Sistemski antimikotiki: seznam protiglivičnih zdravil nove generacije

Trenutno je okoli petsto vrst predstavnikov kraljestva gliv, vendar niso vse nevarne, nekateri predstavniki so pogojno patogeni.

Patogenost gliv je odvisna od njihove sposobnosti, da vplivajo na tkiva organa in povzročijo strukturne spremembe v celični steni in presnovne procese v njih. Hkrati lahko patološka glivična flora sintetizira posamezne toksične spojine, med katerimi so:

  • aflatoksini;
  • falotoksini;
  • različni proteo - in lipolitični encimi.

Vse te kemične spojine prispevajo k uničenju tkiv in celičnih komponent prizadetega tkiva ali organa.

Kaj je ta članek?

Mehanizmi delovanja antimikotičnih zdravil

Razvoj patogene flore in poraz telesa opazimo z zmanjšanjem zaščitnih funkcij. Glivična okužba najpogosteje poškoduje kožo, nohtne plošče in, redko, površino lasišča in notranje organe telesa.

Zapostavljena oblika mikotične okužbe je veliko težje zdraviti kot bolezen v začetni fazi razvoja. Zato je treba pravočasno odkriti patologijo in sprejeti ustrezne terapevtske ukrepe.

Antimikotična zdravila so predpisana glede na:

  1. Lokalizacija prizadetega območja.
  2. Vrsta patologije.
  3. Spekter delovanja antimikotikov.
  4. Značilnosti farmakokinetike in toksičnosti zdravila.

Glede na prizadeto območje se glive delijo na:

  • vplivajo na zgornjo plast kože brez razvoja vnetnih procesov;
  • poškoduje stratum corneum in povzroči pojav vnetnega procesa v spodnjih slojih kože;
  • poškodbe kože, podkožnega tkiva, mišičnih struktur, kosti in notranjih organov.

Najpogostejši je razvoj glivičnih okužb, ki spadajo med prve dve skupini bolezni. Takšne bolezni so keratomikoza, ličinka in podkožna mikoza.

Glavne aktivne sestavine antimikotičnih zdravil.

Sredstva s širokim spektrom delovanja imajo fungistatične in fungicidne učinke. Zaradi prisotnosti teh lastnosti zdravil prispeva k ustvarjanju v telesu pogojev za uničevanje glivičnih patflora.

Zaradi fungistatskega učinka antimikotikov je prisoten proces, ki zagotavlja reprodukcijo patogena v telesu.

Aktivne sestavine sistemskih antimikotikov, ki vstopajo v kri, se širijo po telesu in uničujejo glivične spore. Aktivne sestavine takšnih pripravkov najdemo v človeškem telesu dalj časa, produkti presnove aktivne sestavine pa se izločajo predvsem s pomočjo izločajočega sistema v urinu.

Vsaka skupina protiglivičnih zdravil ima posamezen mehanizem delovanja, ki ga povzroča razlika v množici aktivnih učinkovin.

Antimikotična zdravila lahko razvrstimo po kemijski sestavi, značilnostih spektra aktivnosti, farmakoloških lastnostih in klinični uporabi.

Razlikujemo naslednje glavne skupine zdravil:

  1. Pripravki, ki vsebujejo ketokonazol.
  2. Sredstva z intrakonazolom.
  3. Zdravila, ki vsebujejo flukonazol.
  4. Zdravila s terbinafinom.
  5. Farmacevtski izdelki z griseofulvin.

Pri uporabi katerega koli antimikotika je potrebno strogo upoštevati navodila za uporabo in priporočila zdravnika, kar je povezano z visoko toksičnostjo zdravil, ne le v povezavi s patogeno glivično floro, ampak tudi z organizmom kot celoto. Pri izvajanju terapevtskih ukrepov je prepovedano prekiniti zdravljenje, ki se izvaja, ne da bi dobili navodila od zdravnika.

Vnos protiglivičnih zdravil poteka sočasno z obrokom, hkrati pa jih je treba sprati z dovolj vode.

Če ima pacient zmanjšano kislost, mu je prepovedano jemati sredstva, ki spadajo v skupino azolov.

Če ne moremo brez uporabe zdravil te skupine, je vzporedno z njimi potreben vnos oksidacijskih tekočin, na primer pomarančnega soka.

Razvrstitev protiglivičnih formulacij

Za zdravljenje različnih vrst glivičnih okužb se uporabljajo zdravila, ki pripadajo različnim farmakološkim skupinam. V primeru prisotnosti tekoče oblike se za terapevtske posege uporabljajo sistemski antimikotiki.

Pred predpisovanjem zdravila, ki pripada eni ali drugi skupini za protiglivne ukrepe, zdravnik opravi pregled za ugotavljanje vrste glive, ki okuži pacientovo telo in šele po natančni določitvi je predpisana protiglivična formulacija za zdravljenje.

Za določitev patogena se izvede mikroskopski pregled biomateriala, pridobljenega v žarišču lezije. Tak biološki material je lahko bris sluznice grla, kožnih kosmičev itd. Po prejemu rezultatov pregleda zdravnik izbere sestavo in njen ustrezni odmerek, pri čemer upošteva značilnosti pacienta.

Trenutno obstaja več farmakoloških skupin antimikotikov:

Vsaka od teh farmacevtskih skupin ima svoje značilnosti uporabe in farmakološke lastnosti zaradi glavne uporabljene aktivne sestavine.

Značilna skupina azolov

Skupina azolov je veliko različnih zdravil, namenjenih boju proti glivičnim okužbam. Ta kategorija zdravil vključuje tako sistemska kot lokalna zdravila.

Za azole je značilna prisotnost fungistatske lastnosti, ki je povezana z zmožnostjo inhibiranja citetilina, odvisnega od citokroma P-45, ki katalizira pretvorbo lanosterola v ergosterolo, ki je glavna komponenta celične membrane.

Topične formulacije imajo lahko fungicidni učinek.

Najpogostejša sistemska zdravila so:

Azoli topikalne uporabe so:

  • Bifonazol;
  • Izokonazol;
  • Klotrimazol;
  • Miconazole;
  • Oksikazol;
  • Econazole.

Opozoriti je treba, da je ketokonazol, po sintezi intrakonazola, nove generacije zdravila, izgubil svoj pomen kot sestavina, ki se uporablja za zdravljenje glivičnih patologij, kar je zaradi visoke toksičnosti. Trenutno se to zdravilo pogosto uporablja za lokalno terapijo.

Pri uporabi sistemskih azolov lahko pride do naslednjih neželenih reakcij:

  1. Bolečine v trebuhu.
  2. Oslabitev apetita.
  3. Občutek slabosti in željo po bruhanju.
  4. Driska ali zaprtje.
  5. Glavoboli.
  6. Omotičnost.
  7. Zaspanost in motnje vida
  8. Tremor in krči.
  9. Alergije v obliki srbenja, dermatitisa.
  10. Trombocitopenija.

