stopal, nohtne ploščice in luščnic se odraslim bolnikom zdravilo Diflucan predpisuje v eni od doznih oblik v dnevnem odmerku 150 mg 2 tedna. Če je potrebno, se lahko podaljša za dodatnih 2-4 tedne pod nadzorom zdravnika.

Zdravljenje pityriasis versicolor s tem zdravilnim pripravkom se izvaja v odmerku 300 mg enkrat na teden v obdobju 2-4 tednov.

V nekaterih primerih se lahko raztopina in suspenzija Diflucan uporablja v pediatrični praksi za otroke, mlajše od 3 let. Odmerek izračuna strogo zdravnik, na podlagi kazalcev telesne mase, poleg tega se zdravilo jemlje ne enkrat na dan, ampak enkrat na 3 dni.

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem

V medicini ni zanesljivih informacij o učinkih glavne sestavine zdravila na plod med nosečnostjo. Po podatkih iz raziskav lahko dolgotrajna uporaba zdravil na osnovi flukonazola v velikih odmerkih nosečnice povzroči razvojne nenormalnosti ploda, zlasti razvoj obraznih bolezni lobanje, razcepljenega neba, deformitete kolka in reber ter prirojene napake srca. Pri uporabi zdravila Diflucan v odmerku, ki ni večji od 150 mg na dan, takih bolezni ni bilo na plodu, vendar se lahko to zdravilo uporablja za zdravljenje nosečnic le, če je pričakovana korist za mater veliko višja od verjetnih tveganj za otroka v maternici. Poleg tega ginekologi med razvojem drozga pri nosečnicah poskušajo najti alternativna zdravila, ki niso škodljiva za mater in razvoj ploda.

Ker lahko flukonazol prodre v materino mleko, uporaba zdravila Diflucan med dojenjem ni priporočljiva. Če je potrebno, naj zdravljenje za žensko najde dovoljeno analogno ali prekinitev dojenja.

Neželeni učinki

V obdobju zdravljenja z zdravilom Diflucan se lahko pri bolnikih pojavijo naslednji neželeni učinki: t

• Omotica, parestezija, glavobol, motnje spanja, razdražljivost, tresenje okončin;
• Bolečine v epigastrični regiji, nenormalno blato, slabost in bruhanje, suha sluznica ust, povečana žeja;
• Okvarjeno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• Slabost, utrujenost, bolečine v mišicah;
• Kožni izpuščaj, rdečina, srbenje kože;
• Anafilaksija ali razvoj angioedema.

Bolniki praviloma dobro prenašajo Diflucan, neželeni učinki pa se pojavijo le v redkih primerih.

Preveliko odmerjanje zdravila

Pri prevelikem odmerku zdravila bolnik razvije psihomotorične disfunkcije, povečajo pa se tudi zgoraj opisani neželeni učinki. V primeru nenamernega zaužitja velikega odmerka zdravila je treba bolnika nujno odpeljati k zdravniku. Zdravljenje obsega izpiranje želodca, jemanje enterosorbentov, hemodializo in po potrebi simptomatsko zdravljenje.

Interakcija zdravila z drugimi zdravili

S hkratno uporabo zdravila z antikoagulanti kumarin območju poveča tveganje za krvavitev.

S sočasnim imenovanjem zdravila Diflucan s hidroklorotiazidom se koncentracija flukonazola v krvi poveča za približno 40%, kar je pomembno upoštevati pri medsebojnem delovanju zdravila.

S sočasnim imenovanjem zdravila z Diazepamom in njegovimi analogi je lahko kršitev psihomotoričnih reakcij pri bolniku. Ta interakcija z zdravili zahteva zmanjšanje odmerka flukonazola in spremljanje bolnikovega splošnega stanja.

S hkratno uporabo zdravila Diflucan s peroralnimi kontraceptivi v krvi ženske se poveča koncentracija etinilestradiola in levonorgestrola.

Pri sočasni uporabi zdravila Rifampicin je treba povečati odmerek zdravila Diflucan, saj se flukonazol pod vplivom rifampicina hitro izloča iz telesa in nima časa za neposreden učinek.

Posebna navodila

Dolgotrajna uporaba zdravila Diflucan v visokih odmerkih poveča verjetnost strupene okvare jeter, zato je med zdravljenjem pomembno redno spremljati raven jetrnih transaminaz in, če se poveča, jemljejo take bolnike pod strogim zdravniškim nadzorom.

Bolniki upokojitvene starosti v odsotnosti bolezni iz ledvic korekcija dnevnega odmerka ni potrebna.

Diflucan analogi kapsule

Naslednja zdravila se štejejo za analoge zdravila Diflucan:

Pred zamenjavo predpisanega zdravila z analogom se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pogoji za počitek in shranjevanje

Kapsule zdravila so dovoljene za OTC, raztopina za injiciranje in prašek za pripravo suspenzij se iz lekarn sprosti le na recept. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, pri čemer se izogibajte neposredni sončni svetlobi na embalaži pri sobni temperaturi. Rok uporabnosti zdravila je naveden na embalaži, na koncu zdravila se zavrže. Pripravljeno suspenzijo je priporočljivo shranjevati v hladilniku največ 2 tedna. Pred vsako uporabo morate zdravilo močno pretresti.

Povprečna cena zdravila Diflucan v lekarnah v Moskvi je 200-550 rubljev, odvisno od odmerne oblike.

Diflucan

Opis od 25.1.2015

• Latinsko ime: Diflucan
• ATX koda: J02AC01
• Aktivna sestavina: flukonazol (flukonazol)
• Proizvajalec: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francija)

Sestava Diflucan

V sestavi zdravila je glavna aktivna sestavina flukonazol. Kapsule vsebujejo 50 mg. V 1 ml raztopine - 2 mg. V prahu za suspenzijo 10 in 40 mg.

Obrazec za sprostitev

• 50 mg kapsule zdravilne učinkovine;
• raztopina Diflucan IV;
• prašek za suspenzijo.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Aktivna sestavina je visoko selektivni zaviralec sinteze sterolnih derivatov v celicah gliv - flukonazol.

Diflucan je učinkovit proti glivicam kvasa, proti glivicam, podobnim kvasovkam, in proti plesni.

Zdravilna učinkovina je aktivna proti velikemu številu mikroorganizmov Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Brez identifikacije kliničnega pomena za kandido: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Opažena aktivnost v oportunističnih mikozah, ki jo povzroča:

Za glavno snov je značilna visoka stopnja specifičnosti glede na glivične encime, odvisno od citokroma P450. Zdravljenje z zdravili v odmerku 50 mg na dan do 28 dni ne vpliva na koncentracijo steroidov pri ženskah ali na koncentracijo testosterona v moški krvi.

Pri dnevnem odmerku od 200 do 400 mg zdravilo nima kliničnega učinka na ravni endogenih steroidov in njihovega odziva na stimulacijo pri zdravih moških ACTH (adrenokortikotropni hormon).

Zdravilo Diflucan se popolnoma absorbira v prebavnem traktu in je pokazalo visoko biološko uporabnost, če ga jemljemo oralno: koncentracija zdravila v krvi v obliki tablet je bila več kot 91% ravni snovi v plazmi, ko smo jo aplicirali intravensko. Prehrana nikakor ne vpliva na biološko uporabnost zdravila Diflucan, največja koncentracija v krvni plazmi pa se doseže po 30-90 minutah. Razpolovna doba je 30 ur, učinek zdravila traja en dan.

