Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).
Bifosfonati - skupina zdravil, ki lahko upočasnijo uničevanje kostnega tkiva. Glavna smer uporabe teh zdravil je zdravljenje bolezni, ki jih spremlja povečana krhkost in krhkost kosti, kot je osteoporoza.
FOSAMAX je prvo zdravilo za osteoporozo, ki ga je odobrila uprava za prehrano in zdravila Združenih držav Amerike pred 10 leti. Ta bisfosfonat hitro obnovi kostno tkivo z minimalnimi stranskimi učinki.
Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze katerekoli oblike (primarne in sekundarne) so predpisani kot glavna zdravila, ki se uporabljajo predvsem (zdravila prve izbire). Pri zdravljenju so nepogrešljive, njihova učinkovitost je visoka in klinično dokazano - jemanje bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlom kosti za 30–50%.
Oglejmo podrobneje, kaj so bisfosfonati, kako delujejo, kakšne so značilnosti njihove uporabe in morebitni negativni učinki zdravljenja.
Bisfosfonati so dobili ime zaradi strukture molekule, ki vključuje dve fosfonati - organske spojine, ki vsebujejo fosfor.
Shematski prikaz bisfosfonatne molekule
Po zaužitju zdravila se molekule zdravilne učinkovine vežejo s kalcijem in prodrejo v kostno tkivo, se kopičijo in dolgotrajno zadržujejo. Tam difosfonati motijo delovanje določenih celic - osteoklastov.
Osteoklasti so običajno vključeni v fiziološke procese resorpcije in uničenja (resorpcije) starega kostnega tkiva in delajo hkrati z osteoblasti, ki tvorijo novo kostno tkivo. Toda pri osteoporozi je ta interakcija prekinjena: osteoblasti "nimajo časa", da bi ustvarili novo tkivo, in osteoklasti hitro uničijo starega, tako da kosti postanejo tanjše in postanejo krhke.
Če so bisfosfonati vgrajeni v kostno tkivo, zmanjšajo aktivnost osteoklastov, vplivajo na njihovo rast, stimulirajo proces samouničenja osteoklastov in zavirajo signale, ki sprožijo njihovo destruktivno delovanje. Tako je tudi pri zdravljenju osteoporoze: kosti se ne zožijo in imajo čas za okrevanje.
Kliknite na sliko za povečavo
Bisfosfonati se po sestavi delijo na dušikove in dušikove.
To so zdravila tidronat, tiludronat, klodronat.
To so zdravila pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva so bolj učinkovita, najboljša med njimi je sodobno zdravilo zoledronat, ki vsebuje dva atoma dušika.
Zoledronat in ibandronat sta enostavni za uporabo - zolendronat je treba jemati le enkrat na leto, ibandronat - enkrat na mesec (ali pa lahko ibandronat intravensko - enkrat na četrtletje).
Izdelujejo tudi dvokomponentne pripravke, ki vsebujejo alendronat in kalcij, ali alendronat in vitamin D.
Številne študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov prispeva k povečanju gostote kosti in zmanjšanju verjetnosti zloma. So relativno varni, dobro prenašajo in imajo nekaj negativnih stranskih učinkov.
Toda bisfosfonati so še vedno pomanjkljivi.
Takšna pravila za paciente so težka in jih hitro utrujajo. Po mnenju bolnikov, mnogi od njih zavrnil trajno zdravljenje z bisfosfonati ali kršili sprejemni režim (in kršitev režima privedla do povečanja pogostosti neželenih učinkov).
Glavni neželeni učinek je negativen učinek na prebavila.
Zdravilo lahko povzroči:
Zdravljenje osteoporoze lahko povzroči glavobol, bolečine v mišicah in kosteh.
Možni so kožni izpuščaji in razvoj alergijskih reakcij.
Dolgotrajno zdravljenje osteoporoze s temi zdravili lahko vodi do hipokalcemije (zmanjšanje ravni kalcija v krvi), zato je treba bisfosfonate kombinirati s kalcijem ali vitaminom D (vendar ob različnih dnevnih časih, pri čemer delimo bisfosfonate in kalcij ali vitamin D vsaj 2 uri).
Bifosfonati so učinkovita zdravila za zdravljenje osteoporoze.
Ne pozabite, da so to resne zdravilne učinkovine, ki imajo večplasten učinek in vplivajo na kompleksne procese človeškega telesa. Za zdravljenje so nepogrešljive, vendar jih v nobenem primeru ne smemo sprejemati neodvisno in nenadzorovano. Predpisati in izbrati optimalno zdravilo, trajanje tečaja in odmerjanje naj bo le vaš zdravnik (to je lahko revmatolog, endokrinolog, travmatolog).
Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).
Bifosfonati se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze in onkologije (tako pri primarnem raku kot pri metastazah). Brez teh zdravil je učinkovito zdravljenje resorpcije kosti (uničenje) nemogoče.
Učinkovitost zdravljenja z bisfosfonati je odvisna tudi od skupine zdravil, ki jih uporablja bolnik. Dejstvo je, da se bisfosfonati delijo na tri generacije, ki se razlikujejo v stroških, številu stranskih učinkov in učinkovitosti terapije.
Podrobnosti v nadaljevanju.