V primeru uporabe formulacij za terapevtske dejavnosti na lokalni ravni se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • srbenje;
  • občutki gorenja;
  • hiperemija;
  • otekanje sluznice.

Indikacija za uporabo intrakonazola je prisotnost lišajev in chirimatoze. Kandidijaza požiralnika, kože in sluznice, nohti, vulvovaginitis, kriptokokoza, kromomikoza in endemične mikoze. Poleg tega se zdravilo uporablja za preprečevanje mikoz z aidsom.

Flukonazol se uporablja za zdravljenje invazivne kandidiaze, okužbe kože in sluznic, dermatomikoze, pitiriaze in nekaterih drugih bolezni.

Ketokonazol je predpisan za zdravljenje kandidiaze kože, pityriasis versicolor. Dermatomikoza in druge bolezni.

Azole za lokalno uporabo so predpisani za zdravljenje lišajev, pitirioze in eritrazme. Namen te skupine zdravil za zdravljenje onikomikoze je neučinkovit.

Polyene antimikotiki

Polieni so naravni antimikotiki. Ta vrsta protiglivičnih zdravil vključuje nistatin, levorin, natamicin in amfotericin B.

Prva tri zdravila so predpisana navznoter in navzven, zadnje zdravilo te skupine pa je bilo uporabljeno pri zdravljenju hudih sistemskih okužb z glivično floro.

Učinek na telo je odvisen od uporabljenega odmerka in lahko pokaže fungistatične in fungicidne učinke. Takšen učinek zdravil je posledica sposobnosti zdravila, da se veže na ergosterolo, ki je del celične membrane celice gliv.

Pri jemanju poliena lahko pride do naslednjih neželenih reakcij:

  1. Bolečine v trebuhu.
  2. Občutek slabosti, bruhanja in driske.
  3. Alergija v obliki izpuščaja, srbenja in pečenja.

Polieni se uporabljajo za zdravljenje kožne kandidoze, hudih oblik sistemskih mikoz, endemičnih glivičnih okužb.

Kontraindikacije za uporabo te vrste zdravil so alergijska reakcija na sestavine, nepravilnosti v ledvicah in jetrih, prisotnost sladkorne bolezni. Vse te kontraindikacije so relativne, zato je uporaba drog možna celo življenje.

Glavna značilnost alilaminov

Alilamini so sintetična sredstva za boj proti glivičnim okužbam. Farmacevtski izdelki se uporabljajo za boj proti onihomikozam, lasnim glivicam, koži in za zdravljenje herpesa.

Za alilamin, za katerega je značilen širok spekter delovanja. Aktivne sestavine te skupine so zmožne poškodovati strukturo lupine spore patogene glive.

Pri uporabi nizkih odmerkov te sorte je mogoče zdraviti okužbe dimorfnih in plesničnih gliv.

Seznam zdravil te sorte vključuje:

V procesu uporabe alilaminov imajo fungicidni učinek, kar je povezano s kršitvijo poteka sinteze ergosterola. Pripravki, ki vsebujejo alilamine, lahko blokirajo zgodnje faze biosinteze z blokiranjem skvalen epoksidaze.

Pri uporabi te vrste zdravil ima lahko bolnik takšne neželene in neželene učinke:

  1. Bolečine v trebuhu.
  2. Sprememba apetita.
  3. Slabost in bruhanje.
  4. Driska
  5. Izguba okusa.
  6. Glavobol in omotica.
  7. Alergija, ki se kaže kot izpuščaj, koprivnica in eksfoliativni dermatitis.

Poleg tega razvoj nevtropenije in pancitopenije, povečana aktivnost transaminaz in razvoj odpovedi jeter.

Katera zdravila je treba uporabljati za glivično okužbo?

Izbor zdravila za zdravljenje gliv opravi lečeči zdravnik šele po pregledu bolnika in določitvi točne diagnoze. V tem primeru zdravnik upošteva klinično sliko bolezni in individualne značilnosti pacienta.

Nepooblaščeno predpisovanje in dokončanje protimikotične terapije je strogo prepovedano. Prav tako je prepovedano izvajati zamenjavo ene formulacije, ki jo je predpisal zdravnik na drug način, tudi če je zdravilo analogno zdravilu, ki ga je predpisal zdravnik.

Antimikotiki za kožo telesa

Ringworm je ena najpogostejših mikotičnih bolezni. Lahko vpliva na kožo telesa v glavi, rokah, nogah in trebuhu.

Razvito je bilo veliko število različnih zdravil za boj proti tej patologiji. Najpogostejši in najbolj priljubljeni so nistatin, flukonazol, itrakonazol, klotrimazol in ketokonazol.

Nistatin se v medicinski praksi uporablja ne le za zdravljenje glivičnih okužb kože, temveč se je izkazal tudi pri imenovanju za zdravljenje kandidiaze vagine, ust in črevesja.

Flukonazol se uporablja pri odkrivanju kandidiaze različnih organov. To zdravilo spada v drugo generacijo antimikotikov, ki lahko s svojim imenovanjem negativno vpliva na delovanje jeter, vendar pa je po koncu anti-glivične terapije jetra sposobna v celoti obnoviti svojo funkcionalnost.

Itrakonazol je namenjen za peroralno dajanje, je v obliki kapsul in se uporablja za zdravljenje kožnih mikoz, kandidoze in onikomikoze. V nekaterih primerih ga je priporočljivo uporabljati kot učinkovito profilaktično zdravilo proti mikotični okužbi v primeru osebe, ki ima AIDS.

Klotrimazol se lahko predpiše za dejavnosti, ki so namenjene zdravljenju glive, herpesa in trihomonijaze. Ta sestava ima visoko stopnjo učinkovitosti pri relativno nizkih stroških.

Protiglivična zdravila proti glivicam kandide in nohtov

Če odkrijete znake kandidiaze, vam zdravnik priporoča uporabo lokalnih pripravkov. V primeru prisotnosti akutne oblike glivične okužbe je predpisano zdravljenje širokega spektra učinkov.

V ta namen se uporabljajo taka zdravila. Tako kot Pumafucin, Clotrimazole in Diflucan. Vsa ta zdravila imajo visoko stopnjo učinkovitosti v boju proti mikotični okužbi.

Pri odkrivanju glivic na začetku je dermatolog priporoča zdravljenje z raztopinami, mazili posebnih lakov in gelov.

Če se poškodba plošče zabeleži na večino tega, morate paziti na medicinske pripravke v obliki tablet in širokega spektra delovanja. Za izbiro primerne medicinske sestave je odgovoren lečeči zdravnik. Svojo izbiro opravlja na podlagi porazdelitve in stopnje razvoja patologije in individualnih značilnosti človeškega telesa.

