Tablete deksametazona: navodila za uporabo, deksametazon 0,5 mg

Tablete deksametazona - glukokortikosteroid. Indikacije za uporabo: otekanje možganov, ki ga povzroča tumor zaradi travmatske poškodbe možganov ali operacije, krvavitev v možganih, encefalitis ali meningitis; revmatoidni artritis; bronhialna astma; alergijske reakcije; ulcerozna črevesna bolezen; bolezni ledvic; bolezni krvi; šok (toksičen, posttraumatski, anafilaktičen, opeklin); akutna adrenalna insuficienca, primarna insuficienca skorje nadledvične žleze.

Registrska številka: П N012237 / 01

Trgovsko ime: deksametazon

Mednarodno nepremičninsko ime (INN): deksametazon

Dozirna oblika: tablete

Slika tablet tablet deksametazona, na katerih je navedena sestava

Tablete z deksametazonom

1 tableta vsebuje:

Deksametazon - 0,50 mg.

• Laktoza monohidrat - 104,00 mg;
• Koruzni škrob - 34,20 mg;
• Povidon - 6,0 mg;
• Magnezijev stearat - 1,0 mg;
• Smukec - 4,0 mg;
• Koloidni silicijev dioksid, brezvodni - 0,30 mg.

Opis

Okrogle, ploščate tablete bele ali skoraj bele barve z obrobo in tveganjem na eni strani.

Farmakoterapevtska skupina: glukokortikosteroid

ATX koda: Н02АВ02

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Glukokortikosteroid (GCS) je metiliran derivat fluoroprednizolona, ​​zavira sproščanje interlevkina-1 in interlevkina-2, interferona gama iz limfocitov in makrofagov. Ima protivnetno, antialergijsko, desenzibilizacijsko, anti-šok, protitoksično in imunosupresivno delovanje.

Zavira sproščanje hipofiznega adrenokortikotropnega hormona (ACTH) in beta-lipotropina, vendar ne zmanjša vsebnosti beta-endorfina v obtoku. Zavira izločanje ščitničnega hormona (TSH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH).

Poveča razdražljivost centralnega živčnega sistema (CNS), zmanjša število limfocitov in eozinofilcev, poveča - rdeče krvne celice (spodbuja nastajanje eritropoetina).
Deluje s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji, tvori kompleks, ki prodre v celično jedro, spodbuja sintezo mRNA, ki inducira tvorbo beljakovin, lipokortin, ki posredujejo celične učinke. Lipokortin zavira fosfolipazo A2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira sintezo endoperekis, Rd, levkotrienov, prispeva k procesom vnetja, alergij itd.

Presnova beljakovin: zmanjša količino beljakovin v plazmi (zaradi globulinov) s povečanjem razmerja albumin / globulin, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah; povečuje katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.

Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov (TG), prerazporedi maščobo (kopičenje maščob predvsem v ramenskem pasu, obrazu, trebuhu) vodi do razvoja hiperholesterolemije.

Presnova ogljikovih hidratov: poveča absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil (GIT); poveča aktivnost glukoze-6-fosfataze, kar vodi do povečanja privzema glukoze iz jeter v kri; povečuje aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze in sintezo aminotransferaz,
vodi do aktivacije glukoneogeneze.

Presnova vode in elektrolitov: zadrži Na + in vodo v telesu, stimulira izločanje K + (aktivnost MKS), zmanjša absorpcijo Ca2 + iz prebavil, »izpere« Ca2 + iz kosti, poveča izločanje Ca2 * iz ledvic.

Protivnetni učinek je povezan z zaviranjem sproščanja vnetnih mediatorjev z eozinofili; indukcijo nastanka lipokortina in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacijo celičnih membran in membran organelov (zlasti lizosomskih).

Protialergijski učinek nastane kot posledica supresije sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zaviranja sproščanja iz senzibiliziranih mastocitov in histaminskih bazofilcev ter drugih biološko aktivnih snovi, zmanjšanja števila bazofilcev v obtoku, zatiranja razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanja števila T in B limfocitov, maščobnih maščob. zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, zaviranje proizvodnje protiteles, spremembe v imunskem odzivu telesa.

Pri kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB) delovanje temelji predvsem na zaviranju vnetnih procesov, zaviranju razvoja ali preprečevanju edema sluznice, zaviranju eozinofilne infiltracije submukoznega epitela bronhijev, odlaganju cirkulirajočih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici in zaviranju eromov zaradi inhibicije edema.. Poveča občutljivost beta-adrenoreceptorjev bronhijev malega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi zaradi zaviranja ali zmanjšanja produktov.

Proti šok in protitoksični učinki so povezani s povišanjem krvnega tlaka (BP) (zaradi 1 povečanja koncentracije kateholaminov v obtoku in obnove občutljivosti adrenoreceptorjev na njih, kot tudi vazokonstrikcije), zmanjšanja prepustnosti žilnih sten, zaščitnih lastnosti membran, aktivacije jetrnih encimov, ki sodelujejo pri endo- in presnovi. ksenobiotiki.

Imunodepresivni učinek je posledica inhibicije sproščanja citokinov (interlevkin1, interlevkin2; interferon gama) iz limfocitov in makrofagov. Zavira sintezo in izločanje ACTH, drugič pa sintezo endogenih kortikosteroidov. Zavira reakcije vezivnega tkiva med vnetnim procesom in zmanjšuje možnost nastanka brazgotin.

Posebnost delovanja je pomembna inhibicija delovanja hipofize in skoraj popolna odsotnost aktivnosti MKS. Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo skorjo nadledvične žleze; biološki T1 / 2 - 32-72 h (trajanje inhibicije skorje hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza). Moč glukokortikosteroidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizona (ali prednizolona), 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.

Farmakokinetika

Deksametazon se po zaužitju hitro in skoraj popolnoma absorbira. Biološka uporabnost tablet deksametazona je približno 80%. Najvišja koncentracija v krvni plazmi in največji učinek po zaužitju sta doseženi v 1 do 2 urah; Po jemanju enkratnega odmerka učinek traja približno 2,75 dni.

Pri krvni plazmi se približno 77% deksametazona veže na beljakovine, predvsem na albumin. Majhna količina deksametazona se veže na nealbuminske beljakovine. Deksametazon je maščobno topna snov, ki lahko prodre v zunajcelične in znotrajcelične prostore. V CNS (hipotalamus, hipofiza) so njegovi učinki posledica vezave na membranske receptorje. V perifernih tkivih se veže na citoplazmatske receptorje. Njen razpad se pojavi v kraju njegovega delovanja, tj. v kletki. Pred tvorbo neaktivnih presnovkov se večinoma presnavlja v jetrih. Izloča se preko ledvic.

Indikacije z deksametazonom

Pri endokrinem sistemu: nadomestna terapija za primarno in sekundarno (hipofizno) nadledvično insuficienco, prirojena hiperplazija nadledvične žleze, subakutni tiroiditis in huda post-ray tiroiditis.

Revmatične bolezni: revmatoidni artritis (vključno z juvenilnim kroničnim artritisom) in zunajglobne lezije pri revmatoidnem artritisu (pljuča, srce, oči, kožni vaskulitis).