Kemična struktura bisfosfonatne skupine je podobna naravnim mineralnim snovem, ki sodelujejo pri metabolizmu kostnega tkiva v kemijski strukturi. Pri delu upočasnijo presnovo, zmanjšajo resorpcijo kosti (njeno uničenje).
Istočasno ima tudi kostni metabolizem proces povratne resorpcije - tvorbo tkiva (regeneracijo). Bifosfonati počasi resorpcijo, okrepijo proces regeneracije in s tem ponovno vzpostavijo izvorno (genetsko) velikost kostnega tkiva.
Najbolj učinkoviti bisfosfonati
Ta zdravila so primerna le za zdravljenje in ne za profilakso. Njihova uporaba je upravičena za kosti, ki jih prizadenejo presnovne (presnovne) bolezni katerekoli etiologije. Najboljša zdravila te skupine (najbolj učinkovita in varna za jemanje) iz tretje generacije.
v meni ↑
Bifosfonati se uporabljajo predvsem pri osteopeniji in pri sekundarnih malignih novotvorbah. Vendar pa se poleg tega uporabljajo tudi za druge bolezni.
Popoln seznam indikacij za prejemanje bisfosfonatov:
Kontraindikacije za bisfosfonate so odvisne od posameznega uporabljenega zdravila. Večina kontraindikacij je prva linija bisfosfonatov, imajo pa tudi največje število možnih stranskih učinkov.
Imenovanje bisfosfonatov ženskam
Splošne kontraindikacije za bisfosfonate:
Bisfosfonati imajo precej impresiven seznam neželenih učinkov, ki se pogosto pojavijo, če bolnik dolgo vzame droge.
Možni neželeni učinki in zapleti:
Bifosfonati so razvrščeni in razdeljeni v dve glavni skupini: to so droge, ki vsebujejo dušik, in zdravila, v katerih ni dušika. Kaj zadeva bisfosfonate obeh skupin?
Bondronat bisfosfonatne oblike
Razlike so v sestavi zdravil v vsaki skupini. Skupina, ki vsebuje dušik, ima naslednje komponente:
Preprosti bisfosfonati (brez dušika) so sestavljeni iz naslednjih sestavin:
Posebnih pravil za uporabo bisfosfonatov ni. Obstaja le nekaj predpisov, ki jih ni priporočljivo prezreti. Prvič, zaradi tega se zmanjša učinkovitost zdravljenja. Drugič, tveganja za neželene učinke se bodo znatno povečala.
Najpogosteje predpisani bisfosfonati so tablete.
Osnovno pravilo za jemanje bisfosfonatov je, da jih vzamete izključno na prazen želodec, približno 30 minut pred obrokom. Zdravila poškodujejo sluznico prebavnega trakta, zato je po zaužitju priporočljivo, da ni v vodoravnem položaju, da ne bi prispevali k razvoju zgage / refluksa.
Tablete je treba sprati samo z vodo, in to je zaželeno v velikih količinah. Navodila za injiciranje bisfosfonatov bolniku niso potrebna, ker bi moral tak postopek izvesti izključno zdravnik ali medicinska sestra / medicinska sestra.
Podrobnejša navodila za uporabo bisfosfonatov lahko dobite iz informacijskih vložkov, ki so v paketu. Prav tako lahko vprašate svojega zdravnika ali, v skrajnih primerih, farmacevta, ki prodaja blago, o različnih odtenkih zdravljenja.
v meni ↑
Kateri bisfosfonati obstajajo? Obstaja več kot ducat takšnih drog, ki so razdeljene v tri skupine (generacije). Tretja skupina je najučinkovitejša, vendar ima pomembno pomanjkljivost - relativno visoke stroške.
Bonefosfonat Bonefos 800 mg
Seznam nefosfonatnih imen dušikovih spojin: t
Seznam pripravkov, ki vsebujejo dušik: t
Bifosfonate lahko kupite v kateri koli lekarni. V večini primerov je potreben zdravniški recept, zlasti za injekcijske oblike zdravila (kot raztopina).
Bifosfonati so zdravila, ki uravnavajo presnovo kosti in povečujejo trdnost kosti. Imenujejo se tudi difosfonati, saj ta zdravila vsebujejo dve fosfonski kislini (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). Glavna indikacija za imenovanje bisfosfonatov je osteoporoza, bolezen kosti, ki jo povzročajo motene presnovne procese in pomanjkanje kalcija, ki se kaže v povečani krhkosti kosti. Seznam zdravil iz skupine bisfosfonatov, njihove farmakološke lastnosti, trgovska imena in značilnosti uporabe je v nadaljevanju.
V zadnjem času so uporabljeni bisfosfonati (včasih nepravilno imenovani biofosfati) za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Obsežne študije farmakoloških lastnosti te skupine zdravil so bile izvedene šele sredi dvajsetega stoletja, prvo zdravilo, ki je vsebovalo difosfonate in je bilo sposobno ustaviti uničenje kosti, je bilo sproščeno leta 1990 (zdravilo Fosamax).
Glavni mehanizem delovanja bisfosfonatov je tako imenovana "metabolična zamrznitev". Kosti tkiva v človeškem telesu tvorijo osteociti - celice, ki nastanejo v procesu razvoja kosti zaradi sproščanja medcelične snovi. Ta snov se imenuje matrika. Matriko sintetizirajo osteoblasti - tako imenovane "mlade" kostne celice, ki se nato zaprejo v medcelično snov, pri čemer nastanejo zreli osteociti.