Diflucan dobro prodre v kožo, organe, tkiva, vključno s cerebrospinalno tekočino, skrivnost sluznice in slino. Visoke koncentracije flukonazola (višje kot v plazmi) so zabeležene v koži (v stratum corneum) v znojnih žlezah. Nespremenjeno iz telesa, ki ga izločajo ledvice.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za glivične lezije genitalne sfere pri ženskah, znano kot vaginalna kandidijaza.

Zdravilo je učinkovito pri vseh vrstah glivičnih okužb, ki jih povzročajo glivice Candida (kandidiaza). To patologijo lahko povzroči imunosupresivno zdravljenje, dolgotrajna uporaba antibiotikov, imunska pomanjkljivost, vključno z okužbo s HIV. Morda uporaba Diflucan in profilaktičnih namenov. Druge indikacije za predpisovanje zdravila Diflucan so kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom), kožna mikoza, poraz glivične okužbe ploščic za nohte (onikomikoza). Diflucan se uporablja tudi za moške.

Kontraindikacije

Diflucan ni predpisan s sočasno uporabo terfenadina, cisaprida. Ni bilo testov in ni podatkov o varnosti flukonazola med nosečnostjo in dojenjem in čeprav je treba to kontraindikacijo obravnavati kot relativno, je treba nosečnicam predpisati zdravilo Diflucan za nosečnice. Intoleranca za flukonazol je tudi ena od kontraindikacij za zdravilo.

Neželeni učinki

V večini primerov jemanje zdravila Diflucan ne spremljajo neželeni učinki, vendar so možne motnje notranjih organov.

Živčni sistem: lahko se pojavi glavobol, ki ga spremlja vrtoglavica, možna povečana mišična razdražljivost in konvulzivni sindrom. Koža se lahko odzove na sprejem diflucana z alergijskimi reakcijami, morda celo na razvoj takšnih zapletov, kot so maligni eritem (zaplet, imenovan Stephen-Johnsonov sindrom), ki se kaže v pojavu bolečih mehurjev na sluznici in na koži. Opaženi so bili primeri tako groznih zapletov kot Lyellov sindrom: na koži se pojavijo bulozni elementi, v katerih se razvijajo nekrotični procesi.

Prebavila: bolečine v epigastriju, spremembe laboratorijskih parametrov delovanja jeter, dodatek toksičnega hepatitisa, prebavne motnje, bruhanje, slabost.

Na delu srca so lahko spremembe v prevodnosti, ki se odražajo tudi na kardiogramu. V krvi se lahko pojavi zmanjšanje števila trombocitov, agranulocitoza in limfocitopenije. Alergijske reakcije lahko dosežejo najvišjo stopnjo resnosti (anafilaktični šok).

Navodila za uporabo zdravila Diflucan (metoda in odmerjanje)

Zdravilo, izdelano v obliki kapsul, vsebuje odmerke: 150 mg, 100 mg in 50 mg. V raztopinah za intravensko dajanje - 100 mg in 200 mg v vialah po 50 ml in 100 ml. Odmerek 150 mg je učinkovit vsak dan. Primerno je, da se za otroke uporabi suspenzija. Za zdravljenje večine glivičnih lezij je dovolj, da enkrat vzamete 150 mg zdravila Diflucan. Torej je pri vaginalni kandidiazi dovolj, da ženske vzamejo eno tableto zdravila enkrat, v kroničnem procesu pa je treba zdravilo vzeti v enakem odmerku enkrat na mesec. Za preprečevanje tega stanja je Diflucan indiciran v enakem odmerku. Trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na resnost bolezni. Pri številnih glivičnih okužbah se lahko odmerek zdravila poveča na 400 mg, potek zdravljenja pa podaljša na štiri tedne.

Kako jemati zdravilo pred ali po obroku? Na splošno uporaba drog ni odvisna od vnosa hrane.

To zdravilo v obliki sveč ne obstaja.

Navodila za uporabo Diflucana z drozgom

Kako jemati zdravilo Diflucan? Dovolj je, da zdravilo vzamete enkrat, da bi premagali bolezni. Izboljšanje opazimo dan po prevzemu sredstev. V enem tednu morajo simptomi popolnoma izginiti, sicer se posvetujte z zdravnikom. Pri ponavljajočem se vdihu priporočamo uporabo kapsule vsak mesec šest mesecev.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo primeri prevelikega odmerjanja drog, pri katerih so bile opažene halucinacije in paranoidno vedenje. V tem primeru se uporablja zdravljenje v skladu s simptomi in priporoča se izpiranje želodca. Ne smemo pozabiti, da se zdravilo izloča z urinom, tako da je proces spodbujanja uriniranja v tem primeru prav tako prednostna naloga.

Interakcija

Zdravilo v kombinaciji s peroralnimi kontraceptivi poveča vsebnost slednjih v krvi.

Rifampicin pomaga pospešiti sproščanje zdravila Diflucan iz krvne plazme, ki zahteva korekcijo odmerka flukonazola navzgor.

Po drugi strani pa Diflucan poveča vsebnost krvi v teofilinu, kar zahteva zmanjšanje odmerka slednjega, ko ga jemljemo.

Terfenadin in Diflucan lahko vplivata na električno aktivnost srca, kardiogram se spremeni, moten je srčni ritem. Možen je tudi smrtni izid, ker je uporaba teh zdravil hkrati mogoča le, če odmerek zdravila Diflucan ne presega 400 mg. Vse zgoraj navedeno o Terfenadinu velja za cisaprid.

Diflucan lahko spremeni koncentracijo ciklosporina v krvi, zato je priporočljivo, da ob sočasnem jemanju enkratne kontrolne študije plazemske koncentracije slednjega. Diflucan poveča koncentracijo benzodiazepina, kar vodi do nastanka psihomotornih reakcij. Kombinirana uporaba Diflucana in zdravil, ki vplivajo na čas strjevanja krvi, je lahko polna s povečanjem časa strjevanja in pojavom krvavitev. Hidroklorotiazid zmanjša izločanje zdravila Diflucan in poveča njegovo koncentracijo v krvi za 40%.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

V dosegu otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj Celzija.

Rok trajanja

Največ 3 leta in največ 14 dni za pripravljeno suspenzijo.

Posebna navodila

Opaženi so bili primeri razvoja hudega toksičnega hepatitisa med dajanjem zdravila Diflucan, zato je treba raven jetrnih encimov med zdravljenjem skrbno spremljati. To še posebej velja za bolnike z anamnezo boleznijo jeter in tudi, če je okvarjeno delovanje jetrnih celic. Takim bolnikom je strogo prepovedano samozdraviti in jemati zdravilo Diflucan brez predhodnega posvetovanja s strokovnjakom.

Toksični hepatitis, ki ga povzroči jemanje zdravila Diflucan, je lahko usoden. Nekrotične spremembe kože (Lyellov sindrom) so se praviloma pojavile s hudo patologijo imunskega sistema (HIV). Bolniki s srčno-žilnimi boleznimi in s tem povezanim elektrolitskim neravnovesjem morajo zdravilo jemati previdno, saj je tveganje za aritmijo veliko.

Zdravilo ima uradno stran Diflukan.ru.

To zdravilo je treba razlikovati od Duphalac, ki je odvajalo.

Za otroke

Odmerek mora predpisati zdravnik glede na vrsto bolezni. Dnevni odmerek za otroke ne sme presegati 400 mg zdravilne učinkovine. Zdravilo se običajno uporablja enkrat na dan.

Za novorojenčke

Pri novorojenčkih se učinkovina zdravila počasi izloča. Odmerek mora izbrati zdravnik. Vendar pa se zdravilo, običajno v prvih dveh tednih rojstva, uporabi enkrat na 72 ur. Ob 3-4 tednih življenja mora biti interval med jemanjem zdravila 48 ur.