Sistemske bolezni vezivnega tkiva, vaskulitis in amiloidoza (kot del kombinirane terapije): sistemski. eritematozni lupus (zdravljenje poliserozitisa in poškodb notranjih organov), Sjogrenov sindrom (poškodba jeter pljuč, ledvic in možganov), sistemska skleroza (miozitis, perikarditis in alveolitis), polimiozitis, dermatomiozitis, sistemski vaskulitis, amiloidoza (nadomeščanje nadledvične žleze), skleroderma.

Kožne bolezni: pemfigoid, bulozni dermatitis, herpetiformni dermatitis, eksfoliativni dermatitis, eksudativni eritem (hude oblike), eritemski nodozum, seboroični dermatitis (hude oblike), luskavica (hude oblike), luskavica (liohen) atopičnega dermatitisa, serumske bolezni, alergijskega rinitisa, drogerne bolezni (preobčutljivost za zdravila), urtikarije po transfuziji krvi, sistemskih imunskih bolezni (sarkoidoza, časovni arteritis).

Očesne bolezni: proliferativne spremembe v orbiti (endokrina oftalmopatija, psevdoumorji), simpatična oftalmija, imunosupresivna terapija za presaditev roženice.
Bolezni prebavil: ulcerozni kolitis (hude eksacerbacije), Crohnova bolezen (hude eksacerbacije), kronični avtoimunski hepatitis, zavrnitev po presaditvi jeter.

Bolezni krvi: prirojena ali akutna akutna, čista appapastična anemija, avtoimunska hemolitična anemija, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, eritroblastopenija, akutna limfoblastna levkemija (indukcijska terapija), mielodisplastični sindrom, angioimunoplastična maligna prostomska terapija. s citostatiki), anemija po mielofibrozi z mieloidno metaplazijo ali limfoplazmacitoidnim imunocitom, sistemska histiocitoza (sistemski proces).

Bolezni ledvic: primarni in sekundarni glomerulonefritis (sindrom Goodpasture), poškodbe ledvic v primeru sistemskih bolezni vezivnega tkiva (sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom), sistemski vaskulitis (običajno v kombinaciji s ciklofosfamidom), glomerulonefritis pri nodularnem poliarteritisu, Charga-sindromerikanski sindrom, kar je normalno za zdravljenje možganskih tumorjev in drugih bolezni. Purpura shonlein-genokha, mešana cryogpobulinemia, poškodbe ledvic pri arteritisu Takayasu, intersticijski nefritis, imunosupresivna terapija po presaditvi ledvic, povzročanje diureze in in zmanjšanje proteinemii idiopatsko nefrotskega sindroma (brez uremija) in poškodbe ledvic, povezane z sistemski lupus eritematozus.

Maligne bolezni: paliativna terapija levkemije in limfomov pri odraslih, akutna levkemija pri otrocih, hiperkalciemija pri malignih novotvorbah. Druge indikacije: tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom (v kombinaciji z ustrezno protituberkulozno terapijo), trihinozo z nevrološkimi ali miokardnimi manifestacijami.

Kontraindikacije za deksametazon

Za kratkoročno uporabo za "vitalne" indikacije je edina kontraindikacija preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila.

Zdravilo Deksametazon je kontraindiciran pri bolnikih z galaktozemijo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze, ker zdravilo vsebuje laktozo.

Previdno

Parazitske in nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (trenutno ali pred kratkim premeščene, vključno z nedavnim stikom z bolnikom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremična faza), norice, ošpice; amebiaza, strongyloidiasis (ugotovljeno ali sumljivo); sistemska mikoza; aktivno in latentno tuberkulozo, obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju BCG, stanja imunske pomanjkljivosti (vključno z aidsom ali okužbo s HIV).

Bolezni prebavil: peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika, ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, na novo nastala črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali nastanka abscesa, divertikulitis.

Bolezni srčno-žilnega sistema, vklj. nedavni miokardni infarkt (pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom se lahko razširi žarišče nekroze, upočasni nastanek brazgotin in posledično rupture srčne mišice), dekompenzirana kronična srčna odpoved, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija. Endokrine bolezni - diabetes mellitus (vključno s kršitvijo tolerance do ogljikovih hidratov), ​​tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen.

Huda kronična odpoved ledvic in / ali jeter, nefroluritis; hipoalbuminemija in stanja, ki predisponirajo za njen pojav; sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, debelost (III-IV cent.), otroška paraliza (z izjemo oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom z zaprtim kotom in zaprtim kotom, obdobje dojenja.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo Deksametazon lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek odtehta potencialno tveganje za plod. Pri dolgotrajnem zdravljenju z deksametazonom med nosečnostjo ni izključena možnost motnje rasti ploda. V primeru uporabe zdravila Deksametazon v zadnjem trimesečju nosečnosti obstaja tveganje za atrofijo skorje nadledvične žleze v plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.

Če je ženska med nosečnostjo prejemala glukortikosteroide, je med rojstvom priporočljiva dodatna uporaba glukokortikosteroidov. Če je delovna aktivnost zakasnela ali je načrtovan carski rez, je priporočljivo intravensko injicirati 100 mg hidrokortizona vsakih 8 ur.
Če je potrebno, je treba zdravljenje z zdravilom Dexamethasone prekiniti.

Tablete deksametazona: cenejši analogi

Odmerjanje tablet deksametazona in način uporabe

Odmerek se za vsakega bolnika določi individualno, odvisno od narave bolezni, pričakovanega trajanja zdravljenja, prenašanja zdravila in bolnikovega odziva na zdravljenje.

Priporočeni začetni odmerek za odrasle je med 0,5 mg in 1 mg na dan.
Običajni vzdrževalni odmerek je od 0,5 mg do 3 mg na dan. Najmanjši učinkovit dnevni odmerek je 0,5-1 mg, največji dnevni odmerek je 10-15 mg.
Dnevni odmerek lahko razdelimo v 2 do 4 odmerke.
Po doseganju terapevtskega učinka se odmerek postopoma zmanjša (običajno za 0,5 mg vsake 3 dni, dokler se ne doseže vzdrževalni odmerek).

Pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov peroralno je priporočljivo, da se zdravilo jemlje med obroki, v intervalih med obroki pa je treba jemati antacide. Trajanje uporabe deksametazona je odvisno od narave patološkega procesa in učinkovitosti zdravljenja in je od nekaj dni do nekaj mesecev ali več. Zdravljenje se ustavi postopoma (na koncu je predpisanih več injekcij kortikotropina).

Pri bronhialni astmi, revmatoidnem artritisu, ulceroznem kolitisu -1,5-3 mg / dan;

• s sistemskim eritematoznim lupusom - 2-4,5 mg / dan;
• z hematološkimi boleznimi - 7,5-10 mg.

Za zdravljenje akutnih alergijskih bolezni je priporočljivo kombinirati parenteralno in oralno dajanje: 1 dan - 4-8 mg parenteralno;
2 dan - znotraj, 4 mg 3-krat na dan; 3,4 dni - znotraj, 4 mg 2-krat na dan; 5,6 dni - 4 mg / dni, znotraj; 7. dan - ukinitev zdravila.

Odmerjanje pri otrocih

Otrokom (odvisno od starosti) se predpisuje 2,5-10 mg / m2 telesne površine / dan, pri čemer dnevni odmerek razdelimo na 3-4 odmerke.