Presnovo kosti ne izvajajo le osteoblasti, ampak tudi osteoklasti. To so ogromne celice, ki vsebujejo okoli 20 jeder, ki so med seboj zelo oddaljeni in katerih glavna funkcija je raztapljanje mineralov in uničevanje kolagena. Rezultat povečane aktivnosti osteoklastov je zmanjšanje in redčenje kostnega tkiva, ki je glavni patogenetski dejavnik v razvoju osteoporoze.
Zdravo stanje kosti je neposredno odvisno od presnovnih procesov, ki se pojavljajo v njih. Kostno tkivo se nenehno posodablja s pomočjo celic-graditeljev osteoblastov in njihovih antagonistov - osteoklastov, ki delujejo kot utilizatorji. V zdravem organizmu je število teh in drugih celic približno na isti ravni. Kršitev tega ravnovesja vodi do resnih posledic - osteoporoze.
Uporaba bisfosfonatov je lahko upravičena pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze v primerih, ko je konvencionalna estrogenska terapija kontraindicirana. Kljub dejstvu, da je struktura ženskih spolnih hormonov in bisfosfonatov zelo različna, imajo podoben učinek na kostno tkivo: upočasnijo proces odstranjevanja kalcija (izluževanje kalcija).
Bifosfonati se lahko uporabljajo tudi v onkologiji. V 70% primerov so zdravila iz te skupine vključena v zdravljenje bolnikov z multiplim mielomom, ki so posledica motenj v delovanju plazemskih celic kostnega mozga (plazemskih celic). V nekaterih primerih je uporaba teh zdravil za kostne metastaze upravičena, vendar je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati, da imajo ti bolniki večje tveganje za osteonekrozo čeljusti.
Zdravljenje z bisfosfonati je še vedno predmet raziskav, polemik in različnih študij.
Kljub temu imajo droge tudi veliko minusov. Najbolj izrazita je povprečna učinkovitost (le tretjina bolnikov lahko doseže pozitivno dinamiko), saj imajo ta zdravila nizko biološko uporabnost - ne več kot 25%. Pri daljši uporabi se poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba po 3-5 letih zdravljenja poiskati alternativno možnost.
Druga pomembna pomanjkljivost bisfosfonatov je neprijetnost uporabe. Da bi se izognili poškodbam zgornjega dela požiralnika, bolnik ne bi smel zavzeti položnega in vodoravnega položaja 40 minut po jemanju tablet. Isti ne more jesti ničesar in piti. Bifosfonate je treba zjutraj jemati strogo na prazen želodec.
Statistični podatki kažejo, da prav te zahteve za sprejem dovoljujejo, da veliko ljudi krši predpisani režim zdravljenja ali preneha piti drogo. Bolniki, ki potrebujejo zdravljenje z bisfosfonati, se morajo zavedati, da neupoštevanje navodil večkrat poveča možnost neželenih učinkov.
Pri izbiri bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze morate poznati ne samo njihova imena, temveč tudi nekatere značilnosti, ki lahko vplivajo na učinkovitost zdravljenja.
Pripravki klodronske kisline (dinatrijevega klodronata) prve generacije pripadajo korektorjem metabolizma hrustanca in kosti in so analogi naravnega pirofosfata. Zavirajte aktivnost osteoklastov, zmanjšajte koncentracijo kalcija v serumu in izločanje kalcija v urinu. Strošek rešitve je približno 5.000 rubljev. Cena tablet in kapsul, ki vključujejo klodronsko kislino, se giblje od 9.000 do 11.000 rubljev.
Najbolj priljubljena in cenovno dostopna zdravila za zdravljenje postmenopavze in neopredeljene osteoporoze. Stroški pakiranja 4 tablet 70 mg je približno 500 rubljev.
Zdravilo je iz skupine zaviralcev resorpcije kosti. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatom, ki delujejo na kostno tkivo. Pripravki na osnovi zoledronske kisline ne vplivajo negativno na proces mineralizacije in mehanske lastnosti kosti. Stroški liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje so od 5800 do 9100 rubljev.
Nanaša se na bisfosfonate tretje generacije. Pripravki ibandronske kisline (ibandronat natrij) so učinkoviti za osteoporozo, ki se razvije v ozadju malignih bolezni. Cena se giblje od 4.200 do 14.000 rubljev.
Pri izbiri zdravila iz skupine bisfosfonatov je treba upoštevati ne le primarno diagnozo, ampak tudi povezane bolezni, saj to vpliva na oceno tveganja neželenih učinkov. V večini primerov so ta zdravila dobro prenašana, pri nekaterih bolnikih pa so opazili bolečine v trebuhu, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah in sklepih.
Prav tako je treba vedeti, da bisfosfonati povečujejo tveganje za vnetje in erozivno poškodbo želodca in požiralnika, zato se ta zdravila lahko jemljejo le pod zdravniškim nadzorom.
Osteoporoza je bolezen kosti osebe, ki se sčasoma razvije v kronično fazo. Ko je presnova kostnega tkiva v človeškem telesu motena, postane kostna struktura krhka, njena gostota bistveno zmanjšana, motena je mikroarhitektura in verjetnost zlomov se poveča.