Najučinkovitejši dejavniki v boju proti onikomikozi so flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukostat in terbinafin.

Splošna priporočila pri uporabi protiglivičnih formulacij

Vsaka vrsta mikotične okužbe je resna bolezen, ki zahteva sistematičen in celovit pristop k terapevtskim intervencijam.

Strokovnjaki na področju medicine ne priporočajo antimikotikov, ki se predpisujejo za zdravljenje nalezljivih bolezni, ker je večina zdravil lahko negativno strupena za pacientovo telo.

Poleg tega so skoraj vsi antimikotiki sposobni izzvati pojav celotnega spektra stranskih in negativnih učinkov v telesu.

Izbor zdravil za zdravljenje in določitev njihovega odmerka mora izvesti zdravnik, ki diagnosticira patologijo v skladu z značilnostmi poteka bolezni in individualnimi značilnostmi bolnikovega telesa, okuženega z glivično okužbo.

Pri izbiri zdravila za terapevtske posege se ni treba zanašati le na povratne informacije o bolnikih, uporaba antimikotikov je dovoljena le po posvetu z zdravnikom, zdravljenje pa mora potekati strogo v skladu z navodili za uporabo in priporočili zdravnika.

Če pride pri jemanju ali uporabi zdravil do negativnih reakcij v telesu, se za pomoč takoj obrnite na zdravnika.

Protimikrobna sredstva. Protiglivična zdravila

AMFOTERICIN B se nanaša na amfoterne haptene. Za parenteralno dajanje se amfotericinski kompleks sprosti z natrijevo soljo deoksiholne kisline, ki ima veliko topnost v vodi.

Antibiotik deluje proti številnim patogenim glivicam - kriptokokam, blastomicetam, histoplazmi, na katerih drugi antimikotiki ne delujejo niti v visokih koncentracijah.

Aktinomicete, nokardije, bakterije, virusi, protozoe so odporni na zdravilo. V terapevtskih koncentracijah zdravilo deluje fungistatično. Obstajata navzkrižna odpornost z nistatinom in drugimi antimikotiki. Antibiotska aktivnost se zmanjša v prisotnosti dvovalentnih cisteinskih ionov.

Z uvedbo notranjega amfotericina B se slabo absorbira iz prebavil; da bi v krvi ustvarili enake koncentracije zdravila kot pri intravenski uporabi, je treba odmerek vzeti do 100-krat peroralno. 0,5-1 mg / kg na dan se injicira v veno. Terapevtska koncentracija se v krvi vzdržuje 6-8 ur, T1 / 2 pa je 20 ur, s počasnim kapljanjem zdravila T1 / 2 pa 24–48 ur, pri čemer ostro počasno odstranjevanje iz tkiv (odpoved ledvic) doseže 15 dni. Po injiciranju je koncentracija v peritonealni, plevralni in sinovialni tekočini za polovico manjša kot pri krvnem serumu. Antibiotik slabo prodre v bronhialno drevo, cerebrospinalno tekočino. Z urinom se dnevno izloči 3% prejetega odmerka. To je treba upoštevati pri kroničnih boleznih ledvic (nefrotoksičnost). V krvi je antibiotik povezan z beta-lipoproteini (90-95%). V 7 dneh se 20-40% zdravila izloči iz telesa. Menijo, da se amfotericin presnavlja v tkivih, vendar njegovi presnovki še niso odkriti.

Amfotericin B je fungistatičen, učinkovit za generalizirane mikoze (histoplazmoza, blastomikoza, kriptokokoza, kandidazapsis itd.).

Zdravilo se daje kaplja v veno za 4-6 ur, najprej v odmerku 0,1 mg / kg, nato pa s toleranco antibiotika in odsotnosti stranskih učinkov, se poveča na 1 mg / kg. Zdravilo se daje vsak drugi dan ali 2-krat na teden (nevarnost kumulacije); ponavadi se zdravljenje nadaljuje 4-8 tednov, pri zdravljenju pa bolnik prejme 1,500,000-2,000,000 U. Za inhalacije (mikoze v pljučih) se daje 50.000 U (zdravilo se raztopi v 10 ml vode za injiciranje) 1-2 krat na dan, trajanje vdihavanja je 15-20 minut, potek zdravljenja 10-14 dni. Mazilo se nanese topikalno (v 1 g vsebuje 30.000 ie), nanese se na kožo 1-2 krat dnevno. Obstajajo zdravila amfotericin v obliki liposomov, ki bistveno zmanjša število neželenih učinkov.

AMPHOGLUCAMIN - Amphotericin B v vodi topen pripravek za peroralno dajanje.

V farmakodinamiki je amfoglukamin podoben amfotericinu B. Zdravljenje se začne z dajanjem zdravila v usta v 200.000 U, 2-krat na dan po obroku. Z dobro toleranco in brez stranskih učinkov lahko odmerek povečate na 500.000 ie, 2-krat na dan. Pri lokalizirani visceralni kandidozi poteka zdravljenje traja 10-14 dni. Pri kronični razširjeni (granulomatozni) kandidiazi in drugih globokih mikozah se zdravljenje lahko podaljša do 3-4 tedne; potrebno je nadzorovati vsebnost preostalega dušika: če je nad 40 mg% ali če se pojavijo beljakovine in patološki elementi v urinu (eritrociti, levkociti, hialinski cilindri, renalni epitelij), je treba zdravljenje prekiniti.

KETOKONAZOL (nizoral) se nanaša tudi na sintetične derivate imidazola. Aktivno proti glivam - C. tropski, C.parapsilosis, Aspergillus, L.niger, itd.

Antibiotik se dobro absorbira, če ga jemljemo peroralno. Po enkratnem odmerku 200 mg je njegova največja koncentracija v krvi dosežena v 2 urah, v krvi pa je zdravilo vezano na beljakovine (99%) in rdeče krvne celice (15%) in je v prosti obliki - 1%. Podatki o porazdelitvi zdravila v tkivih telesa so omejeni, vendar je znano, da prodre v cerebrospinalno tekočino, zato se uporablja pri zdravljenju glivičnih meningitisov. Antacidi in cimetidin, bogata hrana, zavirajo absorpcijo zdravila. V 4 dneh se izloči 70% prejete količine (57% z blatom, 13% z urinom). Zdravilo je izpostavljeno oksidativni O-dealkilaciji, oksidativni razgradnji in aromatskemu hidroksiliranju. Izloča se nespremenjena in v obliki velikih neaktivnih presnovkov. Biološka združitev je neposredno odvisna od prejete količine. T1 / 2 v odmerku 200 mg je 2-4 ure, s povečanjem odmerka. Spremembe v presnovi ketokonazola pri bolnikih s hudo in hudo odpovedjo jeter in ledvic, čeprav hemodializa ne spremeni koncentracije zdravila v krvi.