Diagnostični testi za hiperfunkcijo skorje nadledvične žleze

Kratek test na 1 mgdeksametazon: 1 mg deksametazona v notranjosti ob 11.00; odvzem krvi za določitev serumskega kortizola naslednji dan ob 8.00.
Posebni dvodnevni test z 2 mg deksametazona: 2 mg deksametazona peroralno vsakih 6 ur 2 dni; vsak dan se zbere urin, da se določi koncentracija 17-hidroksikortikosteroidov.

Stranski učinek deksametazona

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov (WHO): t

• zelo pogosto> 1/10
• pogosto od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, 1. del

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, 2. del

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, 3. del

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, 4. del

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, del 5

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, del 6

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, del 7

Slika navodil za uporabo tablet deksametazona, del 8

Tablete deksametazona: pregledi zdravila

Elena Korostyleva, Nižni Novgorod
Sem navdušen alergičen. Veliko spomladi trpim, takoj ko se začne cvetenje. Vzela je veliko različnih drog. Toda v zadnjih dveh letih preselil v tablete Dexametozon. Seveda sem začel jemati to zdravilo samo na recept. Zdi se, da mi je tako idealno pomagal spopasti se z najhujšimi alergijami, toda tokrat sem začel opažati, da sem po jemanju tabletke nekako naveličal. Dokler ne tvegam, da jih vzamem, čakam na nasvet zdravnika.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopol
Imel sem eksudativni eritem v zelo hudi obliki in dermatolog mi je naročil, da vzamem veliko drog. Dolgo sem bil zdravljen. Malo po malo je začela opazovati, da so njena obdobja postala zelo dolgočasna in potem sploh niso izginila. Začel si je opominjati. Sprva sem mislil, da so to vsi znaki nosečnosti, toda, kot se je izkazalo kasneje, je vse to posledica učinkov hormonskih tablet Dexamethasone. Zdravilo, čeprav je imel pozitiven učinek na zdravljenje bolezni, vendar hkrati, na nek način in škodljiv učinek na moje telo. Zato nisem zelo zadovoljen z rezultatom.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Po porodu so bili moji hormoni zelo prizadeti. Torej, da bi obnovili hormonsko ozadje, mi je zdravnik naročil, da vzamem poceni hormonsko zdravilo - tablete deksametazona. Imeli so zelo čudovit učinek na hormone in vse se je vrnilo v normalno stanje, toda zaradi teh tablet so se prebudili pankreatitis in tudi jaz sem ga moral zdraviti.
Yury Barsukov, Yalta
Za zdravljenje revmatoidnega artritisa so mi predpisali celovito zdravljenje. V njem je imel tablete Dexamethasone, zagotovo nisem prepričan, ampak mislim, da so mi prispevali k hitremu okrevanju.
Yana Belousova, Shakhty
Na mojem telesu so se pojavile nekatere rdeče lise, ki so bile še vedno zelo boleče. Šel sem do dermatologa in izkazalo se je, da je to po vsem svetu rdečina. Predpisali so mi, da jemljem tablete Dexamethasone. Niso bili zelo dragi, kar me je prijetno zadovoljilo. Ob teh »čudežnih« tabletah so drugi strašni madeži drugi dan postali opazno manjši in ne tako boleči. Razrezal sem jih za en teden, nato pa sem videl, da so se na mojih prsih začeli razvijati črni lasje! Za ženske to ni normalno! Čeprav ima to zdravilo hiter učinek pri zdravljenju, ima tudi zelo močan učinek na hormone.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Po ultrazvoku je bila na jajčniku najdena majhna cista. In zdravnik mi je naročil, da na začetku nosečnosti vzamem tablete Deksametazon. Toda, ko sem imela prezgodnje kontrakcije od 36. tedna, sem takoj prekinila to zdravilo, saj sem imela zgodnjo placentno abrupijo. Ampak brez minusov so mi te tablete pomagale na začetku nosečnosti, ker je cista izginila.
Larisa Serbulova, Moskva
Začel sem jemati tablete deksametazona za alergije. Ena na dan mi je bila dovolj, vsi simptomi so takoj izginili. To zdravilo se samo sooča z alergijami, toda od njega sem začel pridobivati ​​na teži, zato sem moral poiskati drugo zdravilo.

6 komentarjev na članek

Tablete deksametazona mi je predpisal ginekolog v zvezi s težavami pri delu z jajčniki in ne 1 tableto na dan, ampak četrtina 0,5 mg tablete. Opozorila me je na morebitno povečanje telesne mase. Jemanje tablet je pokazalo pozitiven trend v ravnovesju mojih hormonov. Ni bilo stranskih učinkov, razen, da je zdravnik opozoril. Ja, v šestih mesecih sem se opomogel za 5 kg, a aktivni življenjski slog, uravnotežena prehrana in izgubil sem 12 kilogramov v 3 mesecih brez napetosti, zato deksametazon za številko ni takšna ovira, samo je treba jesti manj ogljikovih hidratov.

Darina, strinjam se z vami, zdravilo je dejansko učinkovito, vendar ne brez stranskih učinkov. Seveda si bolj srečen kot jaz. Po porodu sem imel hormonsko neuspeh. Ginekolog sem imenoval te tablete za obnovitev hormonskih ravni. Seveda so bile ženske težave, ki so po jemanju deksametazona skoraj izginile. toda skupaj z izginotjem ciste je prišlo do težav s prebavnim traktom. Pankreatitis se mi je odprl in pojavila se je neka čudna omotica. Po prekinitvi zdravljenja sem se počutila dobro, čeprav sem morala piti tudi tečaj za želodec.

Res ne vem, verjetno za nekoga, kot je ta. Lahko povem le dobre stvari glede te droge. Zelo poceni, hitro lajša srbenje, rdečico, oteženo dihanje, kožo po izboljšanju. Varčuje spomladi, ko se začne cvetenje. In kar je najpomembneje - pri jemanju tablet ni bilo neželenih učinkov. Sestava je zelo dobra cena.

Imel sem revmatoidni artritis po okužbi krvi. Predpisana dva zdravila. Eden od njih je deksametazon, ki je zelo dobra droga. Ni drago, to je ena od prednosti, zelo učinkovita. Zdravljenje je trajalo 2 tedna. Nekako sem zdaj začel kupovati beloruske droge, v njih je zelo malo pomožnih in vseh drugih sredstev. In zdi se mi, da je za to vedno manj kontraindikacij. Priporočam, da se popolnoma spopade z artritisom. Da, in lahko se nanašate na druge bolezni.

Uporablja se iz alergijskega rinitisa. Tablete ne bodo rekle tako drago. Pijačo sem preživela le teden dni, ker je bilo manj uporabe kot škode. Korist je bila, da je za nekaj ur nos še vedno začel dihati, šele potem se je znova zamašil. Škoda je bila, da sem postal zelo bolan, tresenje je šlo ponoči, osušilo se je v ustih in bilo je nenehno lačno, in celo želodec je bil poln - to je bila praktično bulimija.

Korist ni veliko opazila. Dolgoletno imam dermatitis in končno sem se odločil poskusiti te tablete. Videl sem mesec. Prva dva tedna se ni nič zgodilo, je bilo še vedno srbenje in koža je bila pokrita z izpuščajem. Toda v tretjem tednu se je vnetje začelo počasi izsuševati, potem je bilo oprano in videl sem, da je koža postala čistejša, srbenje se je postopoma umirilo. Torej, za en mesec, sem se znebila grozote, ki je bila na mojem hrbtu. Šele zdaj, ko je bila droga prekinjena, se je vse zopet pojavilo in dodalo 3,5 kg.