Ta bolezen izgleda kot porozno kostno tkivo, katerega pore se sčasoma povečujejo. To vodi do najtežjih in ne tipičnih za običajnega človeka zlomov na težko dostopnih mestih (npr. Vratu kolka, vretenc ali radialnih kosti).
Zdravljenje z osteoporozo predpisuje endokrinolog in se izvaja celovito. Ena od sestavin terapij za povečanje kostne mase bolne osebe je zdravljenje z bisfosfonati. Bifosfonati so zdravilo, ki kostni masi ne more izginiti in spodbuja njeno kopičenje. Ta zdravila se imenujejo tudi difosfonati. Bisfosfonati so dobili ime po prisotnosti PO3 v sestavi dveh fosfonatnih molekul.
Obstaja aktivno zaviranje procesa uničevanja kostnega tkiva s škodljivimi celicami. Nekatera od teh zdravil preprečujejo nastanek novih celic - osteoklastov ali jih uničijo, preden začnejo kazati škodljive učinke na človeške kosti. Bifosfonati imajo analgetične in protitumorske učinke.
Razvrstitev:
Enostavna zdravila imajo uničujoč in zaviralni učinek na celice - osteoklasti. Zdravila se jemljejo v obliki raztopin za injiciranje, raztopine za intravensko in oralno dajanje zdravila (raztopina in tablete). Zdravila se bolje absorbirajo, kadar jih uporabljamo skupaj s kalcijem in vitaminom D3. Pri osteoporozi je zdravljenje predpisano za ženske in moške z zdravilom Etidronate in Clondronate.
Aminobisfosfonati, ki vsebujejo dušik, se uspešno uporabljajo za zdravljenje ženske osteoporoze. Takšna zdravila preprečujejo pojav zlomov zaradi krhkosti kostnega tkiva. Na voljo v obliki raztopine za injiciranje, raztopine za peroralno dajanje, raztopine za intravensko dajanje in tablete.
Redna uporaba bisfosfonatov znatno poveča kostno gostoto pacienta in zmanjša njihovo krhkost, kar preprečuje nastanek zlomov kosti.
Predpogoj za uporabo kakršnihkoli zdravil - osebno posvetovanje s strokovnjakom. Zdravnik mora opraviti pregled, opraviti vse potrebne teste in določiti diagnostične postopke. Šele potem, ko ta specialist predpiše zdravila, potrebna za zdravljenje. Pripravi tudi načrt terapije - kdaj in kakšne vrste zdravila je treba vzeti.
Navodila za jemanje bisfosfonatov iz osteoporoze:
Najpogosteje pride do zapletov pri jemanju zdravila v obliki tabletke. To je posledica samo-predpisovanja zdravil.
Glavni stranski učinki bisfosfonatov:
Bifosfonati se učinkovito borijo proti osteoporozi in hitro odstranijo njene učinke. Veliko število neželenih učinkov nakazuje, da teh zdravil ne smete predpisovati sami. Specialist mora opraviti temeljito diagnozo, predpisati postopno zdravljenje in stalno spremljati zdravstveno stanje in splošno stanje pacienta. Tudi pacient je pod stalnim laboratorijskim nadzorom (testiranje).
Opisali smo vam vse vzroke za nastanek kifoze vratne hrbtenice.
Bifosfonati so kemijsko stabilizirani analogi pirofosfatov, ki se uporabljajo v medicini za zaviranje uničenja kostnih struktur pri zdravljenju osteoporoze in drugih bolezni mišično-skeletnega sistema [1]. Te snovi so bile odkrite v 19. stoletju, čeprav so se le v devetdesetih letih aktivno uporabljale za medicinske namene [2]. Kljub dejstvu, da so to relativno nova zdravila, so zdravila prve pomoči za bolezni, kot so osteoporoza, Pagetova bolezen, multipli mielom in hiperkalcemija, uporabljajo pa se tudi pri nastanku malignih kostnih metastaz [3]. Bisfosfonati imajo afiniteto z minerali v kostnem tkivu, kar jim omogoča, da se zlahka odlagajo na celotno območje okostja.
Danes je že več generacij bisfosfonatov, ki se razlikujejo v stranski verigi, ki vsebuje dušik in je prisotna v drugi in tretji generaciji bisfosfonatov [2]. Prva generacija bisfosfonatov vključuje: etidronat, dinatrijev klodronat in tiludronat. Druga in tretja generacija bisfosfonatov sta alendronat, risedronat, ibandronat, pamidronat in zoledronat. Prisotnost ali odsotnost stranske verige, ki vsebuje dušik, določa mehanizem učinka snovi na osteoblastno apoptozo [4], [5], [6]. Vendar ne glede na mehanizem delovanja, vsi preprečujejo resorpcijo kosti [1], [7], [8]. Rezultat lahko dosežemo v 3 mesecih zdravljenja z bisfosfonati, vendar kljub temu, da lahko razpolovni čas doseže 10 let [9], zdravljenja ni priporočljivo ustaviti takoj [10], [11], zato običajno traja dlje, medtem ko je t da se injicirajoča zdravila hitreje izločijo [3].