Združljivost z alkoholom

Ni priporočljivo piti skupaj z alkoholom, je lahko nevarno za življenje. Interakcije ni mogoče predvideti.

Diflucan med nosečnostjo

Med nosečnostjo in dojenjem se zdravilo Diflucan predpisuje samo iz zdravstvenih razlogov, ker ni podatkov, da je zdravilo varno in da nima terratagenega učinka na plod.

Analogi Diflucan

Poceni analogi Diflucana so zdravila: Difluzol, Medoflukon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cena teh analogov je dvakrat in včasih več.

Analogi Diflucana in Flucostata, ki pomagajo pri drozdu, so zdravila: Econozol, Fluconazole in drugi.

Ocene za Diflucan

O Diflucan pregledih zdravnikov in farmacevtov so zelo dobri. Orodje je označeno kot izvirno zdravilo, ki se uspešno bori proti glivičnim okužbam in je zelo učinkovito pri pridobivanju drozga.

Cena Diflucan kje kupiti

Cena tablete Diflucan - 850 rubljev za 7 kapsul 50 mg.

Diflucan cena 150 mg - 430 rubljev na izdelek. Koliko lahko kupite zdravilo za drozd v Ukrajini? V Harkovu, cena zdravila je 300 UAH na kapsulo 150 mg.

12 kapsul po 150 mg vsaka stane 1100 rubljev.

Kupi steklenice raztopine 2 mg / ml 50 ml lahko za 160 rubljev. Stroški za Diflucan v lekarni v steklenicah po 100 ml so 300 rubljev.

Koliko je Diflucan v Belorusiji? Tableto 150 mg lahko kupite za 180000-220000 beloruskih rubljev.

Diflucan

Diflucan: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Diflucan

Koda ATX: J02AC01

Aktivna sestavina: flukonazol (flukonazol)

Proizvajalec: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) ZDA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Francija)

Posodobite opis in fotografijo: 27.04.2018

Cene v lekarnah: od 230 rubljev.

Diflucan je protiglivično zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

• kapsule 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 trdna želatinasta; turkizno platnico in belo ohišje / belo prevleko in ohišje / turkizno prevleko in ohišje; črna oznaka v obliki logotipa Pfizer in FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; kapsule vsebujejo prah iz rahlo rumene do bele barve (kapsule 50 in 100 mg: 7 kosov v pretisnih omotih iz PVC / Al folije, v kartonski embalaži z navodili za uporabo 1 ali 4 pretisne omote; kapsule 150 mg: 1 ali 4 t kosi v pretisnih omotih iz PVC / Al folije, v kartonski embalaži z navodili za uporabo 1 pretisni omot 1 ali 4 kosi, 2 pretisna omota 1 kos, 3 pretisni omoti 4 kom);
• prašek za suspenzijo za peroralno dajanje: od skoraj bele do bele, brez vidne kontaminacije [50 mg / 5 ml ali 200 mg / 5 ml v plastičnih (HDPE) steklenicah z navojno zaporko s sistemom zaščite pred dostopom otrok in plastičnim obročem za nadzor prve odprtine; v škatli z navodili za uporabo 1 steklenica z merilno žlico iz plastike];
• raztopina za intravensko (IV) injekcijo: bistra, brezbarvna tekočina (25, 50, 100 ali 200 ml raztopine v vialah iz prozornega stekla tipa I, zapečatena z gumijastim zamaškom in zavihana z aluminijastim pokrovčkom, opremljenim s plastičnim vložkom plastično držalo, v škatli z navodili za uporabo (1 steklenica).

Sestava 1 kapsula:

• učinkovina: flukonazol - 50/100/150 mg;
• pomožne komponente: laktoza - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; koruzni škrob - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 0.117 / 0.235 / 0.352 mg; magnezijev stearat - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; natrijev lauril sulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
• kapsularna lupina: želatina - do 100%; [titanov dioksid (Е171) - 4,47%, patentirana modra barvila (Е 131) - 0,03%] / [titanov dioksid (Е171) - 3%] / [titanov dioksid (Е171) - 1,47%, barvilo patentirana modra (E 131) - 0,03%];
• črnilo za označevanje kapsul: šelak glazura - 63%, črni železov oksid (E172) - 25%, N-butil alkohol - 8,995%, industrijski metilirani alkohol 74 EP - 2%, sojin lecitin - 1%, komponenta proti penjenju DC 1510 - 0,005 %

Sestava na 1 ml pripravljene suspenzije, pripravljene iz praška, 50 mg / 5 ml ali 200 mg / 5 ml:

• učinkovina: flukonazol - 10 ali 40 mg;
• pomožne komponente: citronska brezvodna kislina - 4,20 / 4,21 mg; natrijev benzoat - 2,37 / 2,38 mg; ksantan gumi - 2,03 / 2,01 mg; titanov dioksid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saharoza - 576,23 / 546,27 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,0 / 0,98 mg; natrijev citrat dihidrat - 3,17 / 3,17 mg; okus pomaranče (eterično olje pomaranče, maltodekstrin, voda) - 10/10 mg.

Sestava 1 ml raztopine za / v uvodu:

• učinkovina: flukonazol - 2 mg;
• pomožne sestavine: natrijev klorid - 9 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Diflucan je flukonazol, ki je član skupine triazolov, in ima protiglivično delovanje, ki temelji na močni selektivni inhibiciji v celici sinteze gela sterola.

Flukonazol je pokazal aktivnost v kliničnih okužbah in in vitro proti večini naslednjih mikroorganizmov: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (številni sevi kažejo zmerno občutljivost), Candida tropicalis in Cryptococcus neoformans.

Aktivnost flukonazola in vitro je bila dokazana pri naslednjih mikroorganizmih (klinični pomen ni znan): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Tako zaužitje kot parenteralno (w / w) dajanje je flukonazol dejaven pri različnih modelih glivičnih okužb živali:

• oportunistične mikoze: povzroča jih Candida spp. (vključno s generalizirano kandidozo pri preučevanih živalih z imunosupresijo), Cryptococcus neoformans (vključno z intrakranialnimi okužbami), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
• endemične mikoze: povzročene z Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vključno z intrakranialnimi okužbami) in Histoplasma capsulatum pri preskusnih živalih z normalno / potlačeno imunostjo.

Flukonazol ima visoko specifičnost glede na glivične encime, odvisne od CYP450.

Uporaba zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 50 mg 4 tedne ne vpliva na koncentracijo testosterona v plazmi pri moških ali na raven steroidov pri ženskah v rodni dobi. Flukonazol v dnevnem odmerku 200-400 mg na ravni endogenih steroidov in njihov odziv na stimulacijo ACTH (adrenokortikotropnega hormona) pri zdravih prostovoljcih moških nima klinično pomembnega učinka.

Obstajajo naslednji mehanizmi za razvoj imunosti flukonazola: kvalitativna ali kvantitativna sprememba ciljnega encima za flukonazol - lanosterol 14-α-demetilaza ali zmanjšan dostop do njega (možna je kombinacija dveh mehanizmov).

Točkaste mutacije v genu ERG11, ki kodirajo ciljni encim, vodijo do modifikacije tarče, s posledično zmanjšanjem afinitete za azole. Zaradi povečane ekspresije gena ERG11 se ciljni encim proizvaja v visokih koncentracijah, kar ustvarja potrebo po povečanju ravni flukonazola v intracelularni tekočini, da bi zavrla vse encimske molekule v celici.