Eden od resnih neželenih učinkov intravenskega ketokonazola je poškodba ledvic. Asimptomatsko povečanje aktivnosti transaminaz je opaženo v 5-10% primerov. V enem izmed 10.000 primerov se hepatitis diagnosticira ne glede na odmerek. Dejavniki tveganja za hepatitis so prejšnje bolezni jeter, uporaba hepatotoksičnih zdravil, trajanje uporabe ketokonazola.

Ketokonazol je kontraindiciran pri bolnikih z jetrno boleznijo, nosečnicami; Lahko se uporablja pri nosečnicah z veliko pozornostjo v obliki zunanjih oblik.

Zaradi učinkov na citokrom P450 ketokonazol zavira presnovo varfarina, klordiazepoksida, metilprednizolona, ​​ciklosporina s povečanjem nefrotoksičnosti slednjih. Rifampicin in isoniazid pospešujeta presnovo ketokonazola, ketokonazol pa zavira resorpcijo rifampicina. Resorpcija ketokonazola je odvisna od pH, zato antiholinolitiki in H2 zaviralci zmanjšajo njegovo absorpcijo v želodcu.

Ketokonazol je indiciran za hude sistemske mikoze in glivično sepso.

FLUKONAZOL (difliukam) se nanaša na protiglivična zdravila 3. generacije, derivate triazola. Zdravilo je aktivno proti različnim vrstam gliv, zlasti pri sistemskih mikozah. Zdravilo, za razliko od sredstev druge generacije (mikonazol in ketokonazol), je na voljo v različnih dozirnih oblikah (mazila, tablete, raztopine za parenteralno dajanje). Če je zaužitje biološka uporabnost 90% in ni odvisna od vnosa hrane. Zdravilo je le 12% vezano na beljakovine, dobro je razporejeno v organih in tkivih - izpljunku, urinu, slini, vagini, cerebrospinalni tekočini. Do 70% zdravila prodre skozi BBB in se dobro kopiči v možganskem tkivu. T1 / 2 je 30 ur; do 80% zdravila v nespremenjeni obliki izločajo preko ledvic. Za razliko od imidazolskih derivatov flukonazol ne vpliva na izmenjavo endogenih steroidov (kortizola, testosterona). Neželeni učinki so zelo redki. Za kandidiazo ustne votline in žrela, 50 mg zdravila se uporablja za 7-10 dni, za kandidiazo vagine, 150 mg enkrat. Pri zdravljenju kriptokoknega meningitisa so opazili visoko učinkovitost flukonazola in nizko incidenco neželenih učinkov v primerjavi z amfotericinom B in flucitozinom. V slednjem primeru uporabite odmerke 200-400 mg na dan za 6-8 tednov.

Zdravila proti glivicam tablete iz glive nohtov

Antibiotiki proti glivicam

Za zdravljenje nohtov glive, naši bralci uspešno uporabljajo Tinedol. Ko smo opazili priljubljenost tega orodja, smo se odločili, da vam ga predstavimo.
Več o tem preberite tukaj...

Po podatkih SZO je onikomikoza (glivična bolezen nohtov) okužila 20 odstotkov svetovnega prebivalstva. Nositi tesne čevlje, potenje nog, zmanjšano odpornost, neustrezne higiene kože ustvarjajo ugodne pogoje za razmnoževanje patogenih in pogojno patogenih gliv.

Obstaja več kot 50 vrst potencialnih patogenov, ki se uporabljajo za boj proti drogam v obliki krem, mazil, sprejev, lakov. V naprednejših primerih se antibiotiki uporabljajo pri zdravljenju glivic, katerih delovanje je usmerjeno na določen patogen.

Kako se oblikuje onikomikoza

Nalezljiva bolezen prispeva k njenemu hitremu širjenju in povzroča visoko stopnjo nalezljivosti. Na obseg bolezni vplivajo podnebne in socialne razmere človeškega življenja.

V kategoriji tveganja so naslednje osebe:

  • Starejši in starejši;
  • Ljudje, ki živijo v regijah z zmerno in hladno klimo;
  • Moški;
  • Prebivalci megalopolisov;
  • Delavci v panogah s škodljivimi delovnimi pogoji, zaposleni v kopališčih, savnah, pralnicah, zdravstvenih ustanovah, športnikih, vojaškem osebju;
  • Sorodniki bolnikov z onikomikozo;
  • Bolniki s periferno angiopatijo in imunsko kompromitiranimi osebami.

Glivične okužbe so lahko dovzetne za kateri koli del kože. Najpogosteje prizadeta stopalo in nohti na njej. Običajno bolezen ne izgine sama od sebe in lahko celo hitro napreduje, zlasti pri ljudeh z oslabljeno imuniteto.

Glede na stopnjo poškodbe nohtne plošče se gliva deli na:

  • Normotrophic - z normalno debelostjo in sijajem nohta, pojavijo se njegove barvne spremembe, lise in proge;
  • Hipertrofična - spremenite debelino in obliko nohta, izgine sijaj, zdrava barva, uniči robove nohtne plošče;
  • Atrofični - prizadeti noht se odstrani iz posteljice za nohte, ima umazano sivo barvo.

Večinoma patogeni glivičnih okužb nog so dermatofiti. Manj pogosto se jim pridružijo kvasovke in ne-dermatofitne plesni. Praviloma se gliva ne pojavlja na okuženi koži ali nohtu v najčistejši obliki.

Metode za zdravljenje nohtov gliv

Zdravljenje glivic je vedno dolgotrajen proces, ki traja več mesecev. Kaj pomeni vzeti iz stopala glivice, se mora odločiti pristojni dermatolog. Po pregledu okuženih območij in ugotovitvi splošnega zdravstvenega stanja bolnika je treba izvesti laboratorijske študije delcev povrhnjice in kože. Na podlagi rezultatov bodo podani zaključki o vrsti mikoze in izbrani zdravili, ki so namenjeni določenemu patogenu.

Zdravljenje onychomycosis vključuje zdravljenje: t

  • Antimikotiki;
  • Vitamini;
  • Protivnetna zdravila;
  • Mazila, laki, spreji, kreme za nanašanje na ploščo za nohte.

Dokončana terapija v enostavnih primerih vam omogoča, da se popolnoma znebite glivic.

Antibiotiki (protimikrobna zdravila) - skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, glive in drugi mikroorganizmi.

Pripravki sistemskega delovanja proti glivicam nohtov

Sodobna farmacevtska industrija ima široko paleto zdravil za zdravljenje onikomikoze. Vendar pa se z boleznijo ni vedno mogoče spopasti le z uporabo sredstev za zunanjo uporabo.

Pri hudih oblikah bolezni so potrebna sistemska protiglivična zdravila. Antibiotiki za glive za nohte mora izbrati zdravnik, ki temelji na občutljivosti mikoze na zdravilno učinkovino zdravila.