Deksametazon

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - steklenice iz temnega stekla (1) - pakiranje kartona.

Glukokortikosteroid (GCS) je metiliran derivat fluoroprednizolona, ​​zavira sproščanje interlevkina-1 in interlevkina-2, interferona gama iz limfocitov in makrofagov. Ima protivnetno, antialergijsko, desenzibilizacijsko, anti-šok, protitoksično in imunosupresivno delovanje.

Zavira sproščanje hipofiznega adrenokortikotropnega hormona (ACTH) in beta-lipotropina, vendar ne zmanjša vsebnosti beta-endorfina v obtoku. Zavira izločanje ščitničnega hormona (TSH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH).

Poveča razdražljivost centralnega živčnega sistema (CNS), zmanjša število limfocitov in eozinofilcev, poveča - rdeče krvne celice (spodbuja nastajanje eritropoetina).

Deluje s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji, tvori kompleks, ki prodre v celično jedro, spodbuja sintezo mRNA, ki inducira tvorbo beljakovin, lipokortin, ki posredujejo celične učinke. Lipokortin zavira fosfolipazo A2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira sintezo endoperekisov, Pg, levkotrienov, prispeva k procesom vnetja, alergij itd.

Presnova beljakovin: zmanjša količino beljakovin v plazmi (zaradi globulinov) s povečanjem razmerja albumin / globulin, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah; povečuje katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.

Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov (TG), prerazporedi maščobo (kopičenje maščob predvsem v ramenskem pasu, obrazu, trebuhu) vodi do razvoja hiperholesterolemije.

Presnova ogljikovih hidratov: poveča absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil (GIT); poveča aktivnost glukoze-6-fosfataze, kar vodi do povečanja privzema glukoze iz jeter v kri; poveča aktivnost
fosfoenolpiruvat karboksilaze in sinteza aminotransferaz, ki vodijo do aktivacije glukoneogeneze.

Presnova vode in elektrolitov: zadržuje Na + in vodo v telesu, stimulira izločanje K + (aktivnost MKS), zmanjšuje absorpcijo Ca2 + iz prebavil, "izpere" Ca2 + iz kosti, poveča izločanje Ca2 + iz ledvic.

Protivnetni učinek je povezan z zaviranjem sproščanja vnetnih mediatorjev z eozinofili; indukcijo nastanka lipokortina in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacijo celičnih membran in membran organelov (zlasti lizosomskih).

Protialergijski učinek nastane kot posledica supresije sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zaviranja sproščanja iz senzibiliziranih mastocitov in histaminskih bazofilcev ter drugih biološko aktivnih snovi, zmanjšanja števila bazofilcev v obtoku, zatiranja razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanja števila T in B limfocitov, maščobnih maščob. zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, zaviranje proizvodnje protiteles, spremembe v imunskem odzivu telesa.

Pri kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB) delovanje temelji predvsem na zaviranju vnetnih procesov, zaviranju razvoja ali preprečevanju edema sluznice, zaviranju eozinofilne infiltracije submukoznega epitela bronhijev, odlaganju cirkulirajočih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici in zaviranju eromov zaradi inhibicije edema.. Poveča občutljivost beta-adrenoreceptorjev bronhijev malega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi zaradi zaviranja ali zmanjšanja produktov.

Anti-šok in protitoksični učinki so povezani s povišanjem krvnega tlaka (s povečanjem koncentracije kateholaminov v obtoku in obnavljanjem občutljivosti adrenoreceptorjev na njih, kot tudi vazokonstrikcijo), zmanjšanjem vaskularne prepustnosti, zaščitnih lastnosti membran, aktivacije jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi endo- in ksenobiotikov.

Imunodepresivni učinek je posledica inhibicije sproščanja citokinov (interlevkin1, interlevkin2; interferon gama) iz limfocitov in makrofagov.

Zavira sintezo in izločanje ACTH, drugič pa sintezo endogenih kortikosteroidov. Zavira reakcije vezivnega tkiva med vnetnim procesom in zmanjšuje možnost nastanka brazgotin.

Posebnost delovanja je pomembna inhibicija delovanja hipofize in skoraj popolna odsotnost aktivnosti MKS. Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo skorjo nadledvične žleze; biološki t_1/2 - 32-72 h (trajanje depresije hipotalamus-hipofizno-kortikalne plasti nadledvične žleze).

Moč glukokortikosteroidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizona (ali prednizolona), 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.

Deksametazon se po zaužitju hitro in skoraj popolnoma absorbira. Biološka uporabnost tablet deksametazona je približno 80%. C_maks v krvni plazmi in največji učinek po zaužitju doseže v 1-2 urah; Po jemanju enkratnega odmerka učinek traja približno 2,75 dni.

Pri krvni plazmi se približno 77% deksametazona veže na beljakovine, predvsem na albumin. Majhna količina deksametazona se veže na nealbuminske beljakovine. Deksametazon je maščobno topna snov, ki lahko prodre v zunajcelične in znotrajcelične prostore. V CNS (hipotalamus, hipofiza) so njegovi učinki posledica vezave na membranske receptorje. V perifernih tkivih se veže na citoplazmatske receptorje. Njen razpad se pojavi v kraju njegovega delovanja, tj. v kletki. Pred tvorbo neaktivnih presnovkov se večinoma presnavlja v jetrih. Izloča se preko ledvic.

Pri endokrinem sistemu: nadomestna terapija za primarno in sekundarno (hipofizno) nadledvično insuficienco, prirojena hiperplazija nadledvične žleze, subakutni tiroiditis in huda post-ray tiroiditis. Revmatične bolezni: revmatoidni artritis (vključno z juvenilnim kroničnim artritisom) in zunajglobne lezije pri revmatoidnem artritisu (pljuča, srce, oči, kožni vaskulitis).

Sistemske bolezni vezivnega tkiva, vaskulitis in amiloidoza (kot del kombinirane terapije): sistemski eritematozni lupus (zdravljenje poliserozitisa in poškodb notranjih organov), Sjogrenov sindrom (zdravljenje pljuč, ledvic in možganov), sistemska skleroza (zdravljenje miozitisa, perikarditisa in alveolitisa), polimiozitis, dermatomiozitis, sistemski vaskulitis, amiloidoza (nadomestna terapija za adrenalno insuficienco), skleroderma.

Kožne bolezni: pemfigoid, bulozni dermatitis, herpetiformni dermatitis, eksfoliativni dermatitis, eksudativni eritem (hude oblike), eritemski nodozum, seboroični dermatitis (hude oblike), luskavica (hude oblike), luskavica (liohen) atopičnega dermatitisa, serumske bolezni, alergijskega rinitisa, drogerne bolezni (preobčutljivost za zdravila), urtikarije po transfuziji krvi, sistemskih imunskih bolezni (sarkoidoza, časovni arteritis).

Očesne bolezni: proliferativne spremembe v orbiti (endokrina oftalmopatija, psevdoumorji), simpatična oftalmija, imunosupresivna terapija za presaditev roženice.

Bolezni prebavil: ulcerozni kolitis (hude eksacerbacije), Crohnova bolezen (hude eksacerbacije), kronični avtoimunski hepatitis, zavrnitev po presaditvi jeter.