Vendar pa se v povezavi z nevšečnostjo jemanja bisfosfonatov pogosto uporabljajo pripravki za injiciranje [12]. Peroralno obliko bisfosfonatov je treba jemati 2 uri po jedi in vsaj 30 minut pred tem ob istem času, ko jih vzamete, da ostanejo pokonci vsaj 30 minut. V zvezi s tem so droge, ki jih je bilo treba dnevno jemati, povzročale težave, vendar je pojav zdravil, ki jih je mogoče jemati enkrat na teden ali celo mesec, omogočiti, da se terapija z bisfosfonati poveže z veliko večjim številom ljudi v stiski [13], [14]. In ravno zaradi njihove široke razpoložljivosti je treba ugotoviti, komu lahko pomagajo in kaj je treba storiti, da bo njihova uporaba učinkovita in varna.
Priprave: študije kažejo, da je jemanje bisfosfonatov najučinkovitejše in varnejše dolgo časa [15], [16], zato je treba izbrati takšne pripravke, ki pri bolniku ne bodo povzročali neugodja. Optimalni čas za jemanje bisfosfonatov se podaljša za več let. Na primer, izvedena je bila študija, pri kateri so bolniki 5 let jemali alendronat, nato še 5 let jemali alendronat, drugi pa placebo, skupina, ki je jemala alendronat, pa je dobila boljše rezultate [17], [18]. Kljub temu pa domače koristi od uporabe bisfosfonatov daleč presegajo tveganje za neželene učinke, po 3-5 letih je treba ponovno preučiti potrebo po nadaljnjem zdravljenju [19].
Eden najbolj priljubljenih in cenovno ugodnih bisfosfonatov je alendronat [3]. On in risedronat sta pokazala nekatere najvišje rezultate pri peroralni uporabi bisfosfonatov v smislu preprečevanja poškodb hrbtenice [20], [21] in kolčnih sklepov [22]. Tudi ta zdravila so bila učinkovita pri preprečevanju izgube rasti pri ženskah po menopavzi in napredovanju deformacij vretenc [23]. Varni odmerki alendronata so 10 mg na dan 10 let [17]. Preden jih uporabite, se posvetujte s svojim zdravnikom in če oseba ni podvržena zdravljenju v elitni zasebni kliniki, potem pa po možnosti ne. Vendar pa v vsakem primeru učinkovitost zdravljenja ni odvisna samo od bisfosfonatov!
Sinergisti: se lahko razlikujejo glede na vrsto bolezni in kdo zdravi, v vseh primerih pa je treba dobiti dovolj vitamina D in kalcija [3]. Normalna raven vitamina D v krvi je 75-374ng / ml [24], obenem pa ne pozabite, da presežek vitamina D nima nič manj stranskih učinkov kot s pomanjkanjem. Kalcij je priporočljivo zaužiti na dan pri moških in ženskah, mlajših od 50 let, za 1000 mg in nad 50 za 1500 mg, medtem ko ženske, ki jemljejo hormonsko terapijo, priporočajo uporabo 1000 mg v vsaki starosti [25]. Vsa druga dodatna zdravila so odvisna od vrste odvzetega bisfosfonata in bolezni, ki jo želijo odpraviti.
Osteoporoza je bolezen, ki najpogosteje povzroča bisfosfonate [3]. To je posledica dejstva, da osteoporoza moti ravnotežje aktivnosti osteoblastov in osteoklastov, zaradi česar so kostne strukture uničene in bisfosfonati zavirajo aktivnost osteoklastov, kar upočasni resorpcijo kosti. Vzroki za osteoporozo so lahko več, najpomembnejši pa so: hormonski, iatrogeni, fizični in genetski. Čeprav so študije o učinkih bisfosfonatov na "hormonsko osteoporozo" izvedli na ženskah po menopavzi, so rezultati študij o moških dali podobne rezultate [26], [27]. Sinergisti med terapijo so lahko paratiroidni človeški hormon ali njegov fragment teriparatid [28], ženske pa lahko kombinirajo bisfosfonate s hormonsko nadomestno terapijo z estrogenom [30], [31].
Dolgoročno zdravljenje z glukokortikoidnimi hormoni lahko povzroči tudi osteoporozo [32], številne študije pa kažejo, da lahko bisfosfonati to motijo [3]. Na primer, dnevna uporaba alendronata v odmerkih 7,5 mg [33], kot tudi pamidronat ali inbandronat [34], [35] se je izkazala za zelo učinkovito. Prav tako lahko postanek ali sedeči življenjski slog povzroči izgubo kostne mase, alendronat [36] ali pamidronat [37] pa je lahko tudi v tem primeru učinkovit. Drugi fizični vzrok za izgubo kosti je lahko protetika, zaradi katere lokalizirana izguba kostne mase ni generalizirana, vendar so tudi bisfosfonati učinkoviti tudi v tem primeru [38], [39].
Pagetova bolezen je kronična bolezen, za katero je značilna lokalizirana motnja strukture ene ali več kosti, pri kateri se zaradi aktivnosti osteoklastov pospešuje resorpcija tkiva [40]. Uporabo bisfosfonatov za zdravljenje Pagetove bolezni odobri ameriška uprava za hrano in zdravila, tako v obliki alendronata [41] ali pamidronata [42], kot tudi v obliki injekcij pamidronata [43] ali zoledronske kisline [44].