Trenutno se najpogosteje predpisujejo naslednji antibiotiki za glivice za nohte:

  • Terbinafin je cenovno dostopno rusko zdravilo, ki ustvari protiglivično koncentracijo v postelji za nohte, če jo dajemo peroralno. Lahko se jemlje ne glede na obrok. Sprejemljivo zdravljenje bolnikov, starih 3 leta;
  • Ketokonazol - uničuje celične membrane gliv, kar vodi v njihovo smrt. S hrano se zaužije 1-krat na dan. Priznamo od starosti 2 let;
  • Itrakonazol (Orungal) - vpliva na celično membrano številnih dermatofitov, kvasovk in plesni. Največja biološka uporabnost zdravila je dosežena z uporabo takoj po obroku. Za tri dni trajajo 7 dni (dvakrat dnevno po 200 mg) s prekinitvijo 3 tedne. V starosti otrok se uporabljajte previdno, pri čemer upoštevajte morebitne negativne posledice;
  • Griseofulvin deluje proti dermatomicetam. Ni primerno za zdravljenje mikoz, ki jih povzročajo kvasovke in plesni. Sprejem ni priporočljiv do starosti 2 let. Negativni vpliv na reproduktivno funkcijo med zdravljenjem in 6 mesecev po njem;
  • Lamisil je uvozna analog terbinafina po višji ceni. Zavira zgodnjo fazo biosinteze sterolov v celicah gliv, kar na koncu vodi v njihovo smrt. Zavira dermatofit, plesen in nekatere dimorfne glivice. Nail gliva s lamizilom ozdravljena 6-12 tednov, porabi 1 tableto na dan. Sprejemljivo je, da se uporabljajo otroci, stari 2 leti;
  • Levorin je zdravilo, ki zdravi mikoze, ki jih povzroča Candida in nekatere protozoe. Uporabite 1 tableto 2-4 krat dnevno. Sprejemljivo zdravljenje otrok od 2. leta starosti;
  • Flukonazol je zdravilo s širokim spektrom protiglivičnega delovanja, razen gliv Aspergillus. Primerna za zdravljenje globoke mikoze. Vzemite 1-krat na dan v odmerku 150 mg, da dokončate spremembo nohtne plošče. Aplikacija povzroči minimalno količino stranskih učinkov. Kontraindicirana pri otrocih do 4 let;
  • Vorikonazol je zdravilo, pridobljeno iz flukonazola, desetkrat bolj aktivno proti glivam, odpornim nanj (npr. Gobe iz rodu Aspergillus). Uporabite eno uro pred obrokom ali eno uro po 1 tableti. Previdno se lahko uporablja pri otrocih od 3 let.

Ali bo izvedena monoterapija glivic z antibiotiki ali bo bolniku ponujen kompleks zdravil za zdravljenje mikoze, se bo odločil dermatolog. V primeru pravilno izbranih antimikotičnih zdravil in skladnosti z režimom zdravil lahko računate na popolno ozdravitev onihomikoze.

Video v temi

Tablete iz glivice za nohte

Trenutno farmakologija ponuja številne tablete iz glivic za nohte, ki ne le zdravijo bolezen, temveč tudi preprečujejo njeno ponovitev. Med njimi je dober učinek dosežen pri uporabi pripravkov flukonazola, mikomaksa, terbinafina, lamisila, intrakonazola, ketokonazola itd.

Treba je opozoriti, da 95% bolnikov popolnoma ozdravi s temi zdravili. Da bi zmanjšali tveganje za njihove neželene učinke ali alergijske reakcije, se morate spomniti na kontraindikacije.

Teh zdravil ni mogoče jemati:

  • doječe matere;
  • nosečnice;
  • pri boleznih jeter in ledvic;
  • preobčutljivost na zdravilo.

Uporaba teh zdravil lahko povzroči takšne neželene učinke:

  • alergije;
  • poslabšanje bolezni prebavil;
  • poslabšanje živčnih bolezni.

Tablete za glive za nohte mora predpisati le izkušen dermatolog, ki bo določil trajanje recepcije in odmerjanje.

Flukonazolno zdravljenje gobice za nohte

Zdravilo je ena najučinkovitejših metod za zdravljenje bolezni nohtov. Flukonazol je zdravilo nove generacije triazolnih antimikotikov. Ima širok spekter delovanja. V nekaterih primerih je bolj aktivna kot ketokonazol. Flukonazol zdravi okužbe, ki jih povzročajo Candida, Aspergillus, Cryptococcus in različni dermatofiti. V telesu se flukonazol dobro absorbira. V plazmi se zdravilo koncentrira v 0,5-1,5 urah po dajanju in delno izloči po 30 urah. Zdravilo se nabira v pohotnem sloju nohta, kar upočasni razvoj bolezni.

Pri zdravljenju glivic nohtov se flukonazol vzame enkrat na teden s 150 mg. Zdravljenje glivice s flukonazolom se nadaljuje, dokler ne zraste novo žebelj namesto okuženega nohta. Običajno traja zdravljenje od 3 do 6 mesecev. Pri vodenju primerov - do 12 mesecev. Ne bodite presenečeni, če se po okrevanju spremeni oblika nohtov. Glavna stvar je, da bodo zaradi zdravljenja nohti zdravi.

Za starejše ljudi in ljudi s kroničnimi boleznimi mora zdravnik prilagoditi odmerjanje zdravila. Priporočljivo je, da zdravilo vzamete previdno v primeru preobčutljivosti na njegove sestavine.

Dobre rezultate pri zdravljenju nohtov gliv dajejo z zdravili, kot sta lamisil in itrakonazol (orungal). Ta zdravila uničujejo tudi celice gliv, ki se kasneje ne razmnožujejo. Več kot 90% bolnikov je ozdravljenih. Pomaga pri preprečevanju bolečega postopka odstranjevanja nohtov. Trajanje zdravljenja z lamisilom in itrakonazolom je odvisno od območja, ki ga prizadene glivice za nohte, in od stopnje zanemarjanja bolezni. Ponavadi, hkrati z zaužitjem drog, zdravnik predpiše zdravljenje nohtov z antimikotnimi mazili in laki.

Ta zdravila ne povzročajo resnih zapletov, razen zaspanosti in slabo izražene šibkosti. Vendar se ti simptomi ne pojavijo, če zvečer vzamete tablete. Ko jemljete zdravila proti glivicam za nohte, morate strogo upoštevati navodila, ki so priložena vsakemu zdravilu. Na primer, če jemljete itrakonazol, morate piti 2 kapsuli vsako jutro med tednom, zjutraj in zvečer. Nato se izvede premor, ki traja 3 tedne. Za popolno obnovitev morate iti 3-6 ciklov. Če gliva nohtov ni popolnoma ozdravljena ali se je ponovno pojavila skozi stare čevlje, zdravljenje s preteklimi tabletami ne bo imelo učinka. V tem primeru se izbere drugo zdravilo. Skladnost s pravili higiene in pravočasno zdravljenje bo ustvarilo pogoje za zdrav življenjski slog in določeno udobje.