Bolezni krvi: prirojena ali pridobljena akutna čista aplastična anemija, avtoimunska hemolitična anemija, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, eritroblastopenija, akutna limfoblastna levkemija (indukcijska terapija), mielodisplastični sindrom, angioimunoblastični neoplastični indeks, ipidiomopatija s citostatiki), anemija po mielofibrozi z mieloidno metaplazijo ali limfoplazmacitoidnim imunocitom, sistemska histiocitoza (sistemski proces).

Bolezni ledvic: primarni in sekundarni glomerulonefritis (sindrom Goodpasture), poškodbe ledvic v primeru sistemskih bolezni vezivnega tkiva (sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom), sistemski vaskulitis (običajno v kombinaciji s ciklofosfamidom), glomerulonefritis pri nodularnem poliarteritisu, Charga-sindromerikanski sindrom, kar je normalno za zdravljenje možganskih tumorjev in drugih bolezni. Purpura shonlein-genokha, mešana krioglobulinemija, poškodbe ledvic pri arteritisu Takayasu, intersticijski nefritis, imunosupresivna terapija po presaditvi ledvic, povzročanje diureze in in zmanjšanje proteinemii idiopatsko nefrotskega sindroma (brez uremija) in poškodbe ledvic, povezane z sistemski lupus eritematozus.

Maligne bolezni: paliativna terapija levkemije in limfomov pri odraslih, akutna levkemija pri otrocih, hiperkalciemija pri malignih novotvorbah.

Druge indikacije: tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom (v kombinaciji z ustrezno protituberkulozno terapijo), trihinozo z nevrološkimi ali miokardnimi manifestacijami.

Za kratkoročno uporabo za "vitalne" indikacije je edina kontraindikacija preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila.

Zdravilo Deksametazon je kontraindiciran pri bolnikih z galaktozemijo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze, ker zdravilo vsebuje laktozo.

Previdno. Parazitske in nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (trenutno ali pred kratkim premeščene, vključno z nedavnim stikom z bolnikom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremična faza), norice, ošpice; amebiaza, strongyloidiasis (ugotovljeno ali sumljivo); sistemska mikoza; aktivno in latentno tuberkulozo, obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju BCG, stanja imunske pomanjkljivosti (vključno z aidsom ali okužbo s HIV).

Bolezni prebavil: peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika, ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, na novo nastala črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali nastanka abscesa, divertikulitis.

Bolezni srčno-žilnega sistema, vklj. nedavni miokardni infarkt (pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom, se lahko razširi nekroza, upočasni nastanek brazgotin in posledično ruptura srčne mišice), dekompenzirano kronično srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija.

Endokrine bolezni: diabetes mellitus (vključno s kršitvijo tolerance do ogljikovih hidratov), ​​tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen.

Huda kronična odpoved ledvic in / ali jeter, nefroluritis; hipoalbuminemija in stanja, ki predisponirajo za njen pojav; sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, debelost (III-IV cent.), otroška paraliza (z izjemo oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom z zaprtim kotom in zaprtim kotom, obdobje dojenja.

Odmerek se za vsakega bolnika določi individualno, odvisno od narave bolezni, pričakovanega trajanja zdravljenja, prenašanja zdravila in bolnikovega odziva na zdravljenje.

Priporočeni začetni odmerek za odrasle je med 0,5 mg in 9 mg / dan.

Običajni vzdrževalni odmerek je od 0,5 mg do 3 mg na dan.

Najmanjši učinkovit dnevni odmerek je 0,5-1 mg.

Največji dnevni odmerek je 10-15 mg.

Dnevni odmerek lahko razdelimo na 2-4 odmerke.

Po doseganju terapevtskega učinka se odmerek postopoma zmanjša (običajno za 0,5 mg vsake 3 dni, dokler se ne doseže vzdrževalni odmerek).

Pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov peroralno je priporočljivo, da se zdravilo jemlje med obroki, v intervalih med obroki pa je treba jemati antacide. Trajanje uporabe deksametazona je odvisno od narave patološkega procesa in učinkovitosti zdravljenja in je od nekaj dni do nekaj mesecev ali več. Zdravljenje se ustavi postopoma (na koncu je predpisanih več injekcij kortikotropina).

- pri bronhialni astmi, revmatoidnem artritisu, ulceroznem kolitisu - 1,5-3 mg / dan;

- s sistemskim eritematoznim lupusom - 2-4,5 mg / dan;

- z onkohematološkimi boleznimi - 7,5-10 mg.

Za zdravljenje akutnih alergijskih bolezni je priporočljivo kombinirati parenteralno in oralno dajanje: 1 dan - 4-8 mg parenteralno; 2 dan - znotraj, 4 mg 3-krat na dan; 3, 4 dni - znotraj, 4 mg 2-krat na dan; 5, 6 dan - 4 mg / dan., Inside; 7. dan - ukinitev zdravila.

Odmerjanje pri otrocih

Otrokom (odvisno od starosti) se predpisuje od 2,5 do 10 mg / m 2 telesne površine / dan, pri čemer dnevni odmerek razdelimo na 3-4 odmerke.

Diagnostični testi za hiperfunkcijo skorje nadledvične žleze

Kratek test 1-mg deksametazona: 1 mg deksametazona znotraj 11.00 ure; odvzem krvi za določitev serumskega kortizola naslednji dan ob 8.00.

Posebni dvodnevni test z 2 mg deksametazona: 2 mg deksametazona peroralno vsakih 6 ur 2 dni; vsak dan se zbere urin, da se določi koncentracija 17-hidroksikortikosteroidov.

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov (WHO): zelo pogosto> 1/10, pogosto od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Na strani imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, zmanjšan imunski odziv in povečana dovzetnost za okužbe.

Pri endokrinem sistemu: pogosto - prehodna adrenalna insuficienca, zaostalost rasti pri otrocih in mladostnikih, insuficienca in atrofija nadledvične žleze (zmanjšanje odziva na stres), Itsenko-Cushingov sindrom, menstrualna motnja, hirsuitizem, prehod latentnega sladkorne bolezni na klinično manifestacijo potrebe po insulinu ali peroralnih hipoglikemičnih zdravilih pri bolnikih z diabetesom mellitusom, zadrževanjem natrija in vode, povečano izgubo kalija; zelo redko, hipokalemična alkaloza, negativno ravnotežje dušika zaradi presnove beljakovin.

Presnovne in prehranske motnje: pogosto - zmanjšana toleranca za ogljikove hidrate, povečan apetit in povečanje telesne mase, debelost; redko - hipertrigliceridemija.

Na delu živčnega sistema: pogosto - duševne motnje; redko: otekanje očesnega živca in povečanje intrakranialnega tlaka (psevdo-tumor možganov) po prekinitvi zdravljenja, omotici, glavobolu; zelo redko - krči, evforija, nespečnost, razdražljivost, hiperkinezija, depresija; redko - psihoza.

Na strani prebavnega sistema: redko - peptične razjede, akutni pankreatitis, slabost, kolcanje, razjede na želodcu ali dvanajstniku; zelo redko - ezofagitis, perforacija ulkusa in krvavitev prebavil (hematomesis, melena), pankreatitis, perforacija žolčnika in črevesja (zlasti pri bolnikih s kroničnimi vnetnimi boleznimi debelega črevesa).

Na strani čutov: redko - posteriorna subkapsularna katarakta, povečan intraokularni tlak, nagnjenost k razvoju sekundarnih bakterijskih, glivičnih ali virusnih okužb oči, trofične spremembe roženice, eksophtalmi.