Drug pomemben mehanizem odpornosti je aktivno odstranjevanje flukonazola iz znotrajceličnega prostora z aktiviranjem dveh vrst transporterjev, ki sodelujejo pri iztoku (aktivni izločitvi) snovi iz celice glivic. Takšni transporterji so glavni mediator, ki ga kodirajo geni za večkratno odpornost proti zdravilom (MDR), in ATF-vezna transportna kaseta superfamilije, ki jo kodirajo geni Candida za azolne antimikotiko (CDR). Ko je gen MDR prekomerno izražen, nastane odpornost na flukonazol, hkrati pa je zaradi prevelike ekspresije gena CDR možna tudi odpornost na različne azole.

Odpornost na Candida glabrata je običajno posledica prekomerne ekspresije gena CDR, ki povzroča odpornost na številne azole. Pri sevih z najmanjšo inhibitorno koncentracijo (MIC), ki je opredeljena kot intermediat, v razponu od 16 do 32 µg / ml, je priporočljivo uporabiti flukonazol v največjih odmerkih.

Candida krusei je treba obravnavati kot imuno na flukonazol. Mehanizem njegove odpornosti temelji na zmanjšani občutljivosti ciljnega encima na zaviralni učinek zdravila.

Farmakokinetika

Flukonazol je selektivni zaviralec izoencimov CYP2C9 in CYP3A4 ter zaviralec izoencima CYP2C19.

Farmakokinetika flukonazola z in / ali vnosom in peroralno uporabo je podobna in kaže naslednje značilnosti:

absorpcija: po peroralni uporabi se flukonazol dobro absorbira, koncentracija v plazmi in skupna biološka uporabnost pa več kot 90% teh indikatorjev z a / v uvodu; hkraten vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. Raven snovi v krvni plazmi je sorazmerna z odmerkom in doseže maksimalne vrednosti (Cmax) 0,5–1,5 ure po dajanju zdravila Diflucan na prazen želodec, razpolovni čas (T)._1/2) je

30 ur: Do 90% koncentracije ravnovesja (Css) dosežemo do 4–5 dneva od začetka zdravljenja (pod pogojem, da se Diflucan jemlje enkrat na dan). Uvod v prvi dan polnitvenega odmerka, 2-krat večji od običajnega dnevnega, prispeva k doseganju 90% Css do 2. dne terapije. Volumen porazdelitve (Vd) se približuje skupni količini vode v telesu. 11–12% snovi se veže na plazemske beljakovine;

Porazdelitev: flukonazol v telesnih tekočinah prodre dobro, njegova koncentracija v slini in izpljunku je podobna njegovi vsebnosti v krvni plazmi. Pri bolnikih z glivnim meningitisom v cerebrospinalni tekočini je indikator koncentracije približno 80% ravni snovi v krvni plazmi. V epidermisu, dermisu in prepotenih tekočinah so koncentracije seruma višje Kumulira flukonazol v površinski (pohotni) sloj povrhnjice. Uporaba odmerka 50 mg enkrat na dan bo po 12 dneh zagotovila koncentracijo flukonazola 73 µg / g; 7 dni po zaključku zdravljenja bo indikator 5,8 µg / g. Uporaba v odmerku 150 mg 1-krat na teden na 7. dan zagotavlja koncentracijo v stratum corneum - 23,4 µg / g in 7 dni po jemanju 2. odmerka - 7,1 µg / g. Raven snovi v ploščah za nohte po nanosu 4 mesece v odmerku 150 mg enkrat na teden bo 4,05 µg / g pri zdravih nohtih in 1,8 µg / g v prizadetih; šest mesecev po koncu zdravljenja je flukonazol še vedno opredeljen v nohtih;

presnova in izločanje: krožeči presnovki flukonazola niso bili odkriti; zdravilo se izloča predvsem preko ledvic, do 80% uporabljenega odmerka v urinu ni spremenjeno. Očistek flukonazola je sorazmeren z vrednostjo QC (očistek kreatinina).

Dolgotrajno izločanje snovi iz krvne plazme omogoča, da se zdravilo Diflucan uporabi za vaginalno kandidiazo enkrat, za druge indikacije - enkrat na dan ali enkrat na teden.

Če primerjamo koncentracije flukonazola v plazmi in slini po enkratnem odmerku 100 mg v obliki suspenzije (pri izpiranju, konzervirano v ustih 2 minuti, pri zaužitju) in kapsuli, smo ugotovili, da je Cmax snovi v slini po zaužitju suspenzije dosežena po 5 minutah. 182-krat večja je bila Cmax po zaužitju kapsule, dosežena po 4 urah, po približno 4 urah pa je bila raven flukonazola v slini enaka. AUC_0–96 (povprečna površina pod krivuljo "koncentracija - čas") za obdobje od začetka sprejema do 4 dni, v slini je bila pri jemanju suspenzije bistveno večja kot v kapsulah. Uporaba dveh peroralnih odmerkov ni pokazala bistvenih razlik v hitrosti izločanja s slino in farmakokinetiki v plazmi.

Farmakokinetični parametri uporabe flukonazola pri otrocih:

• zaužitje (kapsule, suspenzija): starost od 9 mesecev do 13 let - enkratni odmerek 2 mg / kg ali 8 mg / kg, T_1/2 25 ali 19,5 ur, AUC 94,7 ali 362,5 μg x h / ml; povprečna starost 7 let - večkratni odmerek 3 mg / kg, T_1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg x h / ml;
• parenteralno (w / w) dajanje (raztopina): starost od 11 dni do 11 mesecev - enkratni odmerek 3 mg / kg, T_1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg × h / ml; od 5 do 15 let - večkratni odmerek 2/4/8 mg / kg, T_1/2 (označen na zadnji dan zdravljenja) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (označen na zadnji dan zdravljenja) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

Kazalniki nekaterih farmakokinetičnih lastnosti med parenteralnim (IV) dajanjem raztopine Diflucan nedonošenčkom (približno 28 tednov razvoja) v odmerku 6 mg / kg vsak tretji dan (največ 5 odmerkov), medtem ko so na oddelku za intenzivno nego: t

• povprečno t_1/2 - 74 ur (v razponu od 44 do 185 ur) prvega dne, z zmanjšanjem na povprečno 53 ur do 7. dne (v območju od 30 do 131 ur), 13. dan, povprečno 47 ur (v razponu od 27 do 68 ur);
• AUC - 271 μg × h / ml (v območju od 173 do 385 μg × h / ml) 1. dan, s povečanjem na 490 μg × h / ml (v območju od 292 do 734 μg × h / ml). 7. dan in 13-dnevno zmanjšanje na povprečno 360 μg × h / ml (v območju od 167 do 566 μg / h / ml);
• Vd - 1183 ml / kg (v območju od 1070 do 1470 ml / kg) prvega dne, s povečanjem na povprečno 1184 ml / kg (v območju od 510 do 2130 ml / kg) do 7. dne in do 1328 ml / kg (v območju od 1040 do 1680 ml / kg) do 13. dne.

Farmakokinetiko flukonazola so preučevali pri starejših bolnikih, starih 65 let in več, z enkratnim dajanjem zdravila Diflucan peroralno v odmerku 50 mg (nekateri bolniki so sočasno jemali tudi diuretike). Cmax = 1,54 µg / ml je bil dosežen 1,3 h po dajanju; povprečna AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; povprečno t_1/2 = 46,2 ure Parametri so bili nekoliko višji kot pri mladih bolnikih, najverjetneje pa je ta učinek posledica značilne zmanjšane funkcije ledvic za starejše. Dajanje sočasno z diuretiki ni pomembno vplivalo na AUC in Cmax. Značilnosti, ki so v starejši starosti nižje kot pri mlajših bolnikih: CC = 74 ml / min; nespremenjena se izloča preko ledvic za obdobje od 0 do 24 ur - 22% flukonazola; ledvični očistek = 0,124 ml / min / kg.