Onkološke bolezni: okostje je najpogostejše mesto metastaz, ki pogosto vodi do hiperkalcemije, hude bolečine v kosteh, uničenja skeletov in patoloških zlomov [3]. Uporaba bisfosfonatov lahko upočasni uničevanje kosti pri raku dojk [45], [46], [47], raku prostate [49], [50], [51], [52] in multipli mielom. [53], [54]. Vendar je treba opozoriti, da je uporaba bisfosfonatov med onkološkimi boleznimi smiselna le v primeru poškodbe kostnega tkiva ali pa v nobenem primeru ne najdemo kliničnih preskušanj, v katerih bi bilo dokazano nasprotno.
Eden od najpogostejših stranskih učinkov bisfosfonatov je nekroza čeljusti [3], katere verjetnost se lahko zmanjša z jemanjem peroralne oblike zdravil [55] in prav ta neželeni učinek je podlaga za prepoved ekstrakcije zob ali drugih kirurških posegov v ustni votlini med zdravljenjem z bisfosfonati.. Drug pogost neželeni učinek je hipokalcemija [56], [57], zato je pomembno, da optimizirate vnos vitamina D in kalcija. Približno 10–30% bolnikov, ki prejemajo bisfosfonate, lahko najprej trpijo akutne vnetne reakcije, vključno z vnetjem oči, vendar pa na srečo s časom prehajajo [3]. Obstajajo tudi drugi redki neželeni učinki, kot so bolečine v mišicah, draženje prebavil, okvarjeno delovanje ledvic in tako naprej, zato se morate pred jemanjem bisfosfonatov posvetovati s svojim zdravnikom.
Zaključek: Bifosfonati so učinkovito in varno sredstvo za boj proti uničenju kostnih struktur. Zdravilo ima lahko neželene učinke, vendar prednosti njegove uporabe odtehtajo možna tveganja. V vsakem primeru, če ni posameznih kontraindikacij, v tem trenutku ni več zanesljivih sredstev [58], [59].
Kosti so sestavljene iz živega tkiva in se nenehno posodabljajo. Različne vrste celic delujejo za zagotovitev obnove. Osteoblasti ustvarijo novo kost, osteoklasti se zlomijo in odstranijo staro. Ta proces se imenuje preoblikovanje in je dobro nadzorovan. Obstaja ravnovesje med stopnjo propadanja kostnega tkiva in njegovo rastjo, tako da kosti ostanejo močne in zdrave.
Specialisti za bolnišnice Tlv.Hospital za prodajo ponujajo edinstveno imunostimulacijsko zdravilo za odpravljanje patoloških sprememb raka.
Visoka kakovost, pomanjkanje goljufij, dostopne cene - ti pogoji so 100% upoštevani pri stikih z našo zdravniško službo.
Ne želite, da bi dobili ponaredek, se obrnite na Tlv.Hospital!
Ta zdravila ustavijo proces uničevanja kosti. Prispevajo k njihovi krepitvi. Ta zdravila se uporabljajo tudi za zaščito kosti pred vplivi nekaterih vrst raka in zdravljenje drugih bolezni. Nekateri načini - hormonska terapija in kemoterapija - lahko tudi oslabijo ta organ.
Najpogostejše vrste onkologije, ki prizadenejo kosti, so:
Ker bisfosfonati upočasnjujejo uničevanje kosti, se lahko uporabijo:
To zdravljenje lahko v nekaterih primerih prepreči širjenje določenih vrst onkologije v kosteh. Rezultati raziskave kažejo, da preživetje povečajo bisfosfonati včasih z mielomom, sekundarnim rakom dojke in prostato.
Ta zdravila se običajno uporabljajo skupaj z drugimi metodami zdravljenja onkologije.
Multipli mielom in nekateri sekundarni tipi malignih tumorjev, kot so rak dojke ali rak prostate, lahko prodrejo v kosti, dajo metastaze. Celice raka, ki vplivajo na kost, sintetizirajo beljakovine, ki vplivajo na proces remodeliranja. Imenujejo se citokini ali rastni dejavniki.
Beljakovine stimulirajo celice - osteoklasti, ki uničujejo kosti in jih pretvarjajo v hiperaktivne. Tako se kost uniči hitreje, kot je obnovljena. Posledično bodo postali tanjši in šibkejši, kar bo povzročilo naslednje simptome:
Obe metastazi in multipli mielom lahko povzročita bolečino v kosteh. Bisfosfonati upočasnijo razgradnjo tkiva in zmanjšajo simptom. Pogosto se predpisujejo skupaj z drugimi zdravili - nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID).
Bisfosfonati so usmerjeni na območja, kjer se poveča hitrost remodeliranja. Osteoklasti absorbirajo zdravilo, kar upočasni njihovo delovanje in zmanjša tveganje za zlome.
Ko se rak širi na kosti ali povzroči, da se zlomijo, se kalcij premakne v krvni obtok. To poveča njegovo vsebnost v krvi. To stanje se imenuje hiperkalciemija, njeni simptomi:
Bisfosfonati zdravijo hiperkalcemijo z upočasnitvijo razgradnje kostnega tkiva.
Izguba kosti (ali gostota) se imenuje osteoporoza, ki povzroča slabost organa in povzroča povečano tveganje za zlome. Obstaja veliko dejavnikov, ki lahko razvijejo to bolezen, vključno z nekaterimi metodami zdravljenja onkologije, na primer dolgoročno uporabo kortikosteroidov, hormonske terapije in nekaterih citotoksičnih zdravil. Osteoporozo lahko povzroči tudi starost in drugi dejavniki, ki niso povezani z onkologijo.