Ker srčno-žilni sistem: redko - arterijska hipertenzija, hipertenzivna encefalopatija; zelo redko, polifokalne ventrikularne ekstrasistole, prehodna bradikardija, srčno popuščanje, ruptura miokarda po nedavnem akutnem srčnem napadu.

Na koži: pogosto - eritem, redčenje in krhkost kože, zakasnjeno celjenje ran, strije, petehije in ekhimoze, prekomerno znojenje, steroidne akne, zaviranje kožne reakcije med alergološkimi testi; zelo redko - anginevrotični edem, alergijski dermatitis, urtikarija.

Pri mišično-skeletnem sistemu: pogosto - atrofija mišic, osteoporoza, mišična oslabelost, steroidna miopatija (mišična oslabelost zaradi katabolizma mišičnega tkiva); redko - aseptična kostna nekroza; zelo redko - kompresijski zlomi vretenc, rupture kite (zlasti kadar se nekateri kinoloni uporabljajo skupaj), poškodbe sklepnega hrustanca in nekroza kosti (povezana s pogostimi intraartikularnimi injekcijami).

Pri hemopoetičnem sistemu: redko - trombembolični zapleti, zmanjšanje števila monocitov in / ali limfocitov, levkocitoza, eozinofilija (kot pri drugih glukokortikosteroidih), trombocitopenija in netrombocitopenična purpura.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhospazem, anafilaktični šok.

Iz sečilnega sistema: redko - impotenca.

Znaki in simptomi umika glukokortikosteroidov

Če bolnik, ki jemlje glukokortikosteroide dolgo časa, hitro zmanjša odmerek zdravila, se lahko pojavijo znaki adrenalne insuficience, hipotenzije in smrti.

V nekaterih primerih so lahko odtegnitveni simptomi podobni simptomom in znakom poslabšanja ali ponovnega pojava bolezni, o katerih se zdravi bolnik. Z razvojem hudih neželenih učinkov je treba zdravljenje z deksametazonom prekiniti.

Ena sama uporaba velikega števila tablet ne povzroči klinično pomembne zastrupitve.

Simptomi: Stranski učinki, ki so odvisni od odmerka, se lahko povečajo. V tem primeru je treba odmerek zmanjšati.

Zdravljenje: podporno in simptomatsko.

Specifičnega antidota ni.

Sočasna uporaba deksametazona in nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) povečuje tveganje za nastanek in tvorbo razjed na prebavnem traktu.

Učinek deksametazona se zmanjša s sočasno uporabo izoencimov CYPZA4 (npr. Fenitoina, fenobarbitona, karbamazepina, primidona, rifabutina, rifampicina) ali zdravil, ki povečajo presnovni glukokortikoidi (efedrin in aminoglutetimid); v takih primerih je treba povečati odmerek deksametazona.

Interakcija med deksametazonom in zgoraj navedenimi zdravili lahko izkrivlja rezultate vzorcev supresije deksametazona. Če je treba vzorce z deksametazonom izvajati med zdravljenjem z enim od navedenih zdravil, je treba to interakcijo upoštevati pri interpretaciji rezultatov vzorcev.

Sočasna uporaba deksametazona in zaviralcev izoencima CYPZA4 (na primer ketokonazola, makrolidnih antibiotikov) lahko vodi do povečanja koncentracije deksametazona v krvi.

Sočasna uporaba zdravil, ki se presnavljajo s CYPZA4 (npr. Indinavir, eritromicin), lahko poveča njihov očistek, kar lahko spremlja zmanjšanje njihovih serumskih koncentracij.

Deksametazon zmanjšuje učinkovitost hipoglikemičnih zdravil, antihipertenzivnih zdravil, prazikvantela in natriuretikov (potrebno je povečati odmerek teh zdravil); poveča aktivnost heparina, albendazola in diuretikov, ki varčujejo s kalijem (če je potrebno, zmanjša odmerek teh zdravil).

Deksametazon lahko spremeni učinek kumarinskih antikoagulantov, zato je med zdravljenjem priporočljivo pogostejše spremljanje protrombinskega časa. Antacidi zmanjšajo absorpcijo deksametazona v želodcu. Kajenje ne vpliva na farmakokinetiko deksametazona.

S hkratno uporabo peroralnih kontraceptivov se lahko poveča T_1/2 glukokortikosteroidi, z ustreznim povečanjem njihovih bioloških učinkov in povečanjem pojavnosti neželenih stranskih učinkov.

Sočasna uporaba ritodrina in deksametazona med porodom je kontraindicirana, saj lahko to privede do smrti matere zaradi pljučnega edema. Kombinirana uporaba deksametazona in talidomida lahko povzroči toksično epidermalno nekrolizo.

Možne terapevtsko koristne interakcije: sočasna uporaba deksametazona in metoklopramida, difenhidramina, proklorperazina ali 5-HT antagonistov₃ receptorji (serotoninski ali 5-hidroksitriptaminski receptorji tipa 3), kot so ondansetron ali granisetron, so učinkoviti pri preprečevanju slabosti in bruhanja, ki ju povzroča kemoterapija (cisplatin, ciklofosfamid, metotreksat, fluorouracil).

Bolniki, ki potrebujejo dolgotrajno zdravljenje z deksametazonom, lahko po prekinitvi zdravljenja razvijejo sindrom odtegnitve (tudi brez jasnih znakov adrenalne insuficience): zvišana telesna temperatura, izcedek iz nosu, hiperremija konjunktive, glavobol, omotica, zaspanost in razdražljivost, bolečine v mišicah in sklepih, bruhanje, hujšanje, šibkost, krči. Zato je treba deksametazon ukiniti s postopnim zmanjševanjem odmerka. Hiter umik zdravila je lahko usoden.

Pri bolnikih, ki so prejeli dolgoročno zdravljenje z deksametazonom in so bili po prekinitvi izpostavljeni stresu, je treba nadaljevati z uporabo deksametazona, ker lahko povzročena adrenalna insuficienca traja več mesecev po prekinitvi zdravljenja.

Zdravljenje z deksametazonom lahko prikrije znake obstoječih ali novih okužb in znakov črevesne perforacije pri bolnikih z ulceroznim kolitisom. Deksametazon lahko poslabša potek sistemskih glivičnih okužb, latentne amebijeze ali pljučne tuberkuloze.

Bolnikom z akutno pljučno tuberkulozo se lahko deksametazon prepiše (skupaj s protituberkuloznimi zdravili) le v primeru fulminantnega ali hudo razširjenega postopka. Bolniki z neaktivno pljučno tuberkulozo, ki prejemajo zdravljenje z deksametazonom, ali bolniki s pozitivnimi tuberkulinskimi testi morajo sočasno prejemati kemotrofilaksijo proti tuberkulozi.

Posebno pozornost in skrbno medicinsko opazovanje je potrebno pri bolnikih z osteoporozo, hipertenzijo, srčnim popuščanjem, tuberkulozo, glavkomom, jetrno ali ledvično insuficienco, sladkorno boleznijo, aktivnimi peptičnimi razjedami, svežimi črevesnimi anastomozami, ulceroznim kolitisom in epilepsijo. Previdno je zdravilo predpisano v prvih tednih po akutnem miokardnem infarktu, pri bolnikih s tromboembolizmom, z miastenijo, glavkomom, hipotiroidizmom, psihozo ali psihoneurozo, pa tudi pri bolnikih, starejših od 65 let.