Indikacije za uporabo

Kapsule

Tablete Diflucan so predpisane za zdravljenje naslednjih bolezni pri odraslih bolnikih: t

• kokcidioidomikoza;
• kriptokokni meningitis;
• invazivna kandidoza;
• kandidozo sluznice, vključno s kandidozo požiralnika, kandidurijo, orofaringealno kandidozo, kronično mukokutano kandidozo;
• kronična atrofična kandidijaza ustne votline, povezana z nošenjem zobnih protez, z nezadostno skladnostjo z ustno higieno ali lokalno terapijo;
• akutne ali ponavljajoče se vaginalne kandidiaze, z nezmožnostjo uporabe lokalne terapije;
• kandidalni balanitis, kadar ni mogoče uporabiti lokalne terapije;
• dermatomikoza, vključno z dermatofitozo stopal in (ali) debla, dimeljska dermatofitoza, kožna kandidiaza, versicolor versicolor, če je potrebno, sistemska terapija;
• onihomikoza (dermatofitoza nohtov), ​​z nedopustnostjo terapije z drugimi zdravili.

Kapsule Diflucan so indicirane za preprečevanje naslednjih bolezni pri odraslih bolnikih: t

• kriptokokni meningitis, preprečevanje ponovnega pojava pri bolnikih z visokim tveganjem za ponavljajoče se bolezni;
• orofaringealno kandidozo in ezofagealno kandidozo pri bolnikih z okužbo z virusom HIV z velikim tveganjem za ponovitev;
• vaginalna kandidijaza pri bolnikih s 4 ali več epizodami na leto, da se zmanjša pogostost recidivov;
• podaljšano nevtropenijo pri hemoblastozi zaradi kemoterapije ali presaditve hematopoetskih matičnih celic, za preprečevanje infekcij kandidatov.

Otroci kapsule Diflucan so predpisane za zdravljenje kandidoze sluznice (orofaringealni in prebavni organi), kriptokoknega meningitisa, invazivne kandidiaze in za preprečevanje infekcij kandidatov z oslabljeno imunostjo. Pri visokem tveganju ponovnega kriptokoknega meningitisa pri otrocih se flukonazol priporoča za vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje ponavljajoče se bolezni.

Prašek za suspenzijo, raztopina za intravensko dajanje

• kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom, infekcijskimi spremembami pljuč, kože in drugih organov pri bolnikih z normalno imunostjo, prejemniki presajenih organov, pri bolnikih z različnimi oblikami imunske pomanjkljivosti in AIDS-om; podporno oskrbo za bolnike z aidsom, da se prepreči ponovitev kriptokokoze;
• generalizirana kandidiaza, vključno z diseminirano kandidozo, kandidemijo, invazivnimi kandidalnimi okužbami očesa, peritoneuma, endokardija, sečil in dihalnega trakta, vključno z bolniki z rakom, ki se intenzivno zdravijo z imunosupresivnimi in citotoksičnimi zdravili, ter pri bolnikih z drugimi patologijami, ki vplivajo na razvoj kandidiaze;
• kandidalni balanitis, genitalna kandidiaza, vaginalna kandidijaza - zdravljenje akutnih ali ponavljajočih se oblik in preprečevanje zmanjševanja pogostosti recidivov (3 ali več primerov na leto);
• kandidijaza sluznice v telesu, vključno z ustno votlino, žrelo, požiralnik, neinvazivne bronhopulmonalne okužbe, candiduria, kronične kožne sluznice in atrofične kandidijaze ustne votline, ki jih povzroča nošenje zobnih protez, pri bolnikih z normalno in okvarjeno imunsko funkcijo; Bolniki z aidsom - preprečevanje orofaringealne kandidiaze;
• globoke endemične mikoze (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza in sporotrihoza) pri bolnikih z normalno imunostjo;
• pitiriasis versicolor, mikoza (stopala, dimlja, koža telesa), onikomikoza in okužbe kože s kandididi.

Poleg tega je uporaba suspenzije in raztopine za intravensko infuzijo Diflucan indicirana za bolnike z malignimi tumorji za preprečevanje glivičnih okužb na podlagi sevanja in citotoksične terapije.

Kontraindikacije

• sočasna uporaba s terfenadinom z dolgotrajnim zdravljenjem s flukonazolom v dnevnem odmerku 400 mg ali več;
• sočasna uporaba s cisapridom, astemizolom, eritromicinom, pimozidom, kinidinom, amiodaronom in drugimi zdravili, ki povečujejo interval QT in presnovljiv izoencim citokrom P450 3A4;
• za kapsule in suspenzije - pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• za kapsule - starost otrok do 3 let;
• obdobje dojenja (dojenje);
• preobčutljivost na azolne spojine s strukturo, podobno flukonazolu;
• preobčutljivost za flukonazol in pomožne sestavine zdravila Diflucan.

Relativno (Diflucan je treba uporabljati previdno, pod nadzorom zdravnika): t

• nenormalno delovanje jeter / ledvic (jetrna / ledvična odpoved);
• nosečnost;
• pojav izpuščaja pri bolnikih s površinsko glivično okužbo in invazivnimi (sistemskimi) glivičnimi okužbami v ozadju uporabe flukonazola;
• hkratna uporaba terfenadina s flukonazolom v dnevnem odmerku, manjšem od 400 mg;
• potencialno proaritmična stanja pri bolnikih z več dejavniki tveganja: organske bolezni srca, neravnovesje elektrolitov in sočasno zdravljenje, ki pospešuje razvoj teh bolezni.

Navodila za uporabo zdravila Diflucan: metoda in odmerjanje

Uporaba Diflucana se lahko začne pred pridobitvijo rezultatov laboratorijskih bakterioloških študij, vključno z bacposev. Toda takoj po prejemu je treba ustrezno prilagoditi protiglivično zdravljenje.

Diflukan se jemlje oralno ali se injicira parenteralno (IV), izbira zdravila v obliki zdravila in metoda uporabe je odvisna od kliničnega stanja pacienta. Pri prehodu bolnika z intravensko flukonazolom za peroralno uporabo ali obratno ni treba popraviti dnevnega odmerka.

Način uporabe zdravila Diflucan glede na obliko sproščanja: t

• kapsule: zaužite peroralno, brez žvečenja, uživanje hrane s absorpcijo flukonazola nima klinično pomembnega učinka;
• prašek za suspenzijo: k vsebini viale s praškom dodamo 24 ml vode in jo temeljito stresamo, če jo razredčimo in pred vsako uporabo; vzemite suspenzijo, ne glede na obrok;
• raztopina: daje se z intravensko infuzijo s hitrostjo ≤ 10 ml / min.

Raztopina za intravensko dajanje Diflucan vsebuje 0,9% raztopino NaCl v 1 steklenici po 100 ml (200 mg) - 15 mmol natrijevih ionov in klora. Bolniki, ki omejujejo vnos natrija ali tekočine, morajo upoštevati hitrost infundiranja.

Zdravnik predpiše dnevni odmerek zdravila Diflucan na podlagi ocene narave in resnosti glivične bolezni. V primeru okužbe, ki zahteva ponavljajoče se zdravljenje, se zdravljenje nadaljuje, dokler klinični / laboratorijski simptomi aktivne glivične okužbe ne izginejo. Bolniki z aidsom, kriptokoknim meningitisom, ponavljajočo se orofaringealno kandidozo, praviloma potrebujejo podporno zdravljenje, da bi preprečili ponovitev bolezni po popolnem okrevanju.