Bifosfonati se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze.
Različne vrste teh zdravil se uporabljajo pri zdravljenju kostnih metastaz in vsaka ima svoje lastnosti pri delu. Zdravniki preučujejo mehanizem delovanja bisfosfonatov. Znano je, da:
Raziskovalci so ugotovili, da lahko difosfonati preprečijo ali upočasnijo razvoj mieloma in sekundarnih malignih tumorjev kosti pri nekaterih ljudeh. Zdi se, da rakaste celice privlačijo območja, kjer so kosti zlomljene. Znanstveniki upajo, da lahko ustavitev tega procesa upočasni napredovanje bolezni in pomaga ljudem, da živijo dlje, in zmanjšajo poškodbe kosti.
Izbira zdravil zaradi vrste tumorja. Uporablja:
Izraelski zdravniki predpisujejo zdravilo Aredia za zdravljenje raka, ki uničuje kostne celice ali za zdravljenje kostnih metastaz:
Zdravilo se uporablja tudi za hiperkalcemijo, ki jo povzroča tumor.
Pamidronat se daje intravensko z uporabo kanile, centralnega venskega katetra, sistema za dovajanje zdravila ali linije PICC. Postopek traja od enega do nekaj ur, trajanje pa je posledica odmerka.
Za zmanjšanje ravni kalcija v krvi se zdravljenje izvaja vsake 3-4 tedne, da se preprečijo ali zmanjšajo poškodbe kosti.
Med zdravljenjem se redno izvajajo krvne preiskave, da se preveri količina kalcija v krvi, urinski testi pa se uporabljajo tudi za preučevanje delovanja srca in ledvic.
Pogosti možni neželeni učinki:
Redkejši možni neželeni učinki:
Uporablja se za preprečevanje težav s kostmi, ko se njihovo stanje razbremeni raka. Najpogostejša indikacija je sekundarni rak dojke, predpisan tudi za hiperkalciemijo.
Zdravilo vstopi v telo v obliki tablet in intravensko. Ibandronat jemljete s polnim kozarcem vode na prazen želodec 6 ur po obroku. Zelo pomembno je, da natančno upoštevate navodila.
Tudi ibandronsko kislino lahko injiciramo intravensko z uporabo kanile, katetra, pristaniškega sistema ali PICC linijskega sistema. Če je indikacija zmanjšanje ravni kalcija - postopek traja od 1 ure do 2. Ko je cilj preprečiti ali zmanjšati poškodbe kosti - 15 minut vsake tri do štiri tedne.
Pri zdravljenju teh zdravil v telesu morajo biti normalne ravni vitamina D in kalcija. Če obstaja pomanjkljivost, so predpisani dodatki.
Pred začetkom terapije in v njenem procesu se redno izvajajo krvne preiskave, ki določajo količino kalcija v krvi, preučujejo delovanje jeter in ledvic.
Med pogostimi možnimi neželenimi učinki je bilo ugotovljeno: t
Med redkimi možnimi neželenimi učinki naslednjega: t
Izraelski zdravniki ga uporabljajo za zdravljenje rakavih simptomov, ki prizadenejo kosti, najpogosteje pri mielomu in sekundarnem raku dojk. Zdravilo je namenjeno odpravi:
Zdravilo se jemlje v obliki tablet ali kapsul.
Pogosti možni neželeni učinki zdravljenja so:
Med redkimi možnimi stranskimi učinki so: t
Zoledronska kislina zmanjšuje tveganje za zlome pri mielomu, sekundarnem raku dojk in prostate ter odpravlja hiperkalciemijo.
Zdravilo se veže na kostne celice in upočasni hitrost sprememb v kostnem tkivu.
Zoledronska kislina se daje intravensko. Če je glavna naloga - preprečiti poškodbe kosti, zdravilo se daje vsakih 3-4 dni. Morda je potreben kalcij in vitamin D. Ko je zdravljenje namenjeno odpravi hiperkalciemije, je zdravljenje predpisano kot edina metoda zdravljenja.
Med zdravljenjem se redno izvajajo krvne preiskave, da se preveri število krvnih celic in drugih snovi v krvi, da se preuči delovanje jeter in ledvic.
Med možnimi neželenimi posledicami so:
Redkejši možni neželeni učinki so:
Zdravila za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze: t
Bifosfonati vstopajo v telo na dva načina. Lahko se jemljejo oralno ali intravensko.
Sprejem se izvaja enkrat ali dvakrat na dan na prazen želodec. Preden zaužijete hrano, pijačo ali katerokoli zdravilo, vključno z vitamini in mineralnimi dodatki, morate počakati vsaj 30 minut. Bisfosfonati in kapsule se pri jemanju s hrano ali mlekom slabo absorbirajo.
Koliko zdravila je treba zdraviti z bisfosfonati?
Intravensko zdravljenje se običajno izvaja vsake 3-4 tedne. Postopek traja od 15 minut do 4 ur, odvisno od vrste bisfosfonata. Lahko se izvaja v bolnišnici ali doma s pomočjo medicinske sestre.