Med zdravljenjem z deksametazonom je možna dekompenzacija diabetesa mellitusa ali prehod iz latentne v klinično manifestirano diabetes mellitus.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba nadzorovati raven kalija v krvnem serumu.

Med zdravljenjem z deksametazonom je cepljenje z živimi cepivi kontraindicirano.

Imunizacija z ubitimi virusnimi ali bakterijskimi cepivi ne daje pričakovanega povečanja titra specifičnih protiteles in zato nima potrebnega zaščitnega učinka. Deksametazon običajno ni predpisan 8 tednov pred cepljenjem in v 2 tednih po cepljenju.

Bolniki, ki jemljejo visoke odmerke deksametazona dolgo časa, naj se izogibajo stiku z bolniki z ošpicami; v primeru nenamernega stika se priporoča profilaktično zdravljenje z imunoglobulini.

Pri zdravljenju bolnikov, ki so pred kratkim opravili kirurški poseg ali zlom kosti, je potrebna previdnost, saj lahko deksametazon upočasni celjenje ran in zlomov.

Učinek glukokortikosteroidov se poveča pri bolnikih s cirozo ali hipotiroidizmom.

Deksametazon se uporablja pri otrocih in mladostnikih samo v skladu s strogimi indikacijami. Med zdravljenjem je potreben strog nadzor rasti in razvoja otroka ali najstnika.

Posebne informacije o nekaterih sestavinah zdravila

Sestava zdravila Deksametazon je laktoza, zato je njegova uporaba pri bolnikih z galaktozemijo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih kompleksnih mehanizmov

Deksametazon ne vpliva na sposobnost nadzora nad vozili in delo s tehničnimi napravami, ki zahtevajo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo Deksametazon lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek odtehta potencialno tveganje za plod. Pri dolgotrajnem zdravljenju z deksametazonom med nosečnostjo ni izključena možnost motnje rasti ploda. V primeru uporabe zdravila Deksametazon v zadnjem trimesečju nosečnosti obstaja tveganje za atrofijo skorje nadledvične žleze v plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.

Če je ženska med nosečnostjo prejemala glukortikosteroide, je med rojstvom priporočljiva dodatna uporaba glukokortikosteroidov. Če je delovna aktivnost zakasnjena ali je načrtovan carski rez, je priporočljivo intravensko injicirati 100 mg hidrokortizona vsakih 8 ur v peripartalnem obdobju.

V primeru potrebe po zdravljenju z zdravilom Prenehajte z dojenjem deksametazona.

Deksametazon (0,5 mg) Deksametazon

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - deksametazon 0,5 mg,

pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, smukec, silicijev dioksid, koloidni brezvodni

Okrogle tablete bele ali skoraj bele barve z ravno površino, z nevarnostjo na eni strani in faseto.

Farmakoterapevtska skupina

Kortikosteroidi za sistemsko uporabo. Glukokortikosteroidi. Deksametazon

ATH koda H02AB02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Peroralno dajanje deksametazona se hitro in skoraj popolnoma absorbira. Biološka uporabnost deksametazona je 80%. Po peroralni uporabi se Smah v plazmi pojavi po 1-2 urah; Po enkratnem odmerku učinek traja približno 66 ur.

Pri krvni plazmi se približno 77% deksametazona veže na plazemske beljakovine in se večinoma pretvori v albumin. Samo minimalna količina deksametazona je vezana na ne-albuminske beljakovine. Deksametazon je maščobno topna spojina. Zdravilo se sprva presnovi v jetrih. Majhne količine deksametazona se presnavljajo v ledvicah in drugih organih. Prevladujoče izločanje poteka skozi urin. Razpolovna doba (T1 2) je približno 190 min.

Farmakodinamika

Deksametazon je sintetični hormon skorje nadledvične žleze (kortikosteroida) z glukokortikoidnim delovanjem. Zdravilo ima izrazit protivnetni, antialergijski in desenzibilizacijski učinek, deluje imunosupresivno.

Do sedaj je bilo zbranih dovolj informacij o mehanizmu delovanja glukokortikoidov, da si predstavljajo, kako delujejo na celični ravni. V citoplazmi celic sta dva jasno definirana receptorska sistema. Preko glukokortikoidnih receptorjev imajo kortikosteroidi protivnetne in imunosupresivne učinke ter uravnavajo homeostazo glukoze; s pomočjo mineralokortikoidnih receptorjev uravnavajo presnovo natrija in kalija ter ravnovesje vode in elektrolitov.

Indikacije za uporabo

nadomestna terapija primarne in sekundarne (hipofize) adrenalne insuficience

prirojena hiperplazija nadledvične žleze

subakutni tiroiditis in hud posttireroiditis

pemfigus, luskavica, dermatitis (kontaktni dermatitis s poškodbo velike površine kože, atopični, eksfoliativni, bulozni herpetiform, seboreični itd.), ekcem

toksidermija, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom)

maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom)

alergijske reakcije na zdravila in hrano

serumska bolezen, izpuščaj

urtikarija, angioedem

alergijski rinitis, polinoza

slepota (akutna osrednja

horioretinitis, vnetje vidnega živca)

alergijska stanja (konjunktivitis, uveitis, skleritis, keratitis, iriitis)

sistemske imunske bolezni (sarkoidoza, časovni arteritis)

proliferativne spremembe v orbiti (endokrina oftalmopatija, psevdo-tumorji), simpatična oftalmija

imunosupresivno presaditev roženice

ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, lokalni enteritis

akutni toksični bronhiolitis, kronični bronhitis, bronhialna astma (eksacerbacije)

agranulocitoza, panmielopatija, anemija (vključno z avtoimunsko hemolitiko, prirojeno hipoplastiko, eritroblastopenijo) t

idiopatska trombocitopenična purpura

sekundarna trombocitopenija pri odraslih, limfom (Hodgkins, non-Hodgkins)

levkemija, limfocitna levkemija (akutna, kronična)

bolezni avtoimunske geneze ledvic (vključno z akutnim glomerulonefritisom)

paliativno terapijo levkemije in limfoma pri odraslih

akutna levkemija pri otrocih

hiperkalcemija pri malignih novotvorbah

možganski edem zaradi primarnih tumorjev ali možganskih metastaz zaradi kraniotomije ali poškodb glave

Odmerjanje in uporaba

Pri dolgotrajnem peroralnem vnosu visokih odmerkov deksametazona je zdravilo priporočljivo jemati s hrano, v intervalih med obroki pa je treba jemati antacide. Čez dan je priporočljivo uporabiti ob upoštevanju dnevnih nihanj endogenega izločanja glukokortikoida v razponu od 6 do 8 ure.

Priporočeni začetni odmerek za odrasle je med 0,5 mg in 9 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 10-15 mg. Dnevni odmerek lahko razdelimo v 2 do 4 odmerke. Običajni vzdrževalni odmerek je od 0,5 mg do 3 mg na dan.