Zdravljenje odraslih bolnikov

• kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe druge lokalizacije: začetni dnevni odmerek je 400 mg, nato se zdravljenje nadaljuje v dnevnem odmerku 200–400 mg na odmerek. Trajanje tečaja je odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti zdravila Diflucan; Zdravljenje kriptokoknega meningitisa običajno traja vsaj 6-8 tednov. Pri življenjsko nevarnih okužbah se dnevni odmerek lahko poveča na 800 mg. Da bi preprečili ponovitev kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z visokim tveganjem za ponavljajočo se bolezen po zaključku celotnega cikla primarne terapije, lahko dajanje zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 200 mg traja neomejeno;
• kokcidioidomikoza: morda bodo potrebni dnevni odmerki 200–400 mg, za resnejše okužbe, zlasti v možganski ovojnici možganskih ovojnic, pa je mogoče povečati dnevni odmerek do 800 mg. Trajanje tečaja se določi individualno, zdravljenje lahko traja do 24 mesecev, vključno s kokcidioidomikozo - 11-24 mesecev; s parakokcidioidomikozo - 2-17 mesecev; sporotrihoza - 1–16 mesecev; z histoplazmozo - 3-17 mesecev;
• kandidemija, razširjena kandidoza, druge invazivne kandidalne okužbe: 800 mg nasičenega dnevnega odmerka prvega dne, nadaljnji dnevni odmerki - 400 mg. Trajanje poteka je odvisno od klinične učinkovitosti, priporočljivo je nadaljevati zdravljenje dva tedna po prvem negativnem rezultatu krvi bacapusa in izginotju simptomov in znakov kandidaze;
• orofaringealna kandidiaza: nasičen dnevni odmerek prvega dne - 200–400 mg, nadaljnji dnevni odmerki - 100–200 mg, trajanje tečaja od 7 do 21 dni. Če je potrebno, z izrazito supresijo imunske funkcije, lahko zdravljenje podaljšamo. Da bi preprečili ponovitev orofaringealne kandidoze pri bolnikih z okužbo z virusom HIV z velikim tveganjem za ponovitev bolezni, se zdravilo Diflucan uporablja v dnevnem odmerku 100–200 mg na dan ali 200 mg na dan 3-krat na teden med zdravljenjem bolnikov s kronično zmanjšano imuniteto za nedoločen čas;
• Candiduria: učinkovit dnevni odmerek - 200–400 mg, trajanje tečaja od 7 do 21 dni. Pri bolnikih s hudo okvaro imunskega sistema bo morda potrebno daljše zdravljenje;
• kronična mukokutana kandidiaza: dnevni odmerek - 50–100 mg, trajanje tečaja do 28 dni; daljše zdravljenje se lahko predpiše glede na resnost bolezni, sočasno okužbo in motnje imunskega sistema;
• kandidozo požiralnika: dnevni nasičeni odmerek prvega dne je 200–400 mg, naslednji dnevni odmerki pa so 100–200 mg. Potek terapije je 14-30 dni (dokler se ne doseže remisija). Pri bolnikih s hudo okvaro imunskega sistema bo morda potrebno daljše zdravljenje. Da bi preprečili ponovitev ezofagealne kandidoze pri bolnikih z okužbo z virusom HIV in visokim tveganjem za ponovitev bolezni, se zdravilo Diflucan uporablja v dnevnem odmerku 100–200 mg na dan ali 200 mg na dan 3-krat na teden za zdravljenje bolnikov s kronično zmanjšano imunostjo za nedoločen čas;
• kronična atrofična kandidijaza ustne votline, povezana z nošenjem zobne proteze: dnevni odmerek 50 mg naenkrat v 14 dneh v kombinaciji z zdravljenjem proteze z lokalnimi antiseptiki;
• akutna vaginalna kandidiaza, kandidalni balanitis: Diflucan se uporablja enkrat v odmerku 150 mg. Da bi zmanjšali pogostost ponovitev vaginalne kandidiaze, jemljemo 150 mg kapsule enkrat na tri dni, le 3 kose. (1., 4. in 7. dan), nato pa preidejo na profilaktično uporabo v vzdrževalnem odmerku - 150 mg enkrat na 7 dni, trajanje profilaktičnega tečaja pa do 6 mesecev;
• dermatomikoze kože, vključno z dermatofitozo stopal, dermatofitozo debla, dimeljsko dermatofitozo, infekcijo kandidolov: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden ali 50 mg enkrat na dan. Trajanje tečaja je običajno od 2 do 4 tedne, pri miših stopal pa boste morda potrebovali daljše zdravljenje - do 6 tednov;
• versicolor versicolor: učinkovita doza - 300-400 mg 1-krat na teden. Trajanje tečaja je običajno od 1 do 3 tedne. Po drugi shemi se zdravilo Diflucan jemlje v odmerku 50 mg enkrat na dan v obdobju 2–4 tednov;
• onikomikoza: učinkovita doza - 150 mg enkrat na teden; Zdravljenje se nadaljuje, dokler se okužena nohtna ploščica ne nadomesti z zdravo. Ponavljajoča se rast nohtov na prstih zahteva 3-6 mesecev, na prstih - 6–12 mesecev. Hkrati se lahko stopnja rasti različnih ljudi spreminja v širokem razponu in je odvisna tudi od starosti bolnika. Zaradi uspešnega zdravljenja kroničnih okužb, ki trajajo dolgo časa, je včasih mogoče spremeniti obliko nohtov;
• preprečevanje kandidiaze pri bolnikih z malignimi tumorji: dnevni odmerek - 200-400 mg (odvisno od stopnje tveganja za razvoj glivičnih lezij). Z veliko verjetnostjo, da se razvije generalizirana okužba, na primer s hudo ali dolgotrajno nevtropenijo, je priporočljivo jemati 400 mg 1-krat na dan. Zdravilo Diflucan se je začelo jemati nekaj dni pred načrtovanim razvojem nevtropenije, potem pa se je po povečanju števila nevtrofilcev za več kot 1000 na mm 3 terapija nadaljevala še 7 dni.