Široko spektralna zdravila v tabletah - seznam učinkovitih z imeni in ceno

Večina ljudi se je srečala s srbenjem okoli nohtov, rdečico stranskih opornikov, neprijetnim vonjem s stopal, vendar to ni edina vrsta glivične okužbe - le najpogostejša. Če lezija pokriva veliko območje ali prizadene notranje organe, je lokalno zdravljenje nepogrešljivo: potrebujemo tablete.

Kaj so protiglivična zdravila v tabletah širokega spektra

Antimikotiki - tako imenovana zdravila, ki imajo fungistatsko (zavirajoče delovanje) ali fungicidno delovanje (ubijanje) na glivičnih mikroorganizmih. Lahko so naravnega ali sintetičnega izvora, delujejo ozko ali imajo širok spekter delovanja, kar pomeni učinkovitost proti več skupinam glivičnih mikroorganizmov. Sistematično (tablete) so predpisane za:

  • huda bolezen;
  • obsežno območje lezij;
  • okužba notranjih organov;
  • potrebo po zaščiti pred glivičnimi boleznimi (z velikim tveganjem za okužbo).

Glavna prednost takšnih sistemskih zdravil je učinkovitost - naenkrat delujejo na več različnih patogenov in to storijo hitro, primerno za hudo okužbo. Minus je visoka toksičnost, veliko število kontraindikacij in neželeni učinki, zato morate skrbno preučiti priporočila zdravnika in predpisano shemo. Protiglivična zdravila širokega spektra v tabletah lahko povzročijo:

  • poškodbe jeter (hepatotoksično);
  • nihanja estrogena;
  • hude alergijske reakcije;
  • anafilaktični šok.

Kako vzeti

Protiglivična zdravila s širokim spektrom aktivnosti za sistemsko zdravljenje se lahko uporabljajo parenteralno (kapljično z raztopino) ali peroralno. Posebna shema uporabe je odvisna od aktivne snovi, oblike bolezni, bolnikovega stanja. Nekaj ​​ključnih točk:

  • Absorpcija alilaminov ni odvisna od vnosa hrane, zato jih lahko kadarkoli vzamete in azole - vedno s hrano. Zaželeno je, da se antibiotiki ne uporabljajo na prazen želodec, da bi zmanjšali verjetnost draženja sluznice.
  • Priporočljivo je piti antimikotiko samo s čisto vodo. Izjema je stanje zdravljenja z azolom pri bolnikih z nizko kislostjo želodca: vzeti morajo tableto s tekočino, ki ima kislo reakcijo (čaj, pasterizirano mleko).
  • Griseofulvin je treba jemati z žlico rastlinskega olja, še posebej, če je bolnik na dieti z nizko vsebnostjo maščob.
  • Antiglivna zdravila se uporabljajo v skladu z urnikom, pri čemer se upošteva čas sprejema in intervali (vedno enaki intervali). Če pozabite, vzemite tableto takoj, ko se spomnite, vendar ne povečajte enkratnega odmerka.
  • Kapsul ni mogoče uničiti (izrezati, preliti vsebino). Tableto, če je potrebno, lahko zmanjšate odmerek.

Razvrstitev zdravil širokega spektra v tabletah

Uradna medicina ima več načinov, kako razdeliti antimikotiko v kategorije. Po izvoru so sintetične (umetne) in naravne. Razvrstitev po kemijski strukturi (aktivna snov) je obsežnejša:

  • Azoli: derivati ​​triazola, imidazol.
  • Alilamini.
  • Ehinokandini.
  • Polyene antibiotiki.
  • Pripravki drugih kemijskih skupin: ciklopiroks, griseofulvin, flucytosine.

Protiglivični antibiotiki

Antibiotiki iz skupine makrolidov iz polienskih serij imajo najvišji možni spekter delovanja in visoko učinkovitost v boju proti glivicam, ne vplivajo le na psevdo-allleshire dermatomycetes. Večinoma uničujejo člane rodu Candida, lahko pa so tudi aktivni proti nitastim in dimorfnim glivam, Trichomonas, amoebam in leishmanias. Znani polieni v tabletah:

Vsi delujejo preko vezave z ergosterolom celične membrane glive, kar vodi v kršitev njegove celovitosti in kasnejšo lizo (smrt) celice. Vsak od polienskih antibiotikov ima svoj spekter delovanja in seznam organizmov, ki so občutljivi na to, tako da niso zamenljivi. Pri jemanju tablet se aktivne snovi iz prebavil skoraj ne absorbirajo. Pimafutsin velja za zelo učinkovito protiglivično zdravilo te vrste, ki nima sistemskega učinka in deluje le v prebavnem traktu:

  • Aktivna sestavina: natamicin.
  • Indikacije: neinvazivna črevesna kandidijaza (zdravljenje / preprečevanje), vključno s tistim, ki jo povzroča zdravljenje z zdravili.
  • Neželeni učinki: v prvih dneh uporabe diareja, slabost.
  • Kontraindikacije: intoleranca za zdravilno učinkovino.

Močan predstavnik polienov je Levorin, ki deluje proti glivicam, podobnim kvasovkam, ki jih imenuje dolgotrajno (10-12 dni). Če je potrebno, se zdravljenje izvede dvakrat. Funkcije Levorin:

  • Aktivna sestavina: levorin.
  • Indikacije: gastrointestinalna kandidoza, prevoz gliv rodu Candida.
  • Neželeni učinki: driska, slabost, bruhanje, izguba apetita, glavobol.
  • Kontraindikacije: odpoved jeter ali ledvic, preobčutljivost, pankreatitis, razjeda, akutne črevesne bolezni (ne glivična etiologija), nosečnost. Zdravilo Levorin je dovoljeno uporabljati previdno pri otrocih, mlajših od 2 let, in med dojenjem.

Nistatin je poceni polienski antibiotik na isti zdravilni učinkovini, ki se lahko predpiše ne le za aktivno zdravljenje glivične okužbe, temveč tudi za preprečevanje okužbe. Ključne točke:

  • Aktivna sestavina: nistatin.
  • Indikacije: kandidoza kože, sluznice, notranji organi. Dolgotrajno protimikrobno zdravljenje (profilaksa).
  • Neželeni učinki: slabost, bruhanje, srbenje, zvišana telesna temperatura.
  • Kontraindikacije: peptični ulkus, pankreatitis, težave z jetri, nosečnost, občutljivost na sestavo.