V primeru, ko so zdravila predpisana za lajšanje bolečin v kosteh, ki jih povzročajo metastaze, zdravnik oceni, koliko se je zmanjšal in ali je pod nadzorom. Bisfosfonati lahko vplivajo na ledvice, zato se njihova učinkovitost redno preverja.
Če se zdravila uporabljajo za zdravljenje hiperkalcemije, zdravnik določi raven kalcija v krvi, da ugotovi, ali se je zmanjšala, in določa tudi, kako se bolnik odzove na zdravljenje. Študija ledvic.
Pri uporabi bisfosfonatov za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze se opravi test za določitev mineralne gostote kosti, da se preveri odziv telesa na zdravila. Zdravnik oceni stopnjo bolečine in šibkost kosti. Preučuje se delovanje ledvic.
Neželene posledice so značilne za vse vrste zdravljenja, vendar se ne pojavijo pri vsakem bolniku, poleg tega pa so izkušnje individualne. Bolniki se na droge različno odzivajo, zato lahko pride do enega ali več simptomov, opisanih spodaj.
Praviloma bisfosfonati ne povzročajo veliko negativnih učinkov terapije. Če se pojavijo, so dokaj zmerni.
Neželeni učinki bisfosfonatov so predvsem posledica:
Pomembno je, da zdravnike obvestite o pojavu kakršnih koli simptomov. Če so ti učinki hudi, se odmerek prilagodi.
V nadaljevanju so najpogostejši neželeni učinki. Bolniki se lahko pojavijo vsi ti učinki, nekateri od njih ali nobeni.
Povečana bolečina v kosteh
Včasih se začasna bolečina na začetku jemanja bisfosfonatov poveča. Bolniku so predpisani močnejši analgetiki.
Slabost se lahko pojavi pri jemanju nekaterih vrst bisfosfonatov, običajno v blagi obliki.
Prebavne težave
Bolezni prebavil se pojavijo pogosteje, če se dajejo peroralno:
Ti neželeni učinki so pogosto precej blagi, nadzorovani z zdravili. Pomembno je piti veliko tekočine (6 do 8 kozarcev na dan). Bifosfonati se predpisujejo v dveh odmerkih - zjutraj in zvečer. Priporočljivo je tudi, da ne ležite 1-2 uri po sprejemu. V redkih primerih zdravniki zmanjšajo odmerek zdravil za lajšanje prebavnih težav.
Bifosfonati lahko medsebojno delujejo z drugimi zdravili, vključno z nekaterimi analgetiki - nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in antibiotiki. Pomembno je, da se pred jemanjem drugih zdravil posvetujete z zdravnikom.
Simptomi, podobni gripi, se lahko pojavijo kmalu po dajanju zdravila:
Ti neželeni učinki so redki. Praviloma se pojavijo v prvih 24 do 48 urah po intravenskem dajanju bisfosfonatov. Zdravnik lahko predpiše zdravilo Tylenol, da ublaži te simptome.
Nizek kalcij (hipokalcemija)
Bifosfonati so sposobni znižati raven kalcija v krvi pod normalno vrednostjo. To je zelo redek neželeni učinek, večinoma začasen. Zdravniki predpišejo teste, ki preverjajo njegovo raven med tem zdravljenjem, kot tudi druge minerale - kalij in magnezij.
Spremembe v ledvicah
Bifosfonati lahko vplivajo na delovanje tega organa. To se zgodi v redkih primerih in pogosto v blagi obliki. V večini primerov to stanje ne povzroča nobenih simptomov. Zdravniki predpišejo krvne preiskave za preverjanje stanja telesa med terapijo.
Pomembno je, da pijete veliko tekočine, saj to pomaga zaščititi ledvice. Zdravnik vam bo priporočil, kolikšen odmerek morate jemati dnevno.
Nekateri bisfosfonati povzročajo kožne izpuščaje. O tem simptomu morate povedati zdravniku, še posebej, če opazite kratko sapo.
Bifosfonati pri osteonekrozi čeljusti
Osteonekroza pomeni smrt kosti zaradi slabe prekrvavitve na določenem območju. Osteonekroza čeljusti je neželeni učinek nekaterih bisfosfonatov. Pojavlja se pri zelo majhnem številu ljudi, ki so bili zdravljeni z zoledronsko kislino (Zometa) ali pamidronatom (Aredia). Ta zaplet se redko pojavi pri tistih, ki jemljejo peroralna zdravila.
Osteonekroza lahko povzroči:
Obstaja veliko dejavnikov, ki povečujejo tveganje za osteonekrozo. Potrebnih je več raziskav, da bi ugotovili, kako bisfosfonati uvajajo ta stranski učinek in kako ga je mogoče preprečiti. Osteonekroza se pogosteje razvije, ko se zoledronska kislina ali pamidronat uporablja več mesecev - dlje kot eno leto.
Če mora bolnik dolgo časa jemati bisfosfonate, se morate pred zacetkom zdravljenja sestati z zobozdravnikom. Nato redno obiskujte tega zdravnika, na primer vsake 3 mesece, da preverite te težave.
Pomembno je, da difosfonate jemljete natančno tako, kot vam je predpisal zdravnik. Ta zdravila lahko škodujejo otroku v razvoju. Zato je v tem obdobju potrebno preprečiti nosečnost. Po potrebi se pred začetkom zdravljenja posvetujte z zdravnikom.
Katera vprašanja lahko vprašam zdravnika v izraelski kliniki?