Prašek za suspenzijo, raztopina za intravensko dajanje: t

• kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe druge lokalizacije: 400 mg dnevno nasičenje na prvi dan, nadaljnji dnevni odmerki 200-400 mg. Trajanje tečaja je odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti zdravila Diflucan; Zdravljenje kriptokoknega meningitisa običajno traja vsaj 6-8 tednov. Da bi preprečili ponovitev kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, se lahko po zaključku celotnega poteka primarnega zdravljenja dajanje zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 200 mg nadaljuje za nedoločen čas;
• kandidemija, razširjena kandidoza, druge invazivne kandidalne okužbe: dnevni odmerek 400 mg na prvi dan, nadaljnji dnevni odmerki - 200 mg. Dovoljeno je povečati dnevni odmerek do 400 mg, odvisno od resnosti kliničnega delovanja zdravila Diflucan. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične učinkovitosti zdravljenja;
• orofaringealna kandidiaza: standardni dnevni odmerek je 50–100 mg, trajanje tečaja je 7–14 dni. Bolniki z izrazito supresijo imunske funkcije lahko po potrebi podaljšajo zdravljenje. Pri bolnikih z AIDS-om, da bi preprečili ponovitev orofaringealne kandidiaze po zaključku celotnega cikla primarne terapije, se lahko zdravilo Diflucan uporablja enkrat na teden, vsak po 150 mg;
• kronična atrofična kandidijaza ustne votline, povezana z nošenjem zobnih protez: dnevni odmerek - 50 mg na odmerek v 14 dneh s sočasno obdelavo proteze z lokalnimi antiseptiki;
• ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne okužbe, kandidurija, kandidiaza kože / sluznice, druge kandidalne okužbe sluznice (razen genitalne kandidiaze): učinkovit dnevni odmerek - 50 mg na odmerek v obdobju 14–30 dni;
• vaginalna kandidiaza, balanitis, ki ga povzroča Candida spp.: enkrat, samo za peroralne odmerke, peroralno v odmerku 150 mg. Da bi zmanjšali pogostost ponovitev vaginalne kandidiaze, se lahko zdravilo Diflucan uporablja enkrat na teden v odmerku 150 mg. Trajanje preventivnega zdravljenja se določi individualno in praviloma lahko traja do 6 mesecev. Otroci, mlajši od 18 let, in bolniki, starejši od 60 let, ne smejo uporabljati enega odmerka brez zdravniškega recepta;
• preprečevanje kandidiaze pri bolnikih z malignimi tumorji: dnevni odmerek 50-400 mg (odvisno od stopnje tveganja za razvoj glivičnih lezij). Z veliko verjetnostjo, da se razvije generalizirana okužba, na primer s hudo ali dolgotrajno nevtropenijo, je priporočljivo jemati 400 mg 1-krat na dan. Zdravilo Diflucan se je začelo jemati nekaj dni pred načrtovanim razvojem nevtropenije, potem pa se je po povečanju števila nevtrofilcev več kot 1000 na mm3 terapija nadaljevala še 7 dni;
• mikoze stopal, gladka koža, padec, druge okužbe kože, vključno z infekcijami kandidalov: učinkovit odmerek - 150 mg enkrat na teden ali 50 mg 1-krat na dan. Trajanje tečaja je običajno od 2 do 4 tedne, pri miših stopal pa boste morda potrebovali daljše zdravljenje - do 6 tednov;
• pityriasis versicolor: učinkovita doza - 300 mg 1-krat na teden s tečajem - 2 tedna; pri nekaterih bolnikih bo morda potreben tretji odmerek 300 mg na teden, medtem ko bodo drugi bolniki potrebovali le en odmerek zdravila Diflucan 300–400 mg. Po drugi shemi se zdravilo jemlje v 50 mg enkrat na dan v obdobju 2-4 tednov;
• onikomikoza: učinkovita doza - 150 mg enkrat na teden; Zdravljenje se nadaljuje, dokler se okužena nohtna ploščica ne nadomesti z zdravo. Ponavljajoča se rast nohtov na prstih zahteva 3-6 mesecev, na prstih - 6–12 mesecev. Hkrati se lahko stopnja rasti različnih ljudi spreminja v širokem razponu in je odvisna tudi od starosti bolnika. Zaradi uspešnega zdravljenja kroničnih okužb, ki trajajo dolgo časa, je včasih mogoče spremeniti obliko nohtov;
• globoke endemične mikoze: morda je potrebna uporaba zdravila Diflucan v dnevnem odmerku 200-400 mg. Trajanje tečaja se določi individualno, zdravljenje lahko traja do 24 mesecev; z kokcidioidomikozo - 11-24 mesecev.

Uporaba zdravila Diflucan pri otrocih

Kot pri zdravljenju podobnih okužb pri odraslih, trajanje zdravljenja določi zdravnik, odvisno od klinične in mikološke učinkovitosti. Dnevni odmerek flukonazola za otroke ne sme presegati dnevnega odmerka za odrasle bolnike. Največji dnevni odmerek za otroke zdravila Diflucan je 400 mg.

Diflucan je treba uporabljati dnevno, enkrat na dan, v skladu s priporočili: t

• Terapija za kandidozo sluznice: 3 mg / kg / dan; Prvega dne lahko za hitrejši Css uporabimo dnevni odmerek nasičenja 6 mg / kg;
• zdravljenje za generalizirano kandidozo in kriptokokne okužbe: od 6 do 12 mg / kg / dan, odvisno od kompleksnosti okužbe;
• preprečevanje ponavljajočega se kriptokoknega meningitisa pri otrocih z aidsom: 6 mg / kg;
• preprečevanje glivičnih okužb pri otrocih z depresivno imuniteto, tveganje za razvoj okužbe, ki je povezano z nevtropenijo, ki se razvija v ozadju citotoksične kemoterapije ali radioterapije: od 3 do 12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti in trajanja inducirane nevtropenije.

Ker se flukonazol v prvem in drugem tednu življenja počasi izloča pri novorojenčkih, se zdravilo Diflucan uporablja v enakem odmerku mg / kg, kot pri zdravljenju starejših otrok, vendar s presledkom 1 na 3 dni. Novorojenčki 3 in 4 tedne življenja se isti odmerek uporabi enkrat na 2 dni.

V primeru težav pri jemanju kapsul Diflucan pri otrocih, starejših od 3 let, je priporočljivo razmisliti o možnosti njihove nadomestitve z drugimi zdravilnimi oblikami zdravila (prašek za suspenzijo za peroralno dajanje ali raztopino za intravensko uporabo) v ekvivalentnih odmerkih.

Neželeni učinki

Prenosljivost vseh oblik zdravila Diflucan pri uporabi v skladu s priporočenim režimom odmerjanja je običajno zelo dobra.

Glede na rezultate kliničnih in postmarketinških raziskav so opazili naslednje neželene učinke: t

• živčni sistem: vrtoglavica *, glavobol, krči *, parestezije, sprememba okusa *, nespečnost / zaspanost, tremor;
• prebavni sistem: bolečine v trebuhu, vetrovi, driska, slabost, bruhanje *, dispepsija *, suhost ustne sluznice, zaprtje;
• hepatotoksičnost (v nekaterih primerih do smrti), zvišana koncentracija bilirubina, povečana serumska aktivnost jetrnih encimov [alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), alkalna fosfataza (ALP)], nenormalna funkcija jeter *, zlatenica *, hepatitis *, holestaza, hepatocelularna nekroza *, hepatocelularna lezija;
• integumenti: alopecija *, izpuščaj, eksfoliatorne kožne lezije * (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in Lyellovim sindromom), akutna generalizirana eksantmatska pustus; dodatno, ko jemljete kapsule in suspenzije - povečano znojenje, izpuščaj; poleg tega pri jemanju suspenzije - srbenje, urtikarija, otekanje obraza;
• hematopoetski organi in limfni sistem *: anemija, trombocitopenija, levkopenija (vključno z nevtropenijo in agranulocitozo);
• imunski sistem *: anafilaksija (vključno z angioedemom; poleg tega pri jemanju raztopine in suspenzije - urtikarija, srbenje, otekanje obraza);
• kardiovaskularni sistem *: povečanje intervala QT na elektrokardiogramu (EKG), torsade de pointes (ventrikularna tahizistolična aritmija tipa "pirueta"), dodatno pri jemanju suspenzije - aritmija;
• presnova *: povečane plazemske koncentracije holesterola in trigliceridov, hipokalemija;
• mišično-skeletni sistem: mialgija;
• druge reakcije: astenija, šibkost, zvišana telesna temperatura, utrujenost, vrtoglavica; Poleg tega pri jemanju raztopine - hiperhidroza.

* - po rezultatih postmarketinških raziskav.

Pri uporabi zdravila Diflucan, kot tudi zdravil s podobnim mehanizmom delovanja, so nekateri bolniki, zlasti z resnimi boleznimi, kot so aids ali maligne novotvorbe, pokazali spremembe v delovanju ledvic in jeter, krvno sliko, vendar klinični pomen takšnih sprememb in njihovo povezavo s flukonazolom. nameščen.