Med protiglivičnimi antibiotiki iz nepolenske skupine, Griseofulvin, zdravilo, ki deluje na isto snov, ima fungistatični učinek, izločajo zdravniki. Proizvaja ga plesni, povzroča kršitev sinteze celičnih sten, zavira delitev celic in proizvodnjo beljakovin. Nagnjeni k kopičenju v celicah nohtov, las in kože. Značilnosti tablet Griseofulvin:

  • Aktivna sestavina: griseofulvin.
  • Indikacije: dermatofitoza lasišča, športnika (trichophytia) rok in stopal.
  • Neželeni učinki: dispepsija, glavobol, vrtoglavica, urtikarija, levkopenija, povečana raven eozinofila.
  • Kontraindikacije: krvavitev iz maternice, slaba kakovost tumorjev, motnje v ledvicah in jetrih, porfirija (presnova pigmentov), ​​težave s cerebralno cirkulacijo, dojenje in nosečnost, sistemski eritematozni lupus, spremembe v krvi.

Sintetični antimikotiki

Imenovanje polienskih antibiotikov (ali nepoliena) se zgodi redko - predvsem antimikotiki v kapsulah ali tabletah spadajo v skupino sintetičnih antimikotikov. Predstavlja ga naslednje kategorije zdravil:

  • azole;
  • alilamini;
  • ehinokandini;
  • zdravila drugih skupin zdravil (ciklopiroks, flucytosine, amorolfine).

Azoli

Zdravila širokega spektra iz kategorije azolov imajo fungicidni učinek (uničujejo celice) na glive, če se uporabljajo v velikih odmerkih, in fungistatične (ne dovoljujejo razmnoževanja) v nizkih. Ta zdravila so prav tako razdeljena v skupine (imena zdravil so navedena za najpogosteje uporabljene učinkovine):

  • Derivati ​​triazola: mikonazol (Dactarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oksinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
  • Derivati ​​imidazola: Vorkinazol (Wikand, Vfend), itrakonazol (Orungal, Irunit), flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Večina azolnih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju mikoze lasišča, rok in nog, za boj proti lišaju in zlasti drozgu (vaginalna kandidiaza), ker so takšne tablete zelo učinkovite proti glivici Candida. Med najbolj priljubljenimi zdravili iz skupine azolov so zdravniki izbrali najbolj netoksične in dovoljene med nosečnostjo Flucostat:

  • Aktivna sestavina: flukonazol.
  • Indikacije: kandidoza sluznice očesa, vagina, notranji organi (vključno s profilakso za zdravljenje z antibiotiki), pitiriasis versicolor, mikoza stopal.
  • Neželeni učinki: omotica, glavobol, driska, slabost.
  • Kontraindikacije: preobčutljivost na azole, starost do 3 let, jemanje hepatotoksičnih zdravil, dojenje.

Mycozoral, med drugimi azoli, velja za najmočnejšo (zadeva osrednjo komponento), zato se uporablja predvsem tam, kjer zdravljenje z drugimi antimikotiki ni povzročilo nobenega učinka. Ključne točke:

  • Zdravilna učinkovina: ketokonazol.
  • Indikacije: globoke mikoze, poškodbe lasišča z dermatofiti / plesni, versicolor versicolor, kronična površinska kandidoza, sistemske okužbe (histoplazmoza, blastomikoza).
  • Neželeni učinki: menstrualne motnje, toksični hepatitis, izguba apetita, hemolitična anemija.
  • Kontraindikacije: bolezni jeter, otroci do 3. leta starosti, intoleranca za katero koli sestavino sestavine. Tablete zahtevajo nego, če jih uporabljamo skupaj z drugimi zdravili.

Tablete Biflurin (kot drugi izdelki vorkinazola) so malo znane, so lahko izbrana zdravila, če ne prenašate drugih azolov (ali nimajo učinka na njih). Značilnosti zdravila:

  • Aktivna sestavina: vorkinazol.
  • Indikacije: invazivna aspergiloza, huda invazivna kandidiaza.
  • Neželeni učinki: periferni edem, mrzlica, zvišana telesna temperatura, bolečine v prsih, slabost, bruhanje, slaba prebava, anemija.
  • Kontraindikacije: preobčutljivost, ob rifampicinu, barbiturati, efavirenzini, ergot alkaloidi.

Alilamini

Izločanje lišajev (na koži telesa, glave) in onihomikoza je glavni učinek zdravil iz skupine alilaminov, ki vključujejo le 2 snovi: naftifin in terbinafin. Tablete sprostijo le na zadnjem in njihovem številu:

V skupini alilaminov velja, da je terbinafin pogostejši in ucinkovitejši: ima širok spekter delovanja, sposoben je odstraniti okužbe, ki jih povzrocajo protozoe (leishmanioza, tripanosomijaza), globoke mikoze, pitiriasis versicolor. Naftifin (Exoderil) deluje samo lokalno. Alilamini delujejo z zaviranjem sinteze ergosterola in uničenjem membrane spore glivic, kar vodi do smrti povzročitelja infekcije. Nizki odmerki so učinkoviti proti plesni in dimorfnim plesni. Najbolj znan alilamin je Lamisil:

  • Aktivna sestavina: terbinafin.
  • Indikacije: dermatofitna onihomikoza, glivične poškodbe lasišča, stopala, noge, kandidiaza. Z večbarvnimi lišaji je zmogljivost nizka.
  • Neželeni učinki: glavobol, omotica, sprememba v zaznavanju okusa, izguba apetita, bolečine v trebuhu, urtikarija.
  • Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavo, kronična / akutna bolezen jeter, motnje delovanja ledvic.

Večina alilaminov ima približno enak spekter delovanja zaradi iste osrednje komponente v sestavi (ki se razlikuje le v odmerkih in dodatnih snoveh, zato je možno kupiti bolj proračunski Termikon za zamenjavo dragih (zaradi široke priljubljenosti) Lamizila):

  • Aktivna sestavina: terbinafin.
  • Indikacije: mikoze lasišča (trihofitoza, mikroskopija), koža in nohti, huda ekstenzivna telesa, površinska kandidoza (ne notranji organi).
  • Neželeni učinki: slabost, prebavne težave, blato, kožne alergije, bolečine v mišicah ali sklepih.
  • Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, alkoholizem, hematopoetska depresija, težave z jetri / ledvicami.

Blizu je strošek za Termikon in Exiter, ki po analogiji z vsemi tabletami na terbinafinu zahteva posebno pozornost do navodil, saj lahko vpliva na srčno-žilni sistem. Značilnosti zdravil:

  • Aktivna sestavina: terbinafin.
  • Indikacije: mikoza kože in nohtov, kandidoza sluznice.
  • Neželeni učinki: zlatenica, zdravilni hepatitis, mišice, glavobol ali bolečine v sklepih, slabost, bruhanje, kožni izpuščaj, motnje okusa.
  • Kontraindikacije: starost, težave z jetri / ledvicami.