Začetni odmerek deksametazona je treba uporabiti, dokler se ne doseže terapevtski učinek, nato pa se postopoma zmanjša (običajno za 0,5 mg v 3 dneh) na vzdrževalni odmerek 2–4,5 mg ali več na dan. Če zdravljenje z visokimi odmerki traja več kot nekaj dni, se odmerek zdravila v naslednjih nekaj dneh ali za daljše obdobje postopno zmanjša. Najmanjša učinkovita doza je 0,5-1 mg / dan. Odmerek se za vsakega bolnika določi individualno, odvisno od narave bolezni, pričakovanega trajanja zdravljenja, prenašanja zdravila in bolnikovega odziva na zdravljenje. Trajanje deksametazona je od 5-7 dni do več 2-3 mesecev ali več. Zdravljenje se postopno ustavi.

Odmerjanje pri otrocih, starejših od 6 let

Priporočeni odmerek je med 0,08 mg in 0,3 mg / kg telesne mase ali med 2,5 mg in 10 mg / m2 telesne površine, razdeljen v 3 ali 4 odmerke.

Neželeni učinki

zmanjšanje tolerance za glukozo, "steroid" diabetes mellitus ali manifestacija latentnega sladkorne bolezni

Itsenko-Cushingov sindrom, povečanje telesne mase

kolcanje, slabost, bruhanje, povečan ali zmanjšan apetit, napenjanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalna fosfataza, pankreatitis

"steroid" ulkus želodca in dvanajstnika, erozivni ezofagitis, krvavitev in perforacija prebavil t

aritmije, bradikardija (do zastoja srca), razvoj (pri občutljivih bolnikih) ali povečana resnost kroničnega srčnega popuščanja, zvišan krvni tlak t

delirij, dezorientacija, evforija, halucinacije, manična depresivna psihoza, depresija, paranoja

povečan intrakranialni tlak, živčnost, anksioznost, nespečnost, glavobol, omotica, konvulzije, vrtoglavica

nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem, se lahko kristali zdravila deponirajo v očesnih žilah), posteriorna subkapsularna katarakta, povečan intraokularni tlak z možno poškodbo očesnega živca, trofične spremembe roženice, eksophtalmi, razvoj sekundarnih bakterijskih, glivičnih ali virusnih okužb očesa

negativno ravnovesje dušika (povečana razgradnja beljakovin), hiperlipoproteinemija

retencija tekočine in natrija (periferni edem), hipokalemični sindrom (hipokaliemija, aritmija, mialgija ali mišični spazem, nenavadna šibkost in utrujenost)

procesi zaviranja rasti in osifikacije pri otrocih (prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih območij)

povečano izločanje kalcija, osteoporoza, patološki zlomi kosti, aseptična nekroza glave kosti in stegnenice, ruptura t

"steroidna" miopatija, mišična atrofija

zapoznelo celjenje ran, nagnjenost k razvoju piodermije in kandidiaze

petehije, ekhimoze, redčenje kože, hiperpigmentacijo ali hipopigmentacijo, steroidne akne, strije

splošne in lokalne alergijske reakcije

zmanjšana imunost, razvoj ali poslabšanje okužb

kršitev izločanja spolnih hormonov (kršitev menstrualnega ciklusa, hirsutizem, impotenca, zapoznel spolni razvoj pri otrocih)

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila

peptični ulkus in razjeda dvanajstnika

akutne virusne, bakterijske in sistemske glivične okužbe (kadar se ne uporablja ustrezna terapija)

huda hipertenzija

hude ledvične odpovedi

III - IV stopnja debelosti

aktivna tuberkuloza

nosečnost in dojenje

jetrna ciroza ali kronični hepatitis

otroci do 6. leta starosti

Hkratna uporaba deksametazona in zdravila proti bolečinam (nesteroidna protivnetna zdravila), antihipertenzivnih zdravil, antidiabetičnih zdravil, antiepileptičnih zdravil, diuretikov, antikoagulantov, anti-astmatičnih aerosolov ali ritodrina lahko okrepi ali oslabi njegovo delovanje in / ali povzroči neželene učinke. Zato teh zdravil ne smemo uporabljati hkrati.

Med zdravljenjem z deksametazonom se je treba vzdržati alkoholnih pijač.

Posebna navodila

V primeru sladkorne bolezni, tuberkuloze, bakterijske in amoebične dizenterije, arterijske hipertenzije, tromboembolije, srčne in ledvične odpovedi, nespecifičnega ulceroznega kolitisa, divertikulitisa, na novo nastale črevesne anastomoze, je treba zdravilo Deksametazon uporabljati zelo previdno in ob upoštevanju možnosti ustreznega zdravljenja osnovne bolezni. Če ima bolnik anamnezo psihoze, se zdravljenje z glukokortikosteroidi izvaja samo iz zdravstvenih razlogov.

Z nenadnim umikom zdravila, zlasti v primeru visokih odmerkov, se umaknejo glukokortikosteroidi: anoreksija, slabost, letargija, generalizirana mišično-skeletna bolečina in splošna šibkost. Po večmesečni prekinitvi zdravljenja lahko relativna insuficienca skorje nadledvične žleze traja. Če v tem obdobju obstajajo stresne situacije, se glukokortikoidi imenujejo začasno, in če je potrebno, mineralokortikoidi.

Preden začnete uporabljati zdravilo, je priporočljivo opraviti pregled bolnika za prisotnost patologije želodca. Bolnikom s predispozicijo za razvoj te patologije je treba določiti profilaktične antacide.

Med zdravljenjem z drogami mora bolnik slediti prehrani, bogati s kalijem, beljakovinami, vitamini, z zmanjšano vsebnostjo maščob, ogljikovih hidratov in natrija.

Če ima bolnik medsebojne okužbe, septično stanje, je treba zdravljenje z deksametazonom kombinirati z antibakterijsko terapijo.

Če se zdravljenje z deksametazonom izvaja 8 tednov pred in 2 tedna po aktivni imunizaciji (cepljenju), se bo učinek imunizacije zmanjšal ali popolnoma nevtraliziral. Bolnikom s hudimi poškodbami glave in cerebrovaskularnimi nesrečami ishemičnega tipa je treba previdno predpisati glukokortikoide.

Pri otrocih, starejših od 6 let, med daljšim zdravljenjem je treba skrbno spremljati dinamiko rasti in razvoja. Pri otrocih v obdobju rasti naj se glukokortikosteroidi uporabljajo samo iz zdravstvenih razlogov in pod posebno skrbnim zdravniškim nadzorom. Da bi preprečili motnje rastnih procesov pri daljšem zdravljenju otrok, starih od 6 do 14 let, je priporočljivo, da se zdravljenje opravi 4 dni vsakih 3 dni.

Pri otrocih, ki so med zdravljenjem z ošpicami in kozicami, so predpisani posebni imunoglobulini.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

Ker lahko deksametazon povzroči vrtoglavico in glavobol, je priporočljivo, da se vzdržite vožnje avtomobila in nadzora nad drugimi potencialno nevarnimi stroji.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: možno poslabšanje neželenih učinkov, opisanih v ustreznem poglavju.

Zdravljenje: zdravilo je treba prekiniti in predpisati simptomatsko zdravljenje. Specifičnega antidota ni.

Po izginotju simptomov prevelikega odmerjanja se zdravilo nadaljuje.

Oblika in embalaža za sprostitev

Na 10 tablet postavimo v embalažo iz pretisnega omota iz folije iz polivinilklorida / polivinil diklorida in aluminijaste folije. Na eni embalaži za pretisne omote skupaj z navodilom za uporabo v državnem in ruskem jeziku vstavite v karton iz kartona.