Preveliko odmerjanje

Poročila o prevelikem odmerjanju zdravila Diflucan so prejela, vendar samo v eni epizodi 42-letnega bolnika, okuženega s HIV, so bile ugotovljene halucinacije in paranoidno obnašanje kot posledica jemanja flukonazola v odmerku 8,2 g. Bolnik je bil takoj hospitaliziran in v 2 dneh se je njegovo stanje normaliziralo.

V primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje (vključno s podpornimi ukrepi in izpiranjem želodca).

Flukonazol se izloča predvsem skozi ledvice, zato obstaja velika verjetnost, da lahko prisilna diureza pospeši izločanje zdravila. Po 3-urni hemodializi se koncentracija flukonazola v krvni plazmi zmanjša za približno 50%.

Posebna navodila

Poročali so o superinfekciji, ki jo povzročajo sevi Candide, ki niso Candida albicans (na primer Candida krusei), ki imajo pogosto naravno odpornost na flukonazol. V takšnih primerih bo morda potrebna alternativna antimikotična terapija.

V redkih primerih so pri uporabi flukonazola zabeležili toksične učinke jeter, vključno s smrtnimi, predvsem pri bolnikih s hudimi sočasnimi boleznimi. Hepatotoksične reakcije, povezane z uporabo flukonazola, niso pokazale jasne odvisnosti od dnevnega odmerka zdravila Diflucan, trajanja zdravljenja, spola in starosti bolnikov. Običajno je bilo to dejanje reverzibilno in po prenehanju terapije so njeni simptomi izginili. Bolnikom z motnjami v delovanju jeter priporočamo, da skrbno spremljajo znake hujših motenj v delovanju jeter. Če so klinični znaki ali simptomi okvarjene jetrne funkcije povezani z uporabo flukonazola, je treba zdravljenje z zdravilom Diflucan prekiniti.

Tako kot drugi azoli lahko flukonazol redko povzroči anafilaksijo.

V redkih primerih se je med zdravljenjem z Diflucanom razvila eksfolijska koža, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem) in Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza). Z uporabo številnih zdravil, vključno s flukonazolom, je pri osebah z aidsom večja verjetnost, da se razvijejo tako hude kožne reakcije. Pojav izpuščaja med zdravljenjem površinske glivične okužbe, ki je lahko povezan s flukonazolom, zahteva prekinitev zdravljenja. Izpuščaje pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi lezijami je treba skrbno nadzorovati in v primeru pojava buloznih lezij ali eksudativne eriteme multiformnega eritema takoj odpraviti Diflucan.

Flukonazol lahko, tako kot drugi azoli, povzroči povečanje intervala QT na EKG. Zvišan interval QT, kot tudi ventrikularna fibrilacija / flutter zaradi uporabe flukonazola, je bil zelo redko opažen pri bolnikih z resnimi boleznimi, ki so jih poslali številni dejavniki tveganja. Na primer, z organskimi poškodbami srca, neravnovesjem elektrolitov in spodbujanjem razvoja takšnih nenormalnosti sočasnega zdravljenja. Zato morajo bolniki s potencialno proaritmičnimi stanji uporabljati flukonazol previdno.

Če ste diagnosticirali bolezni jeter, ledvic in srca, se pred uporabo zdravila Diflucan posvetujte s svojim zdravnikom.

Peroralno dajanje flukonazola v odmerku 150 mg za zdravljenje vaginalne kandidiaze ponavadi izboljša simptome po 24 urah, včasih pa lahko traja tudi več dni, da se popolnoma ozdravi. Če simptomi bolezni trajajo dlje časa, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Primeri specifične nezdružljivosti flukonazola z drugimi zdravilnimi raztopinami niso opisani, vendar pa ni priporočljivo mešati raztopine zdravila Diflucan v infuzijskem sistemu z drugimi zdravili, razen tistih, ki so navedena v poglavju "Interakcije z zdravili".

Zaradi omejenih dokazov o učinkovitosti flukonazola pri zdravljenju drugih vrst endemičnih mikoz, na primer parakokcidioidomikoze, sporotrihoze, histoplazmoze, ni mogoče določiti posebnih priporočil za režim odmerjanja.

Flukonazol je močan zaviralec izoencima CYP2C9, zmernega izoencima CYP3A4, poleg tega pa zavira izoencim CYP2C19. Uporaba zdravila Diflucan istočasno z zdravili ozkega terapevtskega profila, ki se presnavljajo s temi izoencimi, je treba izvajati ob upoštevanju previdnosti.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Bolniki, ki uporabljajo Diflucan, če je potrebno, za izvajanje vrste dela, ki zahtevajo povečano koncentracijo in visoko stopnjo reakcije, je treba upoštevati možnost razvoja takšnih stranskih učinkov, kot so omotica in konvulzije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih in nadzorovanih študij o uporabi flukonazola med nosečnostjo niso opravili.

Poročali so o spontanih splavih, razvoju prirojenih nepravilnosti pri novorojenčkih, katerih matere so v prvem trimesečju nosečnosti prejemale flukonazol enkrat v odmerku 150 mg ali večkrat. Opisane so tudi epizode večkratnih kongenitalnih anomalij pri dojenčkih, katerih matere so prejemale terapijo s flukonazolom v visokem odmerku od 400 do 800 mg / dan za večino ali v celotnem prvem trimesečju. Poročali so o naslednjih boleznih: brachycephaly, okvarjeno tvorbo lobanje, oslabljen razvoj obraznega dela lobanje, razcepljeno nebo, redčenje / podaljšanje reber, ukrivljenost stegnenice, artrogripozo, prirojene srčne napake.

V zvezi z zgoraj navedenim se je treba izogibati uporabi flukonazola med nosečnostjo, razen potrebe po zdravljenju hudih (smrtno nevarnih) glivičnih okužb, kadar pričakovana korist zdravljenja za mater močno presega potencialna tveganja za plod.

Flukonazol se nahaja v materinem mleku v količini, ki je primerljiva s koncentracijami v plazmi, zato se med dojenjem ne priporoča ženskam.

Ženske v rodni dobi je treba po potrebi uporabljati zdravilo Diflu kot učinkovito kontracepcijsko metodo za celotno obdobje zdravljenja, kot tudi za približno 1 teden (5-6 razpolovni čas) po zaključku tečaja.

Uporaba v otroštvu

Kapsule Diflucan so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 3 let.
Suspenzijo, pripravljeno iz praška in raztopine za intravensko infuzijo, lahko uporabimo pri novorojenčkih od prvih dni življenja po indikacijah, v skladu z režimom odmerjanja, ki ga predpiše zdravnik.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Če je potrebno, enkratna uporaba zdravila Diflucan pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvične funkcije ni potrebna.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, vključno z otroki, pri ponavljajoči se uporabi zdravila Diflucan se najprej dajo polnilni odmerki 50–400 mg (odvisno od dokazov), po katerem se dnevni odmerek prilagodi na naslednji način:

• KK> 50 - standardni odmerek;
• QC ≤ 50 (brez dialize) - 1 /₂ standardni odmerek;
• redna dializa je standardni odmerek po vsaki seji.

Bolniki na redni dializi po vsaki seji morajo uporabiti 100% priporočenega odmerka. V dneh, ko se postopek ne izvede, se odmerek zmanjša v skladu s indikatorjem CC.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Zaradi omejenih izkušenj z uporabo flukonazola za nenormalno jetrno funkcijo (jetrna odpoved) pri tej skupini bolnikov je treba zdravilo Diflucan predpisati previdno.

Uporaba v starosti

V skladu z navodili, Diflucan pri starejših bolnikih v odsotnosti znakov odpovedi ledvic je predpisana v običajnem odmerku, v skladu z indikacijami. Starejši bolniki z ledvično odpovedjo (CC) t