Ehinokandini

Nova kategorija protiglivičnih agensov širokega spektra so ehinokandini, predstavljeni v majhnem obsegu. Strokovnjaki niso v celoti raziskani, zato so prepovedani za bolnike, mlajše od 18 let, med nosečnostjo in dojenjem. Ehinokandini delujejo skozi blokado sinteze sestavine celice glivic, kar moti proces njegove gradnje. V tej kategoriji so protiglivični pripravki prisotni le v prahu (tablete se ne proizvajajo). Najbolj raziskana je Cancidas: t

  • Aktivna sestavina: Caspofungin.
  • Indikacije: kandidoza (sevi, neobčutljivi na azole), aspergiloza, sum na glivice pri bolnikih s febrilno nevtropenijo (močno zmanjšanje ravni nevtrofilcev v krvi).
  • Neželeni učinki: glavobol, mrzlica, zvišana telesna temperatura, slabost, bolečine v trebuhu, driska, anemija, povečan bilirubin, tahikardija, zasoplost, kožni izpuščaj s srbenjem.
  • Kontraindikacije: starost do 3 mesecev. Osebe z odpovedjo jeter morajo biti previdne pri jemanju.

Zdravilo Mikamin je manj znano, domnevno še manj toksično za otroke (v navodilih ni stroge prepovedi uporabe, zdravilo je dovoljeno uporabljati v primeru glivnega izpuščaja na zadnjici otroka). Večina zdravnikov predpisuje Mikamin bolnikom, starejšim od 16 let. Značilnosti orodja:

  • Aktivna sestavina: mikafungin.
  • Indikacije: preprečevanje ali zdravljenje kandidiaze, vključno s kandidatnim stomatitisom.
  • Neželeni učinki: levkopenija, anemija, povečan eozinofil in bilirubin, hipokalemija, glavobol, slabost, driska, bolečine v trebuhu.
  • Kontraindikacije: intoleranca za katerokoli sestavino sestavine.

Protiglivična zdravila so

* Pripravki za zunanjo uporabo.

Polyene antibiotiki tvorijo komplekse z ergosterolom in motijo ​​plazemsko membrano glivičnih celic, kar vodi do povečanja njene prepustnosti, uhajanja vsebnosti plazme in posledično do smrti celice glivic. Tako so polieni fungicidna sredstva in imajo najširši obseg protiglivičnega delovanja. Afiniteta polienov do ergosterola celic gliv je bistveno višja od afinitete holesterola sesalskih celic, kar omogoča njihovo uporabo pri ljudeh.

Nystatin so odkrili Brown in Hazen leta 1949 v vzorcih tal, ki vsebujejo Actinomycetes Streptomyces noursei [2]. V medicini, ki se uporablja od leta 1951. Ime Nystatin označuje kratico N-Y-State (država New York). Zdravilo se po jemanju per os malo absorbira iz črevesa in se ne daje parenteralno. Zaradi tega je obseg uporabe precej ozek: lokalna terapija za orofaringealno kandidozo, površinska kandidoza žleza, neinvazivna kandidoza črevesja.

Amfotericin B (Amf-B) smo dobili leta 1953. iz Streptomyces nodosus, ki ga je izbral W. Gold et al. iz vzorca tal na reki Orinoco v Venezueli [3]. Amp B je antifungalno sredstvo širokega spektra proti glivam. Ima škodljiv učinek na Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp. in Candida glabrata. Prav tako je zelo aktivna proti C. albicans in drugim vrstam Candida, razen C. lusitaniae.

Hkrati je Amf-B variabilno aktiven proti Aspergillus spp. in zygomycetes (Mucor spp.), medtem ko Fusarium, Trichosporon spp. in Pseudoallescheria boydii so pogosto odporni na Amp-B. Intravensko dajanje zdravila Amf-B ostaja glavno zdravilo za invazivne mikoze: blastomikoza, kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, fuzarij, kriptokokni meningitis (huda in zmerna resnost), kandidiaza, prosilci za azil z azilnim azilom, invazivni azil, huda in zmerna resnost; Zdravilo praktično ne prodre v cerebrospinalno tekočino.

Nefrotoksičnost je najresnejši neželeni učinek zdravila Amp-B. Pri vseh bolnikih, ki prejemajo amp-B, je do ene stopnje prišlo do poslabšanja delovanja ledvic. Uporaba zdravila Amf-B mora spremljati kontrola serumskega kreatinina in kalija. Običajno, ko raven kreatinina preseže 3,0-3,5 mg% (265-310 µmol / l), je priporočljivo, da se prekinitev dajanja Amf-B za nekaj dni, nato pa nadaljuje v nižjem odmerku [4]. Neželeni učinki na zdravilo Amp-B so lahko odvisni od odmerka (nefrotoksičnost, normokromna anemija), idiosinkratični (rdečica, izpuščaj, akutna poškodba jeter, trombocitopenija, splošna bolečina, krči, ventrikularna fibrilacija, srčni zastoj, vročina in mrzlica). Opozoriti je treba, da so povišano telesno temperaturo in mrzlico opazili pri skoraj vseh bolnikih, medtem ko se lahko drugi neželeni učinki uporabe zdravila Amf-B pojavijo nepredvidljivo.

Za zmanjšanje pojava povišane telesne temperature med zdravljenjem z zdravilom Amp B, včasih acetominofen (paracetamol) v odmerku 650 mg vsake 4 ure ali difenhidramin (difenhidramin), je včasih predpisanih 100 mg per os. Včasih se ta zdravila dajejo pol ure pred uvedbo zdravila Amf-B. Intravensko dajanje prednizolona ali hidrokortizona (25-50 mg) pred uporabo zdravila Amf-B zmanjša tudi toksične reakcije [5]. Te dejavnosti se imenujejo "premedikacija". Da bi zmanjšali toksičnost zdravila Amf-B, je bilo neposredno pred dajanjem zdravila Amf-B uporabljeno infuzijo 1 litra 0,9% raztopine natrijevega klorida [6]. Najbolj učinkovita metoda, ki zmanjšuje toksičnost Amp-B, je uporaba njenih liposomskih oblik.

Lipid-povezane oblike amfotericina B.

Lipid-povezane oblike Amp-B so zasnovane tako, da zmanjšajo nefrotoksičnost tradicionalnega Amp-B. Amp B, v lipidnih kompleksih ali liposomih, ima protiglivično aktivnost, primerljivo s tradicionalnim amp B, vendar ima farmakološke in toksikološke lastnosti. Lipida kopleks Amf-B (Abelset, AbelcetF) izdelana tipa obojestransko membrane v obliki trakov, koloidno disperzijo Amf-B (Amfotek, AmphotecF, Amfotsil, AmphocilD) predstavlja kompleksi holesteril sulfata Amf-B v obliki plošč in realne liposoma Amf -B (Ambizom, AmbisomeF) -povezave v obliki mikrosfer (tabela 2).

Karakterizacija lipodom povezanih oblik amfotericina B